Экспресс-тест на гепатит С в домашних условиях: расшифровка

Анализ ПЦР на гепатит С

Гепатит С – серьезная болезнь, которая разрушает печень. Она может привести к циррозу печени. Между началом заболевания и тем моментом, когда начнут вырабатываться антитела, может пройти до полугода, поэтому диагностировать заболевание с помощью иммуноферментного анализа невозможно. Своевременно определить болезнь и начать лечение поможет анализ ПЦР на гепатит С.

Показания к исследованию

Когда нужно сдать анализ:

  • если иммуноферментный анализ дал положительный результат;
  • у пациента наблюдаются симптомы цирроза или поражения печени: она меняется в размере, селезёнка становится больше, в области живота видны расширенные вены, кожа желтеет, наблюдаются боли в правой части живота;
  • активность АЛТ и АСТ в анализе крови повышена;
  • перед тем, как начать лечение, для того, чтобы определить количество вируса в крови инфицированного;
  • чтобы следить, насколько эффективной оказалась терапия. После лечения – чтобы контролировать состояние здоровья и избежать рецидива;
  • если диагностирован гепатит В, чтобы исключить смешанное поражение печени;
  • после полового акта с человеком, зараженного гепатитом.

Цели обследования

Цель ПЦР (или полимеразной цепной реакции) – изучить состав крови и обнаружить флавивирус (гепатит С). Существенный плюс этого анализа в том, что он распознаёт вирус на той стадии, когда он ещё не начал процесс необратимых реакций. ПЦР позволяет увидеть, насколько сильно поражён организм, показывает качественные характеристики и определяет генотип вируса. Всё это позволяет назначить максимально подходящее лечение для каждого конкретного случая.

Разновидности анализов

ПЦР на выявление гепатита С подразумевает несколько исследований:

  • качественного анализа;
  • количественного анализа;
  • генотипирования.

Качественный анализ

ПЦР ещё называют качественным анализом. Если он показывает отрицательный результат, значит, распознать вирус в организме нельзя, так как его содержание меньше, чем оборудование может уловить. В такой ситуации нужно определиться, насколько реагент чувствителен, чтобы скорректировать дальнейшее решение.

Анализ может показать положительный результат уже приблизительно через пять дней после того, как человек заразился.

Количественный анализ

Этот вид исследования анализа демонстрирует уровень вирусной нагрузки, т. е. концентрацию флавивируса в теле – сколько фрагментов вируса приходится на 1 кубический см крови пациента.

Этот вид анализа ПЦР назначается больному перед тем, как начать противовирусную терапию, или после трёх месяцев лечения, чтобы посмотреть, насколько эффективен назначенный курс.

Этот вид анализа показывает:

  • насколько велика опасность заразить другого человека, эта вероятность прямо пропорциональна показаниям вирусной нагрузки;
  • какое лечение подойдёт в этом случае, и насколько оно будет плодотворным;
  • длительность лечения – чем выше концентрация вирусов, тем дольше будет терапия.

Пациенту стоит знать, что тяжесть заболевания может не зависеть от уровня вирусной нагрузки. Иногда даже при высокой концентрации вирусов в крови пациента, печень оказывается поврежденной лишь в незначительной степени. Однако если у беременной женщины высокий уровень вирусной нагрузки, то велика вероятность передать заболевание своему ребёнку.

Считается, что нижняя норма концентрации РНК-вируса – до 600.000 МЕ/мл, среднее – от 600.000 до 700.000, высокое – от 800.000 и выше.

Генотипирование

Из-за того, что этот вирус подвержен высокой мутации, в ходе исследования очень важно определить, какой конкретно генотип находится в крови человека. Всего существуют 11 генотипов гепатита С и множество их подвидов. Но на территории России распространены всего три: 1, 2 и 3.

Генотипирование даёт возможность определить, насколько устойчивым оказался вирус. От этого зависит метод лечения.

Все генотипы гепатита С по-разному реагируют на лечение. 1 генотип лечится минимум год, а шанс выздороветь – около 60%. Генотипы 2 и 3 лечатся по полгода, а вероятность избавиться от недуга – около 85%.

Кроме того, генотипирование даёт возможность посмотреть, в каком состоянии находится печень больного. Например, накапливание в печени жира указывает на то, что пациент страдает от 3 генотипа вируса.

Анализ крови на данной стадии показывает цифру, которая характеризует генотип. Изредка случается, что определить генотип не получается, и в ответах из лаборатории указано «не типируется». Это означает, что человек страдает от генотипа, нераспространенного в этой географической зоне. Чтобы обнаружить его, придётся сдать анализ еще раз, но с той системой диагностики, которая сможет его распознать.

Процесс расшифровки результатов

В анализах ПЦР на гепатит С, полученных из лаборатории, обычно указывают определённые данные, и расшифровать их можно даже самостоятельно:

  • обнаружено/не обнаружено (качественный анализ);
  • количество вирусов (количественный анализ);
  • цифра генотипа;
  • название теста.

Считается, что наибольшее внимание следует уделить второму пункту, так как исходя из этих показателей, можно сделать прогноз, определить продолжительность лечения и его тип.

Несмотря на понятность анализа, нельзя самостоятельно ставить себе диагноз и заниматься самолечением, результаты анализа нужно показать лечащему врачу.

Как подготовиться к сдаче анализа

Для того чтобы получить достоверный результат, важно соблюсти ряд правил:

  1. Сдавать анализы стоит утром натощак (постараться поесть в последний раз минимум за 8 часов до процедуры).
  2. Нельзя перед сдачей крови пить что-то, кроме воды.
  3. За два дня нужно исключить жирные и жареные продукты, а также алкоголь.
  4. Минимум за час лучше отказаться от сигарет.
  5. Не рекомендуется сдавать анализы после массажа, УЗИ или рентгена.
  6. За день до обследования пациент должен отказаться от медицинских препаратов, физической активности и эмоциональных нагрузок.
  7. Полчаса перед обследованием стоит провести спокойно и расслаблено.

На скорость проведения обследования ПЦР влияет то, каким из типов вируса страдает пациент, каким методом проводится анализ крови. В зависимости от сложности результаты анализов больной может получить через несколько часов или несколько дней. Но обычно это не занимает больше 7 суток.

На стоимость ПЦР-исследования влияет статус клиники, куда пациент обратится, и от того, насколько сложным будет проведение анализа. Цена варьируется от 400 рублей до 11 тысяч.

Пациенту важно знать, что есть такое понятие, как отрицательно ложные анализы. Это может произойти, если кровь на анализ был сделан неправильно, с нарушением правил, или транспортировался ненадлежащим образом (например, попал в лабораторию больше, чем через два часа после забора). При такой ситуации больной рискует получить ложное представление о состоянии своего здоровья и потерять драгоценное время.

Поэтому крайне важно выбрать максимально подходящую клинику, которая печётся о своей репутации и не может позволить себе халатного отношения к пациентам. Перед тем как определиться, стоит почитать отзывы об учреждении и его персонале. Выбор лучше остановить на престижной и известной клинике – вероятность ошибки в этом случае будет мала.

Экселон ® (Exelon ® )

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
капсулы1.5 мг 3 мг 4.5 мг 6 мг14 28 56 112
раствор для приема внутрь2 мг/мл1
трансдермальная терапевтическая система4.6 мг/сут 9.5 мг/сут 13.3 мг/24 ч3 7 30

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Экселон
  • Срок годности препарата Экселон
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС)1 ТТС
активное вещество:
ривастигмин9 мг
18 мг
27 мг
(содержание в ТТС ривастигмина — 4,6 мг/сут, площадь 5 см 2 ; 9,5 мг/сут, площадь 10 см 2 ; 13,3 мг/сут, площадь 15 см 2 соответственно)
вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол — 0,03/0,06/0,09 мг; метилметакрилата и бутилметакрилата сополимер — 6/12/18 мг; акриловой кислоты сополимер — 14,97/29,94/44,91 мг
клеящий слой: силиконовый сополимер — 14,84/29,67/44,505 мг; диметикон (силиконовое масло 12,5 cSt) — 0,15/0,3/0,45 мг; D,L-α-токоферол — 0,015/0,03/0,045 мг
полимерные пленки: подложка из ПЭТ , 23 мкм — 5/10/15 см 2 ; защитная фторполимерная ПЭТ-пленка, 75 мкм — 10,13/20,25/29,16 см 2

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Трансдермально.

Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией и под присмотром лиц, осуществляющих уход за пациентами. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы компетентными медицинскими работниками об особенностях применения препарата.

Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон ® представлено в таблице.

ДозировкаКоличество содержащегося ривастигмина, мгКоличество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч, мг
ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут94,6
ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут189,5
ТТС Экселон ® 13,3 мг/сут2713,3

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут 1 раз в день.

После 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут, которую можно применять до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.

Наращивание дозы. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут. При хорошей переносимости препарата и как минимум после 6 мес лечения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13,3 мг/сут у пациентов, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например ухудшение результатов по краткой шкале оценки психического статуса) и/или ухудшение функционального статуса (на основании субъективной оценки врача).

Тяжелая деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут 1 раз в день. Дозу препарата следует последовательно увеличить сначала до 9,5 мг/сут, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/сут. Каждое увеличение дозы возможно лишь после 4 нед лечения минимум и при хорошей переносимости предыдущей дозы. Доза свыше 13,3 мг/сут не дает значимое преимущество, но увеличивает частоту побочных эффектов.

Прерывание лечения

Следует регулярно проводить оценку клинического эффекта терапии препаратом Экселон ® ТТС. При отсутствии клинического эффекта от терапии при применении оптимальных доз ТТС Экселон ® необходимо прекратить терапию препаратом.

Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений (НЯ) со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов ( в т.ч. тремор) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более 3 дней, можно возобновить прием препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены возобновлять лечение следует с начальной дозы (ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут).

Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема внутрь, могут перейти на лечение ТТС Экселон ® следующим образом:

– у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе ≤6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут;

– у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут. Но если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4,6 мг/сут;

– у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

После 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

Лечение ТТС Экселон ® рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Особые группы пациентов

Пациенты с массой тела менее 50 кг. У пациентов с массой тела менее 50 кг отмечалось более частое развитие НЯ и отмена терапии, поэтому при повышении дозы у этой группы пациентов следует соблюдать особую осторожность, тщательно титровать дозу и наблюдать на предмет развития НЯ (например чрезмерная тошнота или рвота), а также рассматривать возможность снижения дозы препарата путем применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут в случае развития таких НЯ. Особую осторожность следует соблюдать при титровании дозы свыше рекомендованной эффективной дозы ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

Нарушение функции печени. Коррекция режима дозирования ТТС Экселон ® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории.

Изучение применения ТТС Экселон ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось. Следует соблюдать особую осторожность при титровании дозы у пациентов данной категории.

У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут в качестве начальной и максимальной дозы.

Нарушение функции почек. Коррекция режима дозирования ТТС Экселон ® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории. У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут в качестве начальной и максимальной дозы.

Дети. Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому назначать препарат детям не рекомендуется.

Инструкция по применению

Внимание! Единовременно можно использовать только одну ТТС Экселон ® . Каждую последующую ТТС Экселон ® следует наклеивать только после удаления предыдущей. ТТС Экселон ® нельзя резать или делить на части, а также повреждать любым способом. Следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон ® в месте прикрепления в течение как минимум 30 с.

Место прикрепления ТТС Экселон ® :

– ТТС Экселон ® наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом;

– не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания;

– ТТС Экселон ® нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу;

– следует наклеивать только одну ТТС Экселон ® в сутки только на один из участков тела: левое или правое плечо, верхняя часть грудной клетки слева или справа (не следует наклеивать на область молочной железы), верхняя часть спины слева или справа, нижняя часть спины слева или справа.

Каждые 24 ч следует удалять предыдущую ТТС Экселон ® , перед тем как наклеить одну новую ТТС Экселон ® .

Во избежание раздражения кожи каждую последующую ТТС Экселон ® следует наклеивать на другой участок кожи (можно в пределах одной и той же анатомической области). Например если ТТС Экселон ® была прикреплена на область поясницы справа, то в следующий раз необходимо разместить систему слева.

Для минимизации риска раздражения кожи ТТС на один и тот же участок кожи может быть наклеена только с интервалом в 2 нед .

Как прикреплять ТТС Экселон ® :

– осторожно снять предыдущую ТТС Экселон ® ;

– препарат извлечь из запаянного пакета непосредственно перед применением, разрезав или разорвав пакет по обозначенной пунктиром линии или бороздке;

– следует аккуратно снять защитную пленку, предохраняющую клейкую сторону ТТС Экселон ® , не касаясь поверхности;

– сразу после удаления защитной пленки наклеить ТТС Экселон ® на кожу верхней или нижней половины спины, плеча или грудной клетки;

– после прикрепления ТТС к коже необходимо снять верхний защитный слой с другой стороны ТТС;

– следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон ® в месте прикрепления минимум на 30 с. Необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

– при необходимости после наклеивания рекомендуется написать на ТТС тонкой шариковой ручкой дату прикрепления (например день недели).

ТТС Экселон ® необходимо носить постоянно и заменять на новую через 24 ч.

ТТС Экселон ® представляет собой тонкий, непрозрачный, пластичный пластырь для наклеивания на кожу.

Не следует извлекать ТТС Экселон ® из запаянного пакета и удалять предыдущую ТТС Экселон ® , если не планируется приклеивать новую.

Препарат следует использовать сразу после извлечения из запаянного пакета.

Прикрепление ТТС на различные участки кожи позволяет выбрать наиболее удобные области тела, где система не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой.

Как удалять ТТС Экселон ® :

– следует осторожно отогнуть один из уголков, медленно и аккуратно снять ТТС;

– при наличии остатков клея на коже, слегка смочить эту область теплой водой и мягким мыльным раствором или детским маслом, чтобы удалить остатки клея. Не следует использовать спирт или другие жидкие растворители ( в т.ч. жидкость для снятия лака);

– необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС Экселон ® . В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС Экселон ® , следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью.

Как утилизировать использованную ТТС Экселон ® :

– согнуть использованную ТТС пополам и соединить клейкие части между собой;

– поместить использованную ТТС Экселон ® в пакет. Пакет с использованной ТТС следует выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации препарата необходимо помыть руки с мылом.

Условия ношения ТТС Экселон ® (водные процедуры, длительное пребывание вблизи источников тепла):

– ТТС Экселон ® не отклеивается при водных процедурах (душ, ванна, бассейн). Во время водных процедур необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

– пациентам, использующим ТТС Экселон ® , не следует длительно находиться вблизи любых внешних источников тепла (избыточное солнечное излучение, сауны, солярии).

Что делать, если ТТС Экселон ® отклеилась: если ТТС Экселон ® отклеилась, ее необходимо заменить новой ТТС до конца дня. На следующий день следует как обычно прикрепить новую ТТС Экселон ® .

При применении более одной ТТС Экселон ® одновременно: следует немедленно снять все ТТС с кожи и проинформировать лечащего врача о случившемся. Пациенту может потребоваться медицинская помощь. В некоторых случаях при передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, повышение АД , галлюцинации. Также возможно возникновение брадикардии и/или обмороков. Если пациент забыл наклеить очередную ТТС в привычное время, следует наклеить ее немедленно. Применение следующей ТТС возможно на следующий день в привычное время. Не следует наклеивать две ТТС, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Форма выпуска

Трансдермальная терапевтическая система, 4,6 мг/сут или 9,5 мг/сут. В пакете из многослойного ламината (бумага, покрытая пленкой из ПЭТ , алюминиевой фольгой и сополимером полиакрилонитрила), 1 шт. 3, 7, 30 пак. в картонной пачке.

Трансдермальная терапевтическая система, 13,3 мг/сут. В пакете из многослойного ламината (бумага, покрытая пленкой из ПЭТ , алюминиевой фольгой и сополимером полиакрилнитрата), 1 шт. 7, 30 пак. в картонной пачке.

Производитель

1. Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.

2. Новартис Фарма ГмбХ, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Фарма АГ. Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Экселон ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экселон ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав и механизм действия пластыря Экселон

Пластырь Экселон – ТТС (трансдермальная терапевтическая система). Его производитель – фармакологическая кампания Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария) и Новартис Фарма ГмбХ (Германия). Неврологи Юсуповской больницы назначают пластырь Экселон в составе комплексной терапии болезни Альцгеймера. Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) содержит в своём составе 9 мг основного действующего вещества ривастигмина и вспомогательные ингредиенты:

  • D,L-α-токоферол;
  • Метилметакрилата и бутилметакрилата сополимер;
  • Акриловой кислоты сополимер.

Клеящий слой состоит из силиконового сополимера, диметикона (силиконового масла), D,L-α-токоферола. Экселон ТТС оказывает антихолинэстеразное действие.

Инструкция по применению пластыря Экселон ТТС

Терапию препаратом в Юсуповской больнице проводит врач, имеющий опыт лечения пациентов с деменцией. Медицинский персонал клиники неврологии консультирует лиц, осуществляющих уход за пациентами, об особенностях применения препарата. Лечение начинают с применения ТТС Экселон 4,6 мг в сутки 1 раз в день. После четырёхнедельного курса терапии при хорошей переносимости дозу препарата увеличивают до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон 9,5 мг в сутки. Её применяют до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект препарата.

При хорошей переносимости лекарственного средства после шести месяцев лечения ТТС Экселон® 9,5 мг/сут лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта увеличивает дозу до 13,3 мг в сутки пациентам, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон® 9,5 мг/сут, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций или ухудшение функционального статуса.

При тяжёлой альцгеймеровской деменции лечение препаратом начинают с применения ТТС Экселон 4,6 мг в сутки 1 раз в день. Дозу препарата сначала увеличивают 9,5 мг/сут, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/сут. Каждое увеличение дозы неврологи Юсуповской больницы проводят не ранее, чем после четырёхнедельного терапевтического курса при хорошей переносимости предыдущей дозы. Доза свыше 13,3 мг в сутки не даёт значимого преимущества, но увеличивает выраженность и частоту побочного действия.

Врачи клиники неврологии регулярно проводят оценку клинических результатов терапии препаратом Экселон ТТС. При отсутствии прогнозируемого эффекта при применении оптимальных доз препарата лечение прекращают. Пластырь отменяют препаратом в случае возникновения нежелательных явлений со стороны органов пищеварения или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов (в том числе тремора) до их разрешения. Если, перерыв в применении препарата составил не более 3 дней, можно приём лекарственного средства возобновить в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены лечение начинают с исходной дозы ТТС Экселон – 4,6 мг/сутки.

Пациенты, которые ранее получали ривастигмин в виде капсул или раствора для приёма внутрь, переходят на лечение пластырем Экселон следующим образом:

  • У пациентов, которые получали ривастигмин перорально в дозе ≤6 мг/сут, лечение начинают с применения ТТС Экселон® 4,6 мг/сут;
  • Если пациенты принимали ривастигмин в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг/сут, лечение начинают сразу с применения ТТС Экселон 9,5 мг в сутки (если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму начинают с дозы 4,6 мг/сутки);
  • У пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг в сутки, лечение начинают сразу с применения пластыря Экселон 9,5 мг/сут.

Не ранее, чем после четырёх недель лечения, при хорошей переносимости дозу препарата ТТС Экселон 4,6 мг/сут увеличивают до рекомендуемой эффективной дозы путём применения ТТС Экселон 9,5 мг в сутки. Лечение пластырем Экселон начинают на следующий день после употребления внутрь последней дозы ривастигмина. При применении пластыря экселон отзывы хорошие.

Единовременно можно использовать только одну ТТС Экселон. Каждый последующий пластырь наклеивают только после удаления предыдущей ТТС. Пластырь резать или делить на части, а также повреждать любым способом. ТТС необходимо плотно прижать ладонью в месте прикрепления в течение как минимум в течение 30 секунд.

ТТС Экселон наклеивают на сухую, чистую, неповреждённую кожу с минимальным волосяным покровом. В месте прикрепления пластыря не следует использовать лосьоны, кремы, пудру, масла и другие средства по уходу за кожей во избежание его отклеивания. ТТС Экселон не наклеивают на покрытую сыпью, покрасневшую, повреждённую или раздражённую кожу.

Одну ТТС Экселон в сутки наклеивают на один из участков тела:

  • Левое или правое плечо;
  • Верхнюю часть грудной клетки справа или слева (не следует наклеивать на область молочной железы);
  • Верхнюю часть спины справа или слева;
  • Нижнюю часть спины справа или слева.

Каждые 24 часа удаляют предыдущую ТТС Экселон, перед тем как наклеить новый пластырь. Во избежание раздражения кожи каждый последующий пластырь ТТС наклеивают на другой участок кожи. Для того чтобы свести к минимуму риск раздражения кожи пластырем на один и тот же участок кожи новую ТТС наклеивают с интервалом в 2 недели.

Как прикреплять и снимать ТТС Экселон

Как свидетельствуют отзывы пациентов и врачей, пластырь Экселон легко наклеивается при соблюдении алгоритма:

  • Осторожно снять предыдущую ТТС Экселон;
  • Пластырь извлечь из запаянного пакета непосредственно перед применением, разорвав или разрезав пакет по обозначенной пунктиром бороздке или линии;
  • Аккуратно снять защитную плёнку, которая предохраняет клейкую сторону ТТС Экселон, не касаясь поверхности;
  • Сразу после удаления защитной плёнки наклеить пластырь на кожу;
  • После прикрепления пластыря к коже снять верхний защитный слой с другой стороны ТТС;
  • Плотно прижать ладонью пластырь Экселон в месте прикрепления минимум на 30 секунд, убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;
  • После наклеивания пластыря рекомендуется на ТТС тонкой шариковой ручкой дату прикрепления.

ТТС Экселон необходимо носить постоянно и заменять новым пластырем через 24 часа. Чтобы снять пластырь Экселон, необходимо осторожно отогнуть один из уголков, медленно и аккуратно снять ТТС. Остатки клея с кожи удаляют, слегка смочив эту область тёплой водой и мягким мыльным раствором или детским маслом. Не следует для очистки кожи использовать спирт или другие жидкие растворители.

После прикрепления или удаления пластыря Экселон нужно тщательно вымыть руки водой с мылом. В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после удаления или прикрепления ТТС Экселон необходимо промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы раздражения сохраняются, обратиться за медицинской помощью к офтальмологу Юсуповской больницы.

Чтобы утилизировать использованный пластырь Экселон, необходимо согнуть использованную ТТС пополам и соединить клейкие части между собой, затем поместить в пакет. Пакет с использованным пластырем нужно выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации ТТС следует помыть руки с мылом.

Указания по применению пластыря Экселон

ТТС Экселон не отклеивается при водных процедурах (принятии душа, ванны, плавании в бассейне). Во время водных процедур следует убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям. Пациентам, которые используют ТТС Экселон, не рекомендуется длительно находиться вблизи внешних источников тепла (избыточного солнечного излучения, в сауне, солярии). Если пластырь Экселон отклеился, его заменяют новым до конца дня. На следующий день как обычно прикрепляют новую ТТС Экселон.

При передозировке препарата у пациентов возникают следующие симптомы:

  • Тошнота, рвота, понос;
  • Повышение артериального давления;
  • Галлюцинации.

Может развиться брадикардия или обморок. Если пациент забыл наклеить очередной пластырь в привычное время, следует наклеить его немедленно. Следующую ТТС применяют на следующий день в привычное время. Не следует наклеивать два пластыря Экселон, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Получите консультацию невролога, позвонив в контакт центр Юсуповской больницы. Врачи клиники неврологии проводят комплексное лечение болезни Альцгеймера. Профессора, врачи высшей категории применяют авторские методики терапии альцгеймеровской деменции, в том числе ТТС Экселон.

Экселон – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Экселон ®

Международное непатентованное название (МНН): ривастигмин

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Капсула 1,5 мг: непрозрачная капсула №2 желтого цвета с радиальной маркировкой красными чернилами “EXELON 1,5 mg” на корпусе капсулы.
Капсула 3 мг: непрозрачная капсула №2 оранжевого цвета с радиальной маркировкой красными 4epHMaMH”EXELON 3 mg”Ha корпусе капсулы.
Капсула 4,5 мг: непрозрачная капсула №2 красного цвета, с радиальной маркировкой белыми чернилами “EXELON 4,5 mg” на корпусе капсулы.
Капсулы 6 мг: непрозрачная капсула №2 с крышечкой красного цвета и корпусом оранжевого цвета, с радиальной маркировкой красными чернилами “EXELON 6 mg” на корпусе капсулы.
Содержимое капсул: порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N06 DA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ривастигмин – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходной примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхоли-нэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибиро-вания ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Терапия Экселоном при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.). Кроме этого, при проведении терапии при болезни Альцгеймера отмечается улучшение функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также снижение степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

Фармакокинетика
Всасывание
Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме ривастигмина вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (время достижения Сmax увеличивается на 74 минуты); величина Сmax снижается на 43 %, при этом площадь под кривой «концентрация-время» AUC увеличивается приблизительно на 9%.
Распределение
Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения составляет 1.8-2.7 л/кг.
Метаболизм
Ривастигмин быстро метаболизируется (период полувыведения из плазмы (Ti 2) составляет около 1 часа), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием де-карбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита показана минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу ( Выведение
Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста
Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Показания к применению

  • Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера)
  • Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона
  • Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата.
  • Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
  • Возраст до 18 лет

С осторожностью
Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (сино-атриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.
Экселон, так же как и другие холиномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.
В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон следует отменить (см. раздел “Побочное действие”).

Применение при беременности и в период лактации
Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. Однако, безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли Экселон в грудное молоко. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы
Экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.
Начальная доза составляет по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.
Подбор дозы. Начальная рекомендуемая доза – по 1,5 мг 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум двух недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3,0 мг 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение – до 4,5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг 2 раза в сутки – с интервалом времени не менее 2-х недель после каждого увеличения дозы.
Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
Поддерживающая доза составляет от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Максимальная суточная доза: по 6,0 мг 2 раза в сутки.
Возобновление приема препарата после перерыва
Частота возникновения и степень выраженности НЯ, как правило, увеличиваются с повышением дозы. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Побочное действие
Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях (НЯ) со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 1. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась следующим образом: возникающие “очень часто” – ≥10%, “часто” – ≥1% – Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетических взаимодействий ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов маловероятно.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, антигипертензив-ные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, ан-тиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.
При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Ривастигмин может оказывать влияние на активность холиноблокаторов и холиномиметиков.

Особые указания
Как при применении другие холиномиметиков, при приеме ривастигмина возможно развитие экстрапирамидных расстройств или увеличение их выраженности. При применении ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона отмечалось увеличение выраженности двигательных нарушений (включая брадикинезию, дискинезию, нарушения походки), а также повышение частоты и степени тяжести тремора (потребовавшие в ряде случаев отмены терапии препаратом). Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений.
Воздействие на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами У пациентов, получавших Экселон, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Форма выпуска
Капсулы 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг, 6 мг. По 14 капсул в блистеры. По 1, 2, 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Список Б.

Срок годности
5 лет
Препарат не следует использовать по истечении срока годности.

Экселон

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Экселон – лекарственное средство, применяемое для лечения деменции.

Состав и форма выпуска Экселона

Экселон выпускают в двух лекарственных формах:

  • Непрозрачные капсулы, содержащие активный компонент – ривастигмин в дозировке 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг или 6 мг. Дополнительные компоненты: коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, гипромеллоза. В блистерах по 14 капсул.
  • Желтый раствор для внутреннего применения, содержащий активное вещество – ривастигмин 2 мг. Дополнительные компоненты: безводная лимонная кислота, бензоат натрия, цитрат натрия, очищенная вода, желтый хинолин WS, дигидрат порошок. Во флаконах из темного стекла по 50 мл.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции Экселон является селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга. Препарат применяют для лечения болезни Альцгеймера, а также для лечения деменции при болезни Паркинсона. Применение ривастигмина тормозит разрушение ацетилхолина, вырабатываемого нейронами. Кроме того, ривастигмин повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, что в существенной степени улучшает холинергическую нервную передачу.

Экселон по отзывам оказывает положительное действие в случае снижения когнитивных функций, вызванных нехваткой ацетилхолина, в частности при деменции, вызванной болезнью Альцгеймера или болезнью Паркинсона.

Помимо этого, есть доказательства, что применение препарата замедляет формирование амилоидных бляшек, которые являются главным патологическим признаком болезни Альцгеймера.

Показания к применению Экселона

Экселон по инструкции назначают при слабо или умеренно выраженной деменции при болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера или подозрении на болезнь Альцгеймера.

Противопоказания

  • при гиперчувствительности к активному или дополнительным компонентам препарата;
  • в возрасте до 18 лет;
  • при тяжелых нарушениях функции печени.

По отзывам Экселон следует применять с осторожностью при:

  • нарушениях проводимости (AV-блокада, синоатриальная блокада);
  • предрасположенности к обструкции мочевыводящих путей;
  • бронхиальной астме или другими заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Не рекомендуется назначать Экселон одновременно с другими холиномиметиками.

Способ применения Экселона и режим дозирования

Согласно инструкции Экселон применяют внутрь дважды в сутки – во время завтрака и ужина.

Начальная дозировка Экселона, как правило, составляет 1,5 мг дважды в сутки. Если пациенты имеют повышенную чувствительность к действию холинергических лекарственных средств, рекомендуется установить начальную дозировку в размере 1 мг дважды в сутки.

Если после двухнедельной терапии у пациента не наблюдалось никаких побочных действий от препарата, дозировку можно увеличивать до 3 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости и этой дозировки, ее увеличивают сначала до 4,5 мг, а после – до 6 мг дважды в сутки. Интервал после каждого увеличения дозировки не должен быть менее двух недель.

Поддерживающая дозировка Экселона составляет от 1,5 до 6 мг дважды в сутки. Максимальная дозировка составляет по 6 мг дважды в сутки.

Если перерыв в приеме Экселона составил несколько дней, то начинать принимать его снова необходимо с минимальной дозировки, дабы избежать риска появления нежелательных побочных явлений.

Побочные действия Экселона

По отзывам Экселон вызывает следующие побочные явления:

  • Система пищеварения: рвота, тошнота, потеря аппетита, понос, диспепсия и боли в животе, панкреатит легкой степени тяжести, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, язва желудка и 12-перстной кишки, изменения в лабораторных показателях функции печени.
  • Центральная нервная система: головная боль, головокружение, тремор, сонливость, ажитация, депрессия, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, судороги.
  • Сердечно-сосудистая система: выраженное повышение артериального давления, аритмия, инфаркт миокарда, стенокардия.
  • Кожные проявления: кожная сыпь, повышенная потливость.
  • Прочие побочные явления: астения и повышенная утомляемость, снижение массы тела, случайные падения, общее недомогание.

Передозировка

В большинстве случаев передозировка Экселоном по отзывам не сопровождается какими-либо клиническими проявлениями и не требует отмены препарата.

Симптомы при передозировке следующие:

  • выраженное повышение АД;
  • рвота, тошнота;
  • понос;
  • галлюцинации.

В случаях передозировки рекомендовано не принимать препарат на протяжении последующих суток. Если передозировка сопровождается рвотой и тошнотой, необходимо применить противорвотные средства.

Применение Экселона в период беременности и грудного вскармливания

До настоящего времени безопасность применения Экселона в период беременности не установлена, поэтому препарат рекомендуется применять только по строгим показаниям к нему. Во время применения препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание, хотя никаких данных или отзывов об Экселоне касательно выделения его активного компонента с грудным молоком нет.

Условия хранения

Препарат Экселон хранят в сухом месте при комнатной температуре не дольше 36 месяцев.

Экселон: цены в интернет-аптеках

ЭКСЕЛОН 2мг/мл 50мл раствор для приема внутрь

ЭКСЕЛОН капсулы 1.5 мг 28 шт.

ЭКСЕЛОН капсулы 3 мг 28 шт.

Экселон трансдерм. терапевт. сист. 4,6мг/24ч 30 шт.

Экселон трансдерм. терапевт. сист. 9,5мг/24ч 30 шт.

Экселон трансдермальная терапевтическая система 9,5 мгсут. 30 шт.;

Экселон трансдермальная терапевтическая система 4,6 мгсут. 30 шт.;

ЭКСЕЛОН 13,3мг/24ч 30 шт. трансдермальная терапевтическая система

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

У женщин в возрасте между сорока и шестьюдесятью годами часто возникает специфическое недомогание, вызванное климаксом, или менопаузой. В статье сделан обзор пр.

Экселон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Раствор для перорального применения Экселон (Exelon)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Ингибитор холинэстеразы. Ривастигмин, являясь селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает нейротрансмиссию. Препарат селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, накопление которого приводит к формированию амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента.

У молодых здоровых мужчин при применении ривастигмина в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ также имеет обратимый характер, активность фермента восстанавливается до исходного уровня через 3.6 ч.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз до 6 мг 2 раза/сут (максимальная доза). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; ривастигмин в дозе 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект препарата сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период).

Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.

Применение Экселона в форме ТТС у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции при болезни Альцгеймера (10-20 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE) приводит к значимому улучшению когнитивных функций (в т.ч. внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации).

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Ингибитор холинэстеразы. Ривастигмин, являясь селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает нейротрансмиссию. Препарат селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, накопление которого приводит к формированию амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента.

У молодых здоровых мужчин при применении ривастигмина в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ также имеет обратимый характер, активность фермента восстанавливается до исходного уровня через 3.6 ч.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз до 6 мг 2 раза/сут (максимальная доза). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; ривастигмин в дозе 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект препарата сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период).

Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.

Применение Экселона в форме ТТС у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции при болезни Альцгеймера (10-20 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE) приводит к значимому улучшению когнитивных функций (в т.ч. внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации).

Фармакокинетика

Абсорбция ривастигмина из ТТС Экселон®, происходит медленно. После применения первой дозы препарата время достижения определяемой концентрации ривастигмина составляло 0.5-1 ч. Cmax достигается через 10-16 ч. После достижения Cmax концентрация медленно снижается в оставшийся 24-часовой период применения ТТС.

Css ривастигмина после замены использованной ТТС Экселон® на новую медленно снижается в среднем в течение приблизительно 40 мин, пока абсорбция действующего вещества из вновь наклеенной ТТС Экселон® не начинает преобладать над элиминацией. После этого плазменная концентрация ривастигмина начинает медленно подниматься и вновь достигает максимума приблизительно через 8 ч. В равновесном состоянии самая низкая концентрация составляет примерно 50% от максимальной, в противоположность пероральному применению, при котором между приемами очередной дозы концентрация в плазме фактически равна нулю. Сходные временные характеристики плазменной концентрации ривастигмина наблюдались при применении ТТС Экселон® в диапазоне доз от 4.6 мг/24 ч до 9.5 мг/24 ч. Несмотря на то, что экспозиция (Cmax и AUC) ривастигмина очевидно меньше, чем при пероральном применении, ее повышение прямо пропорционально увеличению дозы ТТС Экселон®.

При увеличении дозы из ТТС с 4.6 мг/24 ч до 9.5 мг/24 ч отмечалось увеличение AUC ривастигмина в 2.6 раз.

Относительная разница между Cmax и Cmin ривастигмина (индекс колебания, ИК) при применении ТТС Экселон®, находилась в пределах от 0.58 до 0.77, что значительно меньше, чем при пероральном применении (ИК от 3.96 до 6.24).

Количество ривастигмина, высвобождающееся в течение 24 ч из ТТС Экселон® (доза в мг/24 ч), не эквивалентно пероральному применению такой же дозы ривастигмина в капсулах (оценка проводилась по экспозиции ривастигмина в плазме крови в течение 24 ч).

При непосредственном сравнении применения 1 дозы препарата ТТС Экселон® и капсул для приема внутрь межпопуляционная вариабельносгь Cmax и AUC0-24 ч ривастигмина составляла 43% и 49% для ТТС Экселон® и 74% и 103% для капсул соответственно. При многократном применении и достижении равновесного состояния межпопуляционная вариабельность Cmax и AUC0-24 ч ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера была также значительно ниже для ТТС Экселон® по сравнению с капсулами для перорального приема: 45% и 43% для ТТС и 71% и 73% для капсул соответственно.

У пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера и массой тела 65 кг Css ривастигмина увеличивалась приблизительно в 2 раза по сравнению с пациентами с массой тела 35 кг; в то время как для пациентов с массой тела 100 кг отмечалось снижение Css приблизительно в 2 раза. Влияние массы тела на экспозицию ривастигмина является особенно важным для пациентов с очень низкой массой тела при увеличении дозы препарата.

Ривастигмин хорошо высвобождался из ТТС Экселон® в течение 24-часового периода аппликации пластыря на кожу (около 50% от содержания препарата). Наибольший показатель AUC∞ ривастигмина и метаболита NAP266-90 отмечался при аппликации ТТС на верхнюю половину спины, грудной клетки или на плечо. При недоступности вышеперечисленных участков тела, возможно наклеивание на область живота и бедра, однако врач должен учитывать, что AUC ривастигмина при этом снижается примерно на 20-30%.

Не наблюдалось существенной кумуляции ривастигмина или метаболита NAP226-90 в плазме крови у пациентов деменцией при болезни Альцгеймера. Однако плазменная концентрация ривастигмина при втором применении ТТС Экселон® была выше, чем в первые сутки.

Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (около 40%), легко проникает через ГЭБ. Кажущийся Vd составляет 8- 2.7 л/кг

Ривастигмин быстро и в значительной степени метаболизируется с T1/2 из плазмы крови около 3.4 ч после удаления пластыря. Элиминация ограничивалась степенью абсорбции ривастигмина (flip-flop кинетика), что объясняет увеличение T1/2 после применения ТТС Экселон® (3.4 ч) по сравнению с пероральным или в/в применением (1.4 и 1.7 ч соответственно) препарата. Метаболизм ривастигмина происходит главным образом путем гидролиза холинэстеразой с образованием декарбамилированного метаболита, который in vitro продемонстрировал минимальную способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (

Экселон (пероральная форма)

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Фармакологическая группа
  • Производитель

Наименование:

Экселон (пероральная форма) (Exelon)

Состав

Каждая капсула препарата Экселон в зависимости от дозирования содержит:

Ривастигмина (в виде гидротартрата) – 1,5 мг или 3 мг или 4,5 мг или 6 мг;

Прочие вещества (вне зависимости от дозирования): диоксид кремния коллоидный, стеарат магния, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая (в форме измельченного порошка и гранулированного порошка).

Состав оболочки капсул Экселон 1,5: диоксид титана, желтый оксид железа, желатин.

Состав оболочки капсул Экселон 3, Экселон 4,5 и Экселон 6: диоксид титана, желтый оксид железа, красный оксид железа, желатин.

1 мл раствора Экселон содержит:

Ривастигмина (в виде тартрата) – 2 мг;

Прочие вещества: безводная кислота лимонная, цитрат натрия, бензоат натрия, вода, хинолин желтый.

Фармакологическое действие

Экселон содержит ривастигмин, селективно ингибирующий бутирил- и ацетилхолинэстеразу в центральной нервной системе. Экселон применяют для терапии при болезни Альцгеймера, и реже при болезни Паркинсона, на фоне которой развилась деменция. Экселон оказывает положительное действие при нарушениях когнитивных функций, ассоциированных с недостатком ацетилхолина, в том числе при деменции, которая ассоциирована с болезнью Паркинсона и болезнью Альцгеймера.

Ривастигмин уменьшает разрушение ацетилхолина, продуцируемого нейронами с сохранившейся функцией, вследствие чего селективно повышается уровень ацетилхолина в структурах гиппокампа и коры головного мозга, что в конечном итоге улучшает нервную (холинергическую) передачу.

Действие ривастигмина реализуется за счёт способности вещества образовывать ковалентную связь с ферментом-мишенью, что приводит к временной инактивации данного фермента. В ходе исследований пероральный прием 3 мг ривастигмина снижал у молодых добровольцев (мужского пола) активность ацетилхолинэстеразы в ликворе на 40% в период первых 1,5 часов. После пикового уровня влияния препарата активность ацетилхолинэстеразы возвращается к исходным показателям в течение 9 часов, бутирилхолинэстеразы – в течение 3,6 часов.

В ходе исследований было доказано, что угнетение активности холинэстераз может способствовать замедлению образования фрагментов предшественника (белкового) бета-амилоида, который участвует в амилоидогенезе, что приводит к снижению формирования амилоидных бляшек, считающихся одним из основных патологических симптомов болезни Альцгеймера.

Эффективность при болезни Альцгеймера:

У больных с болезнью Альцгеймера угнетение активности ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы при приеме ривастигмина было дозозависимым в диапазоне изученных доз (до 6 мг дважды в день). Ривастигмин в количестве 6 мг дважды в сутки приводил к снижению активности бутирилхолинэстеразы в ликворе при болезни Альцгеймера на 60% от исходного уровня.

В ходе 12-ти месячных исследований была доказана корреляция снижения активности бутирилхолинэстеразы в ликворе с улучшением когнитивных функций при болезни Альцгеймера (когнитивные функции контролировались тестами памяти, скорости реакции и внимания). Эффективность терапии ривастигмином была доказана при болезни Альцгеймера и умеренной или легкой степенью деменции (по краткой шкале оценок психологического статуса 10-24 балла). Ривастигмин способствовал улучшению речи, памяти, внимания, повышению повседневной активности, а также уменьшению выраженности поведенческих и психических проявлений (в том числе ажитации, галлюцинаций и плаксивости) у больных с болезнью Альцгеймера. Выраженный эффект при болезни Альцгеймера развивался на 12-й неделе терапии ривастигмином и сохранялся в течение минимум 6 месяцев терапии (у пациентов, получавших плацебо, за аналогичный период отмечалось ухудшение данных показателей).

Эффективность при деменции у лиц с болезнью Паркинсона:

Экселон при легкой и средне выраженной деменции (10-24 балла по краткой шкале оценок психического статуса), которая ассоциирована с болезнью Паркинсона, в ходе плацебо контролируемых исследований (продолжительностью 24 недели) приводил к выраженному улучшению состояния пациентов. У пациентов, которые получали Экселон, отмечалось улучшение речи, внимания и памяти, при этом у пациентов в группе плацебо за аналогичный период показатели ухудшились.

Фармакокинетический профиль препарата Экселон:

При приеме перорально ривастигмин абсорбируется полностью с периодом достижения максимальных уровней в сыворотке 1 час. За счёт взаимодействия средства с ферментом-мишенью во время увеличения дозы ривастигмина биодоступность превышает в 1,5 раза ожидаемые показатели (для такого повышения дозы). При дозе 3 мг ривастигмина абсолютная биодоступность достигает 36%. Пища увеличивает время получения пиковых уровней на 74 минуты, пиковая концентрация в сыворотке уменьшается на 43%, а показатели AUC увеличиваются примерно на 9% (в сравнении с приемом той же дозы ривастигмина натощак).

С белками сыворотки связывается не более 40% ривастигмина, вещество создает высокие уровни в спинномозговой жидкости, показатели кажущегося объема распределения – 1,8-2,7 л/кг.

Значительная часть ривастигмина метаболизируется (преимущественно путём гидролиза холинэстеразой), время полувыведения из плазмы достигает 60 минут. Активность основного метаболита ривастигмина в отношении холинэстераз составляет порядка 10% активности неизменного вещества (in vitro). Изоферменты цитохрома Р450 минимально вовлечены в процесс метаболизма ривастигмина (согласно данным экспериментальных исследований и исследований in vitro).

Экскретируется препарат Экселон преимущественно мочевыделительной системой в форме производных (неизменный ривастигмин не обнаруживается в моче), за 24 часа выводится около 90% принятой дозы. Кишечником выводится не более 1% препарата. У людей с болезнью Альцгеймера не отмечалось кумуляции неизменного ривастигмина или его метаболита.

У лиц, достигших 65-летнего возраста, биодоступность ривастигмина может несколько снижаться, однако в ходе исследований не отмечено значительного снижения биодоступность у лиц 50-92 лет.

Показания к применению

Экселон назначают пациентам с умеренной или слабо выраженной альцгеймеровской деменцией (при диагностированной болезни Альцгеймера или подозрении на неё).

Экселон также может применяться при умеренной или слабо выраженной деменции у лиц с болезнью Паркинсона.

Способ применения

Экселон рекомендуется принимать перорально, дважды в сутки (во время основного приема пищи). Капсулы принимают, запивая водой. Раствор следует принимать в неразведенном виде, используя прилагающийся дозатор для точно определения дозы. Капсулы и раствор являются взаимозаменяемыми и коррекция дозы при переходе с одной формы выпуска на другую не требуется.

Дозирование и подбор дозы препарата Экселон:

Начальная доза определяется в зависимости от чувствительности к холинергическим препаратам. Средняя начальная доза средства – 1,5 мг два раза за день (пациентам с высокой чувствительностью начальную дозу снижают до 1 мг два раза за день).

Если спустя 2 недели терапии у пациента отмечается хорошая переносимость ривастигмина, дозу разрешается увеличить до 3 мг дважды в сутки. Дальнейшее титрование дозы проводят с интервалом 2 недели (каждый раз повышая разовую дозу не больше чем на 1,5 мг).

При развитии нежелательных эффектов (в том числе боли в животе, нарушений аппетита, тошноты и снижения массы тела) 1 или несколько доз препарата пропускают, если после этого побочные эффекты не исчезают необходимо снизить разовую дозу ривастигмина (не изменяя кратность приема).

В качестве поддерживающей дозы обычно применяют 1,5-6 мг дважды в сутки. Для получения максимального эффекта рекомендуется сохранять наибольшую дозу ривастигмина, которую хорошо переносит пациент.

Не следует назначать ривастигмин в количестве более 6 мг дважды в сутки.

Если в ходе лечения был перерыв (от нескольких дней) возобновлять терапию следует с минимальной дозы ривастигмина для предупреждения появления побочных эффектов, далее титрование дозы проводят по вышеприведенной схеме.

Нет необходимости корректировать дозу пациентам с нарушениями функциональной активности почек и печени.

Побочные действия

На фоне терапии препаратом Экселон наиболее часто развивались побочные действия в форме тошноты (порядка 38%) и рвоты (порядка 23%), данные эффекты развивались в основном в период титрования дозы. При этом у женщин риск развития таких негативных эффектов и снижения массы тела выше, чем у мужчин.

Кроме того, при альцгеймеровской деменции возможно возникновение таких побочных явлений со стороны:

  • Мочевыделительной системы: инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
  • ЦНС: тремор, головная боль, ажитация, сонливость, спутанность сознания, головокружение, бессонница, депрессивные состояния, потеря сознания, галлюцинации, судороги.
  • ССС: фибрилляция, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, тахикардия, приступы стенокардии, значительное повышение артериального давления, инфаркт миокарда.
  • ЖКТ: нарушения стула, потеря аппетита, рвота, диспепсия, тошнота, боль в животе, изменение лабораторных показателей печеночных проб, желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь. В единичных случаях регистрировалась тяжелая рвота с разрывом пищевода и панкреатит.

Прочие побочные эффекты: гипергидроз, общая слабость, сыпь, недомогание, уменьшение веса.

Большинство побочных эффектов ривастигмина являются дозозависимыми. При использовании ривастигмина в форме трансдермальной системы отмечалось развитие нарушений церебрального кровотока и делирия, однако при использовании пероральной формы таких эффектов не наблюдалось.

При деменции у лиц с болезнью Паркинсона при приеме препарата Экселон регистрировалось развитие таких негативных эффектов со стороны:

  • ЖКТ: рвота, диарея, тошнота, потеря аппетита.
  • ЦНС: головокружение.

При лечении препаратом Экселон у некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечалось развитие побочных эффектов, которые свидетельствуют об ухудшении течения заболевания, в том числе: падения, тремор, ухудшение болезни Паркинсона, гиперсаливация, паркинсонизм, гипокинезия, дискинезия, нарушения движений, дистония, брадикинезия, мышечная ригидность или скованность, нарушения равновесия и походки, дрожание, моторная дисфункция.

Бензойная кислота, входящая в состав раствора Экселон, при попадании на слизистые оболочки и кожный покров может приводить к их раздражению.

Противопоказания

Экселон противопоказан лицам с непереносимостью ривастигмина или других производных карбамата.

В педиатрии не используют препарат Экселон.

Не следует назначать Экселон пациентам с тяжелыми формами нарушений функций печени (в связи с недостатком клинических исследований ривастигмина у таких пациентов).

Экселон не назначают пациентам, получающим другие холиномиметические препараты.

Следует придерживаться осторожности при назначении средства Экселон:

  • при нарушениях сердечной проводимости (в том числе синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла);
  • пациентам, предрасположенным к гиперацидным состояниям, обструкции мочевыводящих путей, а также судорожному синдрому (холинергическая стимуляция может усиливать такие состояния);
  • пациентам с бронхиальной астмой и обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Беременность

В настоящее время не установлена безопасность использования средства Экселон при беременности. Назначение средства Экселон при беременности возможно только специалистом после оценки рисков.

Проникновение средства в грудное молоко не изучено, если в период лактации необходим прием препарата Экселон, следует решить вопрос о завершении грудного вскармливания.

В ходе исследований установлено отсутствие тератогенного действия препарата Экселон.

Лекарственное взаимодействие

Вероятность взаимодействия ривастигмина с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментов цитохрома Р450, крайне низкая (т.к. ривастигмин метаболизируется путем гидролиза с участием эстераз).

Не отмечалось изменения антикоагулянтного эффекта варфарина при сочетанном приеме препарата Экселон.

При сочетанном приеме ривастигмина с дигоксином не отмечалось негативного влияния на проводимость сердца.

Экселон при одновременном приеме может потенцировать действие деполяризующих миорелаксантов при проведении наркоза.

Передозировка

Случайный прием завышенных доз препарата Экселон не сопровождался развитием тяжелых клинических проявлений, практически все пациенты, которые разово приняли завышенную дозу ривастигмина, продолжили терапию.

При передозировке ривастигмина у пациентов возможно появлении рвоты, диареи, галлюцинаций и артериальной гипертензии. Кроме того, нельзя исключить возможность развития брадикардии и обморока при передозировке препарата Экселон.

Зарегистрирован случай разового приема 46 мг ривастигмина; после проведения консервативного лечения в течение 24 часов было отмечено полное выздоровление и отсутствие признаков передозировки.

При передозировке, которая не сопровождается выраженными симптомами, рекомендуется прекратить прием ривастигмина на 24 часа (после принятия завышенной дозы), после чего продолжить лечение в обычной дозе.

Если при передозировке развивается рвота и тошнота рекомендуется назначение противорвотных средств и других средств симптоматического лечения (под контролем врача).

При выраженной передозировке пациенту может быть назначено введение атропина сульфата в стартовой дозе 0,03 мг/кг веса внутривенно.

Не рекомендуется в качестве антидота использовать скополамин.

Лечение передозировки важно проводить в условиях медицинского учреждения при постоянном контроле состояния пациента.

Форма выпуска

Капсулы Экселон по 14, 28, 56 или 112 штук в картонных пачках, капсулы расфасованы в блистерные упаковки.

Раствор Экселон по 50 мл в темных флаконах, в пачке 1 флакон и дозирующее устройство.

Условия хранения

Экселон не требует специфических условий хранения.

Запрещено замораживать препарат Экселон.

Флакон с раствором рекомендуется хранить исключительно в вертикальном положении (крышкой вверх).

Срок годности капсул и раствора Экселон – 3 года.

Читайте также:  Опухают суставы пальцев рук причины и лечение если распух сустав на пальце руки
Ссылка на основную публикацию