ФОРСИГА – инструкция по применению, отзывы больных, аналоги

Форсига (Forxiga) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Первичная упаковка, вторичная упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Форсига

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “5” на одной стороне и “1427” на другой стороне.

1 таб.
дапаглифлозина пропандиола моногидрат6.15 мг,
что соответствует содержанию дапаглифлозина5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 85.725 мг, лактоза безводная – 25 мг, кросповидон – 5 мг, кремния диоксид – 1.875 мг, магния стеарат – 1.25 мг.

Состав оболочки: Опадрай ® II желтый – 5 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный – 2 мг, титана диоксид – 1.177 мг, макрогол 3350 – 1.01 мг, тальк – 0.74 мг, краситель железа оксид желтый – 0.073 мг).

10 шт. – блистеры перфорированные из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой “10” на одной стороне и “1428” на другой стороне.

1 таб.
дапаглифлозина пропандиола моногидрат12.3 мг,
что соответствует содержанию дапаглифлозина10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 171.45 мг, лактоза безводная – 50 мг, кросповидон – 10 мг, кремния диоксид – 3.75 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

Состав оболочки: Опадрай ® II желтый – 10 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный – 4 мг, титана диоксид – 2.35 мг, макрогол 3350 – 2.02 мг, тальк – 1.48 мг, краситель железа оксид желтый – 0.15 мг).

10 шт. – блистеры перфорированные из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Дапаглифлозин – мощный (константа ингибирования (К i ) 0.55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2).

Ингибирование SGLT2 дапаглифлозином вызывает снижение реабсорбции глюкозы из клубочкового фильтрата в проксимальных почечных канальцах с сопутствующим снижением реабсорбции натрия, приводя к выведению глюкозы почками и осмотическому диурезу. Таким образом, дапаглифлозин увеличивает доставку натрия к дистальным канальцам, что, как полагают, усиливает канальцево-клубочковую обратную связь и снижает внутриклубочковое давление. Вторичные эффекты ингибирования SGLT2 при применении дапаглифлозина также включают умеренное снижение АД, снижение массы тела и повышение гематокрита.

Благоприятное влияние дапаглифлозина на сердечно-сосудистую систему и почки обусловлено не только снижением концентрации глюкозы в крови и наблюдается не только у пациентов с сахарным диабетом. Помимо осмотического диуреза и связанного с ним гемодинамического действия, возникающего при ингибировании SGLT2, потенциальными механизмами, обеспечивающими благоприятное воздействие дапаглифлозина на сердечно-сосудистую систему и почки, могут быть вторичные эффекты в отношении метаболизма миокарда, ионных каналов, фиброза, адипокинов и мочевой кислоты.

Дапаглифлозин снижает концентрацию глюкозы плазмы крови натощак и после приема пищи, а также концентрацию гликированного гемоглобина за счет уменьшения реабсорбции глюкозы в почечных канальцах, способствуя выведению глюкозы почками. Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от СКФ. Таким образом, у пациентов с нормальной концентрацией глюкозы на фоне применения дапаглифлозина отмечается низкая склонность к развитию гипогликемии. Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях дапаглифлозина отмечалось улучшение функции β-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

SGLT2 селективно экспрессируется в почках. Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с сахарным диабетом 2 типа (СД2) наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сут). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сут. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

Запланированный анализ результатов 13 плацебо-контролируемых исследований продемонстрировал снижение систолического АД (САД) на 3.7 мм рт.ст. и диастолического АД (ДАД) на 1.8 мм рт.ст. на 24 неделе терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг/сут по сравнению со снижением САД и ДАД на 0.5 мм рт.ст. в группе плацебо. Аналогичное снижение АД наблюдалось на протяжении 104 недель лечения.

Комбинированная терапия дапаглифлозином в дозе 10 мг и эксенатидом пролонгированного действия приводила к значительно большему снижению САД на 28 неделе терапии (на 4.3 мм рт.ст.) по сравнению со снижением САД при терапии дапаглифлозином (на 1.8 мм рт.ст.) и при терапии эксенатидом пролонгированного действия (на 1.2 мм рт.ст.).

При применении дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут у пациентов с СД2 с неадекватным контролем гликемии и артериальной гипертензией, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ, в т.ч. в комбинации с другим гипотензивным препаратом, было отмечено уменьшение показателя гликированного гемоглобина на 3.1% и снижение САД на 4.3 мм рт.ст. через 12 недель терапии по сравнению с плацебо.

Эффект дапаглифлозина по сравнению с плацебо в отношении сердечно-сосудистых и почечных исходов при добавлении к текущей базовой терапии был установлен в клиническом исследовании DECLARE, проведенном у 17160 пациентов с СД2 и двумя и более дополнительными факторами сердечно-сосудистого риска (возраст ≥55 лет у мужчин или ≥60 лет у женщин и один или более из следующих факторов: дислипидемия, гипертензия или табакокурение) или с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием.

Дапаглифлозин в дозе 10 мг продемонстрировал превосходство по сравнению с плацебо в предотвращении первичной комбинированной конечной точки, включающей госпитализацию по поводу сердечной недостаточности или сердечно-сосудистую смерть (отношение рисков (ОР) 0.83 [95% доверительный интервал (ДИ) 0.73, 0.95]; р=0.005). Различие эффекта терапии было достигнуто за счет госпитализации по поводу сердечной недостаточности (ОР 0.73 [95% ДИ 0.61, 0.88]), без различия в отношении сердечно-сосудистой смерти (ОР 0.98 [95% ДИ от 0.82 до 1.17]).

Преимущество терапии дапаглифлозином по сравнению с плацебо наблюдалось у пациентов с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием и без такового, с исходной сердечной недостаточностью или без таковой, и было сопоставимым в ключевых подгруппах, включая возраст, пол, функцию почек (рСКФ) и регион.

Дапаглифлозин снижал частоту явлений комбинированной точки, включающей подтвержденное устойчивое снижение рСКФ, терминальную стадию почечной недостаточности, смерть вследствие осложнений со стороны почек или сердечно-сосудистую смерть. Разница между группами была обусловлена снижением числа явлений компонентов комбинированной точки почечных исходов, включающей устойчивое снижение рСКФ, терминальную почечную недостаточность и смерть вследствие осложнений со стороны почек.

Отношение рисков по времени до возникновения нефропатии (устойчивое снижение рСКФ, терминальная стадия почечной недостаточности или смерть вследствие осложнений со стороны почек) составило 0.53 (95% ДИ 0.43, 0.66) для дапаглифлозина по сравнению с плацебо.

Также дапаглифлозин снижал риск новых случаев возникновения устойчивой альбуминурии (ОР 0.79 (95% ДИ 0.72, 0.87)) и приводил к более выраженной регрессии макроальбуминурии (ОР 1.82 (95% ДИ 1.51, 2.20)) по сравнению с плацебо.

Исследование DAPA-HF с участием 4744 пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (ФВЛЖ ≤40%) проводили с целью установить, снижает ли препарат Форсига риск сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Препарат Форсига снижал частоту первичной комбинированной конечной точки, включающей сердечно-сосудистую смерть, госпитализацию по поводу сердечной недостаточности или экстренное обращение за помощью в связи с ухудшением течения сердечной недостаточности (ОР 0.74 [95% ДИ 0.65, 0.85]; р Всасывание

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается из ЖКТ и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. C max дапаглифлозина в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема натощак. Значения C max и AUC увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал C max дапаглифлозина на 50%, удлинял Т max в плазме примерно на 1 ч, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.

Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.

Дапаглифлозин – С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.

После приема внутрь 50 мг 14 С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC 0-12 ч ). На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Средний T 1/2 из плазмы крови у здоровых добровольцев составлял 12.9 ч после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности – 75% в моче и 21% – в кале. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в кале, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с нарушением функции почек. В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у пациентов с СД2 и нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени (определяемой по клиренсу йогексола) была на 32%, 60% и 87% выше, чем у больных с СД2 и нормальной функцией почек, соответственно. Количество глюкозы, выводимой почками в течение суток при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависело от состояния функции почек. У пациентов с СД2 и нормальной функцией почек, и с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени в сутки выводилось 85, 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно. Не выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Неизвестно, оказывает ли гемодиализ влияние на экспозицию дапаглифлозина.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести средние значения C max и AUC дапаглифлозина были, соответственно, на 12% и 36% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные различия не являются клинически значимыми, поэтому коррекции дозы дапаглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) средние значения C max и AUC дапаглифлозина были на 40% и 67% выше, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). Не отмечалось клинически значимого увеличения экспозиции у пациентов в возрасте до 70 лет (если не учитывать другие факторы, помимо возраста). Тем не менее, можно ожидать увеличения экспозиции за счет снижения функции почек, связанного с возрастом. Данные об экспозиции у пациентов в возрасте старше 70 лет недостаточны.

Пол. У женщин среднее значение AUC в равновесном состоянии на 22% превышает аналогичный показатель у мужчин.

Расовая принадлежность. Клинически значимых различий системной экспозиции у представителей европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявлено.

Масса тела. Отмечены более низкие значения экспозиции при повышенной массе тела. Поэтому у пациентов с низкой массой тела может отмечаться некоторое повышение экспозиции, а у пациентов с повышенной массой тела – снижение экспозиции дапаглифлозина. Однако данные различия не являются клинически значимыми.

Показания препарата Форсига

Сахарный диабет 2 типа

Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

  • монотерапии, когда применение метформина невозможно ввиду непереносимости;
  • комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины (в т.ч. в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т.ч. в комбинации с метформином), агонистом рецепторов глюкагоноподобного полипептида-1 (ГПП-1) эксенатидом пролонгированного действия в комбинации с метформином, препаратами инсулина (в т.ч. в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;
  • стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов с установленным диагнозом сердечно-сосудистого заболевания или двумя и более факторами сердечно-сосудистого риска* для снижения риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса у взрослых пациентов для снижения риска сердечно-сосудистой смерти и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

* Возраст у мужчин ≥55 лет или ≥60 лет у женщин и наличие не менее одного фактора риска: дислипидемия, артериальная гипертензия, курение.

ФОРСИГА – инструкция по применению, отзывы больных, аналоги

Ромбовидные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и «1428» на другой стороне.

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 10 мг содержит: Активное вещество: дапаглифлозина пропандиола моногидрат 12,30 мг, в пересчёте на дапаглифлозин 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 171,45 мг, лактоза безводная 50,00 мг, кросповидон 10,00 мг, кремния диоксид 3,75 мг, магния стеарат 2,50 мг; оболочка таблетки: Опадрай® II жёлтый 10,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,00 мг, титана диоксид 2,35 мг, макрогол 3350 2,02 мг, тальк 1,48 мг, краситель оксид железа жёлтый 0,15 мг).

Внутрь, независимо от приёма пищи. Монотерапия: рекомендуемая доза препарата Форсига™ составляет 10 мг один раз в сутки. Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата Форсига™ составляет 10 мг один раз в сутки в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины (в том числе, в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами ДПП-4 (в том числе, в комбинации с метформином), препаратами инсулина (в том числе, в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения). С целью снижения риска гипогликемии при совместном назначении препарата Форсига™ с препаратами инсулина или препаратами, повышающими секрецию инсулина (например, с производным сульфонилмочевины), может потребоваться снижение дозы препаратов инсулина или препаратов, повышающих секрецию инсулина. Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата Форсига™ составляет 10 мг один раз в сутки, доза метформина – 500 мг один раз в сутки. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить. Применение у особых групп пациентов Пациенты с нарушением функции печени При нарушениях функции печени легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу препарата. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 10 мг (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»). Пациенты с нарушением функции почек Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, у пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести эффективность лечения снижена, а у пациентов с нарушениями тяжелой степени – вероятнее всего, отсутствует. Препарат Форсига™ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (клиренс креатинина (КК)

Гипогликемическое средство для перорального применения – ингибитор натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа

Применение у пациентов с нарушениями функции почек Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, и эта эффективность снижена у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и, вероятно, отсутствует у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (см. раздел «Способ применения и дозы»). Среди пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК

Фармакодинамическое взаимодействие Диуретики Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»). Инсулин и препараты, повышающие секрецию инсулина На фоне применения инсулина и препаратов, повышающих секрецию инсулина, может возникать гипогликемия. Поэтому с целью снижения риска гипогликемии при совместном применении препарата Форсига™ с препаратом инсулина или препаратом, повышающим секрецию инсулина, может потребоваться снижение дозы препарата инсулина или препарата, повышающего секрецию инсулина (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Побочное действие»). Фармакокинетическое взаимодействие Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9. В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов. Влияние других лекарственных препаратов на дапаглифлозин Исследования взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Клинически значимого влияния при применении с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается. После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата. Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты В исследованиях взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, однократно принимавших дозу препарата, дапаглифлозин не влиял на фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптина, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанида, валсартана, дигоксина (субстрат P-gp) или варфарина (S-варфарин, субстрат изофермента CYP2C9), или на антикоагуляционный эффект, оцениваемый по Международному нормализованному отношению (МНО). Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым. Другие взаимодействия Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Механизм действия Дапаглифлозин – мощный (константа ингибирования (Ki) 0,55 нM), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в том числе, в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает её реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2. Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 часов и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига™ отмечалось улучшение функции бета-клеток (тест HOMA, homeostasis model assessment). Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и снижением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами. Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы. Фармакодинамика После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сутки). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии. Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сутки, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сутки. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови. Запланированный анализ результатов 13 плацебоконтролируемых исследований продемонстрировал снижение систолического артериального давления (САД) на 3,7 мм рт. ст. и диастолического артериального давления (ДАД) на 1,8 мм рт. ст. на 24 неделе терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг/сутки по сравнению со снижением САД и ДАД на 0,5 мм рт. ст. в группе плацебо. Аналогичное снижение артериального давления наблюдалось на протяжении 104 недель лечения. При применении дапаглифлозина в дозе 10 мг/сутки у пациентов с СД2 с неадекватным контролем гликемии и артериальной гипертензией, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, в том числе, в комбинации с другим гипотензивным препаратом, было отмечено уменьшение показателя гликозилированного гемоглобина на 3,1% и снижение САД на 4,3 мм рт. ст. через 12 недель терапии по сравнению с плацебо

Абсорбция После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. Максимальная концентрация дапаглифлозина в плазме крови (Сmax) обычно достигается в течение 2 часов после приема натощак. Значения Сmax и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени) увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Сmax дапаглифлозина на 50%, удлинял Тmax (время достижения максимальной концентрации в плазме) примерно на 1 час, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми. Распределение Дапаглифлозин примерно на 91% связывается с белками. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся. Метаболизм Дапаглифлозин – С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний период полувыведения из плазмы крови (T1/2) у здоровых добровольцев составлял 12,9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида. После приема внутрь 50 мг 14C-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч). На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат- глюкуронозилтрансферазы 1A9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Выведение Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся, преимущественно, почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14C-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности – 75% в моче и 21% – в фекалиях. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в фекалиях, приходилось на неизмененный дапаглифлозин. Фармакокинетика в особых клинических ситуациях Пациенты с нарушением функции почек В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у пациентов с СД2 и почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени (определяемой по клиренсу йогексола) была на 32%, 60% и 87% выше, чем у больных с СД2 и нормальной функцией почек, соответственно. Количество глюкозы, выводимой почками в течение суток при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависело от состояния функции почек. У пациентов с СД2 и нормальной функцией почек, и с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени в сутки выводилось 85, 52, 18 и 11 г глюкозы, соответственно. Не выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Неизвестно, оказывает ли гемодиализ влияние на экспозицию дапаглифлозина. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести средние значения Сmax и AUC дапаглифлозина были, соответственно, на 12% и 36% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные различия не являются клинически значимыми, поэтому корректировки дозы дапаглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) средние значения Сmax и AUC дапаглифлозина были на 40% и 67% выше, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Пациенты пожилого возраста (? 65 лет) Не отмечалось клинически значимого увеличения экспозиции у пациентов в возрасте до 70 лет (если не учитывать другие факторы, помимо возраста). Тем не менее, можно ожидать увеличения экспозиции за счет снижения функции почек, связанного с возрастом. Данные об экспозиции у пациентов в возрасте старше 70 лет недостаточны. Пол У женщин среднее значение AUC в равновесном состоянии на 22% превышает аналогичный показатель у мужчин. Расовая принадлежность Клинически значимых различий системной экспозиции у представителей европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявлено. Масса тела Отмечены более низкие значения экспозиции при повышенной массе тела. Поэтому у пациентов с низкой массой тела может отмечаться некоторое повышение экспозиции, а у пациентов с повышенной массой тела – снижение экспозиции дапаглифлозина. Однако данные различия не являются клинически значимыми.

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве: – монотерапии; – добавления к терапии метформином, производными сульфонилмочевины (в том числе, в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в том числе, в комбинации с метформином), препаратами инсулина (в том числе, в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии; – стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата. – Сахарный диабет 1-го типа. – Диабетический кетоацидоз. – Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ

Дапаглифлозин безопасен и хорошо переносится здоровыми добровольцами при однократном приеме в дозах до 500 мг (в 50 раз выше рекомендуемой дозы). Глюкоза определялась в моче после приема препарата (как минимум, в течение 5 дней после приема дозы 500 мг), при этом не выявлены случаи обезвоживания, гипотонии, электролитного дисбаланса, клинически значимого влияния на интервал QTc. Частота развития гипогликемии была схожей с частотой при приеме плацебо. В клинических исследованиях у здоровых добровольцев и пациентов с СД2, принимавших препарат однократно в дозах до 100 мг (в 10 раз выше максимальной рекомендуемой дозы) в течение 2 недель, частота развития гипогликемии была немного выше, чем при приеме плацебо, и не зависела от дозы. Частота развития нежелательных явлений, включая обезвоживание или артериальную гипотензию, была схожей с частотой в группе плацебо, при этом не выявлено клинически значимых, дозозависимых изменений лабораторных показателей, включая сывороточную концентрацию электролитов и биомаркеров функции почек. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию, учитывая состояние больного. Выведение дапаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось.

Краткий обзор профиля безопасности В заранее запланированный анализ объединенных данных были включены результаты 12 плацебо-контролируемых исследований, в которых 1193 пациента принимали дапаглифлозинв дозе 10 мг и 1393 пациента получали плацебо. Общая частота развития нежелательных явлений (краткосрочная терапия) у пациентов, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, была схожей с таковой в группе плацебо. Количество нежелательных явлений, приведших к отмене терапии, было небольшим и сбалансированным между группами лечения. Наиболее частыми нежелательными явлениями, приводившими к отмене терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг, были повышение концентрации креатинина в крови (0,4%), инфекции мочевыводящих путей (0,3%), тошнота (0,2%), головокружение (0,2%) и сыпь (0,2%). У одного пациента, принимавшего дапаглифлозин, отмечено развитие нежелательного явления со стороны печени с диагнозом лекарственный гепатит и/или аутоиммунный гепатит. Наиболее частой нежелательной реакцией была гипогликемия, развитие которой зависело от типа базовой терапии, используемой в каждом исследовании. Частота развития эпизодов легкой гипогликемии была схожей в группах лечения, включая плацебо. Список нежелательных реакций в виде таблицы Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в плацебо-контролируемыхклинических исследованиях. Ни одна из них не зависела от дозы препарата. Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (больше или равно 1/10), часто (более или равно1/100,

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10мг – 30 шт в уп.

Форсига: как принимать, чем заменить, противопоказания

Форсига – это инновационный препарат для лечения сахарного диабета. Дапаглифлозин является его основным действующим веществом. Если врач рекомендует пациенту принимать препарат Форсига, то ему нужно собрать максимум информации про это средство. Следует ознакомиться с противопоказаниями и показаниями по применению препарата, узнать, какие он может вызывать побочные эффекты и как его правильно принимать.

Форсига: инструкция по применению

Каков эффект от приема лекарственного средства

Дапаглифлозин – это вещество, которое активизирует работу почек и заставляет им выводить лишнюю глюкозу из организма. Выведение сахара происходит вместе с уриной, когда его уровень в крови достигает 6-8 ммол/л. В обычное время глюкоза с мочой выводится только тогда, когда ее концентрация в крови достигает значений 9-11 ммоль/л.
Прием препарата позволяет снижать уровень сахара в крови как на голодный желудок, так и после еды. Если принимать Форсигу на протяжении длительного времени, то в крови на снижение пойдет уровень гликированного гемоглобина HbA1C.

Когда нужно принимать

Препарат назначают для лечения сахарного диабета второго типа тем людям, которые не могут контролировать течение болезни с помощью диеты и физических нагрузок. Возможно использование Форсиги в качестве монотерапии и в сочетании с иными сахаросжигающими препаратами, а также с инъекциями инсулина.

Когда принимать нельзя

Противопоказания к назначению препарата Форсига:

Сахарный диабет 1 типа.

Индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарственного средства.

Серьезные нарушения в работе почек со снижением скорости клубочковой фильтрации менее 60 мл/минуту.

Возраст младше 18 лет.

Также нужно с осторожностью рекомендовать препарат Форсига пациентам старше 75 лет, людям с обезвоживанием организма и с инфекционными заболеваниями мочевыделительной системы.

На что нужно обратить особое внимание

Прием лекарственного средства должен сочетаться с физическими нагрузками и низкоуглеводной диетой. Обязательно нужно регулярно сдавать кровь на сахар и приходить к лечащему доктору на осмотр.
Если сочетать дапаглифлозин с инсулинотерапией или производными сульфонилмочевины, то повышается вероятность развития гипогликемии с резким падением сахара в крови. Это состояние требует оказания экстренной медицинской помощи.

В сутки нужно принимать 10 мг препарата, для чего таблетку пьют 1 раз в день в определенное время. В начале лечения врач может рекомендовать снизить дозу до 5 мг в сутки. Особенно это актуально для людей пожилых и для пациентов с нарушениями в работе печени. Когда организм адаптируется к приему препарата, доза может быть повышена до 10 мг в сутки.
Зависимости препарата Форсига от приема пищи нет.

Возможные негативные реакции организма

Препарата сам по себе, при проведении монотерапии не может спровоцировать развитие гипогликемии. Опасность его приема сводится к тому, что он способен вызывать инфекции мочевыводящих путей, а также поражение гениталий грибковыми инфекциями. Также имеется вероятность развития острого воспаления почек (пиелонефрит).
К прочим побочным эффектам относят:

Резкое снижение артериального давления.

Частые позывы опорожнить мочевой пузырь.

Вынашивание ребенка и кормление грудью

Препарат запрещен к приему во время вынашивания плода и во время грудного вскармливания.

Реакция с иными лекарственными средствами

Препарат Форсига в сочетании с иными сахаросжигающими средствами может привести к развитию гипогликемии. Также не рекомендуется принимать его с диуретиками, так как их мочегонный эффект будет усилен. Лечащий доктор, который назначает пациенту Форсигу, должен знать, какие еще он принимает препараты.

При передозировке лекарственным средством усиливается мочегонный эффект. Чтобы не допустить обезвоживания организма, необходимо больше потреблять жидкости. После приема значительной дозы препарата следует обратиться к доктору, чтобы он оценил состояние человека и назначил симптоматическое лечение.

Как хранить, форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной форме, они имеют желтый цвет. Основа лекарственного средства – дапаглифлозин в дозировке 5 и 10 мг. Вспомогательными компонентами являются: целлюлоза, безводная лактоза, кросповидон, диоксид кремния, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана, макрогол, тальк, оксид железа желтого цвета. Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, чтобы температура воздуха не превышала 30 °C. Срок хранения лекарственного средства составляет 3 года.

Форсига – это дорогостоящее средство, которое не имеет дешевых аналогов. Его прием способствует не только снижению уровня сахара в крови, но и похудению, так как с мочой выводится значительное количество сахара.

Что выбрать: Форсига или Джардинс?

Сравнительная характеристика этих двух препаратов отсутствует. Форсига начали продавать раньше, чем Джардинс. Поэтому отзывов о препарате Форсига гораздо больше. Однако это не означает, что он лучше. Есть предположение, что оба этих лекарственных средства обладают равнозначной эффективностью.

Цена за упаковку Джардинс выше чем цена за упаковку Форсига. Перед тем как выбрать тот или иной препарат, нужно ознакомиться с инструкцией по применению. Возможно, что к одному из них у человека будут иметься противопоказания. Особенную настороженность следует проявлять пациентам, страдающим почечными патологиями. Ведь оба этих лекарственных средства способны вызывать тяжелые осложнения со стороны мочевыделительной системы. Так, пиелонефрит – это серьезное поражение почек, при котором потребуется принимать антибиотики. Избавиться от пиелонефрита сложно, тем более людям, которые страдают от сахарного диабета.

Форсига: как принимать?

Препарат Форсига должен назначать доктор. Начинать лечение рекомендовано с уточной дозы в 5 мг. Спустя некоторое время ее можно повысить до 10 мг в сутки. Если параллельно человеку назначают инъекции инсулина, либо препараты-производные сульфонилмочевины (Диабетон МВ, Манинил, Амарил), то их дозировку нужно уменьшить. В противном случае риск развития гипогликемии повышается.

Сколько по времени нужно принимать препарат Форсига?

Препарат Форсига назначают на длительный срок. Принимать его нужно на постоянной основе, на протяжении всей жизни.

Как сочетать прием препарата Форсига с инъекциями инсулина?

Если прием препарата Форсига сочетается с инъекциями инсулина, необходимо снизить дозировку гормона. Подбором дозы должен заниматься только доктор. Самостоятельное лечение может привести к развитию гипогликемии и даже летальному исходу.

Можно ли сочетать прием препарата Форсига со спиртными напитками?

В официальной инструкции информация по поводу приема препарата Форсига с алкогольными напитками отсутствует. Поэтому человек может употреблять спиртные напитки, только рискуя собственным здоровьем.

Чем можно заменить препарат Форсига?

Вопрос о замене препарата Форсига может вставать в следующих случаях:

Сахар в крови не снижается до нужных отметок.

Препарат имеет слишком высокую стоимость.

Препарат помогает в борьбе с диабетом, но человек опасается развития тяжелых побочных эффектов.

Сахар после приема препарата Форсига в крови снижается всегда. Исключением являются те случаи, когда поджелудочная железа исчерпала все свои резервы и не вырабатывает инсулин. Хотя даже при такой ситуации уровень сахара будет падать, но этого может быть недостаточно. В этом случае никакие таблетки уже не помогут, человеку потребуются инъекции инсулина.

По поводу замены препарата нужно проконсультироваться с доктором. Врач поможет подобрать недорогое и безопасное лекарственное средство.

Если у меня нет сахарного диабета, можно ли принимать препарат Форсига для снижения веса?

Принимать препарат Форсига здоровым людям, страдающим от ожирения бесполезно. Он выводит из организма глюкозу лишь в том случае, если ее уровень превышает отметку в 7-8 ммоль/л. Если человек не страдает сахарным диабетом, то таких значений глюкоза в его крови никогда не достигает. Поэтому Форсига не позволит снизить вес.

Автор статьи: Алексеева Мария Юрьевна | Терапевт

Образование: С 2010 по 2016 гг. практикующий врач терапевтического стационара центральной медико-санитарной части №21, город электросталь. С 2016 года работает в диагностическом центре №3.
Наши авторы

Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

Инструкция по применению препарата Форсига простая, диабетикам часто рекомендуют 1 прием лекарства в сутки.

Стоимость препарата, аналоги, отзывы врачей и пациентов описаны ниже.

Показания к применению

Прописывается при диабете 2 типа в качестве дополнения к регулярным физическим нагрузкам и установленной диете для нормализации симптомов. Допускается применение как в комплексной, так и в монотерапии одним представленным лекарством. Форсига применяется в сочетании с:

  • диетой и лечебными физическими нагрузками,
  • Метформином,
  • производными сульфонилмочевины,
  • инсулином,
  • тиазолидиндионами,
  • ингибиторами дипептидилпептидазы 4.

Используется в качестве монотерапии или дополняется метформином, другими производными сульфонилмочевины, комбинируется с другими гипогликемическими средствами. Форсига употребляется на начальных стадиях комбинированного лечения при необходимости.

Форма выпуска

Препарат Форсига выпускается в таблетированной форме.Таблетки различаются по форме:

  • круглые, двояковыпуклые,
  • ромбовидные, двояковыпуклые.

Форма зависит от концентрации действующего компонента. Снаружи таблетки покрыты желтой пленочной оболочкой.

Лекарственное средство упаковано в пластиковые блистеры. Каждый блистер содержит 10 таблеток. Картонная коробка комплектуется из 3 блистеров, т.е. в каждой по 30 таблеток.

В каждом блистере находится 10 таблеток, в упаковке от 3 до 9 блистеров.

Препарат стоит от 1470 до 2580 руб.

Продается только по рецепту врача.

Состав

В составе 1 таблетки есть:

  • активный действующий компонент,
  • вспомогательные и дополнительные ингредиенты,
  • компоненты оболочки.

Активный действующий компонент– дапаглифлозин. Круглые таблетки содержат 5 мг этого вещества, ромбовидные – 10 мг.

Вспомогательные ингредиенты образуют основную массу таблетки. К ним относятся:

  • целлюлоза,
  • молочный сахар,
  • кросповидон,
  • диоксид кремния,
  • стеарат магния.

Наружная оболочка таблетки состоит из:

  • талька,
  • пищевого красителя,
  • поливинилового спирта,
  • макрогола.

Инструкция по применению

Лекарство употребляется перорально, продукты питания не влияют на их действие. Врачи часто советуют употреблять одну дозу в сутки по 10 мг. Доза уменьшается при выполнении комбинированной терапии с добавлением инсулина или лекарств, повышающих выделение естественного секрета поджелудочной железы. Когда Форсига употребляется на начальных этапах лечения в сочетании с метформином, суточная дозировка не превышает 500 мг за один прием.

Если пренебрегать этими рекомендациями или точными советами врача, могут возникнуть проблемы со здоровьем.

Если контролировать гликемию сложно, количество метформина повышается по рекомендации специалистов. Начальная дозировка при сложных нарушениях работы внутренних органов – 5 мг. При нормальном самочувствии можно употреблять 10 мг в день.

Дозировка препарата определяется индивидуально после медицинского осмотра. Таблетка действует в течение суток равномерно, поэтому можно употреблять лекарства раз в день. Лекарство воздействует на суточный объем выделяемой мочи.

Для удаления 80 г глюкозы из организма должно выйти 375 мл воды. Это соответствует одному походу в туалет. Нехватка жидкости компенсируется, чтобы предотвратить обезвоживание. Чтобы избавиться от лишней глюкозы при употреблении лекарств снижается калорийность продуктов питания на 300 ккал в сутки.

Особенности применения

У пожилых диабетиков часто возникают проблемы с почками, им приходится употреблять антигипертензивные препараты, воздействующие на функцию полового органа по принципу ингибиторов АПФ. Для стариков используются такие же методы, как при нарушениях работы почек у других категорий диабетиков. У пациентов, которым за 65, проблемы с почками иногда возникают из-за дапаглифлозина. Распространенной негативной реакцией, обусловленной нарушением работы парного органа, является повышение уровня креатинина.

Употребление препарата Форсига при беременности специалисты не изучили, поэтому лекарства противопоказаны такой категории диабетиков. Поэтому при вынашивании плода терапию с помощью таких медикаментов прекращают. Неизвестно, попадает ли действующий компонент или дополнительные вещества в грудное молоко. Поэтому нельзя исключать риск осложнения у младенцев из-за употребления этого лекарства. Несовершеннолетним детям нельзя принимать этот медикамент.

Если возникают незначительные проблемы с работой почек, дозировку не нужно корректировать. Лекарство противопоказано людям с печеночной и почечной недостаточностью средней и сложной категории. Если печень плохо работает, дозировка не корректируется, тяжелые расстройства этого органа требуют проявления осторожности при употреблении, назначается минимальная дозировка 5 мг, если человек нормально переносит лекарство, его количество повышают до 10 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат усиливает действие тиазидных диуретиков, увеличивает вероятность возникновения обезвоживания и гипотензии. При употреблении инсулина и лекарства, стимулирующего выделение этого гормона, часто развивается гипогликемия. Поэтому для уменьшения вероятности развития этого расстройства при совместном назначении лекарства Форсига с инсулином или другими средствами, дозировка корректируется. Метаболизм препарата зачастую проходит в виде глюкуронидной конъюгации при активности компонента UGT1А9.

Метформин, Пиоглитазон, Глимепирид, Буметанид не воздействует на фармацевтическое свойство препарата Форсига. После комбинированного употребления с рифампицином, возбудителем разнообразных активных транспортеров и продуктов работы эндокринной системы, метаболизируются медикаменты, уменьшается системная экспозиция на 22%.

Это актуально при отсутствии воздействия на удаление глюкозы через систему мочевыведения. Использование других индукторов не воздействует на препарат. После комбинации с мефенамовой кислотой из организма устраняется 55% экспозиции дапаглифлозина без серьезного воздействия на выведение сахара с мочой. Поэтому дозировка лекарства не меняется.

Побочные действия

Сегодня врачи указывают на безопасность препарата и его способность эффективно нормализовать уровень глюкозы. При превышении указанной дозировки могут возникнуть побочные эффекты. Все собранные данные базируются на кратковременном употреблении лекарства в течение 6 месяцев.

Информация о том, какие последствия влечет за собой продолжительное употребление медикамента, отсутствуют. Неврологи считают, что у пациентов могут возникнуть проблемы с почками. Парный орган во время терапии работает с усиленной нагрузкой, могут возникать проблемы с клубочковой фильтрацией, уменьшится объем мочи.

Распространенные побочные эффекты:

  • если Форсига употребляется в качестве дополнительного препарата, сахар в крови может снижаться слишком сильно, возникает гипогликемия легкой стадии,
  • воспаление мочеполовой системы,
  • превышение объема выделяемой мочи,
  • увеличение количества липидов и гемоглобина,
  • повышается уровень креатинина,
  • проблемы с работой почек у диабетиков, которым за 60.

Меньше чем 1% от пациентов препарат вызывает жажду, понижает артериальное давление, иногда развиваются проблемы с кишечником, обильное потоотделение, учащается мочеиспускание. Воспаление мочеполовой системы часто волнует медиков. Такой побочный эффект развивается меньше чем у 5% пациентов.

У женщин иногда развивается вагинит из-за действия бактерий или грибка. Повышенный уровень глюкозы стимулирует развитие микроорганизмов в уретре, влагалище и мочевом пузыре. Все инфекционные процессы, возникающие в результате действия препарата, легко лечатся. Повторное возникновение фиксируется очень редко.

Поскольку врачи часто выявляют новые побочные действия и противопоказания, инструкция по употреблению лекарства меняется. В феврале 2017 врачи установили, что прием ингибиторов повышает риск ампутации пальцев на ногах или ступней.

Противопоказания

  • диабет 1 типа,
  • беременность, период лактации,
  • нельзя употреблять несовершеннолетним пациентам и людям, которым за 75,
  • при непереносимости лактозы,
  • при аллергии на красители, дополнительные компоненты,
  • при увеличении количества кетоновых тел,
  • нельзя пить Форсигу при употреблении мочегонных средств.

Употреблять лекарства нужно осторожно, врач всегда наблюдает за пациентом.

Передозировка

Случаев передозировки в медицинской практике до настоящего времени не было выявлено. Однако если пациент нарушает показания врача и изменяет рекомендованную дозировку, то может возникнуть явление передозировки. Симптомы этого состояния:

  • гипогликемия,
  • резкое снижение уровня кровяного давления,
  • обезвоживание.

Если перечисленные симптомы проявились в случае неправильного приема лекарственного средства, то надо предпринять меры по оказанию первой медицинской помощи. Она состоит из следующих этапов:

  • промыть желудок при помощи большого объема води и провоцирования рвоты,
  • дать пострадавшему препараты, которые обладают абсорбирующим свойством,
  • обратится за помощью к врачу.

Аналоги

Современная фармацевтическая промышленность предлагает 2 аналога препарата Форсига:

  • Джардинс,
  • Инвокана.

В составе этих лекарственных препаратов содержится одинаковый активный компонент. Цена аналогов может достигать до 5000 рублей. Форсига – самой дешевое средство из перечисленных.

Взаимодействие с другими препаратами

Особое внимание стоит обратить на сочетание приема препарата Форсига с такими лекарственными средствами, как:

  • диуретические препараты,
  • инсулин,
  • медикаменты, которые усиливают выработку естественного инсулина.

Если происходит совместный прием Форсиги и мочегонных средств, то происходит усиление процесса образования и выделения мочи. Это состояние опасно, т.к. оно может стать причиной обезвоживания организма.

В случае сочетания препарата Форсига с инсулином и препаратами, усиливающими его выработку поджелудочной железой — возрастает риск развития гипогликемии. В этом случае рекомендуется уменьшить дозировку инъекции инсулина.

Форсига не оказывает влияния на эффективность работы лекарственных средств:

  • Метоформин,
  • Пиоглитазон,
  • Ситаглиптин,
  • Воглибоза,
  • Гидрохлоротиазид,
  • Буметанид,
  • Валсартан,
  • Симвастатин.

Следовательно, эти препараты можно успешно сочетать в комплексной терапии диабета 2 типа.

Рекомендации

Лекарственное средство Форсига назначается для лечения врачом. Отпускается из аптек только при наличии рецепта.

Ограничений к вождению автомобиля при приеме препарата — нет. Но связано это с тем, что таких исследований не проводилось. Так же отсутствуют данные о взаимодействии этого препарата с алкоголем и никотином.

О любом изменении в состоянии при приеме этого лекарственного средства — надо сразу сообщить врачу, который проводит лечение.

Препарат нового поколения Форсига не так давно появился на аптечных прилавках. Не смотря на его высокую стоимость, он пользуется популярностью.

Форсига эффективно нормализует концентрацию глюкозы в крови и долгое время удерживает полученный результат.

Это лекарственное средство практически безвредно. Случаев передозировки или отравлений пока выявлено не было. Но даже в этом случае нельзя заниматься самолечением.

Продолжительность курса и дозировку препарата определяет лечащий врач, который знает общую клиническую картину заболевания. При нарушении полученных предписаний есть риск развития негативных побочных эффектов и передозировки.

Отзывы эндокринологов

Врачам не всегда удается определить, как поведет себя препарат. Чтобы определить полный перечень противопоказаний и побочных эффектов, необходимо потратить несколько лет. Изменения состояния здоровья в результате употребления может появляться со временем.

Стоимость препарата не позволяет широко использовать его, лекарство подходит только для купирования симптомов, не лечит основные расстройства в организме, лекарство не изучено окончательно. У пациентов часто возникают проблемы с выведением мочи.

Отзывы диабетиков

В первый месяц употребления появилась инфекция, врач прописал антибиотики. Через 2 недели началась молочница, после этого никаких проблем не возникало, но пришлось уменьшить дозу. По утрам возникает дрожь из-за низкого уровня сахара в крови. Вес до сих пор не сбрасываю, начала употреблять лекарства 3 месяца назад. При развитии побочных эффектов я намерена продолжить лечение.

У мамы сложная форма диабета, сейчас она употребляет ежедневно инсулин, регулярно ходит к окулисту, прошла 2 хирургические процедуры, зрение продолжает ухудшаться. Есть опасаюсь, что мне перейдет эта патология.В своем возрасте я уже чувствую слабость, иногда кружится голова, появляется недомогание. Анализы показали превышение уровня сахара до 15 ммоль/л. Врач прописал Форсигу и диету, теперь регулярно хожу к нему на прием.

Форсига — новый препарат для лечения сахарного диабета

Совсем недавно диабетикам в России стали доступны сахароснижающие средства нового класса с принципиально иным действием. Первым прошло регистрацию в нашей стране лекарство Форсига от диабета 2 типа, произошло это в 2014 году. Результаты исследований препарата впечатляющие, его использование позволяет значительно снизить дозы принимаемых лекарств, а в некоторых случаях – даже исключить инъекции инсулина при тяжелом течении болезни.

Отзывы эндокринологов и пациентов неоднозначные. Кто-то радуется новым возможностям, другие предпочитают подождать, когда станут известны последствия длительного приема препарата.

Теперь вы сможете вырастить настоящие королевские розы прямо у себя дома!

Как действует препарат Форсига

Действие препарата Форсига основано на способности почек собирать глюкозу в крови и выводить ее в составе мочи. Кровь в нашем организме постоянно загрязняется продуктами метаболизма и токсическими веществами. Роль почек – отфильтровать эти вещества и избавиться от них. Для этого кровь проходит через почечные клубочки много раз за сутки. На первом этапе не проходят через фильтр только белковые компоненты крови, вся остальная жидкость попадает в клубочки. Это так называемая первичная моча, образуется ее в течение дня десятки литров.

Чтобы стать вторичной и попасть в мочевой пузырь, отфильтрованная жидкость должна стать более концентрированной. Достигается это на втором этапе, когда обратно в кровь всасываются в растворенном виде все полезные вещества – натрий, калий, элементы крови. Глюкозу организм тоже считает нужной, ведь именно она является источником энергии для мышц и для мозга. Возвращают ее в кровь особые белки-транспортеры SGLT2. Они образуют своеобразный тоннель в канальце нефрона, через который сахар проходит в кровь. У здорового человека глюкоза возвращается полностью, у больного сахарным диабетом начинает частично попадать в мочу, когда ее уровень превышает почечный порог в 9-10 ммоль/л.

Препарат Форсига был открыт благодаря поискам фармкомпаниями веществ, способных закрыть эти тоннели и заблокировать глюкозу в моче. Исследования начались еще в прошлом веке, и, наконец, в 2011 году компаниями Bristol-Myers Squibb и AstraZeneca была подана заявка на регистрацию принципиально нового средства для лечения сахарного диабета.

Действующее вещество Форсиги – дапаглифлозин, он является ингибитором белков SGLT2. Это значит, что он способен подавлять их работу. Абсорбирование глюкозы из первичной мочи уменьшается, она начинает выводиться почками в увеличенных количествах. Как следствие, в крови падает уровень глюкозы, главного врага сосудов и основной причины всех осложнений сахарного диабета. Отличительной особенностью дапаглифлозина является его высокая избирательность, он почти не оказывает влияния на транспортеры глюкозы к тканям и не мешает ее всасыванию в кишечнике.

При стандартной дозировке препарата в мочу за сутки выбрасывается около 80 г глюкозы, причем независимо от количества инсулина, выработанного поджелудочной железой, или полученного в виде инъекций. Не влияет на эффективность Форсиги и наличие инсулинорезистентности. Более того, снижение концентрации глюкозы позволяет облегчить проход оставшегося сахара через мембраны клеток.

В каких случаях назначается

Форсига не способна вывести весь лишний сахар при неконтролируемом поступлении углеводов с пищей. Как и для других сахароснижающих средств, диета и физические нагрузки при ее применении являются обязательным условием. В некоторых случаях возможна монотерапия этим препаратом, но чаще всего эндокринологи назначают Форсигу вместе с Метформином.

Рекомендовано назначение препарата в следующих случаях:

  • для облегчения снижения веса больным 2 типом диабета;
  • как дополнительное средство в случае тяжелого течения болезни;
  • для коррекции регулярных погрешностей в диете;
  • при наличии заболеваний, препятствующих физической активности.

Для лечения диабета 1 типа этот препарат не разрешен, так как количество утилизированной с его помощью глюкозы непостоянно и зависит от многих факторов. Правильно рассчитать необходимую дозу инсулина в таких условиях невозможно, что чревато гипо- и гипергликемиями.

Несмотря на высокую эффективность и хорошие отзывы, Форсига широкого распространения еще не получила. Причин этому несколько:

  • ее высокая цена;
  • недостаточное время изучения;
  • воздействие исключительно на симптом сахарного диабета, не затрагивая его причин;
  • побочные эффекты препарата.

Инструкция по применению препарата

Выпускается Форсига в виде таблеток 5 и 10 мг. Рекомендованная суточная доза при отсутствии противопоказаний постоянна – 10 мг. Доза метформина подбирается индивидуально. При выявлении сахарного диабета обычно назначают Форсигу 10 мг и 500 мг метформина, после чего дозировку последнего корректируют в зависимости от показателей глюкометра.

Действие таблетки длится 24 часа, поэтому принимается препарат всего 1 раз в сутки. Полнота всасывания Форсиги не зависит от того, натощак выпито лекарство или вместе с пищей. Главное – запить его достаточным количеством воды и обеспечить равные промежутки между приемами.

Препарат оказывает влияние на суточный объем мочи, для выведения 80 г глюкозы дополнительно требуется около 375 мл жидкости. Это примерно один дополнительный поход в туалет за сутки. Потерянную жидкость нужно восполнить, чтобы не допустить обезвоживания. За счет избавления от части глюкозы при приеме препарата уменьшается и общая калорийность пищи – примерно на 300 калорий в день.

Побочные действия лекарства

При регистрации Форсиги в США и Европе ее производители столкнулись с трудностями, комиссии не одобряли препарат из-за опасений, что он может вызвать опухоли в мочевом пузыре. В ходе клинических испытаний эти предположения были отвергнуты, канцерогенных свойств у Форсиги выявлено не было.

На настоящий момент есть данные более десятка исследований, подтвердивших относительную безопасность этого лекарственного средства и его способность снижать сахар в крови. Сформирован перечень побочных эффектов и частота их возникновения. Вся собранная информация основана на кратковременном приеме препарата Форсига – около полугода.

Данных о том, какие последствия будет иметь долговременное постоянное употребление лекарства, еще нет. Нефрологи высказывают опасения, что длительный прием препарата может сказаться на работе почек. Из-за того, что они вынуждены функционировать с постоянной перегрузкой, может упасть скорость клубочковой фильтрации и снизиться объем выводимой мочи.

Выявленные на настоящий момент побочные действия:

  1. При назначении как дополнительное средство возможно чрезмерное снижение сахара в крови. Наблюдаемая гипогликемия, как правило, легкой степени.
  2. Воспаления в мочеполовой системе, вызванные инфекциями.
  3. Увеличение объема мочи более того количества, которое нужно для выведения глюкозы.
  4. Повышение уровня липидов и гемоглобина в крови.
  5. Рост креатинина в крови, связанный с нарушением функции почек у пациентов старше 65 лет.

Менее чем у 1% больных диабетом прием лекарства вызывает жажду, снижение давления, запоры, обильное потение, частые ночные мочеиспускания.

Наибольшую настороженность медиков вызывает рост инфекций мочеполовой сферы вследствие приема Форсиги. Данное побочное действие встречается довольно часто – у 4,8% больных сахарным диабетом. У 6,9 % женщин наблюдаются вагиниты бактериального и грибкового происхождения. Объясняется это тем, что повышенный сахар провоцирует ускоренное размножение бактерий в уретре, мочевом и влагалище. В защиту препарата можно сказать, что эти инфекции в основном слабые или средней выраженности и хорошо поддаются стандартной терапии. Чаще возникают они в начале приема Форсиги, и после лечения повторяются редко.

Инструкция по применению препарата постоянно претерпевает изменения, связанные с обнаружением новых побочных эффектов и противопоказаний. Например, в феврале 2017 года было выпущено предупреждение о том, что употребление ингибиторов SGLT2 увеличивает риск ампутации пальцев ног или части стопы в 2 раза. Уточненные сведения появятся в инструкции препарата после новых исследований.

Противопоказания к применению Форсиги

Противопоказания к приему являются:

  1. Сахарный диабет 1 типа, так как не исключена вероятность тяжелой гипогликемии.
  2. Период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет. Доказательств безопасности препарата для беременных и детей, а также возможности его выделения в грудное молоко еще не получено.
  3. Возраст больше 75 лет из-за физиологического снижения функции почек и уменьшения объема циркулирующей крови.
  4. Непереносимость лактозы, она как вспомогательное вещество входит в состав таблетки.
  5. Аллергия на красители, используемые для оболочки таблетки.
  6. Повышенная концентрация в крови кетоновых тел.
  7. Диабетическая нефропатия со снижением скорости клубочковой фильтрации до 60 мл/мин или не связанная с сахарным диабетом тяжелая почечная недостаточность.
  8. Прием петлевых (фуросемид, торасемид) и тиазидных (дихлотиазид, политиазид) мочегонных средств из-за усиления их эффекта, что чревато снижением давления и обезвоживанием.

Разрешен прием, но требуется осторожность и дополнительный врачебный контроль: больным сахарным диабетом пожилого возраста, лицам с печеночной, сердечной или слабой почечной недостаточностью, хроническими инфекциями.

Испытаний влияния алкоголя, никотина и различных продуктов питания на действие препарата еще не проводилось.

Может ли помочь похудеть

В аннотации к препарату производитель Форсиги информирует о снижении массы тела, которое наблюдается во время приема. Особенно это заметно у больных сахарным диабетом с ожирением. Дапаглифлозин действует как мягкое мочегонное, уменьшая процент жидкости в организме. При большом весе и наличии отеков – это минус 3-5 кг воды уже в первую неделю. Подобного эффекта можно добиться, перейдя на бессолевую диету и просто резко ограничив количество пищи – организм тут же начинает избавляться от ненужной ему влаги.

Вторая причина снижения веса – уменьшение калорийности из-за выведения части глюкозы. Если в день в мочу выбрасывается 80 г глюкозы, это означает потерю 320 калорий. Чтобы сбросить килограмм веса за счет жира, нужно избавиться от 7716 калорий, то есть похудение на 1 кг займет 24 дня. Понятно, что действовать Форсига будет только при условии недостатка питания. Для стабильности похудения придется придерживаться назначенной диеты и не забывать о тренировках.

Здоровым людям использовать Форсигу для похудения не стоит. Этот препарат активнее действует при завышенном уровне глюкозы в крови. Чем он ближе к нормальному, тем действие препарата медленнее. Не стоит забывать и о чрезмерной нагрузке для почек и недостаточном опыте применения средства.

Форсига отпускается только по рецепту и предназначена исключительно для больных сахарным диабетом 2 типа.

Отзывы пациентов

Эндокринолог мне назначила только Форсигу и диету, но с условием, что буду четко придерживаться правил и регулярно ходить на приемы. Глюкоза в крови снижалась плавно, до 7 примерно дней за 10. Сейчас прошло уже полгода, других препаратов мне так и не назначили, чувствую себя здоровой, сбросила за это время 10 кг. Сейчас на распутье: хочу сделать перерыв в лечении и посмотреть, могу ли я держать сахар сама, только на диете, но врач не разрешает.

Какие существуют аналоги

Препарат Форсига – единственное доступное лекарство в нашей стране с действующим веществом дапаглифлозин. Полные аналоги оригинальной Форсиги не производятся. В качестве замены можно использовать любые препараты из класса глифозинов, действие которых основано на ингибировании транспортеров SGLT2. Регистрацию в России прошли 2 таких лекарственных средства – Джардинс и Инвокана.

Бристол-Майерс Сквибб Компании, США

АстраЗенека ЮК Лтд, Великобритания

Примерные цены на Форсигу

Месяц приема препарата Форсига обойдется примерно в 2,5 тысячи рублей. Мягко говоря, недешево, особенно если учесть необходимые при сахарном диабете сахароснижающие средства, витамины, расходники к глюкометру, сахарозаменители. В ближайшее время ситуация не изменится, так как препарат новый, и производитель стремится окупить средства, вложенные в разработку и исследования.

Снижения цены можно ожидать только после выпуска дженериков – средств с тем же составом других производителей. Дешевые аналоги появятся не ранее 2023 года, когда истечет срок патентной защиты Форсиги, и производитель оригинального средства потеряет свои исключительные права.

Фороза

Аналоги Фороза

Merck & Co. [Мерк энд Ко]

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Товары из категории – Препараты корректоры метаболизма костной ткани

Натур Продукт Фарма

Натур Продукт Фарма

Инструкция по применению

Описание препарата

Фороза – это лекарственное средство созданное для остановки процесса разрушения и деградации костной ткани, которое наступает из-за большого содержания в организме остеокластов. Это группа клеток в организме человека, которые разрушают костную ткань путём растворения минеральной части и разрушения коллагена. Действующий компонент растворяет и подавляет выработку остеокластов и восстанавливает костные клетки. Молекулярная формула действующего вещества состоит из четырех молекул углерода, тринадцати молекул водорода, одной молекулы азота, семи молекул кислорода, двух молекулы фосфора.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата

Фороза выпускается в таблетированной форме. Каждая таблетка имеет оболочку из плёнки, которая помогает поступить действующему веществу в организм без изменения фармакологических свойств под действием желудочного сока. В состав каждой таблетки входят действующий компонент Alendronic acid. Ее доза составляет семьдесят миллиграммов. Остальные вещества таблетки являются вспомогательными компонентами. Сама таблетка имеет круглую форму, белый цвет, на одной стороне имеется надпись. Если таблетку разломить на две части, то на сломе виднеется однородная структура. Препарат выпускается в картонной упаковке, в которой помещены блистеры. Блистеров может быть один, два, три, четыре, или шесть. На каждом блистере помещено две или четыре таблетки. От количества таблеток зависит цена Форозы.

Фармакологическое действие

Действующий компонент препарата подавляет работу многоядерных клеток, которые разрушают костные клетки, растворяют коллаген. Кроме того действующий компонент помогает восстановить разрушенную костную ткань, повысить ее плотность, восстановить баланс фосфора и кальция в костях. Также лекарство стимулирует гистологию здоровый костной ткани. Действующий компонент помогает процессу формирование костной ткани, стимулирует выработку особых клеток которые выделяются из минеральных веществ. Медикамент помогает объединить данные клетки с коллагеновыми волокнами до образования твердых тел костей. Лекарство эффективно используется для терапии остеопороза – это хроническое заболевание, которое быстро прогрессирует. Заболевание поражает кости скелета, понижает плотность и повышает хрупкость. Основной патогенез развития не имеет одного механизма, так как снижение плотности кости может происходить по-разному. Это может происходить в период роста, при нарушении формирования костной ткани, при снижении массы кости, при снижении прочности костной ткани. Также развитие болезни способствует нарушенный обмен кальция и витамина Д и фосфора, а также под воздействием патологических клеток которые разрушают костную структуру. После приема медикамента биологическая доступность действующего вещества, при приёме семидесяти миллиграммов, составляет до 0,60 процентов у мужчин и 0,64 процентов у женщин. Доставка действующего вещества происходит в течении двух часов. Если лекарство принималось вместе с едой, то транспортировка действующие вещества ускоряется до одного часа, но биологическая доступность понижается до 0,46 процентов. Поэтому лекарства выгоднее принимать за тридцать минут до завтрака. Если медикамент употреблять вместе с кофейными напитками, соком или чаем, то его биологическая доступность также снижается на 60%. После того как действующий компонент попал в кровь он начинает распределяться по организму. Сначала он поступает в ткани, а затем в кости. Выводится из организма действующий компонент через мочевую систему. Общий объем распределения лекарственного средства из костной ткани составляет до двадцати восьми литров. Общая концентрация лекарства в крови составляет пять нанограмм на один миллилитр. Действующий компонент вступает в белковую связь. Связь с белками составляет до семидесяти восьми процентов. Выведение из организма происходит до пятидесяти процентов через почечную систему и незначительная часть выводится через пищеварительную систему. У лекарства нет аналогов. Описание толерантности у пациентов не зафиксировано.

Показания

Фороза назначается для лечения патологии, которая связана со снижением кальция в костях, понижения прочности костной ткани (остеопороз) как у мужчин так и у женщин. Также медикамент может быть использован для профилактики повреждения костной ткани и переломов. Также может быть использована у пациентов при наличии длительного приема глюкокортикостероидов, которые привели к хрупкости костей. Инструкция по применению Форозы у мужчин и женщине отличается.

Противопоказания

У лекарства есть противопоказания. Это повышенная сенсибилизация к действующему компоненту или к любому компоненту и состава. Также нельзя употреблять пациентам с нервно-мышечным заболеваниям пищевода. Не рекомендуется принимать пациентам, которые не могут усидеть или стоять тридцать минут подряд. Противопоказаниями является сниженное содержание кальция в крови, патология почек, обменные нарушения. Не принимать пациентам до восемнадцати лет, женщинам во время беременности и грудного кормления. Крайне осторожно использовать у лиц с патологией пищеварительной системы, после хирургических вмешательств, при сниженном содержание витамина Д в крови.

Дозировка

Лекарство принимается перорально. Для того чтобы действующего вещества в лучше всосалось в желудочно-кишечном тракте его нужно запить стаканом воды. Допустимо пить сто или двести миллилитров воды. Лекарство принимается за тридцать минут до утреннего завтрака. Нельзя запивать газированной водой, соком или кофейным напитком. Для улучшения фармакологических свойств лекарства препарат нужно принимать сразу после сна в положении стоя, проглотить таблетку целиком. После приема лекарства нельзя ложиться, требуется находиться в положении стоя или сидя в течение тридцати минут. Не рекомендуется принимать лекарственные средства в постели или на ночь. Принимается лекарство один раз в семь дней. У пациентов пенсионного возраста и лиц с нарушением работы печёночная системы доза не корректируются.

Побочные действия

Фороза оказывает нежелательное воздействие на органы и системы организма. Влияние на органы пищеварения проявляется в виде болезненности в животе, расстройство пищеварения, тошноты, рвоты, раздражение слизистой, окрашивания кала в другой цвет. Влияние со стороны нервной системы проявляется в виде кружения головы, изменения вкуса, повышенной раздражительности. Нежелательное влияние со стороны зрения проявляется в виде воспаления слизистой оболочки, слезотечения, раздражения слизистой. Влияние на коже проявляется в виде повышенной сенсибилизации, отека Квинке, крапивницы, выпадения волос, раздражения кожи от солнечных лучей. Влияние на мышцы и кости проявляется в виде болезненности, отечности и, ноющих болей. При первых признаках нежелательная реакция на терапию больному нужно сообщить об этом врачу.

Передозировка

Фороза может вызвать передозировку, которая проявляется в виде следующих симптомов: болезненные ощущения в области эпигастрия, расстройства пищеварения, выброс желудочного содержимого в пищевод, болезненность пищевода, воспалительные процессы в желудке, снижение кальция в крови, понижение уровня фосфора, общее недомогание. При подозрении первых симптомов передозировки лекарственные средства пациенту нужно употреблять молочные продукты, так как они являются антацидами и снизят изжогу. Пациенту рекомендуется находиться в положении сидя или стоя, чтобы не спровоцировать рвотные позывы, которые могут усугубить ситуацию. Больному необходимо обратиться за помощью к медицинскому специалисту.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное средство хорошо сочетается со многими препаратами, может быть использовано в комбинированной терапии. Но есть нежелательное взаимодействие лекарств, такое как сочетание вместе с медикаментами, содержащие кальций. Такие препараты понижают всасывание и распределение действующего вещества. Если пациенту назначается оба препарата, то минимальный интервал между приемами должен составлять тридцать минут. Не рекомендуется комбинировать лекарства с аспирином, из-за повышения нежелательного воздействия на пищеварительную систему. Другие группы лекарств не вызывают медицинские значимого нарушения.

Особые указания

Фороза принимается вместе с водой, не рекомендуется принимать другие виды напитков из-за нарушения фармакологических свойств препарата. Перед началом лечения пациенту необходимо сдать анализы на определение уровень кальция и фосфора в крови также определить уровень витамина Д, чтобы избежать нежелательного воздействия со стороны костной системы. Клинически доказано, что даже незначительное снижение кальция может привести к нарушению опорно-двигательной системы на фоне приема лекарства. Если пациент пропускает прием одной таблетки, то ему необходимо принять ее как только он вспомнил о пропуске. Одновременно принимать две дозы нельзя. Если одновременно назначается два препарата данной фармакологической группы, то у больного повышается риск развития патологии со стороны костей челюсти. Также во время терапии не рекомендуется проводить оперативное лечение в стоматологии. Действующий компонент не влияет на сознание, поэтому управлять автомобилем и заниматься деятельностью с повышенной концентрацией внимания не запрещается. Фороза купить можно по рецепту врача. Отмечается у пациентов, которые принимали длительное время лекарство, переломы костей бедра. Перелом предшествовал внешним признакам – это болезненность кости, ноющие боли, усталость, неприятное ощущения. Чтобы избежать риска возникновения переломов у пациента нужно индивидуально проводить оценку состояния плотности кости, и оценивать соотношение риска к пользе. Вопрос о терапии требуется проводить индивидуально для каждого больного. Если у пациента развивается болезненные ощущения в области эпигастрия, в груди, появляется выброс содержимого желудка в пищевод, то больному требуется сообщить об этом врачу. Врач проведет оценку состояния пациента. Если возникает риск возникновения патологии со стороны пищеварительной системы, то доктор подберет способ приема лекарства таким образом, чтобы не было развитие раздражения пищеварительной системы. Врач вправе назначить индивидуальную схему терапии, которая будет отклонена от стандартной инструкции. Чтобы избежать раздражения пищеварительной системы лекарства нужно принимать согласно следующей схеме: употребление медикаментов производится после того как больной проснулся, но не встал с кровати. Средство принимается целиком, если его рассасывать, то во рту могут появиться язвы. Приём осуществляется в положении сидя или стоя, после того как больной принял лекарство ложиться в кровать нельзя. Нельзя принимать препарат на ночь или вечером. Назначенная доза не должна превышать семидесяти миллиграммов однократно в семь дней. У пациентов с патологией печени проводить коррекцию дозы не нужно, так как действующий компонент не проходит через печеночный барьер и не выводится через желчь.

Беременность и лактация

Фороза в Москве для терапии у женщин ожидающих рождение малыша не используется. Так как нет клинически доказанных испытаний, которые бы показывали безопасность использования лекарства. Употреблять женщинам во время грудного вскармливания также не рекомендуется. Но если женщине необходимо провести лечение, ей нужно обратиться к врачу за помощью в прекращении лактации.

При нарушениях функции почек

Проводить терапию лекарства у пациентов с нарушениями почечной системы допустимо. В ходе клинических испытаний было установлено, что действующий компонент не откладывается в тканях организма. Лекарство хорошо выводится через мочевыводящую систему. Не вызывает толерантности. У пациентов с незначительными нарушениями почечной системы действующий компонент также выводится из организма хорошо, но происходит незначительное накопление. Накопление не влияет на функционирование организма в целом. Корректировать дозировку у пациентов с патологией почечной системы не нужно. Не рекомендуется использовать лекарства у пациентов с тяжелой патологией из-за отсутствия медицинского опыта и отзывов пациентов. Во время терапии нужно проводить контроль показателей работы почек.

Применение в пожилом возрасте

Как принимать Форозу в пенсионном возрасте: использовать лекарства у данной группы пациентов допустимо. После приема действующий компонент подвергается процессы метаболизма. Биологическая доступность у лица пенсионного возраста при приеме семидесяти миллиграммов на голодный желудок составляет до 0,64 процентов. Если лекарство было принято за один час до приема пищи, то биологическая доступность незначительно снижается. Пациентам пенсионного возраста не рекомендуется принимать лекарства вместе с кофейными напитками и соком из-за снижения биологической доступности. Распределяется в организме равномерном сначала в мягких тканях, затем в костной ткани. Объем равновесного состояния у лиц пенсионного возраста составляет около двадцати восьми литров. Действующий компонент вступает в связь с белками до семидесяти восьми процентов и выводится из организма через пищеварительную и мочевую систему. Данной категории лиц коррекцию дозы проводить не требуется. Но требуется проводить контроль анализов для контроля работы почек, печени, сердца и состояние костей. Если снижается плотность костной ткани, то требуется пересмотреть лечение.

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство хранится при оптимальных условиях. Для этого требуется поддержание температуры около двадцати пяти градусов, относительной влажности семидесяти процентов. Не допускать попадания открытых солнечных лучей на лекарства. Располагать в дали от детей, согревающих устройств. При покупки через интернет обратить внимание на срок годности.Срок годности лекарства составляет тридцать шесть месяцев. Хранить Форозу в оригинальной упаковке. После завершения срока хранения лекарства требуется утилизировать.

Фороза, 70 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12 шт.

Цены в аптеках на Фороза

История стоимости Фороза

Инструкция на Фороза

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
натрия алендроната тригидрат91,35 мг
(эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты)
вспомогательные вещества: МКЦ — 261,25 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 3,5 мг; кроскармеллоза натрия — 1,28 мг; магния стеарат — 2,62 мг
оболочка пленочная: Lustre Clear LC103 (МКЦ — 44%; каррагинан — 18%, макрогол 8000 — 38%) — 7 мг

Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой на одной стороне «ALN 70».

Фармакодинамика

Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции, подавляющий активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

Абсорбция. Биодоступность алендроната в дозе 70 мг при приеме внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака составляла у женщин 0,64%, у мужчин — 0,59%. При приеме за 1 ч или полчаса до завтрака биодоступность алендроната снижалась до 0,46 и 0,39% соответственно. В клинических исследованиях подтверждена эффективность алендроната при применении не менее чем за 30 мин до первого приема пищи или напитков.

Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после еды. При совместном приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность препарата уменьшается приблизительно на 60%.

Распределение. Алендронат после в/в введения в дозе 1 мг/кг временно распределяется в мягкие ткани и затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Средний Vss, не считая костную ткань, составляет у человека около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связь с белками плазмы — около 78%.

Метаболизм. Нет данных, подтверждающих, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека.

Выведение. После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода [ 14 C], в течение 72 ч почками выделяется около 50% вещества и незначительное количество — через кишечник. После однократного в/в введения натрия алендроната приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Конечный T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол. Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.

Пожилой возраст. Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.

Раса. Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.

Нарушение функции почек. У здоровых добровольцев алендроновая кислота, не накапливающаяся в костной ткани, быстро выводится с мочой. Контролируемых фармакокинетических исследований по применению алендроновой кислоты при почечной недостаточности нет, но у пациентов с выраженным нарушением функции почек выведение алендроновой кислоты будет снижено. Поэтому накопление алендроновой кислоты в костной ткани можно ожидать несколько больше у пациентов с нарушенной функцией почек. При Cl креатинина от 35 до 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. Применять алендроновую кислоту у пациентов с Cl креатинина менее 35 мл/мин не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корригировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.

Фороза: Показания

лечение остеопороза у женщин в постменопаузе, в т.ч. для снижения риска компрессионных переломов позвоночника и переломов шейки бедра;

лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов;

лечение остеопороза, вызванного длительным применением ГКС.

Способ применения и дозы

Для обеспечения надлежащего всасывания препарата таблетки Фороза ® необходимо принимать натощак утром, запивая стаканом обычной воды (не менее 200 мл), не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, напитков или других лекарственных препаратов. Другие напитки (включая минеральную воду) могут снизить всасывание препарата.

Для снижения риска раздражения пищевода, таблетки Фороза ® следует принимать:

1. Только после полного пробуждения и вставания с постели.

2. Проглатывать целиком (нельзя жевать, рассасывать или растворять их во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотки.

3. Не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить не ранее, чем через 30 мин после приема таблеток.

4. Нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели.

Рекомендуемая доза составляет 70 мг (1 табл.) 1 раз в неделю.

Для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени, умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >35 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина менее 35 мл/мин) применять препарат не рекомендуется, поскольку отсутствует опыт применения в данной популяции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных применения алендроновой кислоты у беременных женщин. При исследованиях на животных было выявлено нарушение формирования костной ткани плода при применении высоких доз алендроновой кислоты, дисфункция родовой деятельности, связанная с гипокалиемией. Не следует применять препарат в период беременности.

Неизвестно, проникает ли алендроновая кислота в грудное молоко человека, поэтому при необходимости применения алендроновой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фороза: Противопоказания

гиперчувствительность к алендронату или другим компонентам препарата;

стриктуры или ахалазия пищевода и другие состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу;

неспособность пациента стоять или сидеть на протяжении 30 мин;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

По данным ВОЗ, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (≥1/100,

Симптомы: боли в животе, диспептические расстройства, дисфагия, изжога, эзофагит, гастрит; могут развиться гипокальциемия и гипофосфатемия.

Лечение: симптоматическое. Показано применение молока и антацидных препаратов для связывания алендроната. В связи с риском поражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент должен находиться в вертикальном положении.

Взаимодействие

Одновременное применение препаратов кальция (включая пищевые добавки) и антацидов ухудшает всасывание алендроната. В связи с этим рекомендуется принимать другие лекарственные препараты не раньше чем через 30 мин после приема препарата Фороза ® .

НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.

Несмотря на то, что специальных исследований по лекарственному взаимодействию проведено не было, применение алендроната в клинических исследованиях с большим количеством широко используемых препаратов не сопровождалось развитием клинически значимого взаимодействия.

Особые указания

Запивать таблетки Фороза ® следует только обычной водой, т.к. другие напитки (включая минеральную воду, чай, кофе, фруктовые соки) ухудшают всасывание препарата. Прием алендроната перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.

При появлении симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль за грудиной или возникновение/ухудшение имеющейся изжоги пациентам следует обратиться к врачу для оценки возможности продолжения терапии. Риск возникновения тяжелых побочных эффектов со стороны пищевода выше у пациентов, принимающих алендроновую кислоту с нарушением данной инструкции и/или продолжающих ее прием после возникновения симптомов, свидетельствующих о раздражении пищевода. Важно подробно разъяснить пациенту правила приема препарата и удостовериться в том, что он их понял. Пациенты должны знать о повышении риска возникновения нежелательных явлений со стороны пищевода в случае отступления от требований инструкции.

До начала терапии препаратом Фороза ® необходима коррекция гипокальциемии и других нарушений метаболизма (таких как дефицит витамина D). В связи с увеличением на фоне терапии алендронатом минеральной плотности костной ткани возможно незначительное клинически бессимптомное снижение уровней кальция и фосфатов в сыворотке крови, в особенности у пациентов, получающих ГКС, у которых всасывание кальция может быть снижено. Поэтому обеспечение поступления достаточного количества кальция и витамина D в организм особенно важно у пациентов, получающих ГКС.

Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю они должны принять 1 табл. утром ближайшего дня (недопустимо принимать 2 табл. в один день). В последующем следует продолжать принимать по 1 табл. в тот день недели, который был выбран в начале терапии.

Также имеются сведения об остеонекрозе челюсти у пациентов с остопорозом, получающих пероральные бисфосфонаты. До назначения терапии бисфосфонатами пациентам с сопутствующими факторами риска (например рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием ГКС, недостаточная гигиена полости рта, анемия, коагулопатия, инфекция, заболевания десен) необходимо пройти стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов. Во время лечения данные пациенты по возможности должны избегать инвазивного стоматологического вмешательства. Для пациентов, у которых во время лечения бисфосфонатами возник остеонекроз челюсти, оперативное стоматологическое вмешательство может привести к усугублению состояния.

Данные по поводу возможного снижения риска развития остеонекроза челюсти после прекращения приема бисфосфонатов у пациентов, которым требуется стоматологическое вмешательство отсутствуют.

Низкоэнергетические переломы (также известные как усталостные переломы) проксимального диафиза бедренной кости могут возникать у пациентов, длительно принимающих алендроновую кислоту. Переломы могут возникать после минимальной травмы или при ее отсутствии, у некоторых пациентов возможно возникновение боли в бедре, часто — с внешними признаками стрессовых переломов за несколько недель/месяцев до возникновения полного перелома бедренной кости.

Низкоэнергетические переломы проксимального диафиза бедренной кости часто были двусторонними, поэтому пациентам, с длительно существующим переломом диафиза бедренной кости, принимающим бисфосфонаты, следует провести обследование противоположного бедра. Прекращение приема бисфосфонатов у пациентов со стрессовыми переломами целесообразно осуществлять после оценки их состояния на основании индивидуальной оценки соотношения риск/польза.

Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно для пациентов с пищеводом Барретта.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Алендроновая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Читайте также:  Свечи с календулой от геморроя: отзывы и инструкция по применению
Ссылка на основную публикацию