Цефоперазон и сульбактам джодас инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Цефоперазон и Сульбактам Джодас

Показания к применению

Инфекции нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких; инфекции мочеполовых путей: пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит; интраабдоминальные инфекции: перитонит, холецистит, холангит; инфекции ЛОР-органов: острый средний отит, синусит, ангина; инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит; остеомиелит, инфекции суставов; сепсис; менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в или в/м. Взрослым – по 2-4 г/сут с интервалом в 12 ч; при тяжелых, упорно протекающих инфекциях – до 8 г/сут. Максимальная суточная доза – 8 г. Больным с ХПН (КК менее 30 мл/мин) – коррекция дозы: КК 15-30 мл/мин – максимальная доза сульбактама составляет 1 г 2 раза в сутки, КК менее 14 мл/мин, соответственно – 500 мг 2 раза в сутки. При нарушении функции печени и обструкции желчных путей максимальная суточная доза – не более 2 г. Детям – 40-80 мг/кг/сут в 2-4 приема, у новорожденных в течение первой недели жизни – в 2 приема; при тяжелых, длительно протекающих инфекциях – до 160 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза – 160 мг/кг/сут. При необходимости введения более 80 мг/кг/сут, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона.

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе NaCl или стерильной воды для инъекций, и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения растворяют, как было указано выше, разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 мин; для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Приготовление раствора с использованием лидокаина: разведение проводят в 2 этапа – стерильной водой, затем 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 мл.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Цефоперазон – цефалоспориновый антибиотик III поколения, действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сульбактам – необратимый ингибитор бета-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам; предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием бета-лактамаз устойчивых микроорганизмов; связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз МПК комбинации по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Активен in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов: грамположительные бактерии – Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis;

грамотрицательные бактерии – Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробные бактерии – Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, редко – анафилактический шок.

Местные реакции: при в/в введении – флебит; при в/м введении – болезненность в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, кровотечения (дефицит витамина К).

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; гипопротромбинемия.

Особые указания

Учитывая широкий спектр активности, можно проводить адекватную монотерапию.

При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.

У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза – 2 г).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.

В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Взаимодействие

Совместим с водой для инъекций, 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.225% растворе NaCl, 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе NaCl.

Несовместим с раствором Рингера, 2% раствором лидокаина (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси); аминогликозидами (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии 2 ЛС, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) – риск развития дисульфирамоподобной реакции.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Цефоперазон и Сульбактам Джодас

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Цефоперазон + Сульбактам

Цефоперазон + Сульбактам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cefoperazone + Sulbactam

Код ATX: J01DD62

Действующее вещество: цефоперазон (cefoperazone) + сульбактам (sulbactam)

Производитель: Харбин Фармасьютикал Групп Ко. (Китай), ATM Sanita Pharma (Узбекистан), Красфарма, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цефоперазон + Сульбактам – комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Цефоперазон + Сульбактам – порошок для приготовления раствора для инъекций: кристаллический, белого цвета (в картонной пачке 1 флакон).

Активные вещества в составе 1 флакона:

  • цефоперазон натрия – 0,5 г или 1 г;
  • сульбактам натрия – 0,5 г или 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальный компонент препарата, цефоперазон, является цефалоспорином третьего поколения. Он действует бактерицидно (за счет угнетения синтеза бактериальной стенки).

Сульбактам реальной антибактериальной активности не имеет, исключением является активность по отношению к Acinetobacter и Neisseriaceae. Однако сульбактам – ингибитор бета-лактамаз (это ферменты, которые продуцируются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам).

Сульбактам способствует предупреждению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами. Кроме того, наблюдается выраженный синергизм с цефалоспоринами и пенициллинами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому чувствительные микроорганизмы проявляют большую восприимчивость к действию сульбактама/цефоперазона, чем к действию только цефоперазона.

Сочетание сульбактама с цефоперазоном активно против следующих микроорганизмов: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, виды Bacteroides, Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii.

In vitro Цефоперазон + Сульбактам проявляет активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:

  • грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (в т. ч. штаммы, продуцирующие/не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (главным образом, Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы А и группы В), большинство других видов бета-гемолитических стрептококков, многих видов Streptococcus faecalis;
  • грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, виды Enterobacter, Citrobacter и Klebsiella, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (главным образом, Proteus morganii), Providencia rettgeri (главным образом, Proteus rettgeri), виды Providencia, виды Serratia (в т. ч. S. marcescens), виды Shigella и Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, некоторые виды Pseudomonas;
  • анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные бациллы (в т. ч. Bacteroides fragilis, прочие виды Bacteroides и виды Fusobacterium), грамположительные бациллы (в т. ч. виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus), грамположительные/грамотрицательные кокки (в т. ч. виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella).

Фармакокинетика

После внутривенного введения 1 г цефоперазона Cmax (максимальная концентрация вещества) составляет 0,114 мг/мл, время ее достижения – 30 минут. После внутривенного введения 0,5 или 1 г сульбактама Cmax составляет 0,021–0,04 мг/мл и 0,048–0,088 мг/мл, время ее достижения – 15 минут.

Связывание с белками плазмы: цефоперазон – от 82 до 93%, сульбактам – 38%.

Средние значения Cmax сульбактама и цефоперазона после введения 2 г препарата Цефоперазон + Сульбактам внутривенно на протяжении 5 минут составляют 0,130 2 и 0,236 8 мг/мл соответственно. Из двух активных веществ сульбактам имеет больший объем распределения, равный 18–27,6 л (объем распределения цефоперазона составляет 10,2–11,3 л).

Оба активных вещества подлежат интенсивному распределению в жидкостях и тканях организма, включая желчный пузырь, желчь, кожу, фаллопиевы трубы, аппендикс, матку, яичники и проч.

При введении раствора для инъекций Цефоперазон + Сульбактам примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона выводится почками. С желчью выводится большая часть дозы цефоперазона. После введения препарата средний Т1/2 (период полувыведения) сульбактама составляет 1 час, цефоперазона – 1,7 часа. Плазменные концентрации пропорциональны введенной дозе.

У пациентов детского возраста средний показатель Т1/2 сульбактама находится в диапазоне 0,91–1,42 часа, цефоперазона –1,44–1,88 часа.

После многократного введения каких-либо существенных изменений в фармакокинетических процессах компонентов препарата Цефоперазон + Сульбактам не выявлено, кумуляция при применении каждые 8–12 часов не наблюдается.

Показания к применению

  • инфекции верхних/нижних отделов мочевыводящих путей;
  • инфекции верхних/нижних отделов дыхательных путей, включая бактериальный синусит;
  • инфекции брюшной полости, включая холецистит, перитонит, холангит;
  • инфекция малого таза, включая эндометрит;
  • инфекции кожи, мягких тканей, суставов и костей;
  • менингит;
  • септицемия;
  • гонорея.

Противопоказания

  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Цефоперазон + Сульбактам назначается под врачебным контролем):

  • период новорожденности;
  • беременность.

Инструкция по применению Цефоперазон + Сульбактам: способ и дозировка

Способ введения препарата Цефоперазон + Сульбактам: внутримышечно и внутривенно.

До начала терапии должна быть проведена кожная проба на переносимость.

Обычная взрослая суточная доза составляет 2–4 г, она делится на 2 равные части и вводится каждые 12 часов. При терапии тяжелых/резистентных инфекций допустимо увеличение суточной дозы до 8 г (максимально).

При тяжелой обструкционной желтухе и тяжелых болезнях печени, либо в случаях, когда обе патологии сопровождаются нарушением почечной функции, доза препарата Цефоперазон + Сульбактам корректируется.

При нарушениях функции печени и сопутствующих нарушениях почечной функции требуется контроль плазменной концентрации цефоперазона и при необходимости коррекция дозы. Если мониторинг концентрации невозможен, максимальная доза цефоперазона должна составлять 2 г в день.

Читайте также:  Применение зубной пасты от грибка ногтей и стопы. Паста — мазь Теймурова от грибка: инструкция и отзывы

В случаях применения препарата при значительном снижении функции почек (клиренс креатинина

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Сейчас в СМИ нередко можно встретить мнение о том, что, вот, сейчас мы все вакцинируемся от коронавируса и забудем о данном заболевании навсегда. Нужно сказать.

Цефоперазон + Сульбактам

Состав

Препарат Цефоперазон + Сульбактам содержит в одном флаконе сульбактам натрия и цефоперазон натрия.

Форма выпуска

Продается в виде порошка, который служит для приготовления раствора, предназначенного для внутреннего введения.

Фармакологическое действие

Цефоперазон + Сульбактам – комбинированное средство.

Цефоперазон представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Он влияет на аэробные и анаэробные бактерии и устойчив ко многим бета-лактамазам микроорганизмов.

Сульбактам является необратимым ингибитором бета-лактамаз. Он предупреждает разрушение пенициллинов и цефалоспоринов. Связывается с пенициллинсвязывающими белками, при сочетании с пенициллинами и цефалоспоринами проявляет синергизм.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сочетание сульбактама и цефоперазона влияет на бактерии, чувствительные к цефоперазону. Оно действует синергидно по отношению к Escherichia coli, Staphylococcus spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Bacteroides spp., Enterobacter cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Citrobacter diversus.

Цефоперазон влияет на микроорганизмы посредством ингибирования биосинтеза мукопептида стенок бактериальных клеток.

Сульбактам способствует активности цефоперазона в отношении устойчивых микроорганизмов, которые производят бета-лактамазы.

Степень связи цефоперазона с белками плазмы – около 85%, сульбактама — 38%.

Период полувыведения цефоперазона примерно 2 часа, сульбактама – 1 час. Цефоперазон экскретируется с мочой за 8 часов.

В случае нарушений функции печени время полувыведения в сыворотке и время выведения с мочой увеличены.

Показания к применению

Препарат Цефоперазон + Сульбактам применяется при инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях дыхательных путей, внутрибрюшинных инфекциях, инфекциях кожных покровов, остеомиелите, сепсисе, инфекциях мягких тканей, инфекциях суставов, инфекциях ЛОР-органов, менингите.

Лекарство также назначается для профилактики инфекционных осложнений после ортопедических, абдоминальных, гинекологических и сердечно-сосудистых операций.

Противопоказания

Нельзя применять препарат при повышенной чувствительности к его компонентам, а также другим бета-лактамным антибиотикам. Он также противопоказан во время кормления грудью.

Побочные действия

Прием препарата Цефоперазон + Сульбактам может привести к следующим побочным реакциям:

  • мочевыделительная система: гематурия;
  • ССС: васкулит,артериальная гипотензия;
  • кровеносная система: снижение уровня гемоглобина, снижение уровня гематокрита, положительный прямой тест Кумбса, тромбоцитопения, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения;
  • ЦНС: снижение уровня альбумина, билирубиновая энцефалопатия (в случае лечения новорожденных с желтухой);
  • ЖКТ: диарея, рвота, тошнота, псевдомембранозный колит;
  • кожа: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, кожный зуд, макулопапулезная сыпь;
  • изменения лабораторных показателей: повышение показателей функциональных печеночных тестов;
  • местные реакции: болезненные ощущения на месте укола, флебит в месте введения при инфузиичерез внутривенный катетер;
  • прочие: анафилактические реакции, головная боль, лихорадка, подергивания мышц.

Инструкция по применению Цефоперазон + Сульбактам (Способ и дозировка)

Лекарство применяется внутривенно или внутримышечно. Для взрослых показаны суточные дозировки по 2-4 г. Они разбиваются на несколько приемов с промежутком в 12 часов. Если инфекция тяжелая, дневную дозировку можно довести до 8 г.

При хронической почечной недостаточности необходимо применять лекарства 2 раза в день в следующих дозировках:

  • клиренс креатинина 15–30 мл/мин – назначают до 1 г;
  • клиренс креатинина до 14 мл/мин – назначают 500 мг.

Детям показаны суточные дозы в 40-80 мг/кг. Дневную дозировку делят на 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций можно назначить до 160 мг/кг. Если необходимо вводить больше 80 мг/кг, дневная доза повышается за счет введения цефоперазона дополнительно.

Инструкция по применению Цефоперазон + Сульбактам сообщает, что для в/в лекарство разводят в стерильной воде для инъекций, растворе Декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%. Препарат вводят в течение трех минут. В случае внутривенного инфузионного введения разводят препарат в 20-100 мл раствора и вводят 15-60 минут.

При внутримышечном введении препарат разводят в стерильной воде для инъекций.

В случае использования Лидокаина разводят препарат в 2 стадии: сначала это делают стерильной водой, а после – 2%-ным раствором с Лидокаином до получения 0,5% раствора Лидокаина. При этом общий объем растворителя составляет 6,7 мл.

Передозировка

При передозировке возможны неврологические нарушения. Терапия симптоматическая. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

Желательно не сочетать с алкоголем и средствами, содержащими этанол, в том числе в течение 5 дней после курса препарата. Иначе возможно появление таких негативных реакций, как покраснение лица, головная боль, потливость, тахикардия.

При использовании препарата Цефоперазон + Сульбактам возможна ошибочно положительная реакция на глюкозу в моче в случае применения раствора Бенедикта или Фелинга.

Условия продажи

Продается по рецепту.

Условия хранения

Темное место, температура от 15 до 25°С. Беречь от маленьких детей.

Срок годности

Срок годности данного средства составляет 2 года с момента изготовления.

Отзывы

Мнения о препарате преимущественно положительные. Те, кто пробовали это лекарство, отмечают его эффективность. О побочных действиях сообщается редко.

Цена, где купить

Оптовая цена Цефоперазон + Сульбактам около 180 рублей. Розничная стоимость – примерно 210 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Цефоперазон+Сульбактам

Цефоперазон+Сульбактам – комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия; антибиотик-цефалоспорин и ингибитор бета-лактамаз.

Форма выпуска и состав

Цефоперазон+Сульбактам выпускают в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: сухая масса белого или белого с желтым оттенком цвета, после растворения образуется прозрачная жидкость от светло-желтого до желтого цвета [по 250 мг + 250 мг; 500 мг + 500 мг или 1000 мг + 1000 мг во флаконах бесцветного прозрачного стекла емкостью 25 мл или флаконах из стеклянной трубки для лекарственных средств емкостью 10 мл герметично укупоренных резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми/комбинированными; в картонной пачке инструкция по применению Цефоперазон+Сульбактама и 1, 5 или 10 флаконов в комплекте с 1, 5 или 10 ампулами (по 5 мл) растворителя (вода для инъекций). В пачки с ампулами без надсечки, кольца излома или точки излома вкладывают ампульный скарификатор/нож. Для стационаров: в коробке из картона для потребительской тары по 50 флаконов и равное количество инструкций по применению].

Содержание действующих веществ в 1 флаконе:

  • цефоперазон натрия: 259 мг, 518 мг или 1034 мг (или 1036 мг), что эквивалентно 250 мг, 500 мг или 1000 мг цефоперазона соответственно;
  • сульбактам натрия: 275 мг, 550 мг или 1094 мг (или 1099 мг), что эквивалентно 250 мг, 500 мг или 1000 мг сульбактама соответственно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефоперазон+Сульбактам – комбинированный антибактериальный препарат, широкий спектр действия которого обусловлен свойствами его активных компонентов.

Цефоперазон является полусинтетическим антибиотиком цефалоспоринового ряда III поколения, который оказывает антибактериальное действие путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки в период активного размножения чувствительных к нему микроорганизмов.

Сульбактам, не обладая существенной антибактериальной активностью (к нему чувствительны только Neisseriaceae и Acinetobacter), оказывает необратимое ингибирующее действие на большинство основных бета-лактамаз, продуцируемых патогенной микрофлорой, устойчивой к бета-лактамным антибиотикам.

Результаты исследований с использованием резистентных штаммов подтверждают способность сульбактама предотвращать разрушение цефалоспоринов и пенициллинов устойчивыми микроорганизмами. Сульбактам в комбинации с пенициллинами и цефалоспоринами проявляет выраженный синергизм. Кроме этого, он взаимодействует с отдельными пенициллинсвязывающими белками, поэтому Цефоперазон+Сульбактам обладает более выраженным действием в отношении чувствительных штаммов, чем отдельно взятый цефоперазон.

Соединение цефоперазона и сульбактама активно в отношении всей патогенной микрофлоры, чувствительной к цефоперазону. Вещества в данной комбинации проявляют синергизм к Haemophilus influenzae, Bacteroides speciales (spp.), Morganella morganii, Acinetobacter calcoaceticus, Staphylococcus spp., Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae и других микробов.

In vitro чувствительность к Цефоперазон+Сульбактаму проявляют следующие микробы:

  • грамположительные бактерии: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (не продуцирующий и продуцирующий пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, большинство штаммов бета-гемолитических стрептококков, включая бета-гемолитический стрептококк группы B (Streptococcus agalactiae), бета-гемолитический стрептококк группы A (Streptococcus pyogenes), многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки);
  • грамотрицательные бактерии: Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., некоторые Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis;
  • анаэробы: грамположительные палочки (включая Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp.); грамотрицательные палочки, включая Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.; грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.).

Уровни чувствительности, установленные для цефоперазона с сульбактамом, выраженные в концентрации цефоперазона; зоны чувствительности, определяемые диско-диффузионным методом:

  • чувствительные микроорганизмы: МПК* ≤ 16 мкг/мл; зоны чувствительности ≥ 21 мм;
  • микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: МПК от 17 до 63 мкг/мл; зоны чувствительности от 16 до 20 мм;
  • резистентные микроорганизмы: МПК > 64 мкг/мл; зоны чувствительности ≤ 15 мм.
Читайте также:  Триквилар: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цены

* минимальная подавляющая концентрация

Определение МПК может проводиться методом серийных разведений цефоперазона с сульбактамом в соотношении 1÷1 в бульонной/агаровой среде.

Определение МПК диско-диффузионным способом рекомендуется проводить с использованием диска, содержащего сульбактама – 30 мкг и цефоперазона – 75 мкг.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 1000 мг цефоперазона + 1000 мг сульбактама максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается за 5 мин, для цефоперазона она в среднем составляет 0,2368 мг/мл, для сульбактама – 0,1302 мг/мл. Уровень концентрации в сыворотке пропорционален количеству введенного вещества.

Объем распределения (Vd) цефоперазона составляет 10,2–11,3 л, сульбактама – 18–27,6 л.

Активные вещества хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая кожу, аппендикс, желчный пузырь, желчь, фаллопиевы трубы, яичники, матку. Оба компонента преодолевают плацентарный барьер и проникают в грудное молоко.

Через почки выводится около 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама. Примерно 75% дозы цефоперазона выводится с желчью. Период полувыведения (T1/2): цефоперазон – 1,7 ч, сульбактам – в среднем 1 ч.

Клинически значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов при повторном введении не наблюдается. При режиме дозирования с интервалом между введением 8–12 ч цефоперазон и сульбактам не кумулируют.

Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Данных о каком-либо фармакокинетическом взаимодействии между цефоперазоном и сульбактамом при введении Цефоперазон+Сульбактама нет.

Фармакокинетические показатели в особых клинических случаях:

  • печеночная недостаточность: T1/2 цефоперазона обычно возрастает, а экскреция вещества через почки увеличивается, в т. ч. при обструкции желчных путей. Даже в случаях тяжелых нарушений функции печени терапевтическая концентрация цефоперазона в желчи достигается, а T1/2 увеличивается всего в 2–4 раза;
  • почечная недостаточность: у пациентов с различной степенью нарушения функции почек выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама и расчетным клиренсом креатинина. При терминальной почечной недостаточности T1/2 сульбактама существенно удлиняется, и может составлять от 6,9 до 9,7 ч. В ходе гемодиализа наблюдается значительное изменение общего клиренса, T1/2 и Vd сульбактама;
  • пожилой возраст: у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени в сравнении со здоровыми добровольцами увеличивается T1/2, снижается клиренс и повышается Vd каждого активного компонента. Фармакокинетические показатели сульбактама взаимообусловлены степенью нарушения функции почек, а цефоперазона – степенью нарушения функции печени;
  • применение в педиатрии: не выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов Цефоперазон+Сульбактама у детей по сравнению с таковыми у взрослых. T1/2 в среднем для сульбактама составляет от 0,91 до 1,42 ч, для цефоперазона – от 1,44 до 1,88 ч.

Показания к применению

Применение Цефоперазон+Сульбактама показано при лечении следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к его компонентам микроорганизмами:

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
  • эндометрит и другие воспалительные заболевания органов малого таза;
  • инфекции половых путей;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • сепсис;
  • менингит;
  • интраабдоминальные инфекции, включая перитонит, холангит, холецистит;
  • инфекции костей и суставов;
  • гонорея.

Противопоказания

Противопоказано применение антибиотика Цефоперазон+Сульбактам для лечения пациентов с установленной гиперчувствительностью к его компонентам, пенициллинам или другим цефалоспоринам.

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой степени нарушения функции почек и/или печени, в период беременности и лактации, новорожденным, включая недоношенных детей.

Цефоперазон+Сульбактам: инструкция по применению (дозировка и способ)

Раствор, приготовленный из порошка Цефоперазон+Сульбактам, применяют путем в/в (капельно или струйно) и в/м введения.

Раствор готовят путем разведения содержимого флакона со стерильной водой для инъекций, используя следующие пропорции:

  • 250 мг + 250 мг – 1,7 мл;
  • 500 мг + 500 мг – 3,4 мл;
  • 1000 мг + 1000 мг – 6,7 мл.

Максимальная конечная концентрация полученного раствора составляет 125 + 125 мг/мл.

При в/м введении можно применять 2% раствор лидокаина гидрохлорида, но его необходимо смешивать только с уже растворенным в воде для инъекций порошком. Нельзя использовать 2% раствор лидокаина для первоначального растворения порошка, поскольку они несовместимы.

Для в/в введения содержимое флакона с дозировкой 1000 мг + 1000 мг первоначально растворяют в 6,7 мл стерильной воды для инъекций или в одном из следующих инфузионных растворов: натрия хлорида 0,9%, декстрозы 5%, декстрозы 5% в растворе натрия хлорида0,9%, декстрозы 5% в растворе натрия хлорида 0,225%. При струйном в/в введении длительность инъекции должна составлять не менее трех минут. Для инфузии полученный препарат дополнительно разбавляют начальным раствором до 20 мл.

При проведении инфузии с использованием раствора Рингера лактата, необходимо порошок растворить водой для инъекций, а только затем смешать с раствором Рингера лактата. В готовом для инфузии растворе концентрация сульбактама должна составлять 5 мг/мл, для этого при разведении рекомендуется соблюдать такую пропорцию: на 2 мл начального раствора – 50 мл раствора Рингера лактата. Длительность инфузии – от 1 /4 ч до 1 ч.

Рекомендованное суточное дозирование Цефоперазон+Сульбактама:

  • взрослые: обычная доза – 1000–2000 мг цефоперазона + 1000–2000 мг сульбактама; вводят с интервалом 12 ч, поделив на 2 равные части. При тяжелых и рефрактерных инфекциях показано увеличение суточной дозы до 4000 мг цефоперазона + 4000 мг сульбактама, или дополнительное назначение цефоперазона. Его дозу делят на 2 равные части и вводят с интервалом 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4000 мг;
  • дети: обычная доза – из расчета по 20–40 мг цефоперазона на 1 кг веса тела (мг/кг) + 20–40 мг/кг сульбактама; вводят через каждые 6–12 ч, поделив на равные части. При тяжелых и рефрактерных инфекциях суточная доза может составлять 80 мг/кг цефоперазона + 80 мг/кг сульбактама, ее вводят с интервалом 6–12 ч. Новорожденным в течение первых 7 дней жизни разовую дозу водят с интервалом 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама – 80 мг/кг.

При нарушении функции почек дозу для взрослых пациентов корректируют с учетом клиренса креатинина (КК), сохраняя режим введения препарата. Суточная доза сульбактама при КК 15–30 мл/мин не должна превышать 2000 мг, при КК менее 15 мл/мин – 1000 мг. При необходимости допускается дополнительное введение только цефоперазона. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Цефоперазон+Сульбактам следует вводить после сеанса диализа.

При функциональных нарушениях печени дозу рекомендуется корректировать с учетом степени их тяжести.

В случае одновременного нарушения функции печени и почек у пациентов, которым вводится более 2000 мг цефоперазона в сутки, необходимо проводить мониторинг его концентрации в сыворотке.

Побочные действия

В целом антибиотик Цефоперазон+Сульбактам хорошо переносится, большая часть наблюдаемых нежелательных эффектов проявляется в легкой и средней степени тяжести.

Шкала частоты соответствует категориям Совета международных медицинских научных организаций (CIOMS III): очень часто > 10%; часто ≥ 1%, но Оцените статью:

Цефоперазон и Сульбактам Джодас, 1 г+1 г, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 2 г, 1 шт.

История стоимости Цефоперазон и Сульбактам Джодас

Инструкция на Цефоперазон и Сульбактам Джодас

Состав

Порошок для приготовления р-ра:

  • Активные вещества: цефоперазон (в форме натриевой соли) 1 г, сульбактам (в форме натриевой соли) 1 г.

1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Сульзонцеф – комбинированный антибактериальный препарат широкого спектра действия для инъекций. Основным антибактериальным компонентом является цефоперазон.

Цефоперазон – цефалоспориновый антибиотик III поколения для инъекций. Действует бактерицидно, обладает широким спектром действия; высокоактивен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), устойчив к β-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сульбактам – необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием β-лактамаз устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам активен только против Neisseria spp. и Acinetobacter spp.

Комбинация цефоперазона и сульбактама активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (МПК) комбинации антибиотиков по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae.

Сульзонцеф in vitro активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинства штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis; грамотрицательных аэробных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Для изучения чувствительности рекомендуется применение дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона (метод Кирби-Бауэр).

Фармакокинетика

Сmax сульбактама и цефоперазона после в/в введения препарата в дозе 2 г (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) в течение 5 мин. в среднем составили 130.2 мкг/мл и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий Vd сульбактама (от 8 л до 27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (от 10.2 л до 11.3 л). Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

Как цефоперазон, так и сульбактам, хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевые трубы, яичники, матку.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении препарата нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч. кумуляция не наблюдалась.

Примерно 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама выводится почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. T1/2 цефоперазона составляет 1.7 ч, сульбактама – в среднем около 1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Цефоперазон активно выводится с желчью. T1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а T1/2 увеличивается всего в 2-4 раза.

У больных с различной функцией почек, получавших Сульзонцеф, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T1/2 сульбактама (в среднем 6.9 ч и 9.7 ч. в различных исследованиях).

Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2, общего клиренса из организма и Vd сульбактама.

Фармакокинетика препарата изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T1/2, снижение клиренса и повышение Vd как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов препарата по сравнению с таковыми у взрослых. Средний T1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 ч. до 1.42 ч., цефоперазона – от 1.44 ч. до 1.88 ч.

Читайте также:  Прозрачные сопли у взрослого: причины и лечение при насморке

Цефоперазон и Сульбактам Джодас: Показания

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема, абсцесс легких);
  • инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит);
  • интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит);
  • инфекции ЛОР-органов (острый средний отит, синусит, ангина);
  • инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);
  • остеомиелит, инфекции суставов;
  • сепсис;
  • менингит.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Цефекон Д – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

суппозитории ректальные для детей

Состав

Один суппозиторий содержит: активное вещество – парацетамол – 50 мг, 100 мг или 250 мг; основы для суппозиториев: жир твердый (витепсол, суппосир) – до получения суппозитория массой 1,25 г.

Описание

Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ: N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигиназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика:
Абсорбция высокая, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Период достижения максимальной концентрации – 30-60 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Величина биодоступности у детей и новорожденных подобна таковым у взрослых. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизменном виде -3%. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.

Показания к применению

Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:
– жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальньгх реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
– болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
У детей от 1 до 3 месяцев возможен однократный прием препарата для снижения температуры после вакцинации, применение препарата по всем показаниям возможно только по назначению врача.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес).

С осторожностью

Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.

Способ применения и дозы

Ректально. После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы, суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку. Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка, 2-3 раза в сутки, через 4-6 часов. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.

ВозрастВесРазовая доза
1-3 месяца4-6 кг1 суппозиторий по 50 мг
3-12 месяцев7-10 кг1 суппозиторий по 100 мг
1-3 года11-16КГ1-2 суппозитория по 100 мг
3-10 лет17-30 кг1 суппозиторий по 250 мг
10-12 лет31-35 кг2 суппозитория по 250 мг

Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней, как обезболивающего средства. Продление курса при необходимости после консультации с врачом.

Побочное действие

Аллергические реакции (в том числе кожная сыпь).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций, даже при небольшой передозировке. Ингибиторы микросомального окисления (в том числе, циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом, приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, снижает эффективность урикозурических препаратов.

Особые указания

При продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.
Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона -метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 часов. Необходимость проведения дальнейших терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, прошедшего после его приема.

Форма выпуска

Цефекон ® Д суппозитории ректальные для детей по 50 мг, 100 мг или 250 мг. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке; две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В недоступном для детей месте, при температуре не выше 20°С.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Цефекон ® Д (Cefecon D)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
суппозитории ректальные для детей50 мг 100 мг 250 мг10

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Цефекон Д
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Особые указания
  • Производитель
  • Условия хранения препарата Цефекон Д
  • Срок годности препарата Цефекон Д
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Суппозитории ректальные для детей1 супп.
парацетамол0,05 г
0,1 г
0,25 г
вспомогательные вещества: витепсол — достаточное количество для получения суппозитория массой от 1,25 г

в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Суппозитории белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.

Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ .

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, быстро всасывается из ЖКТ . Период достижения Cmax — 30–60 мин, связывание с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ . Величина объема распределения и биодоступности у детей и новорожденных подобна таковым у взрослых.

Метаболизируется в печени: 80% — вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% — подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. У новорожденных первых двух дней жизни и у детей 3–10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше — конъюгированный глюкуронид.

T1/2 — 2–3 ч. В течение 24 ч 85–88% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде — 3%. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.

Показания препарата Цефекон ® Д

Применяют у детей с 3 мес до 12 лет в качестве:

жаропонижающего средства при ОРЗ , гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной степени интенсивности, в т.ч. головная и зубная боль, боль в мышцах, невралгия, боли при травмах и ожогах.

У детей от 1 до 3 мес возможен однократный прием препарата для снижения температуры после вакцинации.

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

возраст до 1 мес жизни.

С осторожностью:

нарушения функции печени и почек;

синдром Жильбера; Дубина-Джонсона и Ротора;

заболевания системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения);

генетическое отсутствие фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, отек Квинке.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое и нефротоксическое действие (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), гемолитическая анемия.

Взаимодействие

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), гепатотоксичные ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления ( в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола резко возрастает.

Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего.

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, снижает эффективность урикозурических средств.

Способ применения и дозы

Ректально, после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Дозировка препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Разовая доза составляет 10–15 мг/кг 2–3 раза в сутки через 4–6 ч. максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг.

Дозировка препарата для детей разного возраста

ВозрастВес, кгРазовая доза
1–3 мес4–61 супп. по 0,05 г (50 мг)
3–12 мес7–101 супп. по 0,1 г (100 мг)
1–3 года11–161–2 супп. по 0,1 г (100 мг)
3–10 лет17–301 супп. по 0,25 г (250 мг)
10–12 лет31–352 супп. по 0,25 г (250 мг)

Особые указания

При продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.

При применении препарата более 5–7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Ссылка на основную публикацию