Рисполепт – инструкция, применение детям, отзывы, цена, аналоги

РИСПОЛЕПТ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Рисполепт – антипсихотический препарат. Рисполепт содержит активный компонент рисперидон – избирательный моноаминергический антагонист, обладающий высоким сродством к дофаминергическим D2-рецепторам и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренергичекими рецепторами и обладает некоторой аффинностью к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам. Не отмечается влияния рисперидона на холинергические рецепторы.
Рисперидон сильный антагонист D2-рецептров, однако он не вызывает угнетения моторной активности и, в сравнении с классическими нейролептиками, значительно в меньшей степени индуктирует каталепсию.
Рисполепт обладает сбалансированным центральным антагонизмом к дофамину и серотонину, уменьшает склонность к экстрапирамидным расстройствам. Рисполепт имеет широкий спектр терапевтического действия, который охватывает аффективные и негативные симптомы шизофрении.
При пероральном приеме препарата Рисполепт активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона.
Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт в печени при участии цитохрома P-450 с образованием фармакологически активного метаболита – 9-гидроксирисперидона. 9-гидроксирисперидон и неизменный рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию.
Рисперидон также метаболизируется путем N-дезалкилирования.
Период полувыведения неизменного рисперидона у пациентов с психозами составляет около 3 часов. Период полувыведения активного метаболита и антипсихотической фракции достигает 24 часов.
Равновесные концентрации неизменного рисперидона достигаются на 1-2 день терапии, активного метаболита – на 4-5 день терапии.
В пределах терапевтических доз плазменные концентрации рисперидона прямо пропорциональны принятой дозе. Около 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
В течение 7 дней почками выводится порядка 70% принятой дозы, кишечником – порядка 14% принятой дозы. В неизменном виде и в виде активного метаболита в моче определяется порядка 35-45% принятой дозы рисперидона.
У пациентов пожилого возраста с нарушением функций почек и пациентов с почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля рисперидона.

Показания к применению

Рисполепт применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении, а также другими психотическими состояниями, которые сопровождаются выраженной продуктивной или негативной симптоматикой (включая враждебность, нарушения мышления, галлюцинации, подозрительность, эмоциональную и социальную отчужденность, притупленный аффект и бедность речи).
Препарат Рисполепт также может применяться у пациентов с шизоаффективными нарушениями и шизофренией с выраженной аффективной симптоматикой (депрессия, тревога, страх).
Рисполепт используют в качестве средства поддерживающей терапии у пациентов с хронической формой шизофрении для предупреждения развития острых психотических состояний.
Таблетки и раствор Рисполепт назначают для лечения нарушений поведения пациентам с деменцией с симптомами агрессивности (включая физическое насилие и вербальные вспышки), нарушениями поведения (включая ажитацию и тревогу) и выраженными психотическими симптомами.
Препарат Рисполепт может быть рекомендован в качестве средства дополнительной терапии пациентам с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (данные эпизоды характеризуются экспансивным, раздраженным или приподнятым настроением, снижением потребности во сне, завышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, неприятием критики и агрессивным или асоциальным поведением).

Способ применения

При необходимости дозу корректируют, повышая с интервалом не менее 48 часов на 0,25 мг рисперидона дважды в сутки. Средняя терапевтическая доза составляет 0,5 мг дважды в сутки, для некоторых пациентов – 1 мг рисперидона дважды в сутки. После установления индивидуальной дозы допускается переход на прием суточной дозы 1 раз в день.
Биполярные расстройства:
В качестве дополнительной терапии пациентам с биполярными расстройствами, как правило, назначают прием 2 мг рисперидона в сутки. Дозу можно корректировать индивидуально с интервалом не менее 48 часов, добавляя до 2 мг рисперидона к текущей дозе. Оптимальная терапевтическая доза для большинства пациентов составляет 2-6 мг рисперидона в сутки.
Дозирование для пациентов с массой тела менее 50 кг:
У пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуется использовать только раствор Рисполепт.
Рекомендованная начальная доза для таких пациентов составляет 0,25 мг рисперидона 1 раз в сутки. Коррекцию дозы при необходимости проводят, увеличивая текущую на 0,25 мг с интервалом не менее 48 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 0,25-0,75 мг в сутки.

Побочные действия

Рисполепт обычно неплохо переносится пациентами, в некоторых случаях достаточно сложно отличить нежелательные эффекты рисперидона от симптомов основного заболевания.
При приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны нервной системы: нарушения сна, тревога, ажитация, головная боль. Возможен кратковременный седативный эффект, который чаще отмечался у подростков. Кроме того, возможно развитие головокружения, нарушений координации движений, повышенной утомляемости.
Нельзя исключать возможность развития экстрапирамидных проявлений, в том числе тремора, гиперсаливации, ригидности, акатизии, острой дистонии и брадикинезии, при приеме рисперидона. Экстрапирамидные симптомы при приеме препарат Рисполепт отмечались значительно реже, чем при применении других нейролептиков, а также были менее выражены и проходили при снижении дозы.
Со стороны пищеварительной системы: боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, диспепсические явления, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушении эякуляции, приапизм.
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: редко отмечалось развитие рефлекторной тахикардии, артериальной гипотензии или гипертензии, а также снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.
Аллергические реакции: аллергический ринит, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке.
Другие: снижение остроты зрения, повышение пролактина в плазме (симптомами которого является гинекомастия, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея), повышение массы тела, поздняя дискинезия (с непроизвольными ритмичными движениями языка и мышц лица).
У пациентов пожилого возраста с несколькими факторами риска при приеме рисперидона возможно развитие цереброваскулярных явлений.
Кроме того, при приеме препарата Рисполепт (реже, чем при приеме классических нейролептиков) у пациентов с шизофренией возможно развитие судорожных припадков, нейролептического злокачественного синдрома, поздней дискинезии, нарушений терморегуляции, а также водной интоксикации (из-за полидиспепсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона).
В единичных случаях при приеме препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие гипергликемии и обострений существующего сахарного диабета.

Противопоказания

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт не назначают пациентам с редкими формами непереносимости лактозы (включая синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземию и лактазную недостаточность).
Таблетки Рисполепт в педиатрической практике применяют только для лечения пациентов старше 15 лет.
Раствор для перорального применения Рисполепт в педиатрической практике применяют с осторожностью и только у детей старше 5 лет.
Следует соблюдать осторожность, назначая Рисполепт пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая сердечную недостаточность, нарушения проводимости и инфаркт миокарда), цереброваскулярными нарушениями, эпилепсией и болезнью Паркинсона, а также пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функций почек.
Рисполепт с осторожностью назначают при гиповолемии и обезвоживании.
В период терапии препаратом Рисполепт не следует управлять потенциально небезопасными механизмами.

Беременность

Нет данных о безопасности применения рисперидона в период беременности. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия рисперидона, однако отмечались единичные непрямые пролактин- и ЦНС-опосредованные эффекты.
Рисполепт можно применять в период беременности только под контролем врача, и учитывая возможные риски.
Рисперидон проникает в грудное молоко, перед началом терапии препаратом Рисполепт в период лактации следует завершить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует с осторожность применять препарат Рисполепт сочетано с лекарственными средствами центрального действия.
Рисполепт может снижать эффективность леводопы и антагонистов дофамина.
Карбамазепин снижает концентрации активной антипсихотической фракции препарата Рисполепт. Подобные эффекты также возможны при приеме других индукторов печеночных ферментов. При сочетанном применении рисперидона и индукторов печеночных ферментов необходима коррекция дозы препарата Рисполепт.
Флуоксетин, фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты могут повышать плазменные концентрации рисперидона.
Не отмечается значительного увеличения свободного вещества в плазме при сочетанном применении препарата Рисполепт и препаратов, которые в значительной степени связываются с белками плазмы.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата Рисполепт у пациентов отмечалось развитие сонливости, тахикардии, седации, гипотонии и экстрапирамидных симптомов. В отдельных случаях при передозировке рисперидона у пациентов отмечалось удлинение интервала Q-T. Есть данные о благополучном исходе после приема 360 мг рисперидона.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке проводят промывание желудка (после интубации, в случае если пациент без сознания), назначение энтеросорбентов и слабительных средств. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей для нормальной вентиляции и оксигенизации, а также проводить мониторинг функции сердечно-сосудистой системы для выявления аритмий.
При гипотонии и сосудистом коллапсе назначают симпатомиметические средства и/или внутривенные вливания. При острых экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические средства. Контроль состояния пациента необходим до полной нормализации состояния.

Условия хранения

Рисполепт следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Рисполепт составляет 3 года.
Раствор Рисполепт запрещено замораживать.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт по 10 штук в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров.
Раствор для перорального применения Рисполепт по 30 или 100 мл во флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с пипеткой.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 1 содержит: Рисперидона – 1 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 2 содержит: Рисперидона – 2 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 4 содержит: Рисперидона – 4 мг.
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 мл раствора для приема внутрь Рисполепт содержит: Рисперидона – 1 мг.
Дополнительные ингредиенты.

Рисполепт

ПроизводительЯнссен-Силаг, Великобритания
Действующее веществорисперидон
КатегорияНейролептики
БолезниШизофрения

Цена в аптеках

Аптека оптовых цен “REDapteka”

Доктор Столетов

Аптека Добрый Лекарь

Добрый Лекарь (Доставка)

Планета здоровья

ГОРЗДРАВ

Рисполепт аналоги

Рисполепт Конста

Рисперидон Озон

Торендо

Риссет

Рисперидон

Риспаксол

Рилептид

Рисполепт Квиклет

Рисдонал

Торендо Ку-Таб

Отзывы

Инструкция по применению Рисполепт

Фармакологическое действие

Рисполепт – антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон – селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон – на 77%.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.

Css 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет около 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не изменялась.

Показания

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

  • острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;
  • аффективных расстройств при различных психических заболеваниях;
  • поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
  • расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах – в качестве средства вспомогательной терапии.

Противопоказания

  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “пируэт” (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, пациентам в возрасте до 15 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность Рисполепта у беременных не изучалась. Рисполепт можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим Рисполепт, не следует кормить грудью.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При применении классических нейролептиков описаны случаи возникновения ЗНС, который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК. В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт.
С осторожностью следует назначать Рисполепт пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения этого заболевания.
Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, Рисполепт рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
Рисполепт оказывает влияние в первую очередь на ЦНС, поэтому его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Читайте также:  Сколько держать горчичники? На сколько ставить? Инструкция

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кукурузный крахмал; гипромеллоза 2910 (15 мПа·с); натрия лаурилсульфат; МКЦ; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный;

Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 (5 мПа·с); пропиленгликоль; тальк; титана диоксид; краситель «Cолнечный закат» желтый (Е110); краситель хинолиновый желтый (Е104); индигокармин (Е132)

Способ применения и дозы

А. Шизофрения
Взрослые и дети старше 15 лет. Рисполепт может назначаться один или два раза в сутки.
Начальная доза Рисполепта – 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
К терапии Рисполептом можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.
Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.
Заболевания печени и почек. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием дважды в сутки.
Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость – рекомендуемая суточная доза препарата – 2-4 мг.

Б. Поведенческие расстройства у больных с деменцией
Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день.

В. Биполярные расстройства при маниях
Рекомендованная начальная доза препарата – 2 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.

Д. Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций
Пациенты, весящие 50 кг и более – рекомендованная начальная доза препарата – 0.5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациенты, весящие менее 50 кг – Рекомендованная начальная доза препарата – 0,25 мг один раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Длительный прием Рисполепта у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, иногда – сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, редко – экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония.
У больных шизофренией – гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности «печеночных» ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение артериального давления. На фоне терапии Рисполептом описано развитие инсультов, в основном, у пожилых больных с предрасполагающими факторами.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея. В очень редких случаях сообщалось о возникновении гипергликемии и обострении существовавшего ранее сахарного диабета у пациентов.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсебилизация.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Прочие: артралгия

Рисполепт

Рисполепт представляет собой лекарственное средство, относящееся к группе антипсихотических препаратов.

Он обладает гипотермическим и седативным свойствами. Данный препарат обеспечивает блокировку ретикулярных адренорецепторов головного мозга, а также способствует устранению продуктивной симптоматики психических заболеваний (бред, галлюцинации, навязчивые идеи).

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Рисполепт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Рисполепт можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат Рисполепт производят в форме пероральных таблеток №20 или №60 и перорального раствора по 30 или 100 мл.

  • 1 таблетка включает 1 мг, 2 мг, 3мг или 4 мг рисперидона – активное вещество.
  • 1 таблетка включает 1 мг, 2 мг, 3мг или 4 мг рисперидона – активное вещество.

Клинико-фармакологическая группа: антипсихотический препарат (нейролептик).

Для чего применяется Рисполепт?

В таблетках Рисполепт применяется для купирования острых приступов и длительной поддерживающей терапии следующих состояний/заболеваний:

  1. Краткосрочное лечение (длительностью до 6 недель) средней и тяжелой степени непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, в том случае, если она не поддается нефармакологическим методам коррекции, и есть риск того, что больной может причинить вред окружающим людям или самому себе.
  2. Краткосрочное симптоматическое лечение (длительностью до 6 недель) расстройства поведения, проявляющегося непрекращающейся агрессией, у детей в возрасте от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с системой DSM-IV, требующей медикаментозного лечения в силу тяжести агрессии или другого деструктивного поведения. В этом случае препарат применяется в составе широкой программы лечения, включающей образовательные и психологические мероприятия.
  3. Лечение шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой у детей старше 13 лет и взрослых.
  4. Терапия маниакальных эпизодов, обусловленных биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у детей старше 10 лет и взрослых.
  5. Лечение аффективных расстройств, развившихся в результате различных психических заболеваний.

Фармакологическое действие

Рисполепт является нейролептиком, оказывающим успокаивающее и противорвотное действие. Антипсихотическое действие достигается с помощью блокирования D-2 рецепторов дофаминовых нервных путей среднего головного мозга. Благодаря блокированию триггерной зоны дофаминовых D-2 рецепторов устраняется рвотный рефлекс.

Препарат слабо подавляет моторную активность и обладает сбалансированным действием на центральную нервную систему. Положительные отзывы Рисполепт получил как препарат с широким спектром действия и высокой эффективностью лечения шизофрении.

Инструкция по применению

Согласно инструкции обе лекарственные формы Рисполепта предназначены для перорального применения. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

  • Шизофрения. Взрослым Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза/сут. Начальная доза препарата Рисполепт – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
  • Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством. Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых – 2 мг/сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.
  • Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут. Не следует применять более 6 недель.

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  • фенилкетонурия;
  • период лактации;
  • детский возраст до 5 лет (для перорального раствора);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту Рисполепта.

Назначение Рисполепта требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний:

  • болезнь Паркинсона;
  • судороги, в т.ч. в анамнезе;
  • почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • деменция с тельцами Леви;
  • гиповолемия и обезвоживание;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • болезни сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушения проводимости сердечной мышцы);
  • наличие факторов риска тромбоэмболии венозных сосудов;
  • беременность;
  • пожилой возраст при наличии цереброваскулярной деменции;
  • лекарственная зависимость либо злоупотребление лекарственными средствами;
  • состояния, предрасполагающие к возникновению тахикардии типа «пируэт» (нарушения электролитного баланса, брадикардия,
  • сочетанное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT);
  • синдром Рейе, кишечная непроходимость, опухоль мозга, случаи острой передозировки лекарственными средствами (противорвотное действие препарата может скрывать симптомы этих состояний).

Побочные действия

У Рисполепт есть большое количество побочных эффектов:

Моей дочке 7 лет, атипичный аутизм, рисполепт принимаем 2 года . до и после , это два разных человека. она из маугли , который не давал до себя дтронуться, с жуткими истериками, и почти без речи, превратилась в Человека. рисполепт – это не панацея, но очень помогает в коррекции, саутистами нужно заниматься, нейролептики просто в этом помогают.

Побочный эффект-сильнейшее беспокойство, которое проходит только если ходишь или еще как-нибудь двигаешься. Я за 24 часа ни уснула из-за этого ни на минуту, потому что лежать без движения вообще невозможно, возникает непреодолимое желание все время ходить. Только ляжешь, тут же вскакиваешь и опять ходить. Таким образом за ночь я не уснула ни на минуту. Это очень мучительно. Пришлось отменить препарат. Вспоминаю о нем с ужасом, даже специально зашла оставить отзыв.

Ну да,видимо серьёзный препарат нужно применять только после согласования с врачом.Ни всем подходит одно и тоже, это всё индивидуално.

Рисполепт: инструкция по применению таблеток, раствора

Препарат относится к числу антипсихотических лекарственных средств. Предназначен для лечения нарушений со стороны ЦНС. Благодаря применению Рисполепта нормализуется настроение, устраняется чрезмерная нервозность и тревожность.

Показания к применению

Применение лекарства Рисполепт показано для устранения острых приступов и проведения продолжительной лечебной терапии при:

  • Диагностировании шизофрении (как в острой, так и хронической форме) и иных психотических нарушений, которых характеризуются продуктивной симптоматикой
  • Различных аффективных расстройствах, которые возникают на фоне психических недугов
  • Различного рода поведенческих нарушений у лиц, страдающих деменцией в случае появления агрессивности, психотических признаков
  • Возникновении расстройств поведения в случае сниженного интеллектуального уровня или же торможением умственного развития (назначается для детей подросткового возраста и взрослых).

Также препарат может применяться с целью стабилизации настроения во время лечения маний на фоне биполярных расстройств (назначается комплексное лечение).

Состав и формы выпуска

Рисполепт таблетки содержат единственный активный компонент – рисперидон, его массовая доля в 1 пилюле составляет 2 мг и 4 мг. Согласно описанию также присутствуют иные составляющие:

  • МКЦ
  • Стариновокислый Mg
  • Si диоксид коллоидный
  • Лаурилсульфат Na
  • Крахмал
  • Гипромеллоза
  • Моногидрат лактозы.

Рисполепт раствор (1 мл) включает рисперидон в количестве 1 мг. Также имеются:

  • Кислота винная и бензойная
  • Гидроксид Na
  • Подготовленная вода.

Раствор для орального применения (капли) прозрачный, неокрашенный, разлит во флакончики объемом 30 мл.

Пилюли оранжевые или зеленоватые помещены в блист. упаковку по 10 шт. Внутри пачки имеется 2 блист.

Лечебные свойства

Рисполепт является антипсихотическим ЛС, проявляет выраженное седативное, гипотермическое, а также противорвотное воздействие.

Активное вещество данного лекарства относится к избирательным моноаминергическим антагонистам, которые характеризуются повышенной аффинностью непосредственно к серотониновым допаминовым D2 и серотониновым 5-HT2 рецепторам. Вступает в связь с α1-адренорецепторами и в незначительной мере с H1- гистаминовыми рецепторами, а также α2-адренорецепторами. Не проявляет тропность непосредственно к холинорецепторам.

Антипсихотическое влияние связано с блокадой самих D2-рецепторов, которые принимают активное участие в функционировании мезокортикальной и мезолимбической системы. Выраженный седативный эффект развивается вследствие блокады адренорецепторов, относящихся к ретикулярной формации ствола мозга. Проявление противорвотного действия обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов, которые находятся в триггерном участке самого рвотного центра. Выраженное гипотермическое действие связывают с блокадой допаминовых рецепторов, расположенных на поверхности гипоталамуса.

Под влиянием Рисперидона наблюдается снижение выраженности симптомов шизофрении, устраняется автоматизм с агрессивностью, регистрируется незначительное угнетение моторной активности. Стоит отметить, что препарат в меньшей мере индуцирует каталепсию в сравнении с иными нейролептиками.

Благодаря сбалансированному центральному антагонизму непосредственно к таким веществам как допамин и серотонин снижает склонность к развитию экстрапирамидных негативных явлений, а также существенно расширяет терапевтическое влияние ЛС на аффективные признаки и негативные проявления шизофрении.

Читайте также:  Определение кариотипа организма: исследование лимфоцитов из крови мужчины и женщины

Рисперидон способен провоцировать дозозависимое повышение плазменного уровня пролактина.

После приема рисперидон в полной мере абсорбируется из ЖКТ. Наивысшие концентрации в плазме достигаются спустя 1-2 часа. Пища никоим образом не влияет на абсорбцию ЛС, поэтому Рисполепт можно приниматься вне независимости от приема еды.

Активное вещество довольно быстро распределятся в тканях. Связь с плазменными белками регистрируется на уровне 88%.

Метаболические превращения протекают в клетках печени, в этом процессе участвует изофермента CYP2D6, в результате наблюдается формирование 9-гидрокси-рисперидона, он характеризуется таким же фармакологическим действием, как рисперидон.

У лиц, страдающих психозом, длительность периода полувыведения рисперидона составляет не более 3 часов, 9-гидрокси-рисперидона – около 24 часов.

Спустя неделю после применения ЛС около 70% от принятой дозы выводится при участии почечной системы, около 14%- кишечником.

У престарелых пациентов и лиц с патологиями почечной системы процесс выведения продуктов обмена замедлен.

Рисполепт: полная инструкция по применению

Цена на таблетки: от 535 до 1243 руб.

Схема лечения зависит от типа патологи, возраста пациента и его общего состояния.

Шизофрения

Для детей с 15 лет и взрослых лиц назначается прием пилюль единоразово или дважды за сутки. Изначально показан прием суточной дозировки 2 мг. Начиная со второго дня повышают дозу до 4 мг. Зачастую оптимальной терапевтической дозой считают 4-6 мг.

В случае необходимости седативного действия возможна комбинированная терапия с бензодиазепинами.

Для престарелых лиц, при почечных и печеночных патологиях обычно назначают 0,5 мг ЛС, прием пилюль должен осуществляться дважды за сутки. Возможно повышение дозы лекарства по 0,5 мг двукратно на протяжении дня до 1-2 мг.

При возникновении медикаментозной зависимости назначают дозу 2-4 мг.

Поведенческие нарушения у лиц с деменцией

Начинают лечение с приема 0,25 мг дважды на протяжении 24 часов. Не исключается повышение дозы лекарства по 0,25 мг двукратно на протяжении дня. Оптимальная суточная доза при этой патологии – 1 г. В некоторых случаях дозировка ЛС повышается вдвое.

При достижении желаемого терапевтического эффекта переходят на единоразовый прием ЛС за день.

Биполярные нарушения в случае мании

Начинают лечение с приема Рисполепта 2 мг (пьют пилюли единоразово в день). По рекомендации врача возможно повышение стандартной дозировки на 2 мг за сутки (частота повышения дозы – 1 р. в два дня). Оптимальная доза – 2-6 мг.

Нарушения поведения у лиц с задержкой интеллектуального развития или с преобладанием деструктивных тенденций

Для лиц с массой тела свыше 50 кг назначают суточную дозу 0,5 мг. Повышение дозы возможно на 0,5 мг за сутки, частота увеличения дозировки — 1 р. за 2 суток. Оптимальной суточной дозой считается 1 мг.

Для пациентов с массой тела до 50 кг назначают пить по 0,25 мг единоразово за сутки. Повышают дозу ЛС на 0,25 мг за сутки; частота увеличения стандартной дозировки — 1 р. за 2 дня. Стоит отметить, что оптимальной является доза 0,5 мг.

Длительное применение препарата Рисполепт у подростков должно осуществляться под контролем лечащего врача.

Применение при беременности, ГВ

В период беременности препарат может использоваться при наличии серьезных показаний. Прием лекарства во время ГВ не рекомендован, так как попадает в материнское молоко, прием Рисполепта детям противопоказан.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена на раствор: от 1262 до 1365 руб.

Применение препарата Рисполепт не рекомендовано при наличии непереносимости составляющих и лактозы. Раствор не используется для лечения деток до 5 лет, таблетки – для детей до 15 лет.

С особой осторожностью рекомендуется использование ЛС при:

  • Старческом возрасте
  • Нарушениях функционирования почек
  • Эпилептических припадках
  • Болезни Паркинсона
  • Гиповолемии
  • Диагностировании цереброваскулярных нарушений
  • Недугах ССС
  • Обезвоживании

Во время лечения Рисполептом стоит отказаться от управления автотранспортом и работой с точными механизмами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

С осторожностью потребуется проводить терапию при одновременном приеме ЛС центрального воздействия.

Может наблюдаться снижение терапевтического действия средств-антагонистов дофамина, а также леводопы.

Карбамазепин способен понижать уровень активной антипсихотической фракции ЛС. Такие реакции возможны также при одновременном применении иных индукторов печеночных ферментов. В случае приема Рисполепта с индукторами печеночных ферментов следует скорректировать дозировку первого.

Ряд β-блокаторов, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, а также флуоксетин существенно повышают плазменный уровень рисперидона.

Не регистрируется существенного повышения показателя свободного вещества непосредственно в плазме при одновременном применении средств, которые вступают в связь с плазменными белками.

Побочные эффекты

Во время лечения препаратом Рисполепт могут наблюдаться множественные побочные симптомы со стороны ССС, ЖКТ, системы кроветворения, мочеполовой и эндокринной системы, НС. Возможны проявления аллергии, развитие артралгии.

Передозировка

В случае приема сверхдоз ЛС регистрировались:

  • Выраженная седатация
  • Сонливость
  • Приступы тахикардии
  • Появление экстрапирамидных симптомов
  • Гипотония
  • Удлинение Q-T-интервала.

Рекомендуется осуществить промывание ЖКТ, прием энтеросорбентов, а также слабительных лекарств. Потребуется мониторить жизненно важные функции организма.

При коллапсе, а также гипотонии назначается применение симпатомиметических лекарств. В случае проявления экстрапирамидных симптомов рекомендуют принимать антихолинергические ЛС.

Аналоги

Заменять Рисполепт аналогами следует только после консультации со специалистом.

Рисперидон

Озон, Россия

Цена от 120 до 830 руб.

Препарат является полным аналогом Рисполепта ввиду наличия одинаковых составляющих. Анксиолитическое средство выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг и 4 мг.

Плюсы:

  • Низкая цена
  • Хорошо переносится
  • Способствует устранению эмоциональных реакций при различных психических заболеваниях недугах.

Минусы:

  • Противопоказан при аденоме простаты
  • Может провоцировать снижение аппетита
  • Не следует проводить лечение с одновременным приемом этонолсодержащих средств.

Рисполепт Конста

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность).

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

В качестве ЛС вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у детей, подростков и взрослых пациентов с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, период лактации.C осторожностью. Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект может маскировать симптомы этих состояний), заболевания ССС (ХСН, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа “пируэт” (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T), беременность, детский возраст (до 15 лет) – эффективность и безопасность не установлены.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет – 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза – 2 мг/сут. На 2 день – до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости в диапазоне – 4-6 мг/сут.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза – 16 мг/сут.

Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза – 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза – 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы – по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза – 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) – не чаще чем через день. Оптимальная доза – 2-6 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза – 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 1 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза – 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг/сут.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, иногда – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, неясность зрения, редко – экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами).

У больных шизофренией – гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, повышение или снижение массы тела.

Со стороны ССС: иногда – ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи.

Аллергические реакции на компоненты препарата: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Передозировка. Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства, редко – удлинение интервала Q-T.

Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе – в/в вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов – антихолинергические ЛС. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения препаратом, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических ЛС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими ЛС.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного наращивания.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС; нейролептического злокачественного синдрома – необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая препарат.

При отмене карбамазепина и др. индукторов “печеночных” ферментов доза препарата должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая препарат Рисполепт Конста) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода.

В экспериментах на животных рисперидон и 9-гидроксирисперидон экскретируются с молоком. Обнаружено также, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяются с молоком человека. Таким образом, женщины, принимающиепрепарат, не должны кормить грудью.

Взаимодействие

Уменьшает эффективность леводопы и др. агонистов дофамина.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени – концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов “печеночных” ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Этанол, ЛС, угнетающие ЦНС, – аддитивное угнетение функции ЦНС.

Читайте также:  Свечи Нурофен для детей: инструкция по применению, советы

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне приема препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C.

Нельзя подвергать препарат воздействию температуры выше 25°С. При отсутствии холодильника препарат перед использованием можно хранить при температуре не выше 25°С не более 7 дней.

Приготовленная суспензия физически и химически стабильна в течение 24 ч при температуре 25°С. С микробиологической точки зрения, суспензию желательно использовать сразу же после приготовления. Если суспензию не используют сразу после приготовления, то ее можно хранить не более 6 ч при температуре 25 °С.

Рисполепт Конста

Алкермес Контроллед Терапеутикс II

Товары из категории – Нейропротекторы

Valenta [Валента Фарм]

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат создан для борьбы с шизофренией, ее патологическими и аффективными аспектами. Воздействует на серотонинергические и дофаминовые рецепторы с различной степенью эффективностью. Это явление актуально для безопасного устранения симптомов шизофрении, без подавления активности со стороны ЦНС и опорно-двигательного аппарата.

Фармакологические свойства

Рисполепт Конста является анти психотиком и селективным антагонистом моноаминергического происхождения. Действующее вещество, рисперидон, соединяется с адренорецепторами «А1» В меньшей степени с гистаминергическими структурами «Н1» и адренорецепторами «А2».

Эффективность зависит от нескольких факторов, включая высокий уровень аффинности к рецепторам дофамина (D-2) и серотонина (5 НТ-2). Являясь антагонистом D-2 структур, лекарство устраняет продуктивную симптоматику психотических заболеваний, в том числе и шизофрении.

Положительное влияние на уровень и количество экстрапирамидных отклонений не зависит от продолжительности терапии. Подобный эффект достигается за счет стабильного антагонизма к серотонину, дофамину и их производным. В результате, возрастает терапевтическое влияние средства при лечении аффективных состояний, сопровождающих шизофрению.

Фармакокинетика

Удобная форма лекарства, в виде суспензии, ускоряет абсорбция и полное всасывание рисперидона. Механизм высвобождения активного компонента состоит из нескольких периодов:

  • кратковременное высвобождение до 1% от общего количества;
  • лаг-период: длится 3 недели;
  • основной этап: начинается с третьей недели и длится еще 14 дней;
  • завершающая фаза: действие лекарства ослабляется на 7-8 неделе терапии.

Рисполепт Конста сохраняется в плазме крови в течение 4-6 недель. Конечная величина зависит от режима и грамотно подобранного профиля (скорость и качество высвобождения).

Средние показатели максимальных и минимальных пиков активного вещества варьируются от 9,9 до 19,2 нг на мл и от 17,9 до 45,5 нг на мл соответственно. При длительном и регулярном использовании, кумулятивные эффекты не наблюдались. Эксперименты по данной тематике проводились в течение 12 месяцев, при норме 25-50 мг через 14 дней.

Действие лекарства введенного в дельтовидную и ягодичную мышцу био эквивалента. Процедуры можно чередовать без риска осложнений.

Метаболические реакции

Фармакокинетические особенности у пожилых людей

Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими показателями

Особого взаимодействия и выраженной связи между состоянием пациента (отрицательные, положительные изменения, экстрапирамидные симптомы) и концентрации фракции, в активной форме, не обнаружено. Подобные тесты проводились для исследования безопасности и эффективности лекарства.

Популяционные характеристики

Препарат воздействует на причину патологии. Возраст, пол, расовая принадлежность пациента не является причиной изменения фармакокинетических свойств рисперидона, включая его антипсихотическую фракцию.

Состав и форма выпуска

Рисполепт оптимально усваивается в форме инъекций. Поставляется в виде белоснежных гранул, в стеклянных флаконах и специализированного растворителя. В инструкции указывается точное количество активного компонента. Лекарство продают и в форме таблеток.

В одном флаконе находится до 381 мг активного компонента на 1 г гранул. Действующее вещество – рисперидон. Дополнительные компоненты: очищенная вода, этанол, полилактид (полимерная форма), поливиниловый, бензиловый спирт.

Растворитель не содержит лактозу и компонентов вызывающих осложнения. Возможны аллергические реакции на лимонную кислоту и полимерные соединения. Состав разработан для приготовления суспензий с пролонгированным эффектом.

Показания к применению

Раствор актуален для нейтрализации симптомов шизофрении и ее осложнений. Используется как основное и поддерживающее средств.

Противопоказания

Не рекомендуется использование, в качестве поддерживающей терапии, когда общее состояние пациентов нормализовано, при помощи антипсихотиков в пероральной форме. Возможна аллергическая реакция на основные и дополнительные компоненты лекарства.

Побочные эффекты

При длительном использовании, отмечены показания к следующим осложнениям:

  • инфекции, воспалительные процессы органов дыхания;
  • состояния, близкие к синдрому Паркинсона;
  • акатизия в различных формах;
  • резкое покраснение и длительные воспаления в области введения, включая некрозы;
  • абсцессы, кисты и уплотнения в области инъекции.

В запущенных ситуациях, наблюдаются выраженные инфекции мочевыводящих протоков, инфекционные патологии в ушной раковине, а также акародерматиты, абсцессы. В отдельных случаях, зафиксированы моменты обострения сахарного диабета, тип «В», бесконтрольной анорексии. Возможно значительное увеличение уровня холестерина и триглицеридов в плазме крови.

Бесконтрольная дозировка, часто, становится причиной нарушений половой жизни и репродуктивной функции, включая эректильные расстройства, галакторею. Отмечено выраженное нарушение эякуляции, как по качеству, так и по объему. У женщин, зафиксирован сильный дискомфорт в области молочных желез. Реже, присутствуют специфические вагинальные выделения.

При введении лекарства, возможен эффект «процедурной боли».

Применение при беременности

Конкретных данных о безопасности средства, для материнского организма и ребенка, не зафиксировано. Последствия интоксикации и тератогенного воздействия не наблюдалось. Большая часть исследований проводилось на животных. Возможно проявление других разновидностей тератогенной токсичности. Факторы риска, во время лечения плода и беременных пациенток, не установлены.

Возможны и другие противопоказания, включая экстрапирамидную симптоматику, особенно, на последнем триместре беременности.

Внимание! Резкое повышение уровня пролактина, средство провоцирует подавление работы гипоталамуса и гонадотропинов. Это влечет за собой угнетение репродуктивной функции, у мужчин и женщин.

Кормление грудью

Часть рисперидона и его метаболитов проникает и сохраняется в грудном молоке. Несмотря на малое количество, данные вещества находятся в группе риска, для младенцев и грудничков. Фактических данных, по этому лекарству, не имеется.

Преимущества и ограничения по использованию лекарства оцениваются с точки зрения реальной пользы и потенциального риска.

Способ и особенности применения

Назначение рисполепта – это прерогатива лечащего врача и узкого специалиста. Для каждой ситуации определяется индивидуальное количество активного компонента.

Начальная дозировка

Норма для взрослых пациентов составляет 25 мг внутримышечного раствора, согласно инструкции по применению. Продолжительность приема определяется специалистом. Лекарство вводится внутримышечно едино разовым уколом 1 раз в 14 дней.

При назначении фиксированного количества используют особые схемы перехода, особенно, во время устранения последствий психотических заболеваний. Если пациенту вводят до 4 мг рисперидона рекомендуется терапевтическая доза 25 мг. Если лекарство используется перорально, применяется норма 37,5 мг.

Поддержка

В первую неделю, Рисполепт назначают по 25 мг в сутки. В сложных ситуациях рекомендуется увеличение нормы до 37,5 и 50 мг. Максимальный интервал повышения – один раз в четыре недели.

Количество рисперидона выше 75 мг не приносит ожидаемого эффекта, даже, в условиях стационарного наблюдения.

Пожилые пациенты

В данной ситуации корректировка терапии не проводится. Используется стандартное количество лекарство, внутримышечно, согласно инструкции. Выраженный антипсихотический эффект наступает через три недели. При введении соблюдается особая осторожность.

Деменция и пожилой возраст

Рисполепт Конста не оказывает выраженного эффекта на данную целевую аудиторию. Средство не используется для профилактики и устранения деменции, ее осложнений, поведенческих нарушений.

Патологии почек и печени

Фактических исследований по данной тематике не проводилось. При комплексном применении, назначается 0,5 мг действующего вещества 2 раза в день, в пероральной форме. Если пациент хорошо переносит лекарство, рекомендуется постепенный переход на внутримышечные инъекции.

Способы введения

Раствор вводится глубинным способом, чаще всего, в области ягодичной мышцы. Инъекции проводятся как на левой, так и на правой ягодице, поочередно. Запрещено вводить средство внутривенно. Для данной процедуры используется особое без игольное устройство.

Взаимодействие с другими лекарствами

Систематического изучения данного вопроса не проводилось. Отмечается усиление побочных эффектов при использовании антиаритмических компонентов, включая дизопирамид, пропаценон, хинидин, соталол. Список постоянно пополняется и используется для индикации.

Рисполепт запрещено принимать вместе с:

  • опиатами;
  • средствами, повышающими скорость седации;
  • алкогольными напитками, спиртосодержащими лекарствами;
  • антигистаминными компонентами;
  • комплексными веществами направленного, централизованного воздействия.

При совместном использовании с лекарствами, обладающими антигистаминным эффектом, Рисполепт Конста усиливает проявление артериальной гипотензии. Антибактериальными средства, выборочно, изменяют фармакокинетические особенности рисперидона и других компонентов. Например, рифампицин снижает концентрацию антипсихотической фракции в крови. Эритромицин стабилен по отношению к данной характеристике.

Условия хранения

Средство хранится в холодильнике, согласно, инструкции. Оптимальная температура +2-8 градусов. Максимальный срок использования 36 месяцев с даты изготовления. Запрещено замораживать. В условиях бытовой комнаты или склада хранится не более недели. Такие же условия распространяются на транспортировку без специализированного оборудования.

Лекарство может стать причиной летального исхода. Уровень смертности достаточно высокий. Рекомендуются особые защитные меры, особенно, от детей и пациентов, с выраженными психотическими расстройствами. Строгое соблюдение правил безопасности, во время введения, приготовления раствора обязательно.

Рисполепт Конста

Рисполепт Конста Инструкция по применению

  • Цена на Рисполепт Конста от 4598.00 руб. в Москве
  • Купить Рисполепт Конста в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Рисполепт Конста в 686 аптек

Рисполепт Конста

Наименование производителя

Алкермес Инк./Силаг АГ

Алкермес Контроллед Терапеутикс II.

Алкермес Контроллед Терапеутикс II/Силаг АГ

Янссен-Силаг АГ/Алкермес Контроллед Терапеутикс II

Страна

Общее описание

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска и упаковка

Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint™ для приготовления суспензии (2), иглой Needle-Pro (с защитным устройством) д/в/м инъекции

Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint™ для приготовления суспензии (2), иглой Needle-Pro (с защитным устройством) д/в/м инъекции (1) – упаковки ячейковые

Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint™ для приготовления суспензии (2), иглой Needle-Pro с защитным устройством д/в/м инъекции (1) – упаковки ячейковые

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель – прозрачный бесцветный водный раствор, свободный от видимых включений.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель – прозрачный бесцветный водный раствор, свободный от видимых включений.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.

Описание

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Является селективным моноаминергическим антагонистом. Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с альфа1-адренорецепторами и, в меньшей степени, с гистаминовыми H1-рецепторами и альфа2-адренорецепторами. Рисперидон не связывается с холинорецепторами. Рисперидон является мощным антагонистом допаминовых D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, но по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию.

Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и допаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармокинетика

Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста. После в/м инъекций препарата Рисполепт Конста в дозах 25 мг или 50 мг 1 раз в 2 недели средние значения Cmin и Cmax активной фракции составляют 9.9-19.2 нг/мл и 17.9-45.5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном (12 мес) исследовании у пациентов, которым 1 раз в 2 недели вводили Рисполепт Конста в дозах 25 мг или 50 мг, кумуляция рисперидона не наблюдалась.

В связи с особенностями лекарственной формы после однократного в/м введения препарата Рисполепт Конста профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто (>1%) – депрессия, повышенная утомляемость, экстрапирамидные симптомы (на фоне применения Рисполепта Конста в дозах до 50 мг частота экстрапирамидных симптомов сходна с таковой у пациентов, получавших плацебо); редко (более 0.1%) – повышенная раздражительность, нарушения сна, апатия, снижение концентрации внимания, поздняя дискинезия, судорожные припадки, ЗНС, нарушения зрения, бессонница, ажитация, тревога, сонливость, головокружение, головная боль,

Со стороны обмена веществ: часто (>1%) – увеличение массы тела (на 2.7 кг и более за 1 год).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (>0.1%) – артериальная гипотензия, тахикардия, обморок, периферические отеки; в отдельных случаях – нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны эндокринной системы: редко (>0.1%) – галакторея, аменорея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, гиперволемия, вызванная полидипсией или синдромом недостаточной секреции АДГ; в отдельных случаях – гипергликемия или ухудшение течения сахарного диабета.

Со стороны половой системы: редко (> 0.1%) – нарушения сексуальной функции, нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, приапизм,

Со стороны системы кроветворения: редко (>0.1%) – увеличение или уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов.

Со стороны пищеварительной системы: редко (>0.1%) – повышение активности печеночных ферментов, диспепсия, тошнота, рвота, запор, боль в животе,

Лекарственное взаимодействие

Рисполепт Конста повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, этанола.

Рисполепт Конста может ослаблять действие леводопы и других агонистов допамина.

Установлено, что карбамазепин снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Сходные эффекты могут вызывать и другие индукторы печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов следует пересмотреть и при необходимости уменьшить дозу препарата Рисполепт Конста.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут снижать концентрации рисперидона в плазме.

При одновременном применении флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени – концентрацию активной антипсихотической фракции.

Передозировка

При применении парентеральных форм рисперидона передозировка менее вероятна, чем при применении пероральных форм. При применении пероральных форм возможны следующие симптомы: выраженная сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы; редко – увеличение интервала QT.

Синонимы

Состав: порошок д/сусп пролонг. с растворителем+безигольное устройство alaris д/пригот суспензии+игла /1 шт/

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек

Ссылка на основную публикацию