Эдарби Кло: от чего назначают (таблетки), показания, противопоказания

Описание Эдарби Кло в инструкции по применению, аналоги японского препарата

Эдарби Кло – эффективное лекарство в таблетках, содержащее азилсартан. Страна-производитель – Япония. Препарат продается только по рецепту, срок годности указан на упаковке.

Краткое описание лекарственного средства

Использование Эдарби-К позволяет снизить показатели артериального давления у пациента и излечить его от эссенциальной гипертензии. Действующими веществами Эдарби-К является азилсартан медоксомил калия (АМК) и хлорталидон. Данное вещество эффективно справляется с гипертонией и похожими нарушениями показателей АД и обладает анти-цереброваскулярным свойством.

Изображение препарата

Кроме главного вещества, в состав Эдарби-К входит:

  • Стеарат магния.
  • Гидроксид натрия.
  • Маннитол.

Особенности азилсартана медоксомилого калия

Вещество выступает как нейтрализатор и блокиратор ангиотензивных рецепторов. Главная причина его использования – устойчивость к ангиотензину. Попадая в организм, АМК быстро и эффективно нормализует давление в артериях и дает пациенту облегчение. Препятствует развитию доброкачественных и злокачественных новообразований. АМК безопасно для здоровья пациента, но только при условии приема правильной дозировки.

Особенности хлорталидона

Оказывает диуретическое воздействие на организм, очищает печень от креатининовых частиц и других вредных компонентов. Вещество начинает действовать через три часа после попадания в организм. Эффект длится на протяжении нескольких суток.

Преимущества дополнительных компонентов

Вспомогательные компоненты усиливают антигипертензивный эффект Эдарби-К и повышают его целебное воздействие на сердце и сосуды. Конкретно маннитол исполняет еще и функцию диуретика. Ингибиторы эффективно выводят пагубные элементы, провоцирующие развитие патологических процессов в сосудах и увеличение АР.

Показание к применению

Препарат назначают пациентам, страдающим от нестабильного артериального давления и нарушенного сердечного ритма. Ежедневная дозировка 40 миллиграммов в сутки полностью устранит приступы гипертонии.

Важно! Поскольку патология носит хронический характер, Эдарби-К следует принимать по предписанию, иначе не будет положительного результата.

Противопоказания

Запрещено пациенту лечение Эдарби-К, если он страдает от:

  • Аллергических реакций на любой составляющий компонент препарата.
  • Рефрактерной гипокалиемии.
  • Анурии.
  • Тяжелого сахарного диабета.
  • Тяжелых патологических поражений печени.
  • Тяжелой почечной недостаточности.

Сахарный диабет

Под постоянным контролем врача разрешается употребление Эдарби-К пациентам с:

  • Острой хронической сердечной недостаточностью.
  • Почечными заболеваниями.
  • Легкими и средними патологиями в работе печени.
  • Двусторонним стенозом артерий почек.
  • Ишемической кардиомиопатией.
  • Ишемическими цереброваскулярными недугами.
  • Низким уровнем циркулирующей крови.
  • Подагрой.

Подагра

  • Первичным гиперальдостеронизмом.
  • Гипокалиемией.
  • Красной волчанкой.
  • Бронхиальной астмой.

Красная волчанка

Также в группу риска попадают беременные женщины, люди старше 73 лет, дети до 18 лет, пациенты, перенесшие трансплантацию почки и соблюдающие бессолевую диету.

Дозировка Эдарби Кло

В большинстве случаев назначают 40/12,5 миллиграммов Эдарби-К в день. Таблетка принимается перорально, обильно запивается водой, не зависит от приема еды. Эдарби-К запрещено раскусывать и рассасывать. Результат от систематического приема наблюдается через 7-10 дней. По истечении этого срока дозу поднимают до 40/25 миллиграмм, но только в случае крайней необходимости. Превышение дозировки не принесет усиления терапевтического эффекта и навредит здоровью.

Допускается прием Эдарби-К с целью понижения давления у больных, которые не могут достичь этого эффекта при использовании БРА или диуретика в комплексе монотерапии. Пациенты, которые не могли стабилизировать давление 80 миллиграммами азилсартана медоксомила, при переходе на Эдарби-К добивались ожидаемого результата.

Пациенты, нуждающиеся в систематическом контроле кровяного давления и принимающие 25 миллиграммов хлорталидона, после употребления Эдарби-К отмечали существенное понижение АД.

Препарат может использоваться в комплексе с другими лекарствами для понижения АД.

Пациенты, которые по отдельности принимали хлорталидон и азилсартан медоксомил, могут заменить их на Эдарби-К.

Перед началом лечения пациенты нуждаются в коррекции количества воды. Особенно это касается больных, страдающих от неправильной функциональности почек или тех, кто получает большую дозу диуретиков.

Пациенты, отличающиеся чувствительностью к хлорталидону, могут использовать Эдарби-К, но только с меньшей дозировкой вещества.

Пациенты преклонного возраста

Эта группа не нуждается в специальной корректировке дозы Эдарби-К. Препарат одинаково эффективен и безопасен для пожилых и молодых пациентов. Однако в клинической практике известны случаи, когда больные старше 60 лет страдали от чувствительности на составляющие компоненты лекарства.

Пока что нет клинических данных об успешности использования Эдарби-К у детей младше 18 лет.

Пациенты с нарушенной почечной функциональностью

Действующие вещества Эдарби-К влияют на организм таких пациентов так:

  • АМК безопасен при легких и средних патологиях печени. Влияние на печень с тяжелой недостаточностью пока не изучено.
  • Хлорталидон. Может нарушить водно-электролитный баланс, что усугубит печеночную недостаточность и спровоцирует новые заболевания.

Побочный эффект от приема Эдарби Кло

В официальном руководстве сказано, что препарат может стать причиной развития у пациента:

  • Эмбриотоксичности.
  • АГ у больных, страдающих от дефицита жидкости и соли.
  • Неправильной работы почек.
  • Гипокалиемии.
  • Гиперурикемии.

В большинстве случаев использование Эдарби-К в первые дни вызывало у пациентов:

  • Кружение головы.
  • Расстройство желудочно-кишечного тракта.
  • Чувство ноющей боли в районе почек.
  • Слабые боли при мочеиспускании.
  • Отечность некоторых частей тела.
  • Повышение креатининового уровня.

Отечность рук

Если побочные эффекты приносят дискомфорт и длятся более пяти дней, нужно срочно проконсультироваться у врача.

Эдарби Кло при беременности и грудном вскармливании

Нет клинического опыта об успешности приема Эдарби-К беременными женщинами, поэтому не рекомендуют назначать его для лечения таких пациенток.

Если женщина во время вынашивания ребенка будет принимать препарат, новорожденный ребенок попадает в группу риска развития АГ и должен постоянно находиться под контролем врача.

Плацентарный барьер не может защитить пуповинную кровь от проникновения хлорталидона. У малыша может развиться:

  • Желтуха.
  • Тромбоцитопения.
  • Другие патологические процессы.

Желтуха у ребенка

Как только пациентка получила подтверждение об успешном зачатии, она должна прекратить употреблять Эдарби-К. В случае необходимости его можно заменить безопасным аналогом.

Пока что нет точных данных о проникновении компонентов препарата в человеческое молоко. Но при экспериментальных исследованиях на крысах частицы этих веществ находили в их молоке.

Рекомендуют Эдарби-К только при крайней необходимости и советуют прекратить грудное вскармливание на весь курс лечения.

Передозировка

Неправильное употребление Эдарби-К может спровоцировать:

  • Резкое понижение АД.
  • Головокружения.
  • Тошноту.
  • Упадок сил.
  • Сбой водно-электролитного баланса.

Лечение отравления Эдарби-К предполагает:

  • Переведение пациента в лежачее положение, но так, чтобы ноги были выше головы.
  • Увеличение объема циркулирующей крови.
  • Проведение симптоматического лечения.

Если пациент жалуется только на слабость и тошноту, ему нужно сделать промывание желудка, провести инфузионную и симптоматическую терапию.

Таблица совместимости Эдарби Кло с алкоголем

Ниже подана информация, как правильно совмещать препарат со спиртными напитками.

Если совместить спиртное и Эдарби-К, нарушится сердечный ритм, возрастет вероятность брадикардии или тахикардии. При постоянном совмещении этих двух веществ в скором времени может возникнуть острая сердечная недостаточность.

В случае нарушения запрета:

  • Прекратить употреблять алкоголь.
  • В следующие несколько часов выпить два литра чистой воды.

Обратите внимание! Если пациент проходил длительный курс лечения Эдарби-К, ему разрешается спиртное только через три недели после завершения лечения.

Специальная информация

Пациенты, страдающие от гиповолемии и низкого уровня электролитов, после начала употребления Эдарби-К могут жаловаться на симптоматическую гипотонию. Для избежания подобной ситуации таким больным перед курсом лечения необходимо подкорректировать объем циркулирующей крови. При проявлении гипотонии пациента уложить на спину и внутривенно влить физиологический раствор. Подобное проявление не относится к противопоказаниям, поэтому лечение Эдарби-К можно возобновить.

Некоторые пациенты, получающие Эдарби-К, могут страдать от проблем с функциональностью почек. В случае отсутствия корректировки дозы у таких больных может развиться олигурия или прогрессивная азотемия. Редко наблюдается обострение почечной недостаточности и смерть пациента.

Систематическое употребление хлорталидона может вызвать гипокалиемию. Для избежания этого недуга пациент должен регулярно проверять кровь на уровень калия. У пациентов, параллельно принимающих гликозиды, недуг нередко вызывает аритмию.

Нет данных о влиянии препарата на пациентов, страдающих от тяжелых печеночных патологий, поэтому таким больным Эдарби-К лучше не назначать. С осторожностью могут принимать пациенты, у которых диагностировали легкие или средние отклонения в работе печени. Представители группы риска должны постоянно находиться под контролем специалиста.

Пациенты, принимающие Эдарби-К, не должны садиться за управление механизмами и избегать ситуаций, требующих высокой концентрации. Это связано с тем, что препарат может вызывать легкое головокружение и быструю утомляемость.

Аналоги препарата Эдарби Кло

В аптеках представлены такие заменители препарата:

  • Атаканд Плюс.
  • Гизортан.
  • Кардомин Плюс.
  • Симартан-Н.
  • Теветен Плюс.
  • Лориста.
  • Валз Н.
  • Вазотенз Н.

Эффективным аналогом российского производства считается Оксодолин.

Эгитромб

Состав

В 1 таблетке клопидогрела гидросульфата 97,86 мг, что соответствует 75 мг клопидогрела. Целлюлоза кремниевая, гипролоза, касторовое масло, опадрий белый— вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 75 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Клопидогрель избирательно ингибирует связывание аденозин дифосфата с рецепторами тромбоцитов, угнетая их агрегацию. Необратимо связываясь с этими рецепторами, делает тромбоциты нефункциональными на протяжении их «жизненного» цикла. Торможение агрегации отмечается уже через 2 часа, а максимальное действие наблюдается через 5-7 дней. Не оказывает влияния на активность фосфодиэстеразы. При наличии атеросклероза сосудов головного мозга, сердца или периферических сосудов препарат препятствует развитию тромбоза.

Фармакокинетика

Абсорбция активного вещества высокая, но концентрация его в плазме невысокая. Связь с белками до 98%. Основной метаболит неактивен. Тmax его определяется через 1 ч. Около 50% выводится почками, остальная часть — с калом. T1/2 составляет 8 ч. При тяжелой почечной недостаточности концентрация метаболита в крови ниже, чем у здоровых лиц.

Показания к применению

  • коронарный синдром (в комбинации с АСК);
  • нестабильная стенокардия (после стентирования);
  • профилактика тромботических осложнений при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте и окклюзии периферических артерий.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 18 лет;
  • тяжёлая печёночная недостаточность;
  • кровотечение любого генеза;
  • беременность и кормление грудью.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • кровотечение (особенно при одновременном приеме АСК и гепарина);
  • геморрагический инсульт;
  • диарея, боль в животе, язвенные поражения ЖКТ, гастрит, рвота, вздутие кишечника.

Реже встречаемые побочные реакции:

Эгитромб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Эгитромб 75 мг принимают внутрь один раз в день.

После инфаркта миокарда лечение начинают через несколько дней после инфаркта и принимают до 35 дней.

При ишемическом инсульте начинают лечение через неделю после инсульта и принимают до полугода.

При остром коронарном синдроме назначается ударная доза 300 мг, с переходом на стандартную дозу — 75 мг раз в день.

Параллельно назначается препарат АСК и продолжается лечение до одного года. Лицам старше 75 лет назначают препарат в обычной дозе (без ударной).

При хирургических вмешательствах (включая стоматологическое) лечение прекращают за неделю до операции.

В период лечения постоянно контролируются показатели гемостаза и функция печени, при тяжелых нарушениях которой имеется риск геморрагического диатеза. Очень редко развивается тромбоцитопеническая пурпура, требующая лечения, в том числе и плазмаферез.

Передозировка

Передозировка проявляется удлинением времени кровотечения и различными геморрагическими осложнениями. Лечение заключается в своевременном переливании тромбоцитарной массы и остановке кровотечения.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение варфарина, что может повысить риск кровотечения.

Усиливает антиагрегантное действие гепарина, ацетилсалициловой кислоты, тромболитиков, НПВС и увеличивает риск кровотечений из ЖКТ.

Активный метаболит подавляет активность изофермента CYP2C9, поэтому могут незначительно повышаться концентрации толбутамида, фенитоина и НПВП.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Срок годности

Аналоги Эгитромба

Агрегаль, Плавикс, Кардогрель, Тромбекс, Плогрель, Тромборель.

Отзывы об Эгитромбе

Применение Эгитромба предотвращает развитие сердечно-сосудистых катастроф у лиц с коронарным синдромом, который является предвестником инфаркта миокарда. В этом случае препарат регулярно принимают в течение года. Отзывов о препарате мало, и многие пациенты пишут, что для снижения риска кровотечений ЖКТ принимают гастропротекторы (Омепразол, Лансопрозол, Париет).

  • «… После стентирования принимал этот препарат с Аспирином в течение 6 месяцев, чтобы не было кровотечений по совету врача принимал дополнительно Лансопрозол. Все обошлось».
  • «… Перенес инфаркт миокарда, назначили Эгитромб помимо прочих лекарств. Желудок у меня никогда не болел, поэтому хорошо перенес 2- х месячный курс».
  • «… После инфаркта принимаю этот препарат уже полгода. Сначала приема были головные боли и головокружения, но через неделю они исчезли».
  • «… Пила вместе с Париетом, переносила хорошо и побочных явлений не было».

Плавикс — это оригинальный препарат, содержащий клопидогрель. Все остальные — дженерики, выпущенные разными компаниями. Длительный прием влечет необходимость находить более дешевые препараты, среди которых Эгитромб, который в 3 раза дешевле. При наличии большого количества аналогов можно подобрать оптимальное по стоимости средство.

Читайте также:  Почему синяки под глазами у мужчин бывают: причины, способы избавления

Цена Эгитромба, где купить

Приобрести препарат можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток составляет 759-951 руб.

Эгитромб – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Эгитромб (Egitromb)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;

Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК): с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегментаST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.

Форма выпуска

Фармакодинамика

Антиагрегантное средство; специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Избирательно уменьшает связывание аденозина дифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэтеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4–7 дней постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 дней).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день. Биодоступность — высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Связывание с белками плазмы до 98%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, Tmax которого после повторных пероральных доз 75 мг равно 1 ч (Cmax — около 3 мг/л).

Выводится почками — 50% и через кишечник с каловыми массами — 46% (в течение 120 ч после введения).

T1/2 основного метаболита после разового и повторного приема — 8 ч..

Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (Cl креатинина — 5–15 мл/мин) по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Использование во время беременности

Из-за отсутствия клинических данных применения препарата у беременных не следует назначать клопидогрел во время беременности.

Сведений о выделении в грудное молоко у человека нет, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата;

тяжелая печеночная недостаточность;

активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не доказаны).

С осторожностью: умеренная печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (ХПН), патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. травма, операции), одновременный прием АСК, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов рецепторов гликопротеина IIb/IIIa.

Побочные действия

Кровотечение — наиболее частая побочная реакция, чаще всего она встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или клопидогрел с АСК и гепарином (см. раздел «Особые указания»).

Частота побочных эффектов определена следующим образом: часто — >1/100– 1/1000– 1/10000–

Похожие по действию препараты:

  • Паноксен (Panoxen) Таблетки пероральные
  • Пикамилон (Picamilonum) Таблетки пероральные
  • Кавинтон форте (Cavinton forte) Таблетки пероральные
  • Лопирел (Lopirel) Таблетки пероральные
  • Немулекс (Nemulex) Гель для приготовления суспензии для приема внутрь
  • Валусал (Valusal) Гель для наружного применения
  • Кардиомагнил (Cardiomagnyl) Таблетки пероральные
  • Реополиглюкин (Rheopolyglukin) Раствор для инфузий
  • ВАП 20 (Vap 20) Концентрат для приготовления раствора для инфузий
  • Пентилин (Pentilin) Раствор для инфузий

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Эгитромб Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Эгитромб? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Эгитромб приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

ЭГИТРОМБ ® (Egitromb ® )

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой75 мг14 28

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата ЭГИТРОМБ
  • Срок годности препарата ЭГИТРОМБ
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
действующее вещество:
клопидогрела гидросульфат97,86 мг
(эквивалентно 75 мг клопидогрела)
вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (МКЦ — 194,236 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3,964 мг) — 198,2 мг; гипролоза — 12 мг; клещевины обыкновенной семян масло гидрированное — 12 мг
оболочка пленочная: Opadry белый Y-I-7000 (гипромеллоза — 6,25 мг, титана диоксид — 3,125 мг, макрогол 400 — 0,625 мг)

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые и лица пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19

ИМ, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий. Препарат принимается по 75 мг 1 раз в сутки.

ОКС без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, ИМ без зубца Q). Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозировки 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с АСК в дозах 75–325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК не должна превышать 100 мг. Оптимальная длительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием лекарства до 12 месяцев, а максимальный благоприятный результат наблюдался к 3-му месяцу лечения.

ОКС с подъемом сегмента ST (острый ИМ с подъемом сегмента ST). Клопидогрел следует принимать однократно в сутки в дозе 75 мг с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозировки клопидогрела 300 мг в комбинации с АСК в сочетании с тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере 4 недель. Эффективность применения комбинации клопидогрела и АСК при этом показании свыше 4 недель не изучалась.

Фибрилляция предсердий (МА). Клопидогрел следует принимать 1 раз в сутки в дозе 75 мг. В комбинации с клопидогрелом надо начинать и затем продолжать прием АСК (75–100 мг/сутки).

Пропуск приема очередной дозировки: а) если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время; б) если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время (не следует принимать двойную дозу).

Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19

Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз (600 мг — нагрузочная дозировка, затем — 150 мг 1 раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное воздействие клопидогрела. Однако в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента СYP2C19.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста. У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекция дозы для лиц пожилого возраста.

Дети. Отсутствует опыт применения препарата у детей.

Пациенты с нарушением функции почек. После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сутки у пациентов с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) АДФ-ИАТ (25%) было ниже по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сутки. Кроме этого, у всех пациентов была хорошая переносимость препарата.

Пациенты с нарушением функции печени. После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелым поражением печени АДФ-ИАТ было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Пациенты различной этнической принадлежности. Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19 , отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у представителей различных этнических групп. Имеются лишь ограниченные данные для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические результирующие события.

Пациенты женского и мужского пола. В небольшом исследовании, сравнивающем фармакодинамические свойства клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее АДФ-ИАТ, но различий в удлинении времени кровотечения не было. В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с АСК у пациентов с риском развития ишемических осложнений), частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы клиниколабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и у женщин.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг. По 7 табл. в блистере из комбинированной пленки «cold» (ОПА/алюминиевая фольга/ПВХ)/алюминиевая фольга). По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия. 1165, Будапешт, ул. Бекеньфелди 118-120, Венгрия (все стадии производства).

Держатель регистрационного удостоверения. ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу ООО «ЭГИС-РУС», Россия, 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Клопидогрел

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Клопидогрел
  • Показания к примененинию препарата Клопидогрел
  • Применение препарата Клопидогрел
  • Противопоказания к примененинию препарата Клопидогрел
  • Побочные эффекты препарата Клопидогрел
  • Особые указания по применению препарата Клопидогрел
  • Взаимодействия препарата Клопидогрел
  • Передозировка препарата Клопидогрел, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Клопидогрел

Фармакологические свойства препарата Клопидогрел

Антиагрегант. По химической структуре и механизму действия близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего реже вызывает развитие кожно-аллергических реакций, побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и системы крови. Антиагрегантная активность клопидогрела при назначении внутрь в дозе 75 мг 1 раз в сутки соответствует активности тиклопидина при пероральном приеме в дозе 250 мг 2 раза в сутки. Клопидогрел применяют для снижения частоты ишемических событий (инфаркт миокарда, ишемический инсульт) у пациентов с атеросклерозом. По эффективности в данной группе больных превосходит ацетилсалициловую кислоту.
Фармакологическая активность клопидогрела связана с метаболитом, образующимся в печени. Последний селективно и необратимо ингибирует АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, препятствуя связыванию АДФ с рецепторами тромбоцитов и активированию гликопротеин GPIIb/IIIa комплекса, основного рецептора для фибриногена. Это нарушает связывание фибриногена с тромбоцитами и ведет к нарушению их агрегации. Клопидогрел не влияет на активность фосфодиэстеразы.
Антиагрегантной активностью обладает метаболит клопидогрела, образующийся в печени при участии CYP 1A. Фармакологический профиль клопидогрела отражает фармакокинетика первичного неактивного метаболита, производного карбоксиловой кислоты. Последний составляет 85% всех метаболитов клопидогрела, циркулирующих в плазме крови. После приема внутрь клопидогрел быстро абсорбируется и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность — приблизительно 50%, прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Максимальная концентрация первичного метаболита в плазме крови (приблизительно 3 мг/ л) достигается через 1 ч после приема внутрь в дозе 75 мг. Через 2 ч после приема внутрь концентрации неизмененного клопидогрела в плазме крови не определяются. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно). Приблизительно 50% клопидогрела экскретируется с мочой и около 46% — с калом в течение 5 дней. Период полувыведения производного карбоксиловой кислоты составляет 8 ч. Дозозависимое ингибирование агрегации тромбоцитов развивается в течение 2 ч после однократного приема. При повторном назначении в дозе 75 мг/ сут максимальный эффект достигается в течение 3–7 дней. При достижении равновесного состояния агрегация тромбоцитов ингибируется на 40–60%. Увеличение времени кровотечения при лечении клопидогрелом колеблется в значительных пределах в зависимости от возраста, пола, функции почек. Агрегационная способность тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню к 5-му дню после отмены клопидогрела.

Показания к применению препарата Клопидогрел

Профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта у пациентов с атеросклерозом.

Применение препарата Клопидогрел

Внутрь независимо от приема пищи 75 мг 1 раз в сутки.

Противопоказания к применению препарата Клопидогрел

Пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные или интракраниальные кровотечения и кровоизлияния в сетчатку, недавно проведенные или планируемые в течение ближайших 7 дней оперативные вмешательства, травмы, печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Клопидогрел

боль в животе, диспепсия, диарея, кровотечения, макулопапулезная сыпь, кожный зуд, тромбоцитопеническая пурпура.

Взаимодействия препарата Клопидогрел

Риск развития кровотеченний повышается, если клопидогрел назначают одновременно с другими антиагрегантами, НПВП, тромболитическими средствами или антикоагулянтами, препаратами лука, чеснока, гинкго двулопастного, конского каштана, а также со средствами, приводящими к развитию тромбоцитопении (антинеопластические средства, антитимоцитарный глобулин, стронция-89 хлорид). Клопидогрел является ингибитором CYP 2C9, что может вызвать повышение концентраций в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента (алосетрон, многие НПВП, флувастатин, фенитоин, тамоксифен, толбутамид, торасемид, варфарин).

Список аптек, где можно купить Клопидогрел:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Клопидогрел

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: клопидогрел (в виде клопидогрела бисульфата) 75 мг вспомогательные вещества: маннит, натрия кроскармеллоза, макрогол 4000, кросповидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), кармуазин (Е 122), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью. На разломе видно ядро белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин). Клопидогрел.

Код АТХ В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После повторного перорального приема доз в 75 мг в сутки, клопидогрел быстро всасывается. Однако, концентрация основного соединения в плазме весьма невелика и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л).

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно).

Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит, карбоксильное производное, является неактивным, составляет около 85% циркулируюшего в плазме соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме (около 3 мг/л после применения повторных пероральных доз в 75 мг) наблюдается приблизительно через час после приема.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и в меньшей степени – 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы) в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела.

Около 50% препарата выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 часов после введения. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема.

Концентрации основного циркулирующего метаболита в плазме крови при приеме 75 мг клопидогрела в сутки оказались более низкими у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин), по сравнению с больными, у которых клиренс креатинина составляет 30 – 60 мл/мин и здоровыми лицами. При этом ингибирующй эффект в отношении АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек оказался сниженным (25%) по сравнению с таким же эффектом у здоровых лиц, время кровотечения было удлинено в той же мере, как и у здоровых лиц, получивших 75 мг клопидогрела в день.

У больных циррозом печени прием в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как при однократной дозе, так и в состоянии равновесия была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц.

Фармакодинамика

Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (AДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием AДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Ингибирующий эффект агрегации тромбоцитов усиливается, и стабильное состояние достигается через 3 – 7 дней. При этом в среднем уровень подавления агрегации под действием суточной дозы в 75 мг был от 40 до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Оказывает коронародилатирующее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий у:

1. пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или имеющих диагностированные заболевания периферических артерий;

2. пациентов, страдающих острым коронарным синдромом:

без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;

c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые и пожилые люди

Внутрь по 75 мг один раз в сутки независимо от приема пищи для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и диагностированного заболевания периферических артерий. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев – у больных после ишемического инсульта.

Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект отмечали через 3 месяца лечения.

Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после возникновения симптомов и продолжать, по крайней мере, 4 недели. Пользу комбинации клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой свыше 4 недель при этом заболевании не изучали.

Пропуск приема очередной дозы:

– Если прошло менее 12 часов после пропуска приёма очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время.

– Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время; не следует принимать двойную дозу.

Клопидогрел не следует назначать детям, так как эффективность и безопасность не установлены.

Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести и риском возникновения геморрагического диатеза ограничен.

У больных, страдающих острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q-зубца), лечение клопидогрелом должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой). Поскольку применение высоких дозировок ацетилсалициловой кислоты связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения до 1 года.

У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы (300 мг) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы.

Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере четырех недель.

Побочные действия

Краткий обзор профиля безопасности

Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, во время первого месяца лечения.

Частота нежелательных реакций, которые наблюдались во время проведения клинических исследований, или были получены из спонтанных сообщений, представлены ниже. Их частота определяется следующим образом: часто (≥1/100 –

Эгитромб ® (Egitromb ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эгитромб ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “E 181” на одной стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
клопидогрела гидросульфат97.86 мг,
что соответствует содержанию клопидогрела75 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая – 198.2 мг (целлюлоза микрокристаллическая – 194.236 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 3.964 мг), гипролоза – 12 мг, масло семян клещевины обыкновенной гидрированное – 12 мг.

Состав оболочки: опадрай белый Y-I-7000 – 10 мг (гипромеллоза – 6.25 мг, титана диоксид – 3.125 мг, макрогол 400 – 0.625 мг).

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP450). Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12 рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса GPIIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Среднее значение С max неизмененного клопидогрела в плазме крови (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигается приблизительно через 45 мин после приема.

In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (на 98 % и 94 %, соответственно), и данная связь является ненасыщаемой до концентрации 100 мг/мл.

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый осуществляется с помощью эстераз и приводит к гидролизу клопидогрела с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85 % от циркулирующих метаболитов), C max данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема; второй путь осуществляется с помощью изоферментов цитохрома Р450.

Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела – тиольного производного клопидогрела. In vitro этот активный метаболит образуется, главным образом, с помощью изофермента CYP2C19, но в его образовании также участвуют некоторые другие изоферменты, включая CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4. Активный тиольный метаболит клопидогрела, выделенный в in vitro исследованиях, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя таким образом агрегацию тромбоцитов.

С max активного метаболита клопидогрела после однократного приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышает таковую после 4 дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. С max достигается приблизительно в течение 30-60 мин.

В течение 120 ч после приема внутрь человеком 14 С-меченого клопидогрела около 50 % принятой дозы выводится через почки и приблизительно 46 % – через кишечник. После однократного приема внутрь дозы 75 мг Т 1/2 клопидогрела составляет приблизительно 6 ч. После однократного приема и приема повторных доз клопидогрела Т 1/2 его основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 ч.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Показания активных веществ препарата Эгитромб ®

Вторичная профилактика атеротромботических осложнений; у взрослых пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), недавно перенесенного ишемического инсульта (с давностью от 7 дней до 6 месяцев) или при диагностированной окклюзионной болезни периферических артерий прием клопидогрела снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей повторный ишемический инсульт (с летальным исходом или без него), повторный инфаркт миокарда (с летальным исходом или без него) и иную сердечно-сосудистую смерть; у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом – острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которые должны получать медикаментозное лечение, и пациентов, которым показано чрескожное коронарное вмешательство (со стенированием или без стенирования) или аортокоронарное шунтирование (АКШ), острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST.

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений у взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I20.0Нестабильная стенокардия
I21Острый инфаркт миокарда
I26Легочная эмболия
I48Фибрилляция и трепетание предсердий
I63Инфаркт мозга
I73Другие болезни периферических сосудов
I74Эмболия и тромбоз артерий
I82Эмболия и тромбоз других вен

Режим дозирования

Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации. По некоторым показаниям клопидогрел применяют в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто – тошнота, гастрит, вздутие живота, запор, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; частота неизвестна – колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), панкреатит, стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит (неинфекционный), острая печеночная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – увеличение времени кровотечения, снижение количества тромбоцитов в периферической крови, лейкопения, снижение числа нейтрофилов в периферической крови, эозинофилия; частота неизвестна – случаи серьезных кровотечений, преимущественно подкожных, скелетно-мышечных, глазных кровоизлияний (конъюнктивальных, в ткани и сетчатку глаза), кровотечений из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), носовых кровотечений, гематурии и кровотечений из послеоперационных ран и случаи кровотечений с летальным исходом (в особенности внутричерепных кровоизлияний, желудочно-кишечных кровотечений и забрюшинных кровоизлияний); агранулоцитоза, гранулоцитопении, апластической анемии/панцитопении, тромботической тромбоцитопенической пурпуры, приобретенной гемофилии А.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, парестезия, головокружение; редко – вертиго; частота неизвестна – нарушения вкусового восприятия, агевзия.

Со стороны психики: частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – синдром Коуниса (вазоспастическая аллергическая стенокардия/аллергический инфаркт миокарда), обусловленный реакцией гиперчувствительности на клопидогрел, васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна – бронхоспазм, интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; перекрестные аллергические и гематологические реакции с другими тиенопиридинами (такими как тиклопидин, прасугрел).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд; частота неизвестна – макулезно-папулезная эритематозная или эксфолиативная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна – артралгия (боль в суставах), артрит, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – гломерулонефрит.

Со стороны половой системы: частота неизвестна – гинекомастия.

Со стороны лабораторных показателей: частота неизвестна – отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в крови.

Прочие: частота неизвестна – лихорадка.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к клопидогрелу; острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: при умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению; при почечной недостаточности; при заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (в частности желудочно-кишечных или внутриглазных), и, в особенности, при одновременном применении лекарственных средств, которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки ЖКТ (таких как ацетилсалициловая кислота (АСК) и НПВП) ; у пациентов, у которых имеется повышенный риск развития кровотечения: из-за травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также у пациентов, получающих лечение АСК, гепарином, варфарином ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa, НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), а также другими лекарственными средствами, применение которых связано с риском развития кровотечений, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС); при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися субстратами изофермента CYP2C8 (репаглинид, паклитаксел); у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19; при указаниях в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины (такие как тиклопидин, прасугрел) из-за возможности перекрестных аллергических и гематологических реакций; при недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте (при сочетании с АСК).

Применение при беременности и кормлении грудью

Клопидогрел противопоказан к применению при беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, его применение настоятельно необходимо.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелеой печеночной недостаточности. С осторожностью применяют при умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения).

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч. скрытого.

В связи с риском развития кровотечения и нежелательных явлений со стороны системы кроветворения в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать общий клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Клопидогрел, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у пациентов, принимающих АСК, НПВП, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.

Если пациенту предстоит плановая хирургическая операция, и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 5-7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения, его следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных). Лекарственные препараты, которые могут вызывать повреждения слизистой оболочки ЖКТ (такие как АСК, НПВП) у пациентов, принимающих клопидогрел, следует применять с осторожностью.

Пациенты должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела (в виде монотерапии или в комбинации с АСК) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что, в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения, им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациенты должны сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела.

Очень редко после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

Было показано, что у пациентов с недавно перенесенным преходящим нарушением мозгового кровообращения или инсультом, имеющих высокий риск развития повторных ишемических осложнений, комбинация АСК и клопидогрела повышает частоту развития больших кровотечений. Поэтому такую комбинированную терапию следует проводить с осторожностью и только в случае доказанной клинической пользы от ее применения.

Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии при приеме клопидогрела. При подтвержденном изолированном увеличении АЧТВ, сопровождающемся или не сопровождающемся развитием кровотечения, следует рассмотреть вопрос о возможности развития приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны наблюдаться и лечиться специалистами по этому заболеванию и прекратить прием клопидогрела.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарным синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота развития сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19.

У пациентов следует собирать анамнез на предмет имевшихся ранее аллергических и/или гематологических реакций на другие тиенопиридины (такие как тиклопидин, прасугрел), так как сообщалось о наличии перекрестных аллергических и/или гематологических реакций между тиенопиридинами. Пациенты, у которых ранее наблюдались аллергические и/или гематологические реакции на один из препаратов группы тиенопиридинов, могут иметь повышенный риск развития подобных реакций на другой препарат этой группы. Рекомендуется мониторинг перекрестных аллергических и/или гематологических реакций.

В период лечения необходимо контролировать функциональное состояние печени. При тяжелых поражениях печени следует иметь в виду риск развития геморрагического диатеза.

Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, применение которых связано с риском развития кровотечения (варфарин, блокаторы IIb/IIIa-рецепторов, ацетилсалициловая кислота, гепарин, фибрин-специфические или фибрин-неспецифические тромболитические средства, НПВП, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) имеется повышенный риск развития кровотечения вследствие их потенциального аддитивного эффекта с клопидогрелом. Лечение следует проводить с осторожностью.

Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Следует избегать одновременного применения клопидогрела и мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C9 (омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью изофермента CYP2C8 (например, репаглинида, паклитаксела) в связи с риском увеличения их плазменных концентраций.

Ссылка на основную публикацию