Уколы Мидокалм инструкция по применению, аналоги, отзывы

Мидокалм – лекарственный препарат от боли в спине и в мышцах

Боль не самое приятное, что может подарить нам тело. Особенно, если она сильная, и что еще хуже, постоянная. В подобных случаях лечащий врач может назначить миорелаксант Мидокалм, которой помогает снять напряжение и боль.

Рисунок 1 – Врач назначает Мидокалм в случае с болью в спине и мышцах

Препарат способствует расслаблению скелетной мускулатуры как результата неврологических синдромов, которые в свою очередь связаны с болями и нарушением трофики (процесс клеточного питания органов и тканей); снижению гипертонуса и спастичности; оказывает местный анестезирующий эффект.

Показания к применению

Мидокалм назначают в следующих случаях:

  • патологически повышенный тонус мускулатуры и спазмы скелетной (поперечно-полосатой) мышечной ткани, которые являются следствием органических поражений ЦНС, включая в том числе рассеянный склероз, энцефаломиелит, инсульт мозга и т.д.;
  • миогенные контрактуры, повышенный тонус и спастичность мышц, обусловленные заболеваниями костно-мышечной системы (например, люмбаго с ишиасом, спондилез, поражающие крупные суставы артрозы, цервикальный синдром и т.д.);
  • невоспалительные заболевания головного мозга, сопровождающиеся расстройствами мышечного тонуса;
  • желчно-каменная болезнь;
  • сильно выраженный болевой синдром, отмечающийся на фоне развития геморроидальных узлов;
  • менструальный болевой синдром;
  • угроза самопроизвольного прерывания беременности вследствие повышения тонуса маточных мышечных структур;
  • почечные колики;
  • в период восстановительной терапии после перенесенных ортопедических, хирургических или травматологических операций;
  • в составе комплексной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (артериосклероз, диабетическая ангиопатия, тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
  • патологии, обусловленные расстройствами иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
  • болезнь Литтла (детский церебральный спастический паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией;
  • заболевания, протекающие с мышечной дистонией;
  • остеохондроз.

Противопоказания

Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:

  • возраст до одного года;
  • стойкая патологическая слабость и быстрая утомляемость скелетной мышечной ткани (миастения);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.

Все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:

  • имеющим в настоящее время или в анамнезе повышенную судорожную активность;
  • страдающим от болезни Паркинсона;
  • страдающим от хронической почечной и/или печеночной недостаточности;
  • страдающим от эпилептических припадков;
  • имеющим в анамнезе жизни наркотическую зависимость;
  • имеющим в анамнезе острые психозы.

Побочные эффекты Мидокалма

Прием Мидокалм может спровоцировать появление побочных реакций со стороны различных органов и систем.

Рисунок 2 – одним из побочных эффектов Мидокалма – бессоница

К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) реакциям, которые могут отмечаться после приема Мидокалма, относят:

  • нарушения питания и обмена веществ, которые выражаются в форме анорексии;
  • бессонницу и нарушения сна;
  • головную боль, головокружения, повышенную сонливость;
  • артериальную гипотонию;
  • чувство дискомфорта в животе, диарею, повышенную сухость слизистой оболочки во рту, диспепсические симптомы, тошноту;
  • мышечную слабость, боль в конечностях, мышечные боли;
  • астению, чувство общего дискомфорта, повышенную утомляемость.

К редким (возникают чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев) относят:

  • анафилактическая реакция;
  • снижение активности, депрессивные состояния;
  • нарушения внимания, тремор, повышение судорожной активности, гипестезия (снижение чувствительности к воздействию раздражителей), парестезия, повышенная сонливость;
  • шум в ушах, вертиго;
  • стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение показателей артериального давления;
  • гиперемия кожных покровов;
  • затрудненность дыхания, кровотечения из носа, учащенное дыхание;
  • боли в эпигастральной области, запоры, метеоризм, рвота;
  • легкие формы нарушений функции печени;
  • аллергический дерматит, повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, высыпания на коже;
  • ощущение дискомфорта в конечностях;
  • энурез, протеинурия;
  • чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, повышенная жажда;
  • повышение уровня билирубина в крови, изменение активности ферментов печени, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитоз.

К крайне редким (возникают не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) относят:

  • анемия, увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия);
  • анафилаксия (анафилактический шок);
  • полидипсия;
  • спутанность сознания;
  • брадикардия;
  • остеопения;
  • ощущение дискомфорта в груди;
  • повышение уровня креатинина в крови.

Если у пациента наблюдаются побочные эффекты, то дозу препарата снижают, после чего описанные выше реакции обычно нивелируются.

Как принимать Мидокалм?

Дозировка и период приема препарата рассчитывается врачом, исходя из анамнеза, мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.

Обычно продолжительность лечения не превышает десяти дней. После приема Мидокалм начинает действовать приблизительно спустя 40 минут. Эффект продолжается от 4 до 6 часов.

Мидокалм выпускается в двух лекарственных формах:

  • таблетки 50 мг и 150 мг;
  • раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.

Принимается Мидокалм внутрь, строго после еды, запивая небольшим количеством воды. Во избежание осложнений и побочных эффектов следует строго соблюдать дозировку, прописанную лечащим врачом.

Средняя терапевтическая дозировка препарата зависит от возраста пациента.
Дозы препарата (таблетки):

  • взрослым и детям с 14 лет: по 50 мг 2-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг;
  • детям в возрасте 7-14 лет: суточная доза из расчета 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня);
  • детям в возрасте от 3 до 6 лет: суточная доза из расчета 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

Дозы препарата (уколы):

  • внутримышечно – по 200 мг в день, разделенных на два приема;
  • внутривенно препарат вводят медленно, капельным путем, один раз в день по 1 мл.

Мидокалм при беременности и лактации

Как и любое лекарство, Мидокалм назначают с осторожностью беременным женщинам и мамам, которые кормят малыша грудью. Это происходит лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода или новорожденного. Специалисты рекомендуют на время приема препарата переводить малыша с ГВ на искусственное вскармливание.

Рисунок 3 – Мидокалм при беременности

Тем не менее Мидокалм могут прописать в первом триместре беременности женщинам, у которых из-за гипертонуса мускулатуры матки имеется угроза выкидыша.

Мидокалм при остеохондрозе

Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе. Болевой синдром, который неизбежен при данном заболевании, влечет за собой ограничение подвижности. Здесь и приходят на помощь миорелаксанты, в частности Мидокалм.

  • снимают симптомы болевого синдрома;
  • подавляет спинальные рефлексы;
  • снимает мышечное напряжение.

Благодаря этим качествам миорелаксанты включены в терапевтический курс вместе с массажем, ЛФК и т.д. Причем стоит отметить, что в отличие от хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза.

Рисунок 4 – Мидокалм назначают при остеохондрозе

Для лечения остеохондроза Мидокалм, как и другие миорелаксанты, назначается короткими курсами.

Взаимодействие

Исследования показали, что лекарственные препараты, которые бы ограничивали применение Мидокалма, не выявлены. Так как активное вещество Мидокалма – толперизон – не провоцирует седативного эффекта, то его допускается комбинировать с лекарствами, оказывающими седативное действие, а также снотворными и содержащими алкоголь препаратами.

А вот активность вещества усиливают:

  • препараты для общей анестезии;
  • мышечные релаксанты периферического действия;
  • психотропные препараты;
  • клонидин (вещество, обладающее гипотензивным действием).

Часто врачи назначают пациентам с патологиями опорно-двигательной системы в качестве комплексной терапии связку препаратов Мильгамма, Мовалис и Мидокалм.

Так, Мидокалм и Мовалис снимают болевой синдром, спазмирование и мышечный гипертонус. А лекарственное средство Мильгамма, относящееся к витаминам группы В, используется как общеукрепляющее средство с метаболическим, обезболивающим и нейропротективным действием.

Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо. Но увлекаться в любом случае не стоит, так как Мидокалм лекарственное средство.

Схема одновременного приема нескольких препаратов определяется лечащим врачом.

Аналоги Мидокалма

Часто аналоги подбираются врачом при непереносимости пациентом активного вещества или компонентов состава препарата, из-за противопоказаний или даже цены.

Рисунок 5 – Аналоги Мидокалма

К аналогам препарата относятся (это лишь некоторые из них):

  • Сирдалуд (действующее вещество: тизанидин) – у Мидокалма более широкий спектр действия, но Сирдалуд характеризуется меньшим количеством побочных эффектов;
  • Миолгин (действующие вещества: парацетамол и хлорзоксазон) – показания к применению и схема воздействия аналогичны Мидокалму. Дополнительно оказывает жаропонижающий эффект;
  • Толперизон-OBL (действующее вещество: толперизон) – активный компонент, показания, противопоказания и схема воздействия идентичны. Отличается Толперизон низкой стоимостью;
  • Баклофен (действующее вещество: баклофен) – эффективность препаратов схожа, но у Баклофена довольно внушительный список побочных эффектов.

Аналоги оказывают схожее действие на организм, но менять Мидокалм на другой, аналогичный медикамент, можно после консультации и разрешения лечащего врача.

Мидокалм ® -Рихтер (Mydocalm ® -Richter)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
раствор для внутривенного и внутримышечного введения100 мг+2.5 мг/мл5 130

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Владелец РУ
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска из аптек
  • Источники информации
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация
  • Фармакология
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Владелец РУ

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Мидокалм ® -Рихтер (раствор для внутривенного и внутримышечного введения)

Дата последней актуализации 27.01.2021

Источники информации

www.ogyei.gov.hu, 2015, www.beximcopharma.com, medex.com.bd.

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация

Фармакология

Фармакодинамика

Толперизон — миорелаксант центрального действия. Он эффективно снижает мышечный гипертонус, улучшает периферический кровоток за счет расширения сосудов и уменьшает боль. Лидокаин стабилизирует нейрональную мембрану, ингибируя потоки ионов, необходимых для инициирования и проведения импульсов, тем самым оказывая местное анестезирующее действие.

По химической структуре толперизон очень похож на лидокаин. Так же как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон дозозависимо ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, уменьшая таким образом амплитуду и частоту потенциала действия (этот эффект в наибольшей степени проявляется в нейронах заднего рога спинного мозга).

Кроме того, толперизон оказывает ингибирующее действие на потенциалзависимые кальциевые каналы, за счет чего может уменьшаться высвобождение медиаторов из первичных афферентных волокон.

Толперизон является также слабым антагонистом альфа-адренорецепторов и обладает антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, в равной степени подвергается P450-зависимой и P450-независимой микросомной биотрансформации. Предполагается значительное участие микросомальных редуктаз в метаболизме толперизона. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Выводится через почки, почти исключительно (более 99%) в виде метаболитов. T1/2 после в/в введения составляет около 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид при системном применении абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания к применению

Симптоматическое лечение постинсультной спастичности у взрослых; миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Повышенный тонус скелетных мышц из-за органических неврологических нарушений (например, повреждение пирамидного тракта, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит), синдром мышечной гипертонии, мышечный спазм, мышечная контрактура, ригидность, спинальный автоматизм и дископатия, облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий артериосклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия) и нарушения, связанные с нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия). В отдельных случаях посттромботические нарушения венозного и лимфатического кровообращения, язва голени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам комбинации; тяжелая миастения; беременность; кормление грудью; детский возраст (до 18 лет).

Ограничения к применению

Почечная и печеночная недостаточность. Коррекция дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным и кормящим женщинам, а также тем, кто планирует беременность или иметь ребенка, перед применением комбинации толперизон + лидокаин необходимо проконсультироваться с врачом.

Хотя отсутствуют доказательства того, что комбинация толперизон + лидокаин может оказывать вредное воздействие на плод, решение о ее применении при беременности, особенно в I триместре, необходимо принимать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Комбинация толперизон + лидокаин противопоказана в период кормления грудью.

Побочные действия

Нежелательные реакции, приведенные ниже, сгруппированы по системам и органам и частоте случаев в соответствии с рекомендациями ВОЗ (очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Мидокалм-Рихтер раствор для ин. 100мг+2,5мг 1мл 5 шт.

  • Действующее вещество (МНН): Лидокаин+Толперизон
  • Производитель: Gedeon Richter/ Гедеон Рихтер-РУС ЗАО
  • Страна производства: Российская Федерация

Доставим в одну из 2206 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

  • Инструкция
  • Сертификаты
  • Форма выпуска
  • Похожие товары 3
  • Оставить отзыв
  • Аптеки

Инструкция по применению Мидокалм-Рихтер раствор для ин. 100мг+2,5мг 1мл 5 шт.

  • Краткое описание
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Условия хранения

Краткое описание

Миорелаксирующее.Обладает мембраностабилизирующим и местноанестезирующим действием, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, Снижает патологически повышенный мышечный тонус и ригидность мышц, уменьшает болезненность, облегчает произвольные активные движения. Обладает слабым спазмолитическим эффектом. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.В/м – по 100 мг 2 р в сут. В/в, медленно – 100 мг/сут.

Фармакологическое действие

Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании препарата Мидокалм®-Рихтер согласно инструкции системного действия не оказывает.

Показания

— лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит); — лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, шейные и поясничные синдромы, артрозы крупных суставов); — восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; — в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Способ применения и дозировка

Взрослым ежедневно назначают в/м по 100 мг 2 раза/сут или в/в по 100 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе. Со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия. Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка.

Противопоказания

— тяжелая миастения; — детский возраст; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину. С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания. Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Данных о лекарственном взаимодействии, ограничивающем применение препарата Мидокалм®-Рихтер, не имеется. Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не изменяет действие этанола на ЦНС. Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°C. Срок годности – 3 года.

Уколы Мидокалм: для чего назначают, инструкция и аналоги

Использование препаратов с миорелаксирующим эффектом актуально при самых различных патологиях и болезненных состояниях. На этом фоне очень перспективным выглядит Мидокалм в ампулах, который дополнительно содержит анальгезирующее вещество.

Состав лекарства и формы производства

Венгерский производитель лекарств «Gedeon Richter» предлагает препарат Мидокалм в двух формах выпуска – таблетках для перорального применения и стеклянных ампулах для в/в или в/м вливаний. Активным действующим веществом в медикаменте является толперизона гидрохлорид. Стандартная таблетка содержит 50 или 150 мг, тогда как в ампулах 100 мг действующего компонента.

Одна ампула из затемненного стекла содержит в себе 1 мл раствора и включает в себя 2,5 мг лидокаина гидрохлорид. Состав Мидокалма дополняют второстепенные ингредиенты: метилпарабен, вода для инъекции и моноэтилэфиром диэтиленгликоля. В стандартной картонной пачке содержится 5 ампул.

Мидокалм – это антибиотик или нет?

Мидокалм не относится к антибиотикам, будучи представителем категории миорелаксантов центрального действия. Соответственно, при лечении заболеваний инфекционного характера препарат не проявляет противомикробную или противовирусную активность, что предполагает добавление в терапию полноценного антибиотика.

Что выбрать: таблетки или ампулы Мидокалм?

Таблетки Мидокалма обладают той же эффективностью, но действуют медленнее из-за более долгого периода всасывания в кровь из ЖКТ. Таким образом, применение уколов Мидокалм-Рихтер внутримышечно взрослым пациентам показано при необходимости быстро купировать судорожный синдром или спазм мускулатуры.

Кроме того, дозировка в 100 мг толперизона является промежуточной между дозировками таблеток в 50 мг и 150 мг, заполняя, тем самым, свободную нишу.

Фармакологическое действие

Несмотря на повсеместное производство препаратов толперизона, механизм действия этого вещества до конца еще плохо изучен, однако среди его доказанных свойств можно с уверенностью назвать следующие способности:

  • стабилизирует мембраны на клеточном уровне;
  • оказывает локальное обезболивающее действие;
  • ингибирует передачу нервных сигналов в тканях;
  • блокирует рефлексы в спинном мозге.

Благодаря этому, уколы Мидокалм помогают при спазмировании гладкой или поперечнополосатой мускулатуры, одновременно оказывая незначительный анальгезирующий и адреноблокирующий эффект.

Что касается лидокаина в растворе, то этот анестетик необходим для обезболивания зоны введения иглы, и при соблюдении показанных дозировок не влияет на организм системным образом. Мидокалм не опасен для нормотоников, но может несколько понижать АД у гипотоников в редких случаях.

Фармакокинетика

После попадания раствора в клетки мышц или в сосуд толперизон быстро вступает в связь с альбуминами в плазме крови, достигая наибольшей концентрации через 2-3 минуты, однако процесс работы его метаболитов до сих пор неизвестен. При внутривенной постановке укола T ½ составляет примерно 90 минут.

Что касается лидокаина, то при максимальной абсорбции и времени Cmax, равном получасу, он быстро распространяется по всем системам и тканям тела. Важно отметить, что лидокаин способен преодолевать плацентарный порог и экстрагироваться в материнское молоко, поэтому при беременности нельзя использовать Мидокалм. Толперизон выводится через печень и почки, тогда как лидокаин, по большей части, экстрагируется через желчный пузырь.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению уколов Мидокалм, следующие болезненные состояния, синдромы и патологии включены в показания к применению раствора:

  • спазмы или избыточный тонус скелетных мышц, возникший из-за патологий ЦНС, включая инсульт, миелопатию, энцефалический миелит;
  • спазмы и избыточный тонус мышечных контрактур, характерные для болезней опорно-двигательного аппарата, включая артроз, спондилез, остеохондроз, артроз суставов;
  • восстановительная терапия после хирургических вмешательств;
  • расширенное лечение патологий ССС;
  • мышечная дистония;
  • энцефалопатии разного генеза.

Дополнительно, уколы Мидокалм помогают при спазмах гладких мышц во внутренних органах, поэтому его часто применяют при разного рода коликах и воспалениях, в том числе, при простатите в обостренном состоянии.

Способ применения и дозировка

В аннотации к препарату указано, что достаточно колоть по одной ампуле дважды в день в область ягодицы. Возможно введение 1 мл один раз в день внутривенно, но нужно предварительно разводить Мидокалм в 10 мл физраствора.

Действие укола проявляется в течение 20-30 минут, тогда как общий курс лечения определяется фактическим состоянием больного и текущей необходимости подавления спазмов. Большинству пациентов уколы ставят 3-7 дней подряд. Продолжительность терапии может быть как увеличена, так и снижена, в зависимости от показаний.

Куда и как правильно ставить укол

Внутривенное введение раствора требует достаточного опыта или посторонней помощи, поэтому врачи рекомендуют колоть лекарство внутримышечно. При подавлении резких спазмов время проведения инъекций не имеет значения, но во время курсовой терапии предпочтительно колоть препарат утром и вечером (или только вечером, если достаточно одной ампулы).

Разводить уколы Мидокалм не нужно. Раствор уже содержит анальгетик лидокаин и дополнительные компоненты, облегчающие постановку укола.

Во время лечения следует чередовать ягодицы и области введения иглы, чтобы избежать абсцесса. Допускается параллельный прием Мидокалма в уколах и таблетках, согласно врачебному предписанию.

Аналоги препарата Мидокалм и цены

В группе миорелаксантов центрального действия есть целый спектр н-холинолитиков, которые вполне могут выступить в роли заменителей Мидокалма, так как выпускаются в той же форме и обладают аналогичной фармакодинамикой.

Как и Мидокалм, купить в аптеке их можно только по рецепту:

  • Нотриксум;
  • Риделат-С;
  • Тракриум;
  • Мивакрон;
  • Аперомид;
  • Пипекурония бромид;
  • Круарон;
  • Эсмерон;
  • Дитилин;
  • Листенон;
  • Толизор;
  • Толперизона гидрохлорид;
  • Тубокурарин;
  • Нимбекс.

Стоимость наиболее эффективных и распространенных препаратов как российских, так и зарубежных представлена в таблице:

НазваниеЦена (руб.)
Мидокалм600
Листенон200
Тракриум1000
Эсмерон1600
Нимбекс1700

Известные противопоказания

Существует перечень ограничений, которые нужно считать противопоказаниями к назначению Мидокалма:

  • гиперчувствительность к компонентам раствора;
  • миастения;
  • пациенты младше 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации.

Мидокалм при грудном вскармливании и вынашивании ребенка нельзя назначать по двум причинам: проникновение лидокаина в молоко и плаценту, а также отсутствие клинических данных по испытанию препарата на этих категориях пациентов (как и на лицах младше 18 лет).

Побочные реакции

Среди вероятных побочных действий от Мидокалма – хроническая мышечная слабость, головные боли, понижение АД, тошнота или рвота, а также неприятные ощущения в абдоминальной области. В редких случаях у пациентов отмечают аллергические реакции на коже, бронхоспазм или анафилактический шок. Как правило, снижение дозировки препарата ослабляет или полностью устраняет подобные явления.

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день, производитель Мидокалма не выявил какого-либо лекарственного взаимодействия между своим препаратом и другими медикаментами, за исключением того, что различные психотропные средства, анестетики и миорелаксанты усиливают действие толперизона. Хотя Мидокалм и относится к нервным регуляторам, он не является седативным средством, поэтому его можно комбинировать со соответствующими лекарствами.

Мидокалм и алкоголь: совместимость

Одновременное употребления алкоголя и Мидокалма не оказывает специфического влияния на здоровых пациентов, поэтому подобное сочетание считается допустимым, включая использование медикаментов со спиртом в составе.

Особые указания

Допускается использование Мидокалма в первой третит беременности, если ожидаемый результат важнее потенциальной опасности. Толперизон не нарушает способность вождения автомобиля или иного транспорта, а также не ухудшает способность управления опасными механизмами. Все же, специалисты просят соблюдать осторожность в подобных ситуациях, если речь идет о Мидокалме в форме инъекций.

Передозировка

Данные о передозировке Мидокалмом не представлены – даже пятикратное превышение максимальной дозы не выявляло существенных изменений в состоянии пациента. Соответственно, не существует особого антидота к толперизону, а при обнаружении передозировки этим веществом показано восстановительное и симптоматическое лечение.

Условия хранения и продажи

Препарат продается только по рецепту. Срок годности ампул составляет три года. Хранить Мидокалм нужно строго в закрытом от детей и света месте при средней температуре от 8 до 15 градусов. Хранить вскрытые ампулы запрещено.

Отзывы врачей

Сергей Борисович М, врач – терапевт.

Мидокалм – эффективная мера подавления мышечных спазмов, что особенно заметно при терапии постоперационных или посттравматических состояний. Препарат считается современным и относительно доступным по стоимости.

Олег Семенович Г, врач – ревматолог.

При всех преимуществах Мидокалма я стараюсь рекомендовать своим пациентам отечественные препараты, так как они всегда стоят дешевле. В остальном, лекарство успешно выполняет поставленные задачи, не нанося вреда организму.

Отзывы пациентов

Мидокалм я принимал около двух недель при резких спазмах в ногах, вызванных автомобильной аварией. Могу сказать, что в сравнении с другими препаратами в моем лечении это лекарство совершенно не вызывало у меня проблем или дискомфорта.

У моей матери из-за артроза коленных суставов часто возникали судороги, спазмы и боли, поэтому когда я подбирал ей лекарство, важно было, чтобы оно не причиняло еще больше страданий. Вопреки опасениям, уколы Мидокалма оказались совершенно безболезненными благодаря лидокаину, так что этот вопрос мы решили успешно.

Мидокалм

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Товары из категории – Боль и спазмы

Unichem Laboratories [Юникем Лабораториз]

Березовский фармацевтический завод

Инструкция по применению

Немного фактов

Мидокалм – это миорелаксант с выраженным, централизованным эффектом. Разработчик – фармацевтическая компания Гедеон Рихтер. Используется для уменьшения спастических реакций и синдромов. Актуально для снятия последствия дегенеративных патологий опорно-двигательного аппарата. Помогает справиться с воспалительными процессами в области суставов.

Согласно клиническим исследованиям, действующее вещество, толперизон, положительно влияет на НПВП компоненты, включая ацеклофенак и его производные. Сознательное снижение дозировки НПВП препаратов уменьшает количество расстройств и осложнения желудочно-кишечного тракта.

Во время применения данного лекарства, отмечено значительное снижение продолжительность лечения остео артроза, включая уменьшение дозы НПВП на 60%. Окончательный эффект препарат доказан на практике. Средство успешно применяют для монотерапии и комбинированного лечения.

Фармакологические свойства

Мидокалм относится к группе миорелаксантов, действующих централизованно, на причину спастической патологии. Конкретного механизма воздействия не наблюдалось. Отмечено выраженный обезболивающий и мембраностабилизирующий эффект.

В результате, препарат блокирует импульсы возбуждения в первичных волокнах афферентного происхождения. Одновременно, происходит торможение и обратимое угнетение поли и моносинаптических рефлексов, в области, спинного мозга.

Лекарство обладает вторичным механизмом. Происходит замедление и полная блокада высвобождения трансмиттеров, благодаря торможению обменных процессов, включая транспортировку кальция (ионов) в соответствующие синапсы.

Препарат оказывает следующее влияние на мышечную структуру тела:

  • замедляется рефлекторная реакция в области ретикуло спинальных стволовых путей головного мозга;
  • значительно уменьшается ригидность мышечных групп;
  • увеличивается скорость периферического кровотока. Выраженного действия на ЦНС не выявлено;
  • уменьшается гипертонус.

Мидокалм трансформируется в печени и почках. Реакция достаточно интенсивная. Более 99% метаболитов выводится через почечные каналы. Конкретные фармакологические данные по активности производных толперизона отсутствуют. Средний период полувыведения, при внутривенном использовании, не превышает 1,5 часа.

Состав и форма выпуска

Лекарство представляет собой раствор прозрачного цвета. В жидкости не обнаружено частиц или мелких фракций. Допускается легкий зеленоватый, реже, желтоватый оттенок. Содержит 100 мг толперизона и 2,5 мг гидрохлорида лидокаина, в переводе на 1 мг препарата.

В качестве вспомогательных компонентов используется очищенная вода, эфир моноэтилового происхождения, добавка «Е218».

Показания к применению

Средство актуально для лечения и профилактики ряда заболеваний, связанных с неврологическими, мышечными отклонениями.

Центральная нервная система

Неврологические патологии дегенеративного характера. Сопровождаются осложнениями в форме гипертонуса мускулатуры с выраженными разрушениями пирамидных каналов. Возможны мышечные контрактуры различной этиологии, ригидность мышечных структур. В редких случаях, наблюдается рассеянный склероз.

Мышечные патологии

Болезни, связанные с движением скелетных мышц, суставного аппарата, включая поясничные, шейные синдромы. Мышечные спазмы различной этиологии, гипертонус.

Комплексное лечение

Облитерация сосудов, включая специфический атеросклероз, ангиопатию диабетического происхождения, тромбангиит с облитерирующими осложнениями, патология Рейно. Лекарство используются, как поддержка, для профилактики акроцианоза.

Мидокалм смягчает последствия постинсультной спастичности.

Побочные эффекты

Большинство побочных реакций, до 60%, вызваны гиперчувствительностью к толперизону и его производным. Подобные явления не требовали дополнительной терапии, исчезали самостоятельно. В единичных случаях, возникали случаи, представляющие угрозу жизни.

Возможные следующие осложнения и отклонения от нормы:

  • лимфаденопатия различной этиологии;
  • анафилактическая реакция с осложнениями;
  • спутанность сознания, кратковременные психозы;
  • тремор конечностей, выраженная парестезия;
  • формирование анорексии;
  • эффект «опьянения», волнообразный жар;
  • повышенная раздражительность к мелким деталям;
  • постоянная жажда; резкое снижение артериального давления, тахикардия;
  • стенокардия, быстрое сердцебиение.

Лабораторные показатели зафиксировали обратимые скачки показателей печеночных ферментов, тромбоцитов.

Противопоказания

Мидокалм не назначают при высокой чувствительности к толперизону, веществам, схожим по химическому составу. Возможны индивидуальные реакции на вспомогательные компоненты. Лекарство не используют при миастении гравис.

Применение при беременности

Внимание! Несмотря на отсутствие данных, касательно, тератогенного эффекта лекарства, возможны неконтролируемые побочные эффекты, начиная с первого триместра беременности. Частичная терапия разрешается на 2-3 триместре, только, после очной консультации лечащего врача.

Лечение подбирается таким образом, чтобы реальная польза, была выше потенциального риска для материнского организма и плода.

Точной информации о влиянии толперизона на грудное молоко и прохождение через гематоэмбриональный и гематоплацентарный барьер не найдено. При длительном использовании средства, прекращают кормление грудью.

Фактических данных, по вопросам фертильности, репродуктивного механизма не обнаружено. Во время длительного использование, не рекомендуется планировать беременность. Конкретных случаев, с выраженными тератогенными отклонениями не обнаружено.

Способ и особенности применения

Мидокалм назначают, только, парентерально. Актуально внутримышечное введение или постепенное внедрение в кровоток в виде медленной инъекции. Рекомендуемая дозировка – 100 мг один раз в сутки.

Информация по совместимости с другими лекарственными средствами отсутствует. Во время комплексной терапии, не рекомендуется смешивать препарат с другими компонентами в одном шприце. Вводится, строго, по отдельности, от других веществ.

Инъекции запрещены детям до 18 лет. Конечная дозировка и продолжительность терапии определяется лечащим врачом, согласно инструкции по применению.

Лекарство частично влияет на концентрацию внимания и реакцию на мелкие детали. Возможно снижение остроты зрения, особенно, сумеречного восприятия. Во время терапии, наблюдалась склонность к головокружениям, эпилептическая симптоматика. Противопоказано водителям, работникам, имеющим дело со сложными механизмами.

Постмаркетинговые исследования выявили особые реакции при ежедневном приеме активного компонента. Они проявляются в форме системных осложнений. Это может быть:

  • крапивница и постоянный зуд;
  • непредвиденные кожные реакции, вплоть до анафилактического шока;
  • отечность ангионевротического происхождения;
  • гипотензия артериальной этиологии;
  • задышка и одышка.

При обнаружении первых симптомов аллергии, пациент обязан получить консультацию лечащего врача, узкого специалиста. Самостоятельное лечение, в домашних условиях, чревато усилением побочных эффектов. Рекомендуется полная отмена лекарства и обращение в соответствующее стационарное заведение.

Пациенты, использующие Мидокалм должны учитывать возможные последствия аллергии. Запрет на использование средства распространяется и на единичные эпизоды.

Лечение и профилактика спастических нарушений связана, с риском передозировки. Наличие анестезирующего компонента, усиливает эффект лекарства, особенно, в сочетании с другими миорелаксантами.

Централизованное действие обуславливается моно или поддерживающей терапией. При длительном использовании нескольких препаратов, одновременно, возможно угнетение или стимуляция эффекта основного действующего вещества.

Внимание! Препарат содержит лидокаин. Это местно анестезирующее вещество амидного происхождения. В форме инъекций может усилить текущую аллергическую реакцию или способствовать развитию перекрестных патологий.

Взаимодействие с другими лекарствами

Возможно долговременное увеличение концентрации действующего вещества, в плазме крови, при одновременном использовании препаратов, трансформирующихся за счет цитохрома CYP2D6. К данным лекарствам относится:

  • венлафаксин;
  • дезипрамин;
  • метопролол;
  • перфеназин;
  • декстрометорфан.

Микросомы печени и человеческие гепатоциты не чувствительны к изоферментам CYP, включая группы 2B6, 2C8,9, 3A4, 2C19, 1A2. Совместное использование других субстратов на основе CYP2D не влияет на экспозицию действующего вещества. Препарат метаболизируется несколькими способами.

Седативные характеристики действующего вещества мало изучены. Вероятность развития подобного эффекта очень мала. При комбинировании с другими миорелаксантами централизованного действия снижается дозировка основного лекарства. Отмечено выраженное потенцирование свойств нифлуминовой кислоты.

Передозировка

Мидокалм является средством с универсальными фармакологическими возможностями и достаточно широким терапевтическим индексом. Предельная дозировка в 600 мг, используемая на детях, не вызвала серьезных отклонений и патологий, согласно аннотации по применению.

Возможна раздражительность легкой и средней степени тяжести, у подростков, при дозе от 300 до 500 мг в день. Во время доклинического тестирования, видимой интоксикации, вызывающий судороги и атаксию не обнаружено.

Лекарство не имеет особого антидота. Рекомендуется, только, симптоматическая терапия и поддерживающее лечение.

Условия хранения

Препарат Хранят в прохладном месте, защищенном от прямых солнечных лучей. Оптимальная температура 8-15 градусов. Желательно использовать оригинальную упаковку. Держать подальше от детей.

Толперизон: список показаний и побочных действий миорелаксанта

При некоторых заболеваниях, долгом сидении в одной позе или в период длительных стрессовых ситуаций может произойти спазм скелетных мышц.

Иногда он быстро проходит и не причиняет человеку большого дискомфорта, но бывают случаи, когда вызванный спазм приводит к ухудшению здоровья человека.

Могут пережиматься кровеносные сосуды, в результате возникает недостаточное кровоснабжение тканей или головного мозга, снижается подвижность, возникают неприятные ощущения.

В таких случаях возможным выходом является применение лекарственных препаратов, расслабляющих участки мышц, где возник спазм.

Препарат «Толперизон» относится к миорелаксантам. По принципу действия относятся к препаратам, которые препятствуют передаче нервного импульса в ЦНС.

Производится в виде таблеток, применяется только по назначению врача. Имеется список противопоказаний, при необходимости можно найти аналогичные лекарственные средства.

Инструкция по применению

Содержит сведения следующего характера:

  • Противопоказания;
  • Возможность одновременного приема с другими лекарственными препаратами;
  • Указывается примерная дозировка. Точные значения определяет врач, исходя из сложности случая и по результатам проведенных анализов;
  • Приводятся условия, при которых нужно хранить лекарственное средство;
  • Прописываются особые указания, позволяющие правильно построить схему лечения.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство приводит к замедлению процессов в участках ствола головного мозга, носящих название ретикулярной формации. Эти участки мозга отвечают за двигательную активность, в том числе ответственны за возникновение спазма. В результате воздействия активного вещества спазм мышц начинает ослабевать.

Препарат обладает свойством уменьшать действие ацетилхолина – соединение, отвечающее за передачу нервного сигнала в ЦНС. Способен увеличивать просвет кровеносных сосудов, тем самым восстанавливая кровоток.

Через 40-60 минут после приема таблетки фиксируется максимальное значение действующего вещества в крови. Биологическая доступность препарата составляет 17-20%.

Метаболизм происходит в печени и почках. Выводится лекарственное средство через почки.

Форма производства, компоненты состава

«Толперизон» производится только в форме таблеток. Таблетки круглые по форме, имеет белый цвет и характерный запах.

Активное вещество: толперизона гидрохлорид. В одной таблетке 50 или 150 мг действующего вещества.

В состав также входят:

  • Целлюлоза;
  • Кроскармеллоза натрия;
  • Магния стеарат;
  • Гипромеллоза;
  • Лактозы моногидрат;
  • Лимонной кислоты моногидрат;
  • Титана гидроксид.

Выпускается ЗАО «ФП «Оболенское» в России. Продается в картонных упаковках, по 7-30 таблеток в 1-10 блистерах.

Показания

Препарат назначается, если имеются заболевания следующего характера:

  • Церебральные, спинномозговые параличи;
  • Дистония;
  • Спазм, ригидность мышц;
  • Синдром Рейно;
  • Паркинсонизм;
  • Ангионевротическая дисбазия;
  • Акроцианоз;
  • Эпилепсия;
  • Спастический паралич в детском возрасте;
  • Болезнь Бюргера;
  • Болезнь Литтла;
  • Диабетическая ангиопатия.

Применение, расчет дозировки

Принимают перорально, после еды. Начинают с 50 мг 3 раза в сутки, постепенно дозировку увеличивают до 150 мг. Точную дозу назначает врач.

Взаимное действие с другими лекарственными средствами

Активное вещество препарата усиливает действие нестероидных средств. В совокупности с периферическими миорелаксантами действие «Толперизона» увеличивается. Психоактивные препараты, клонидин также приводят к усилению действия препарата.

Побочные действия

Лекарственное средство может вызывать негативные проявления.

Признаки передозировки

Возможно появление нежелательных симптомов, если превышается предельно допустимая дозировка.

  • Сердечная недостаточность;
  • Затруднение дыхания;
  • Понижение давления.

При появлении первых признаков прекратить прием лекарственного препарата. В тяжелых случаях вызвать скорую помощь.

Видео: “Физиология нервов и синапсов”

Противопоказания

«Толперизон» нельзя применять ,если имеются следующие объективные причины:

  • Миастения;
  • Беременность;
  • Кормление грудью;
  • Возраст до 18 лет;
  • Непереносимость лактозы;
  • Чувствительность к компонентам состава.

Период беременности, лактация

Из-за отсутствия клинических данных прием запрещен. Неизвестно проникает ли активное вещество через грудное молоко, поэтому прием также противопоказан.

Особые указания

Применение препарата возможно только после консультации с врачом. «Толперизон» нельзя совмещать с алкоголем. Такое сочетание приведет к усиленной нагрузке на печень.

Вождение транспорта и управление механизмами

Исследований не проводилось. Если наблюдается снижение зрения, слуха, проявляется сонливость, следует отказаться от управления транспортом и механизмами.

Прием у детей

Не было клинических испытаний. Прием лекарственного средства запрещен детям до 18 лет.

При болезнях почек

При тяжелой степени заболеваний запрещается применять «Толперизон».

При средней степени следует корректировать дозировку.

По результатам клинических исследований было установлено, что пациенты, имеющие проблемы с почками чаще других страдают побочными эффектами.

Легкая степень заболеваний не требует коррекции схемы лечения.

Следует на протяжении всего срока лечения сдавать необходимые анализы, при необходимости сразу обращаться к лечащему врачу.

При нарушениях в работе печени

Нарушения тяжелой степени являются причиной запрета приема препарата. Средняя степень требует изменить дозу. Дозировку меняет врач, самому этого делать нельзя, во избежание появления ещё больших проблем в здоровье.

При легкой степени лечение проводится по стандартной схеме, ничего не меняют. В некоторых случаях врач может назначить сдачу анализов, чтобы убедиться, что прием лекарственного средства не приводит к ухудшению состояния здоровья.

Хранение, срок годности

Лекарственное средство хранят при температуре не выше 25 градусов. Место хранения должно быть защищено от прямых солнечных лучей. Важно выбирать такое место, куда не смог бы добраться ребенок. Срок годности – 3 года. После истечения этого времени препарат необходимо утилизировать.

Стоимость

Цена в среднем везде одинаковая. Возможны незначительные колебания.

Отпуск из аптек

«Толперизон» продается по рецепту врача.

Стоимость в РФ

Средняя цена составляет 195-260 рублей. Стоимость зависит от количества таблеток в упаковке и концентрации активного вещества в каждой таблетке.

Цена в Украине

Стоимость от 130 до 265 гривен.

Аналоги

При отсутствии результата лечения, можно подобрать аналогичные лекарственные средства.

Перед приемом необходимо проконсультироваться с врачом.

  • «Тизанил». Действующее вещество: тизанидин. 200 рублей (80-85 гривен);
  • «Мидокалм». Толперизон. 235-270 рублей (50-80 гривен);
  • «Баклосан». Баклофен. 215-500 рублей (90-210 гривен);
  • «Сирдалуд». 220-360 рублей. В Украине стоимость от 80 до 120 гривен;
  • «Тизалуд». 130-175 рублей (55-75 гривен).

Видео: “Препарат на основе толперизона – Мидокалм”

Отзывы

Из плюсов препарата отмечается невысокая цена в сравнении с другими препаратами, в частности часто сравнивают с лекарственным средством «Мидокалм», так как по принципу воздействия они практически идентичны.

«Толперизон» устраняет боли, снимает спазмы. Хорошо помогает спортсменам, занимающимся силовыми видами спорта, спазм мышц через короткий промежуток времени проходит.

Отмечаются следующие побочные эффекты:

  • Головная боль;
  • Повышение температуры тела;
  • Рвота, тошнота;
  • Понижение, повышение давления.

Необходимо прекратить прием.

Некоторые люди отмечают, что действие лекарственного средства продолжается только на время приема. После прекращения применения препарата боли возвращаются, спазмы вновь появляются.

Встречаются отзывы резко негативные, препарат не помог вовсе.

Если есть опыт применения лекарственного препарата, просьба, опишите свои ощущения, к какому результату привел прием препарата, были ли негативные проявления. Люди, ещё не принявшие решение, прочитав отзыв, смогут определиться с выбором.

Заключение

Лекарственное средство «Толперизон» эффективно помогает снимать спазм мышц, уменьшать болевые ощущения, увеличивать кровоток к мышцам. Препарат относительно недорогой, что делает его популярным.

Перед приемом и покупкой нужно знать и запомнить некоторые моменты:

  • Лекарственное средство имеет противопоказания, обязательно нужно с ними ознакомиться;
  • Препарат продается в аптеках только при предъявлении рецепта от врача;
  • В случае появления признаков передозировки необходимо прекратить прием, если состояние не улучшается, вызывать бригаду скорой помощи;
  • При отсутствии положительного эффекта совместно с врачом подбирается аналогичное лекарственное средство;
  • Заболевания почек, печени требуют корректировки дозы;
  • Важно соблюдать условия хранения, не использовать после истечения срока годности.

ТОЛПЕРИЗОН МЕДИСОРБ 0,15 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
В упаковке: 30

Показания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

На 1 таблетку: действующее вещество: толперизона гидрохлорид 50,0 мг; вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат; оболочка: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол (ПЭГ), тальк.

Внутрь, после еды, не разжёвывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день. Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции, поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен. У данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции, поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелых поражениях печени назначение толперизона не рекомендуется.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергических реакций: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия, одышка. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, то следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: При приеме толперизона возможно развитие побочных эффектов (головокружение, сонливость), поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных веществ, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиолол, перфеназин). В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено. В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект у него очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать. Средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные препараты, клонидин – усиливают эффект толперизона. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Также был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами ?-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Абсорбция и распределение После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Метаболизм и выведение Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Выводится через почки в виде метаболитов (более чем в 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь примерно 2,5 ч.

Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

– Гиперчувствительность к толперизону и/или к другим вспомогательным компонентам препарата; – миастения gravis; – детский возраст до 18 лет; – период грудного вскармливания; – непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять во время беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Данные о передозировке толперизона немногочисленные. В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич. Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства. В пострегистрационный период использования толперизона количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко. Частота побочных явлений классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 150 мг – 30 шт в уп.

Читайте также:  Семантическая афазия: актуальные причины, симптомы, лечение
Ссылка на основную публикацию