Фемара – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Фемара ® (Femara)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой2.5 мг30

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Клиническая фармакология
  • Показания препарата Фемара
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Фемара
  • Срок годности препарата Фемара
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит летрозола 2,5 мг; в упаковке 30 шт.

Фармакологическое действие

Конкурентно связывается с субъединицей ароматазы — гемом цитохрома P450, ингибирует фермент и снижает биосинтез эстрогенов в тканях (периферических и опухолевой).

Клиническая фармакология

Устраняет стимулирующие эстрогенные воздействия и создает предпосылки для подавления роста опухоли. Не вызывает нарушений стероидогенеза в надпочечниках, уровня андростендиона в плазме.

Показания препарата Фемара ®

Рак молочной железы (запущенные формы) у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эндокринный статус, характерный для предменопаузного периода.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Лактирующие женщины должны отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Головная боль, общая слабость, тошнота, периферические отеки, приливы, истончение волос, сыпь (выражены слабо или умеренно).

Способ применения и дозы

Внутрь, по 2,5 мг один раз в день, ежедневно. Лечение продолжают до тех пор, пока не начнется прогрессирование заболевания.

Меры предосторожности

Следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и риском лечения при назначении пациенткам с Cl креатинина менее 10 мл/мин (данные по применению отсутствуют, но учитывая невысокое связывание с белками плазмы, можно предположить, что летрозол подвержен гемодиализу). Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля или управлении потенциально опасными механизмами.

Условия хранения препарата Фемара ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фемара ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
C50 Злокачественные новообразования молочной железыГормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
Гормонозависимый рак молочной железы
Диссеминированная карцинома молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы
Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
Злокачественная опухоль молочной железы
Злокачественное новообразование молочной железы
Карцинома молочной железы
Контралатеральный рак молочной железы
Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
Местно-распространенный рак молочной железы
Местно-рецидивирующий рак молочной железы
Метастазирующая карцинома молочной железы
Метастазы опухолей молочной железы
Метастатическая карцинома молочной железы
Неоперабельная карцинома молочной железы
Неоперабельный рак молочной железы
Опухоли молочных желез
Рак груди у женщин с метастазами
Рак груди у мужчин с метастазами
Рак грудной железы
Рак грудных желез у мужчин
Рак молочной железы
Рак молочной железы с отдаленными метастазами
Рак молочной железы в постменопаузе
Рак молочной железы гормональнозависимый
Рак молочной железы с локальными метастазами
Рак молочной железы с метастазами
Рак молочной железы с регионарными метастазами
Рак молочных желез с метастазами
Рак соска и ареолы молочной железы
Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
Распространенный рак молочной железы
Рецидивирующий рак молочной железы
Рецидивы опухолей молочной железы
РМЖ
Эстрогензависимый рак молочной железы
Эстрогенозависимый рак молочной железы

Заказ в аптеках Москвы

Оставьте свой комментарий

  • Летрозол-Тева
  • Экстраза ®
  • Лорета
  • Летротера
  • Летросан
  • Эстролет ®
  • Летрозол
  • Лестродекс
  • Летроза ®

Регистрационные удостоверения Фемара ®

  • П N015738/01табл. п.п.о. ” />

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Фемара, 30 шт., 2.5 мг, таблетки, покрытые оболочкой

Фемара: инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: летрозол 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,000 мг, крахмал кукурузный 9,500 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,000 мг, кремния диоксид коллоидный 0,500 мг, магния стеарат 1,000 мг.

Оболочка таблетки : гипромеллоза 1,838 мг, тальк 1,331 мг, макрогол 8000 0,333 мг, краситель железа оксид желтый (17268) 0,249 мг, титана диоксид 0,249 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, темно-желтого цвета таблетки. На одной стороне таблетки напечатано “FV”, на другой – “CG”.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Фармакодинамика

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон ) в эстрон и эстрадиол .

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с аденокортикотропным гормоном (АКТГ) не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов не требуется. Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9% по сравнению с 5,5% на плацебо). Однако, частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол , не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста. Адьювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет,

снижает риск развития вторичных опухолей. Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов.

Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%. Продленная адъювантная терапия летрозолом после окончания 5 лет терапии тамоксифеном приводила к достоверному снижению риска прогрессирования и развития рака контралатеральной молочной железы по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (Тmах) составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа – при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации (Сmах) составляет 129±20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л – при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой “концентрация-время” (AUC)) не изменяется. Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином – 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1.87±0.47 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено. Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 48 ч.

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

При нарушении функции печени средней степени тяжести (Чайлд-Пью В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Чайлд-Пью С) AUC увеличивается на 95% и Т1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания

Препарат показан для терапии:

– Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии.

– Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии.

– Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).

– Распространенные формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

– Гормонозависимый HER-2 негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве неоадъювантной терапии при противопоказаниях к химиотерапии и отсутствии необходимости в экстренном хирургическом вмешательстве.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.

Беременность, период кормления грудью.

Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Фемара® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

В случае пропуска дозы ее необходимо принять как можно скорее, однако избегая дублирования (если время принятия следующей дозы практически наступило).

Превышение суточной дозы >2.5 мг грозит усилением системных эффектов препарата.

Взрослые. Рекомендуемая доза препарата Фемара® составляет 2.5 мг один раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Фемара® следует прекратить.

В неоадъювантном (предоперационном периоде) режиме лечение препаратом Фемара® должно продолжаться в течение 4-8 месяцев для достижения оптимального сокращения размеров опухоли. При недостижении адекватного ответа опухоли на лечение прием препарата Фемара® должен быть прекращен, необходимо решать вопрос о хирургическом или других видах лечения.

Пациентки с нарушением функции печени

При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата Фемара® не требуется (класс А или В по шкале Чайлд-Пью). Данных о применении у пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) недостаточно, в связи с чем применение препарата у таких пациенток должно осуществляться при постоянном контроле врача.

Пациентки с нарушением функции почек

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Данных о применении у пациенток с клиренсом креатинина 65 лет

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Фемара® не требуется.

Побочные действия

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выраженные и в основном связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие “очень часто” – >10%, “часто” – >1 – 0.1% – 0.01 –

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки препаратом Фемара®.

Какие-либо специфические, методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Взаимодействие

Летрозол метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р 450. На системную элиминацию летрозола могут оказывать влияние лекарственные препараты, воздействующие на данные изоферменты.

Метаболизм летрозола демонстрирует низкое сродство с изоферментом CYP3A4, так как данный изофермент в обычных клинических ситуациях в концентрациях, в 150 раз превышающих равновесные значения летрозола в плазме крови, не обладает способностью подавлять метаболизм летрозола.

Лекарственные препараты, приводящие к повышению концентрации летрозола в сыворотке крови

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 способны снижать метаболизм летрозола, тем самым повышая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение мощных ингибиторов данных изоферментов (для изофермента CYP3A4 таковыми являются, например, кетоконазол , итраконазол , вориконазол , ритонавир , кларитромицин и телитромицин; для изофермента CYP2A6 – метоксален ) может привести к увеличению экспозиции летрозола. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и мощных ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2A6.

Лекарственные препараты, приводящие к снижению концентрации летрозола в сыворотке крови

Индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 способны повышать метаболизм летрозола, тем самым снижая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение индукторов данных изоферментов (для изофермента CYP3A4 таковыми являются, например, фенитоин , рифампицин , карбамазепин , фенобарбитал , Зверобой продырявленный) может привести к снижению экспозиции летрозола; для изофермента CYP2A6 – индукторы не известны.

Одновременное применение препарата Фемара® ( в дозе 2.5 мг) и тамоксифена в дозе 20 мг/сут приводит к снижению концентрации летрозола в сыворотке крови в среднем на 38%. Клинических данных о влиянии на эффективность и безопасность применения препарата Фемара® после назначения тамоксифена нет.

Лекарственные препараты, чья концентрация в сыворотке крови зависит от применения летрозола

In vitro летрозол ингибирует изофермент CYP2A6 цитохрома Р 450 и незначительно изофермент CYP2C19, клиническое значение данного явления не установлено. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, выведение которых зависит преимущественно от изофермента CYP2C19 (например, фенитоин , клопидогрель).

Лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом для изофермента CYP2A6 в настоящее время неизвестно.

При одновременном назначении летрозола с циметидином (известным неспецифическим ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4) и варфарином (чувствительным субстратом изофермента CYP2C9 с узким терапевтическим индексом, который часто назначается в качестве сопутствующей терапии пациенткам, принимающим препарат Фемара®) клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Особые указания

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость, головокружение и сонливость, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг.

Фемара

Показания к применению

Распространенный рак молочной железы (у женщин в постменопаузе, в т.ч. при резистентности к терапии антиэстрогенами).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, пременопауза; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, в течение всего периода прогрессирования заболевания.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы – фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с простетической частью (гемом) цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол.

Ежедневное введение пациенткам в постменопаузе в дозе 0.1-5 мг/сут приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме на 75-95% от исходного содержания; низкая концентрация эстрогенов поддерживается на протяжении лечения у всех пациенток. У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23% случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности. Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках.

Летрозол может применяться при неэффективности тамоксифена у женщин в постменопаузе.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, запоры, изменение аппетита – снижение аппетита (чаще) или булимия.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, анасарка, вагинальное кровотечение, лейкорея, вагинальные кровянистые выделения.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная и макулопапулезная), “приливы” крови.

Прочие: одышка, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, мышечно-скелетные боли (в т.ч. в руках, в спине, ногах и костях), снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения, истончение волос.

Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется изучение эстрогенрецепторного статуса организма.

Целесообразность назначения пациенткам без поражения лимфатических узлов определяется индивидуально: учитываются степень злокачественности, размер опухоли, наличие рецепторов эстрогенов, возраст.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (при КК, превышающем 10 мл/мин). У больных с КК менее 10 мл/мин следует оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

У пациенток, которым в период постменопаузы проводилось лечение в суточной дозе 0.1-5 мг, не отмечено клинически значимых изменений концентраций в плазме кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ, активности ренина. Проведение теста стимуляции АКТГ через 6 и 12 нед лечения в суточной дозе до 5 мг не выявило уменьшения продукции альдостерона или кортизола. Необходимости в применении ГКС и МКС в период лечения не возникает. Ингибирование синтеза эстрогенов при лечении препаратом не приводит к накоплению предшественников андрогенов.

Изменений концентраций ЛГ, ФСГ, а также нарушений функции щитовидной железы в период лечения не отмечено.

В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий с индукторами и ингибиторами микросомального окисления не отмечено.

Фемара

Фемара: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Femara

Код ATX: L02BG04

Действующее вещество: летрозол (Letrozole)

Производитель: Novartis Pharma Stein (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Цены в аптеках: от 4580 руб.

Фемара – противоопухолевый препарат, применяемый для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Фемары – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: темно-желтые, несколько двояковыпуклые, круглой формы, со скошенными краями, на одной из сторон напечатано «CG», на другой – «FV» (в картонной пачке 3 блистера по 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: летрозол – 2,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал – 9,5 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг; моногидрат лактозы – 61,5 мг; стеарат магния – 1 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 20 мг;
  • оболочка: диоксид титана – 0,249 мг; гипромеллоза – 1,838 мг; макрогол 8000 – 0,333 мг; тальк – 1,331 мг; краситель оксид железа желтый (17 268) – 0,249 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фемара относится к числу противоопухолевых препаратов.

Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует фермент синтеза эстрогенов – ароматазу, что происходит благодаря высокоспецифичному конкурентному связыванию с гемом цитохрома P450 (субъединицей этого фермента). В периферической и опухолевой тканях блокирует синтез эстрогенов.

Эстрогены у женщин в период постменопаузы образуются, главным образом, с участием фермента ароматазы, превращающим андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках, в эстрадиол и эстрон.

При ежедневном применении 0,1–5 мг летрозола наблюдается уменьшение плазменной концентрации эстрадиола, сульфата эстрона и эстрона в крови на 75–95% от исходного значения. На протяжении всего лечения поддерживается супрессия синтеза эстрогенов.

Применение Фемары в терапевтических дозах (0,1–5 мг) к нарушению синтеза в надпочечниках стероидных гормонов не приводит, в результате теста с АКТГ (адренокортикотропным гормоном) нарушения синтеза кортизола или альдостерона не выявляются. В дополнительном назначении минералокортикоидов и глюкокортикоидов нет необходимости.

Блокада биосинтеза эстрогенов к накоплению андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов, не приводит. Также в период терапии изменение плазменных концентраций фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в крови, липидного профиля и функции щитовидной железы, и повышение количества инсультов и инфарктов миокарда не отмечаются.

В период приема Фемары частота остеопороза несколько возрастает, при этом частота переломов костей не изменяется.

При адъювантной терапии ранних стадий рака молочной железы снижается риск прогрессирования, увеличивается выживаемость без признаков болезни на протяжении 5 лет, уменьшается вероятность возникновения опухоли другой молочной железы.

Продленная адъювантная терапия приводит к снижению риска прогрессирования заболевания на 42%. В группе Фемары отмечалось достоверное преимущество по выживаемости без признаков болезни вне зависимости от того, вовлечены или нет лимфатические узлы. При вовлечении лимфатических узлов прием Фемары позволяет снизить смертность на 40%.

Фармакокинетика

Абсорбция летрозола происходит в желудочно-кишечном тракте быстро и в полной мере. Показатель средней биологической доступности составляет 99,9%. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции незначительно.

Сmax (максимальная концентрация вещества) достигается в среднем за 1 или 2 часа и достигает 129 ± 20,3 или 98,7 ± 18,6 нмоль/л (при приеме препарата натощак либо вместе с пищей соответственно). При этом изменение степени абсорбции летрозола при оценке по AUC (площадь под кривой «концентрация – время») не происходит. Летрозол можно принимать независимо от приема пищи, поскольку незначительные изменения в скорости абсорбции оцениваются как не имеющие клинического значения.

Связывание летрозола с белками плазмы крови – около 60% (главным образом, с альбумином – 55%). В эритроцитах концентрация вещества составляет примерно 80% от его плазменного уровня. В период равновесного состояния кажущийся Vd (объем распределения) составляет приблизительно 1,87 ± 0,47 л/кг. Время достижения Css(равновесной концентрации) – 2–6 недель при ежедневном приеме Фемары в суточной дозе 2,5 мг. Фармакокинетика носит нелинейный характер. При длительном применении кумуляция не отмечена.

Летрозол подвергается метаболизму в значительной степени под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6. В результате этого происходит образование фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится в основном почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Конечный T1/2 – 48 часов.

У пациенток с умеренно выраженным нарушением печеночной функции (по шкале Чайлд – Пью – класс B) средние величины AUC выше, но при этом они находятся в пределах диапазона значений, которые отмечаются при отсутствии дисфункции печени. При циррозе печени и тяжелых нарушениях ее функции (по шкале Чайлд – Пью – класс C) возрастают показатели AUC и T1/2 (на 95 и 187% соответственно). С учетом хорошей переносимости высоких суточных доз Фемары (от 5 до 10 мг) изменять режим дозирования нет необходимости.

Показания к применению

  • рак молочной железы на ранних стадиях при наличии у клеток рецепторов к гормонам (назначается женщинам в период постменопаузы как адъювантная терапия);
  • рак молочной железы на ранних стадиях после окончания стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (назначается женщинам в период постменопаузы как продленная адъювантная терапия);
  • распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы (назначается женщинам в период постменопаузы как терапия первой линии);
  • распространенные формы рака молочной железы у женщин, которые получали предшествующую терапию антиэстрогенами (назначается женщинам в естественной или искусственно вызванной постменопаузе).

Противопоказания

  • эндокринный статус, который характерен для репродуктивного периода;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Перед назначением Фемары женщинам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин врач должен оценить соотношение пользы с риском, поскольку опыт применения препарата у этой группы больных отсутствует.

Инструкция по применению Фемары: способ и дозировка

Фемару принимают внутрь, ежедневно, независимо от приема пищи.

Рекомендованная суточная доза – 2,5 мг в один прием. Препарат предназначен для длительной терапии.

При применении Фемары в качестве продленной адъювантной терапии ее продолжительность составляет 5 лет (не дольше).

В случаях, если отмечаются признаки прогрессирования болезни, прием препарата отменяют.

При тяжелых печеночных нарушениях за состоянием пациентки должен быть установлен постоянный медицинский контроль.

Побочные действия

Побочные реакции обычно носят слабо или умеренно выраженный характер. Их развитие связано, главным образом, с подавлением синтеза эстрогенов.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Фемара

Небольшие изменения в скорости абсорбции расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.
Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином – 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. Кажущийся Vd в период равновесного состояния составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.
Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.
При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.
При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс C по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Фемара являются: ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии; ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии; распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии); распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Способ применения:
Для взрослых рекомендуемая доза препарата Фемара составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно длительно.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Фемары следует прекратить.
У пациенток пожилого возраста коррекции дозы Фемары не требуется.
У пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (КК ≥ 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Побочные действия:
Побочные реакции при применении препарата Фемара были слабо или умеренно выраженные и в основном связаны с подавлением синтеза эстрогенов.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда – боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, депрессия; иногда – тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны системы кроветворения: иногда – лейкопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение АД, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко – эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.
Со стороны дыхательной системы: иногда – одышка, кашель.
Дерматологические реакции: часто – алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда – кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – артралгия; часто – миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей; иногда – артрит.
Со стороны органов чувств: иногда – катаракта, раздражение глаз, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыводящей системы: иногда – учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы: иногда – вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боли в молочных железах.
Прочие: очень часто – приступообразные ощущения жара (приливы); часто – повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда – снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Фемара являются: эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.
Нет данных о применении препарата Фемара у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением Фемары таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

Беременность:
Препарат Фемара противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Во время терапии Фемарой, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.
Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 – 2А6 и 2С19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2С19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2С19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Передозировка:
Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Фемара.
Лечение: какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы при гемодиализе.

Условия хранения:
Список Б. Препарат Фемара следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска:
Фемара – таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 30 шт в упаковке.

Состав:
1 таблетка Фемара содержит: летрозол 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, макрогол 8000, краситель железа оксид желтый (17268), титана диоксид.

Дополнительно:
Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.
Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Фелодипин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

С каждым годом появляется всё больше и больше людей, страдающих кардиальными заболеваниями. Патология сердца встречается практически у каждого человека после пятидесяти лет. Такая неутешительная тенденция появилась из-за того, что современное общество живет в состоянии хронического стресса. Конечно же, эмоциональные переживания в первую очередь отражаются на здоровье сердечно-сосудистой системы, что и приводит к стремительному росту заболеваемости нозологическими единицами, относящимися к кардиологии. Самой распространенной болезнью является гипертония, ведь сейчас нельзя встретить человека, который бы не слышал об этом, или даже сам не сталкивался с проблемой повышенного давления.

Главная опасность артериальной гипертензии заключается в том, что даже, если самочувствие человека никак от неё не страдает, все равно в организме происходят необратимые изменения в различных органах и системах. Эти нарушения незаметны только до определенного момента, пока организм еще способен компенсировать утраченные функции этих органов. Однако когда наступит стадия декомпенсации, то человеку уже практически никак нельзя будет помочь, несмотря на все современные достижения медицины. Поэтому лечением гипертонической болезни нужно заниматься с того самого момента, как она была впервые выявлена и был выставлен диагноз.

Современный фармацевтический рынок предлагает нам множество разнообразных медикаментозных средств, способных снижать давление. Одним из самых изученных и эффективных считается препарат Фелодипин, который сейчас широко используется в кардиологической практике.

Состав и действие

Это медикамент, который относится к фармакологической группе избирательных блокаторов медленных кальциевых каналов. Относится он к производным дигидропиридина.

Выпускается этот препарат в виде таблеток продленного действия, имеющих пленочную оболочку. Пилюли на разрезе имеют два слоя: белая центральная часть и слегка желтая оболочка. Их форма круглая или чутка овальная.

Химический состав таблеток следующий:

  • Основной компонент – Фелодипин, который присутствует в зависимости от дозировки, в количества 2.5 мг, 5 мг или 10 мг.
  • В качестве вспомогательных веществ выступает ряд стабилизаторов, пеногасителей, консервантов и красителей.

Спектр биологического воздействия у этого препарата достаточно широк. При взаимодействии с клетками и молекулами-мишеням реализуются следующие лечебные эффекты:

  • Антиангинальный. То есть Фелодипин способен устранять и предотвращать приступы стенокардических болей в области сердца.
  • Диуретический и натрийуретический. Выход лишней жидкости и солей из организма способствуют уменьшению объема циркулирующий крови, тем самым устраняя перегрузки сердца.
  • Антигипертензивный. Чаще всего препарат назначается именно для получения контролируемой гипотензии.

Соединяясь со специфическими рецепторами, Фелодипин активирует их, приводит к торможению захождения ионов кальция внутрь клетки. Изменяет ионный баланс в основном в мышечных клетках сосудов на миокардиоциты практически не оказывает влияния.

Несомненным преимуществом препарата является то, что он не оказывает значимого биохимического воздействия на миоциты вен и венул. Поэтому пациентам, использующим Фелодипин для лечения, не следует бояться ортостатических коллапсов”.

При каком давлении пить Фелодипин

Фелодипин должен применяться только при повышенном давлении. Высоким считаются цифры артериального давления, превышающие показатели 140/95 миллиметров ртутного столба. Давление 130-135/95 мм.рт.ст. уже является первым предвестником кардиальной или сосудистой патологии, хоть и входит в границы относительной нормы.

Помните, что если вы один раз обнаружили при измерении высокое АД, это еще не значит, что вы больны. Диагноз гипертонической болезни выставляется только после двукратного (с интервалом в несколько дней) обнаружения цифр давления выше 139/94 миллиметров ртутного столба.

При этом тонометром нужно мерить давление на обеих руках (поочередно), строго соблюдая все правила выполнения этой манипуляции. А в некоторых случаях врач может посчитать, что имеются показания для определения цифр артериального давления и на ногах (манжета надевается на среднюю часть бедра).

Показания и противопоказания к применению

Спектр применения лекарственного средства следующий:

  • Гипертоническая болезнь или симптоматическая артериальная гипертензия. Это средство способно помогать даже при тяжелых стадиях основного заболевания.
  • Стенокардия или, как её еще называют пациенты, «грудная жаба». Чаще всего блокаторы кальциевых каналов применяются в качестве превентивной терапии, направленной на недопущение развития боли в сердце. Фенодипин используется даже при нестабильной стенокардии, когда наблюдается тенденция к учащению приступов и их тяжести. Однако препаратами выбора все-таки являются бета-блокаторы и нитраты (при их непереносимости переходят на антагонисты медленных кальциевых каналов).
  • Синдром Рейно, характеризующийся нарушением кровотока в конечностях, из-за преходящего вазоспазма мелких сосудов. Проявляется это нарушение в виде периодического изменения цвета кожных покровов от бледного до синюшного.

Не забывайте, что существует достаточно большое количество состояний, при которых использование Фелодипина может быть опасным:

  • Заболевания, сочетающиеся с тяжелой артериальной гипотензией.
  • Шоковые состояния любой этиологии (в том числе и кардиогенный).
  • Ранний постинфарктный период (примерно один месяц после перенесенной сердечной катастрофы).
  • Сужение устья аорты или аортального отверстия, которые нарушают нормальный ток крови.
  • Хроническая функциональная кардиальная недостаточность с появившимися явлениями декомпенсации.
  • Беременность и кормление грудью, так как при использовании Фелодипина может возникать гипоксия плода.
  • Возраст до восемнадцати лет.
  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Всегда учитывайте эти противопоказания, ведь последствия от неправильного назначения могут быть самыми серьезными (вплоть до летального исхода).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки употребляются перорально. При этом нельзя раскусывать или разламывать пилюли, поскольку при этом нарушается целостность оболочки, постепенное растворение которой и обеспечивает пролонгированность лечебных эффектов. Лучше всего пить Фелодипин натощак с небольшим количеством чистой теплой воды без газа.

Разовые и суточные дозировки должны всегда определяться только лечащим врачом после изучения всех анализов и результатов лабораторных исследований.

ЗаболеваниеДозировка
Гипертония, стенокардия, синдром Рейно5 мг 1 раз в день
Если у пациента проблемы с печенью2,5 мг 1 раз в день

Особые указания

У каждого лекарственного препарата есть свои особенности назначения, пренебрежение которыми может привести к очень неприятным последствиям. Поэтому внимательно ознакомьтесь с тем, что написано ниже.

Влияет ли Фелодипин на способность управления автотранспортом

Из-за риска развития головокружения или повышенной сонливости в начале терапевтического курса старайтесь избегать вождения. После того как организм привыкнет к получаемой терапии, вы можете вновь сесть за руль.

При беременности и в период лактации

Беременность является абсолютным противопоказанием для использования Фелодипина. Поэтому его обязательно нужно заменить аналогом, который не обладает патогенным действием на развивающийся плод.

Совместимость с алкоголем

Спиртосодержащие напитки могут искажать действие описываемого препарата. Причем эффекты от такой комбинации предсказать очень тяжело. Ряд исследований показал, что гипотензивное действие усиливается алкоголем, а потому могут возникать различные коллаптоидные и синкопальные состояния. Мы настоятельно не рекомендуем употреблять алкогольные напитки в период приема этого фармсредства.

Аналоги

Заменитель Фелодипина можно подобрать из той же фармакологической группы, а можно использовать препарат с кардинально отличающимся механизмом действия.

Также существуют таблетки с таким же составом, но выпускаемые разными фирмами-производителями. Такие аналоги нельзя использовать, если есть непереносимость главного действующего вещества.

Фелодип и Фелодипин: в чем разница

Оба этих препарата имеют одно и то же действующее вещество, поэтому по своим эффектам они абсолютно идентичны. Отличия состоят только в производителях и стоимости лекарств.

Список российских аналогов данного фармакологического препарата

  • Амлорус.
  • Амлодипин.
  • Фелодипин с3.
  • Фелотенз Ретард.

Цена и условия отпуска в аптеках

Стоимость препарата достаточно высокая и колеблется в пределах 450-750 рублей. Приобрести Фелодипин в аптеке вы сможете только при наличии рецепта.

Отзывы

На просторах интернета вы сможете найти большое количество отзывов о Фелодипине. Но не забывайте о том, что в первую очередь вы должны руководствоваться рекомендациями доктора.

Фелодипин таб ппо пролонг высвоб 10мг №30

Артикул:

Действующие вещества:

Форма выпуска:

Производитель:

Годен до:

Цена действительна при заказе на сайте

Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

  • Инструкция

Инструкция по применению

Состав

Активное вещество: фелодипин 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 84 мг, гипромеллоза – 84 мг, макрогола стеарат – 8 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза – 2.9 мг, макрогол 4000 – 0.7 мг, титана диоксид – 1.33 мг, краситель железа оксид красный – 0.07 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе – около 24 ч.

У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

  • Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности;
  • повышенная чувствительность к фелодипину.

С осторожностью: аортальный стеноз, митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, артериальная гипотензия (у предрасположенных пациентов может вызвать ишемию миокарда), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Способ применения и дозы

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью, лабильностью АД, при почечной недостаточности, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.

При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда.

Описание

Блокатор “медленных” кальциевых каналов.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Фармакодинамика

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.

Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.

Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.

В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.

Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.

Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).

Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.

Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярной вазодилатации), обморок, экстрасистолия, выраженная артериальная гипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция, частое мочеиспускание, лихорадка, гипергликемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. возможной).

Взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови.

Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала (которые являются индукторами микросомальных ферментов печени) и ускорение выведения из организма.

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов.

При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин.

Повышает биодоступность пропранолола. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности.

Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками) и эстрогены (задержка натрия), препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами.

Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Передозировка

При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, атриовентрикулярная (AV) блокада I-III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отёк лёгких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, возможно гипокальциемия; покраснение лица, сопровождающееся ‘‘приливами”, гипотермия; тошнота и рвота. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.

Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот – препараты кальция.

Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких.

Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови.

В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5-1 мг в/в взрослым (20-50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0,05-0,1 мкг/кг/мин.

При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг Са/мл) 20-30 мл в течение 5 минут или в виде инфузии (3-5 мг Са/кг детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин (адреналин) или допамин.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

При судорогах назначают диазепам.

Проводится другое симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Реабилитация после операции на позвоночнике: сроки, методы и перспективы. Боли после операции
Ссылка на основную публикацию