Почему возникает онемение мизинца на правой или левой руке?

Онемение пальцев рук

Онемение пальцев – это полная или частичная утрата чувствительности всей кисти или отдельных пальцев, которая может быть на одной или двух руках. Правильное название – гипестезия. Этот симптом встречается при многих неврологических расстройствах, но бывает и у здоровых людей.

В составе каждого периферического нерва есть двигательная и чувствительная часть. Раздражение или повреждение чувствительных волокон любой природы – механическое, опухолевое, воспалительное, аутоиммунное – вызывает нарушение в виде онемения, жжения, покалывания.

  • Первичная консультация – 3 200
  • Повторная консультация – 2 000

Записаться на прием

У здорового человека онемение пальцев на руке – чаще правой – бывает при постоянной перегрузке мышц кисти. Это происходит с пианистами, парикмахерами, программистами, иногда с массажистами и косметологами. Иногда немеют кисти рук во сне, когда человек долго лежит на боку с подложенной под туловище рукой. Во всех этих случаях онемение вызывается временным нарушением кровотока в руке из-за механического пережатия сосудов и нервных стволов. Часто онемение сопровождается жжением или чувством ползания мурашек, но все это быстро проходит после возврата конечности в нормальное физиологическое положение.

Провоцирующие факторы

У полностью здорового человека редко бывают онемения, они могут свидетельствовать о скрытой патологии в виде:

  • последствий травм;
  • различных болезней позвоночного столба;
  • воспаления суставов;
  • дегенеративных или разрушающих болезней хрящей и связок кисти;
  • нервных и психических расстройствах;
  • стойком снижении артериального давления;
  • болезнях желез внутренней секреции.

Четких шкал, определяющих тяжесть онемения рук, на сегодняшний день нет. Если неприятные ощущения беспокоят от случая к случаю, проходят после простых движений или растирания, то тревожиться вряд ли стоит. Однако в случае частого повторения онемений, когда это происходит несколько раз в неделю или дискомфорт нарастает, нужно обращаться к врачу как можно скорее, поскольку это может быть началом болезни.

Болезни, при которых онемение рук является симптомом

Это такие состояния, как:

  • ревматические болезни суставов пальцев рук;
  • остеохондроз шейного отдела позвоночника, при котором бывают также нарушения координации, головные боли и ограничение движений некоторых мышц плечевого пояса, что вызывается костными разрастаниями или остеофитами;
  • вертикальные и горизонтальные протрузии (грыжи) межпозвоночного диска;
  • тромбоз сосудов кисти или пальца;
  • рассеянный склероз, при котором происходит разрушение миелиновой оболочки нерва и поражается центральная нервная система;
  • синдром запястного канала или другая разновидность туннельного синдрома, когда нерв сдавливается в костном или мышечно-связочном канале;
  • метаболические расстройства, вызванные сахарным диабетом;
  • малокровие или анемия, когда тканям недостает кислорода;
  • воспаление плечевого нервного сплетения;
  • различные воспалительные процессы тканей руки, асептические или гнойные;
  • боковой амиотрофический склероз или БАС, когда в начале заболевания часть пациентов трактует нарастающую слабость в руке как «онемение»
  • нарушение кровотока в головном мозге – справедливости ради нужно сказать, что в этом случае чаще всего нарушаются еще и движения, зрение, речь, но это тоже одна из частых причин того, что вдруг немеют пальцы руки;
  • синдром Рейно, развивающийся вследствие вибрации или генетически обусловленный, когда онемение сопровождается бледностью, переходящей в синюшность, а затем в покраснение кожных покровов руки
  • алкогольная интоксикация, при которой руки онемевают по типу «перчаток», что обусловлено поражением периферических нервов;
  • дифтерия, которая благодаря всеобщей вакцинации протекает легко и в стертой форме, одним из проявлений может быть полиневропатия.

Онемение пальцев рук может стать поводом клинического обследования, в итоге которого выяснится истина. Современное диагностическое оборудование позволяет дать предварительное заключение уже в течение первого дня обследования или по крайней мере существенно сузить диапазон диагностического поиска.

Онемение каждого пальца руки имеет свои особенности. Так как за иннервацию кожных покровов кисти отвечаю ветви трех основных нервов.

О чем можно думать при онемении разных пальцев?

Все пальцы на руке иннервируются по-разному, и по особенностям неприятных ощущений можно косвенно судить о том, что стало причиной заболевания.

Первый или большой палец по ладонной поверхности иннервируется срединным нервом, наиболее часто раздражение вызывается компрессией или сдавлением. Страдают люди, постоянно нагружающие этот палец – часовщики, пианисты, ювелиры.

В некоторых случаях причиной служит опухоль доброкачественного характера, которая механически сдавливает нерв. Это может быть нейрофиброма, исходящая из опорных или глиальных нервных клеток либо гемангиома, источником которой послужили капилляры.

Люди, которые постоянно переносят тяжелые сумки или чрезмерно сильно сжимают руль, могут заработать стенозирующий лигаментоз поперечных связок. Это состояние, при котором связки теряют природную эластичность, становятся жесткими и перестают растягиваться. Как результат – так называемый синдром запястного канала с поражением срединного нерва.

Указательный и большой палец по тыльной поверхности – иннервируются лучевым нервом. Нарушение чувствительности в них может быть проявлением воспаления надмыщелков плечевой кости или эпикондилита, или сдавления лучевого нерва в области плечевой кости.

Обращаться к врачу следует, если онемение длится дольше 5 – 10 минут, не проходит после разминания и выпрямления кисти, повторяется несколько раз в течение недели.

Средний палец кисти – частично иннервируется срединным, а частично локтевым и лучевым нервами – его онемение сопровождается ощущением «выкручивания» всей ладони, похожими на икроножные судороги. В этом пальце так же появляются нарушения чувствительности, когда возникает синдром запястного канала, когда поперечная связка слишком придавливает нерв к костям запястья. Нарушение чувствительности заметно чаще ночью, становится трудно удерживать предметы, а встряхивание кисти прекращает неприятные ощущения. Человеку кажется, что кисть стала тяжелее и толще. Иногда отек действительно имеет место.

Часто онемение пальца бывает у людей, постоянно подвергающихся переохлаждению, когда у них развивается воспаление внутренней стенки сосудов или эндартериит.

Четвертый и пятый или безымянный и мизинец – иннервируется локтевым нервом. Повреждению способствует привычка постоянно опираться на локоть, а также работа с подносами, ежедневная перегрузка запястья. У мужчин онемение этих пальцев может быть первым признаком контрактуры при перерождении апоневроза или сухожильной пластины ладони. Неприятные ощущения в этих пальцах нельзя оставлять без внимания, поскольку при повреждении локтевого нерва может формироваться контрактура или неподвижность в суставах пальцев.

Кончики пальцев – установить, почему немеют кончики, труднее всего, поскольку число причин велико. Это нарушение кровоснабжения в шейном отделе позвоночника, вызванное образованием атеросклеротической бляшки, дефицит железа, дебют сахарного диабета, воспаление поджелудочной железы. Это воспаление и дегенерация пальцевых суставов, синдром Рейно, венозная недостаточность и осложнивший ее тромбофлебит. Это хронические стрессы и острые травмирующие переживания, которые бывают в жизни каждого человека. Это артериальная гипертензия или сосудистая гипотония, хронические отравления, вредные условия труда.

Немеют пальцы рук?

Почему немеют пальцы рук?

Пациенты часто жалуются на онемение пальцев рук.

Долгое время врачи убеждали, что основной причиной является так называемый корешковый синдром при шейном остеохондрозе.

Но по данным международных исследований, самой частой причиной онемения пальцев рук является карпальный туннельный синдром (около 6% женщин в возрасте от 25 до 74 лет страдают этим синдромом).

Радикулопатия шейных корешков С6-С8 стоит лишь на 4 по частоте месте.

Причины

Карпальный туннельный синдром

Карпальный туннельный синдром — это сдавление срединного нерва в области кисти, где срединный нерв проходит в анатомически узком месте совместно с сухожилиями и покрыт связкой- удерживателем сухожилий.

Как проявляется?

Руки начинают неметь ночью, человек вынужден просыпаться от этого онемения и встряхивать руки. Постепенно такое состояние учащается, затем пальцы начинают неметь и днем во время каких-либо движений руками. В далеко зашедших стадиях появляется слабость в кисти и человек не может удержать различные предметы. Чаще всего карпальный туннельный синдром развивается у людей, постоянно работающих руками: офисных работников, массажистов, рабочих.

Синдром кубитального канала

Синдром кубитального канала – это сдавление локтевого нерва в области локтя, в том месте, где мы ощущаем боль и прострелы по нерву при ударе локтем (внутренней частью), которые каждый когда-нибудь испытывал.

Как проявляется?

Первый симптом немеет мизинец. Затем появляется слабость в пальцах (безымянный, мизинец), становится трудно удержать предметы. Может появиться атрофия кисти. Онемение чаще появляется днем, во время работы руками или при подъеме рук. Мужчины болеют чаще, чем женщины.

Синдром передней лестничной мышцы

Синдром передней лестничной мышцы – это сдавление плечевого сплетения в межлестничном пространстве на шее (между передней и средней лестничными мышцами).

Как проявляется?

Симптомы те же: онемение в мизинце и безымянном пальце, затем слабость в кисти. Профессиональное осложнение: например, встречается у музыкантов при длительной игре на скрипке в течение нескольких часов. Или у парикмахеров при длительной стрижке в статической позе шеи.

Радикулопатия

Радикулопатия – это сдавление спинно-мозговых корешков. Причина, как правило, кроется в грыже диска. К пальцам идут 3 корешка С6, С7, С8. Более часто бывает радикулопатия корешка С6.

Как проявляется?

Первые симптомы — немеет большой и указательный палец. Радикулопатия обычно сопровождается болью в шее и иррадиацией ее в руку. Онемение в пальцах при ней усиливается при каких-либо движениях в шее.

Как определить истинную причину?

Первично пациента с онемением пальца осматривает невролог и по клинической картине определяет необходимый перечень обследований.

В Клинике профессора Кинзерского присутствует обширная диагностическая база по всем возможным направлениям для быстрого и точного определения диагноза у пациента.

«Золотым стандартом» для большинства туннельных синдромов является электромиография (ЭМГ). По результатам исследования доктор определяет, насколько снижена функция того или иного нерва.

Для оценки структурных изменений нервов применяется УЗИ периферических нервов.

Появление технологии эластометрии сдвиговой волной на УЗ аппарате AIXPLORER V6 позволило измерять давление в области туннелей (оно значительно повышено по сравнению с нормой) и контролировать его при лечении.

Как лечить?

При онемение рук существует универсальное медикаментозное лечение (венотоники, витамины группы В, сосудистые препараты), однако в большинстве случаев оно мало эффективно.

Самым эффективным является локальное (местное) лечение:

  • ударно-волновая терапия — стимулирует кровоток в зоне компрессии нерва;
  • инъекция противовоспалительного препарата (Дипроспан, Флостерон) в зону компрессии нерва;
  • электромиостимуляция — при развитии мышечной слабости.

Все эти виды лечения активно применяются в Клинике.

В редких случаях при длительном течении и неэффективности консервативного лечения применяется оперативное лечение.

Или позвоните нам по телефону +7 (351)200-40-60 для консультации

Преимущества лечения в Клинике профессора Кинзерского

  • Специализированная помощь: мы — одна из немногих клиник в стране, кто специализированно занимается этой проблемой, предлагает комплексную программу диагностики и лечения.
  • Применение в диагностике электромиографии: это сложная диагностическая методика, для которой нужно узкоспециальное образование для невролога.
  • Применение в диагностике УЗИ периферических нервов: мы первая клиника в Челябинской области, которая выполняет эти методики, подобное исследование можно получить только в ЦИТО (центральный научно-исследовательский институт травматологии и ортопедии) в Москве)
  • Высокая квалификация врачей: три наших врача учились на специализированном мировом конгрессе по УЗИ периферических нервов IPSNI (International Society of Peripheral Neurophysiological Imaging)
  • Уникальные возможности ультразвуковой навигации в лечении: УЗ-навигация позволяет максимально точно подвести противовоспалительные препараты к месту компрессии нерва.

Курс лечения можно проходить в удобное время, без отрыва от работы.

Статья проверена доктором медицинских наук, профессором Александром Юрьевичем Кинзерским

Нексавар

Нексавар: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nexavar

Код ATX: L01XE05

Действующее вещество: сорафениб (sorafenib)

Производитель: Bayer AG (Германия)

Актуализация описания и фото: 19.07.2018

Цены в аптеках: от 86800 руб.

Нексавар – противоопухолевое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Нексавара – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красные, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне таблетки выдавлено «200», на другой – логотип компании (в картонной пачке 4 блистера по 28 таблеток и инструкция по применению Нексавара).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: сорафениб – 200 мг (в форме тозилата сорафениба – 274 мг);
  • вспомогательные компоненты: лаурилсульфат натрия – 1,7 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 16 мг, кроскармеллоза натрия – 36,4 мг, стеарат магния – 2,55 мг, гипромеллоза 5 сР – 10,2 мг;
  • оболочка: оксид железа красный – 0,27 мг, гипромеллоза 15 сР – 6 мг, диоксид титана – 1,73 мг, макрогол 3350 – 2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сорафениб – активное вещество Нексавара, является мультикиназным ингибитором, способствующим уменьшению пролиферации опухолевых клеток.

Установлено, что сорафениб подавляет многочисленные внутриклеточные (c-CRAF, BRAF и мутантная BRAF) и расположенные на поверхности клетки киназы (RET, KIT, FLT-3, PDGFR-β, VEGFR-1, -2 и -3). Предполагается, что некоторые из указанных киназ принимают участие в сигнальных системах опухолевой клетки и процессах апоптоза и ангиогенеза.

Сорафениб подавляет рост опухоли при дифференцированном раке щитовидной железы, почечно- и печеночно-клеточном раке.

Фармакокинетика

Средняя относительная биологическая доступность сорафениба после перорального приема составляет 38–49%. Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается примерно за 3 часа. При приеме одновременно с пищей с умеренным содержанием жира биодоступность вещества примерно соответствует значению показателя при приеме натощак. В случае приема препарата с пищей с высоким содержанием жира наблюдается снижение биодоступности сорафениба (примерно на 29%).

При приеме сорафениба внутрь в дозах, которые превышают 400 мг 2 раза в день, средние Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») возрастают непропорционально.

Прием повторных доз сорафениба на протяжении 7 дней приводит к увеличению его накопления (в 2,5–7 раз) в сравнении с применением однократной дозы.

Css (равновесная концентрация) сорафениба в плазме крови достигается за 7 дней, соотношение Cmax к Cmin (минимальная концентрация вещества) – 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Нексавар: цены в интернет-аптеках

Нексавар 200мг №112

НЕКСАВАР таблетки 200 мг 112 шт.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Читайте также:  Ряженка: польза и вред, калорийность, рецепты с фото, отзывы

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами.

Нексавар

Состав

Выпуклая таблетка в красной плёночной оболочке содержит 274 мг сорафениба в форме тонзилата, что соответствует 200 мг чистого активного вещества.

Дополнительные компоненты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза.

Состав красной плёночной оболочки: диоксид титана, гипромеллоза, оксид Fe красный, макрогол.

Форма выпуска

Нексавар выпускается в таблетированной форме. На одной стороне таблетки выгравирована цифра «200», что соответствует дозе активного компонента, а на другой стороне можно увидеть логотип компании. Красные таблетки упакованы в блистеры по 7 штук. В пачке из картона находится 1 инструкция и 4 блистера.

Фармакологическое действие

Активное вещество — мультикиназный ингибитор. Действующий компонент способен снижать показатель пролиферации онкологических, опухолевых клеток in vitro.

Доказано, что активное вещество сорафениб подавляет активность киназ, которые располагаются на клеточной поверхности (PDGFR-бетта, VEGFR-l-2-3, FLT-3, KIT, RET), а также подавляет мутантную BRAF, с-CRAF и другие многочисленные внутриклеточные киназы. Предполагается, что перечисленные выше киназы принимают участие в сигнальной системе онкоклеток, в процессах апоптоза и ангиогенеза.

При почечно-клеточном и печёночно-клеточном раке сорафениб способен подавлять активность опухолевого процесса.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средний показатель относительной биологической доступности активного вещества колеблется в диапазоне от 38 до 49%. Период полувыведения равен 25-48ч. Увеличение накопления (в 2,5-7 раз) наблюдается после повторных приёмов сорафениба в течение одной недели в сравнении с приёмом однократной дозы.

Всасывание активного компонента и его распределение

Через 3 часа после приёма per os регистрируется максимальная концентрация активного вещества сорафениба. Биологическая доступность при приёме натощак и при приёме с пищей с умеренным содержанием жира одинаковая. Высокое содержание жира в пище снижает показатель биологической доступности на 29%. С плазменными белками связывается на 99.5%.

Метаболизм, выведение

Метаболиты образуются в результате окислительных процессов с участием специфического изофермента CYP3A4. В реакциях глюкуронирования принимает участие UGT1A9.

Конъюгаты действующего компонента расщепляются в просвете пищеварительного тракта за счёт активности бактериальной глюкуронидазы, позволяя неконъюгированному медикаменту полностью реабсорбироваться. Неомицин способен снижать показатель средней биологической доступности действующего вещества сорафениба на 46%.

Известно 8 активных метаболитов, 5 из них обнаруживаются в плазме крови. Основной метаболит — пиридин-N-оксид, обладающий активностью in vitro. После приёма раствора медикамента в дозе 100 мг 96% препарата выводится в течение 2-х недель (77% — с каловыми массами, 19% — через почечную систему в виде глюкуронидов). Неизменённый активный компонент (51% от принятой дозы) обнаруживается в каловых массах.

Показания к применению

Препарат Нексавар применяется в онкологической практике:

  • печёночно-клеточная форма рака;
  • метастатический почечно-клеточный рак.

Противопоказания

  • лактация;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • вынашивание беременности.

Препарат не применяется в педиатрической лечебной практике из-за отсутствия адекватной доказательной базы по безопасности применения Нексавара и его эффективности у детей.

Относительные противопоказания:

  • кровотечения в анамнезе, повышенная кровоточивость;
  • артериальная гипертония;
  • заболевания кожи;
  • инфаркт миокарда;
  • лечение Доцетакселом, Иринотеканом;
  • нестабильное течение стенокардии.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система:

  • ишемические изменения в миокарде;
  • кровотечения;
  • повышение кровяного давления;
  • удлинение QT на ЭКГ;
  • гипертонический криз;
  • сердечная недостаточность (хроническое течение);
  • инфаркт миокарда.

Дыхательный тракт:

  • пневмонит;
  • охриплость;
  • воспаление лёгких;
  • респираторный дистресс-синдром (острая форма);
  • ринорея;
  • лучевой пневмонит;
  • интерстициальная пневмония.

Кожные покровы:

  • эксфолиативный дерматит;
  • кожная сыпь;
  • алопеция;
  • шелушение кожи;
  • кератоакантома (карциома, плоскоклеточная форма);
  • подошвенно-ладонная эритродизестезия;
  • кожный зуд;
  • акне;
  • эпидермальный некролиз (токсическая форма);
  • фолликулит.

Пищеварительный тракт:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • тошнота;
  • повышение билирубина;
  • запоры;
  • анорексия;
  • сухость во рту;
  • стоматит;
  • глоссодиния;
  • медикаментозный гепатит;
  • панкреатит;
  • гастрит;
  • диарейный синдром;
  • холангит;
  • холецистит.

Иные реакции:

  • синдром обратимой задней энцефалопатии;
  • сенсорная периферическая нейропатия;
  • звон в ушах;
  • депрессия;
  • рабдомиолиз;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • нефротический синдром;
  • протеинурия;
  • почечная недостаточность;
  • гинекомастия;
  • эректильная дисфункция;
  • гипертиреоз;
  • крапивница;
  • гипотиреоз;
  • ангионевротический отек;
  • гипофосфатемия;
  • гипокалиемия;
  • транзиторное повышение АСТ, АЛТ;
  • анафилактические реакции;
  • дегидратация;
  • присоединение вторичной инфекции;
  • быстрая утомляемость;
  • гриппоподобный синдром;
  • астения;
  • болевой синдром (головные боли, боли в костях, эпигастрии и т.д.);
  • снижение массы тела.

Нексавар, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Медикамент предназначен для приёма per os во время еды. Производителем рекомендуется принимать таблетки совместно с пищевыми продуктами, которые содержат умеренное количество жира. Таблетки необходимо запивать водой.

Средняя суточная дозировка – 4 таблетки по 200 мг, что соответствует общей дозе активного вещества 800 мг сорафениба. Терапия продолжается до тех пор, пока регистрируется чёткая клиническая эффективность лекарственного средства, либо до появления первых симптомов выраженного токсического воздействия.

При регистрации негативных реакций дозировку медикамента снижают (до 200-400 мг в сутки). При выраженных побочных явлениях препарат Нексавар временно отменяют. При патологии почечной системы требуется мониторинг показателей водно-электролитного баланса.

Передозировка

Высокие концентрации сорафениба могут спровоцировать кожные реакции, диарейный синдром, усиление выраженности реакций, описанных в разделе «Побочное действие».

Специфический антидот не выпускается. Проводится своевременная терапия в зависимости от клинических проявлений отравления.

Взаимодействие

Субстраты специфической группы ферментов цитохрома Р450

Декстрометорфан, Мидазолам и Омепразол, которые являются субстратами изоферментов CYP2D6, CYP3A4, CYP2C19, при одновременной терапии с сорафенибом в течение 4-х недель не приводили к колебаниям экспозиций вышеперечисленных лекарственных средств. Это является свидетельством того, что Нексавар не способен индуцировать и ингибировать изоферменты группы цитохрома Р450.

Одновременное применение с Паклитакселом наблюдалось повышение экспозиции активного метаболита 6-ОН-паклитаксела, образуемого при помощи CYP2C8. Это является свидетельством того, что активный компонент Нексавара in vivo не ингибирует CYP2C8.

Субстраты CYP3A4

Варфарин совместно с сорафенибом не оказывает существенного влияния на средние значение МНО и ПТИ в сравнении с группой плацебо. Однако это не отменяет потребности регулярно наблюдать за показателем МНО у всех пациентов, которые одновременно принимают Нексавар и Варфарин.

Ингибиторы CYP3A4

Значимые клинически лекарственные взаимодействия Нексавара с ингибиторами CYP3A4 не выявлены.

Индукторы CYP3A4

Медикаменты, способные индуцировать активность CYP3A4 (Фенитоин, Рифампицин, Фенобарбитал, Карбамазепин, Дексаметазон, экстракт зверобоя) усиливают метаболизм Нексавара, снижая уровень концентрации активного вещества сорафениба в организме человека. Показатель AUC действующего вещества снижается на 37% при длительной и одновременной терапии Нексавара и Рифампицина.

Иные противоопухолевые средства

Медикамент не влияет на показатели фармакокинетики Оксалиплатина, Цисплатина, Гемцитабина, Циклофосфамида.

Карбоплатин/Паклитаксел

Трехдневный интервал между приёмами лекарственных средств позволяет избежать взаимодействия активных веществ, не меняя фармакокинетику.

Капецитабин

Существенных изменений в экспозиции Нексавара не наблюдалось, однако, показатель экспозиции 5-фторурацила (один из продуктов метаболизма Капецитабина) увеличивался на 0-52%, а экспозиция самого Капецитабина увеличивалась на 15-50%. Клиническое значение таких колебаний экспозиций лекарственных средств пока неизвестно.

Иринотекан/Доксорубицин

Наблюдается повышение показателя AUC Доксорубицина на 21% при одновременной терапии с Сорафенибом. Активный метаболит Иринотекана SN-38 проходит метаболизм при участии UGT1A1, показатель AUC Иринотекана увеличивается на 26-42%, а AUCSN-38 повышается на 67-120%. Клиническое значение данных наблюдений пока неизвестно.

Доцетаксел

При соблюдении трёхдневного интервала показатели AUC и Cmax Доцетаксела повышаются на 36-80% и 16-32% соответственно. Комбинация Доцетаксела и Нексавара требует осторожности при необходимости одновременной терапии.

Неомицин

Антибактериальный, несистемный медикамент, применяемый для эрадикации флоры пищеварительного тракта, способен снижать экспозицию активного вещества Нексавара путём воздействия на энтерогепатическую циркуляцию действующего компонента сорафениба. 5-дневная терапия Неомицином снижает показатель средней биологической доступности сорафениба на 46%. Клиническое значение данных изменений неизвестно. Влияние иных антибиотиков пока не изучено, но предполагается, что их воздействие будет зависеть от способности подавлять активность глюкуронидазы.

Условия продажи

Купить Нексавар можно в аптечном пункте, предъявив врачебный рецептурный бланк.

Условия хранения

Транспортировка и хранение таблеток Нексавар требуют соблюдения температурного режима – до 25 градусов.

Срок годности

Медикамент может храниться 3 года без потери эффективности.

Особые указания

Терапия Нексаваром проводится под контролем врача-специалиста, который имеет богатый опыт лечения противоопухолевыми медикаментами. Рекомендуется регулярное проведение анализов и контроль над показателями состояния периферической крови (тромбоциты, лейкоцитарная формула). При появлении нежелательных кожных, токсических реакций во время терапии рекомендуется применять симптоматические препараты местного назначения. При отсутствии эффекта и усугублении симптоматики Нексавар временно отменяют.

Достаточно часто регистрировались гипертонические кризы на фоне лечения сорафенибом. Артериальная гипертония носила лёгкий либо умеренный характер, и поддавалась лечению стандартной гипотензивной терапией. Лекарственный препарат способен вызывать кровотечения. Редко регистрируются тяжёлые кровотечения (на фоне одновременной терапии Варфарином). При инфаркте и/или ишемии медикамент отменяют.

Аналоги

Структурные аналоги Нексавара не разработаны.

Детям

Противоопухолевый медикамент в педиатрической практике не применяется.

При беременности и лактации

Специальные исследования на беременных женщинах не проводились.

Производителем рекомендуется предпринимать меры по предупреждению беременности, используя надёжные методы контрацепции, в том числе и в течение 15 дней после завершения терапии Нексаваром.

Женщин репродуктивного возраста необходимо предупреждать об опасности медикамента для развития плода (активное вещество влияет на выживаемость плода, а также обладает эмбриотоксичностью и тератогенностью).

На сегодняшний день неизвестно может ли активное вещество выделяться при лактации. Рекомендуется приостановить грудное вскармливание на время терапии Сорафенибом.

Экспериментальные исследования на животных доказали выраженную репродуктивную токсичность активного компонента, которая проявляется в формировании разнообразных пороков развития. Действующее вещество и его метаболиты способны проходить через плацентарный барьер. Существует предположение, что Нексавар способен подавлять процессы ангиогенеза у плода. Сорафениб и его метаболиты выделяются при лактации у животных.

Отзывы о Нексаваре

Пользователи на тематических форумах, посвящённых онкологической патологии, делятся своими отзывами о медикаменте, подчёркивая его достаточно неплохую переносимость. На фоне лечения удаётся «заморозить» размеры опухоли, не позволяя ей развиваться и прогрессировать. Лечение позволяет отсрочить либо отказаться от химиотерапии.

Цена Нексавара, где купить

Препарат считается дорогостоящим. Стоимость в России варьирует в диапазоне 110-125 тысяч рублей.

НЕКСАВАР

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Передозировка
  • Побочные эффекты
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарствами
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Состав

Нексавар – препарат, снижающий пролиферацию опухолевых клеток.

Фармакологические свойства

Нексавар – препарат, снижающий пролиферацию опухолевых клеток.

Нексавар содержит сорафениб – вещество, ингибирующее ряд ферментов группы киназ, в частности внутриклеточных и киназ клеточной поверхности (BRAF, c-CRAF, FLT-3, KIT, VEGFR-1, -2 и -3, RET, PDGFR-бета). Ряд киназ, ингибируемых сорафенибом, участвуют в передаче сигналов опухолевым клеткам, в апоптозе и ангиогенезе.

В исследованиях сорафениб угнетал рост опухолей гепатоцеллюлярной человеческой карциномы и почечно-клеточного рака, а также ряда других опухолевых человеческих ксенотрансплантатов у лабораторных мышей с удаленным тимусом. Отмечалось уменьшение ангиогенеза в ткани опухоли и повышение апоптоза в опухолевых клетках на моделях гепатоцеллюлярной человеческой карциномы и почечно-клеточного рака.

На модели гепатоцеллюлярной карциномы также было продемонстрировано снижение передачи сигналов опухолевым клеткам при использовании сорафениба.

После приема сорафениба перорально биодоступность составляет порядка 38–49%. Время полувыведения – 25–48 часов. При многократном приеме сорафениба курсом 7 дней накопление препарата в организме увеличивается в 2,5–7 раз (в сравнении с однократным приемом таблеток Нексавар).

В течение недели регулярного приема достигаются равновесные уровни сорафениба в сыворотке (соотношение пикового уровня к минимальному менее 2). Пиковые уровни сорафениба при приеме внутрь достигаются за 3 часа. Сочетанный прием с пищей, содержащей умеренное количество жиров, биодоступность сорафениба практически не изменяет, при приеме с жирной пищей биодоступность уменьшается на 29% (в сравнении с приемом натощак).

При приеме свыше 400 мг сорафениба AUC и пиковые сывороточные уровни увеличиваются нелинейно (фактические показатели ниже, чем ожидаемые при линейной кинетике). In vitro до 99,5% сорафениба в сыворотке связывалось белками.

Сорафениб окисляется в печени при участии CYP3 A4, а также подвергается глюкуронизации при участии UGT1 A9.

Порядка 51% сорафениба выводится в неизменном виде исключительно кишечником (в моче не обнаружено неизменного сорафениба). В ходе исследований не выявлено значительного влияния сорафениба на активность CYP2 C19, CYP3 A4 и CYP2 D6. В исследованиях in vitro сорафениб ингибировал глюкуронизацию, проходящую при участии UGT1 A9 и UGT1 A1.

In vitro сорафениб угнетает CYP2 C8 и CYP2 B6, однако при одновременном применении с циклофосфамидом значительных изменений фармакокинетики последнего не было зарегистрировано (это свидетельствует о том, что сорафениб может не быть ингибитором CYP2 B6).

In vitro сорафениб ингибирует CYP2 C9, однако in vivo не приводит к изменению активности варфарина при сочетанном приеме (это свидетельствует о том, что сорафениб не является ингибитором CYP2 С9 in vivo).

Нет значительной разницы фармакокинетических профилей при применении сорафениба у пожилых людей и более молодых пациентов.

Пол пациента не оказывает влияния на фармакокинетику препарата Нексавар.

У детей фармакокинетический профиль сорафениба не исследовался. У пациентов с умеренными и легкими нарушениями функции почек при наличии гепатоцеллюлярной карциномы и без таковой не отмечалось значительных изменений показателей экспозиции сорафениба. У пациентов с тяжелыми формами нарушений функции гепатобилиарной системы не изучалась фармакокинетика сорафениба. Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля сорафениба у пациентов с нарушениями функции мочевыделительной системы различной степени тяжести, которые не требуют проведения диализа.

Показания к применению

Нексавар используют у пациентов с прогрессирующей формой почечно-клеточного рака, у которых проведенная ранее терапия интерлейкином-2 или интерфероном-альфа не принесла ожидаемых результатов.

Читайте также:  Уколы от варикоза вен на ногах: цена инъекций, лечение нижних конечностей

Нексавар применяют для лечения пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой (Нексавар является препаратов выбора при гепатоцеллюлярной карциноме).

Способ применения

Применять препарат Нексавар могут только специалисты, имеющие опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Рекомендованная доза препарата Нексавар составляет 800 мг/сутки (по 2 таблетки Нексавар 200 дважды в день). Рекомендуется принимать сорафениб отдельно от пищи или одновременно с пищей, содержащей небольшое количество жиров. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая значительным объемом жидкости.

Продолжительность курса лечения устанавливает специалист, учитывая переносимость и клиническую эффективность. При развитии выраженных токсических явлений необходимо прекратить использование препарата Нексавар, при умеренных и легких нежелательных явлениях можно временно прекратить терапию или снизить дозу сорафениба.

При необходимости дозу уменьшают до 400 мг/сутки, разделенных на 2 приема.

Учитывая степень токсичности следует корректировать дозу таким образом: Первая степень кожной токсичности – лечение продолжают без изменения дозы сорафениба, дополнительно назначают симптоматические средства. Вторая степень кожной токсичности (первый эпизод) – дозу сорафениба снижают до 400 мг/сутки, назначают симптоматическую терапию. Если спустя 28 дней токсичность исчезает или степень токсичности снижается до первой – дозу увеличивают 800 мг/сутки.

Если улучшения после снижения дозы не отмечается – лечение прекращают до исчезновения токсичности или снижения её до первой степени, после чего восстанавливают терапию в дозе 400 мг/сутки на протяжении 28 дней, далее, если токсичность не появляется или не превышает первую степень, – дозу увеличивают до 800 мг/сутки.

Вторая степень кожной токсичности (второй/третий эпизод) – дозу корректируют аналогично первому эпизоду, однако при восстановлении терапии дозу 400 мг/сутки используют в течение неопределенного срока. Вторая степень кожной токсичности (четвертый эпизод) – учитывая состояние пациента и реакции на терапию, принимают решение о прекращении терапии сорафенибом.

Третья степень кожной токсичности (первый эпизод) – немедленно назначают симптоматическую терапию и прекращают применение сорафениба на 7 дней или более (до полного исчезновения симптомов токсичности или снижения их до первой степени).

Особые случаи дозирования препарата Нексавар

Пациентам пожилого возраста назначают обычные дозы сорафениба. Пациентам с умеренной и легкой формой недостаточности функции гепатобилиарной системы не требуется коррекция дозы.

Не изучалось применение препарата Нексавар у пациентов с выраженными нарушениями функциональной активности гепатобилиарной системы.

Пациентам с нарушенной функцией почек, которым не показано проведение диализа, дозу препарата Нексавар не изменяют. Пациентам с дисфункцией почек, а также наличием факторов риска почечной недостаточности необходим контроль водно-электролитного баланса на фоне терапии препаратом Нексавар.

Передозировка

В исследованиях изучено применение сорафениба в дозе 800 мг дважды в сутки, которое сопровождалось у некоторых пациентов развитием диареи и кожных реакций. Применение более высоких доз сорафениба не изучалось. При подозрении на передозировку Нексаваром необходимо приостановить лечение и назначить симптоматические препараты. На данный момент нет данных о специфической терапии при передозировке сорафениба.

Побочные эффекты

К серьёзным нежелательным явлениям сорафениба относятся перфорация ЖКТ, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, геморрагии, медикаментозный гепатит, гипертензивный криз.

Чаще всего на фоне терапии препаратом Нексавар регистрировалось развитие таких явлений, как кожная сыпь, нарушения стула, ладонно-подошвенный синдром, а также облысение.

В клинических исследованиях регистрировалось развитие таких нежелательных явлений:

Инфекции и инвазии: инфекционные осложнения, фолликулит.

Система крови: лейкопения, лимфопения, анемия, нейтропения, тромбоцитопения.

ЦНС: периферическая сенсорная нейропатия, депрессивный эпизод, обратимая постериорная лейкоэнцефалопатия, звон в ушах.

ССС: ишемия и инфаркт миокарда, застойная форма недостаточности сердца, увеличение интервала QT, кровотечения (в том числе церебральные и ЖКТ кровотечения), гипертонический криз.

Дыхательная система: охриплость, пневмонит, ринорея, респираторный дистресс, пневмония (в том числе интерстициальная пневмония).

ЖКТ: нарушения стула, рвота, диспепсические явления, тошнота, стоматит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, панкреатит, перфорации ЖКТ, дисфагия.

Гепатобилиарная система: гипербилирубинемия, желтуха, холецистит, холангит, медикаментозный гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: рабдомиолиз, миалгия, артралгия.

Мочеполовая система: недостаточность почек, гинекомастия, нарушения эрекции.

Обмен веществ: гипертиреоидизм, гипотиреоидизм, снижение уровня фосфора в сыворотке, анорексия, гипонатриемия, гипокальциемия, дегидратация, увеличение уровней амилазы и липазы, увеличение уровня АСТ/АЛТ, повышение количества ЩФ, изменение МНО, изменение уровня протромбина.

Прочие нежелательные явления: повышенная утомляемость, слабость, гриппоподобное состояние, боль различной локализации, лабильность массы тела.

Аллергические реакции: крапивница, кожные реакции, отек Квинке, анафилактический шок.

Среди кожных реакций выделяли сухость кожи, ладонно-подошвенный синдром, алопецию, эритему, кожный зуд, акне, дерматит, экзему, плоскоклеточный рак кожи, лучевой дерматит, лейкоцито-кластический васкулит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Развитие устойчивой к терапии артериальной гипертензии на фоне терапии может требовать прекращения лечения сорафенибом.

Отмена препарата Нексавар также может требоваться при развитии значительных кровотечений.

Противопоказания

Нексавар не применяют при непереносимости сорафениба или вспомогательных компонентов, которые входят в состав препарата.

Пациентам с плоскоклеточным раком легких, которые получают терапию паклитакселом и карбоплатином, противопоказано назначение препарата Нексавар.

Нексавар не применяют в педиатрии.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Нексавар пациентам с острым коронарным синдромом или инфарктом миокарда в недавнем анамнезе (у данных категорий пациентов не изучена безопасность препарата, а у здоровых добровольцев сорафениб повышал риск ишемии миокарда).

Нексавар с осторожностью используют в лечении пациентов с удлинением интервала QT различного генеза (в том числе при врожденном удлинении интервала QT, терапии препаратами, оказывающими влияние на интервал QT, а также заболеваниями, которые сопровождаются подобными изменениями ЭКГ). Необходимо особенно осторожно использовать препарат Нексавар в лечении пациентов с выраженными нарушениями функции гепатобилиарной системы (экскретируется сорафениб преимущественно печенью, исследования препарата у пациентов с выраженными патологиями гепатобилиарной системы не проводились).

Взаимодействие с другими лекарствами

Следует с осторожностью назначать сорафениб сочетано с иринотеканом и доцетакселом. Индукторы CYP3 A4 при одновременном приеме с сорафенибом увеличивают его метаболизм и снижают сывороточные уровни неизменного вещества.

Необходимо с осторожностью назначать сорафениб одновременно с рифампицином, карбамазепином, дексаметазоном, фенобарбиталом, фенитоином и препаратами зверобоя. В ходе исследований кетоконазол не изменял AUC сорафениба при сочетанном применении.

Вероятность изменения фармакокинетического профиля сорафениба при одновременном приеме с ингибиторами CYP3 A4 незначительна. В ходе исследований сорафениб практически не изменял МНО у пациентов, получающих варфарин, однако при их одновременном применении требуется особый контроль МНО и протромбинового времени.

Одновременное применение сорафениба с паклитакселом и карбоплатином приводило к увеличению экспозиции данных препаратов. При трехдневном перерыве в приеме сорафениба во время прием паклитаксела и карбоплатина не отмечалось значительных изменений фармакокинетического профиля данных препаратов.

Рекомендуется делать трехдневный перерыв в приеме сорафениба при необходимости использования паклитаксела и карбоплатина. Сорафениб при одновременном применении увеличивает экспозицию капецитабина на 15–50% (клиническое значение данного влияния неизвестно). Неомицин при одновременном применении снижает биодоступность сорафениба (вследствие влияния на микрофлору ЖКТ и метаболизм сорафениба в кишечнике и печени). Омепразол не изменяет фармакокинетический профиль сорафениба при одновременном применении.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке Нексавар по 28 штук в блистерных пластинах, в картонной пачке 4 пластины.

Условия хранения

Нексавар хранят вдали от доступа детей при комнатной температуре. Срок годности 3 года.

Состав

Сорафениба (в виде тозилата) – 200 мг;

Прочие компоненты: кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 3350, оксид железа красны

Нексавар (Nexavar): инструкция по применению, отзывы больных и аналоги препарата

Нексавар (действующее вещество сорафениб) — медикамент, обладающий противоопухолевой активностью. Принцип действия лекарственного средства обусловлен угнетением деятельности различных киназ, сигналы от которых считаются ключевыми звеньями развития ряда злокачественных новообразований.

В настоящее время в соответствии с рекомендациями FDA и других международных медицинских организаций, спектр применения Нексавара ограничен определенными формами рака почки, печени и щитовидной железы. Однако в клинических экспериментах в ксенотрансплантантных моделях злокачественного поражения молочной железы, кишечника, легких, яичника, меланомы и поджелудочной железы доказана эффективность сорафениба при сопутствующих мутациях KRAS и BRAF. Полученные данные свидетельствуют о сокращении площади опухоли и сосудистой сети на

Нексавар отличается двойным механизмом действия на опухолевые клетки. Препарат угнетает процессы роста структур злокачественного новообразования и кровоснабжение патологических тканей.

Сорафениб был одобрен FDA в конце 2005 года после получения данных клинических исследований об эффективности применения вещества при метастатическом раке почки. Выживаемость без прогрессирования составила почти полгода, что вдвое превосходило результаты в группе плацебо.

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные эффекты
  • Взаимодействие
  • Особые указания
  • Аналоги
  • Цена и где купить
  • Отзывы
  • Как отличить подделку

Впоследствии было установлено, если сорафениб назначали в качестве первой линии терапии, выживаемость без ухудшения состояния пациента составляла минимум 9 месяцев, а при использовании после двух предварительных курсов химиотерапии без видимого результата — более 3 месяцев.

Производитель

Лекарственное вещество под международным непатентованным наименованием (МНН) сорафениб (sorafenib) было получено и испытано при совместной работе специалистов фармацевтических компаний Bayer AG (Германия) и Onyx Pharmaceuticals (США). На рынок препарат вышел под патентованным торговым названием Нексавар (Nexavar).

Изначально производитель рекомендовал лекарство для таргетной терапии метастатического ренального рака. Но в 2007 году средство одобрили для применения при гепатоцеллюлярной карциноме (наиболее распространенной формой злокачественного поражения печени), а в 2013 году — для терапии прогрессирующей дифференцированной карциномы щитовидной железы.

Инструкция по применению

Перед началом приема медикамента, у пациента возникает множество вопросов относительно того, насколько продлевает жизнь Нексавар, высока ли вероятность побочных действий. Данные клинических исследований убедительно демонстрируют эффективность препарата (цифры приведены в инструкции по применению и открытых источниках), однако все нюансы использования лекарства определяются только врачом на основании диагноза и реакции пациента на проводимое лечение.

Лекарственная форма

Медикамент выпускается в форме таблеток с одинаковой дозировкой фармакологически активного вещества.

Описание и состав

Основное действующее вещество лекарства Нексавар — сорафениб в форме тозилата в дозировке 0,2 г (что соответствует 200 мг). В качестве терапевтически индифферентных вспомогательных ингредиентов применяются кроскармеллоза натрия, целлюлоза, гипромеллоза, натрия лаурил сульфат, соединения железа, магния и титана, полиэтиленгликоль. Каждая таблетка имеет красный оттенок с маркировкой дозы активного компонента.

Фармакологическая группа

Нексавар является противоопухолевым средством класса ингибиторов протеинкиназ.

Фармакодинамика

Действующее вещество легко проникает через клеточные мембраны, воздействуя на тирозинкиназы следующих типов:

  • VEGFR2;
  • PDGFR;

Средство также ингибирует серинтреонинкиназы b-Raf и р38. Таким образом сорафениб блокирует распространение кровеносных сосудов и кровенаполнение опухоли за счет угнетения VEGFR2 и PDGFR. Процесс апоптоза (гибели клеток по окончании жизненного цикла) активизируется при ингибировании Raf/МЕК/ERK.

Влияние препарата на интервал QT оценивали в исследовании с участием 58 пациентов. Максимальное отклонение при наблюдении не превышало 8 мс.

Фармакокинетика

Абсорбция. Относительная биодоступность не превышает 50%. Пиковые концентрации в плазме отмечают через 3 часа после приема таблетки. Пища с содержанием жиров не более 30% и 700 калорий незначительно влияет на фармакокинетику лекарства, однако жирная еда снижает биодоступность до 30%. Поэтому принимать таблетки рекомендуют натощак.

Распределение. Сорафениб связывается с белками сыворотки почти на 100% (по результатам эксперимента in vitro). Ежедневное применение препарата сопровождается кумуляцией активного компонента. Показатели равновесной терапевтической концентрации отличаются в зависимости от основного диагноза.

Биотрансформация. Сорафениб подвергается окислительным преобразованиям с участием печеночных ферментов группы CYP3A4 и глукуронизации под влиянием UGT1A9. Известны 8 метаболитов активного ингредиента Нексавара, 5 из них выявляют в сыворотке. Основной продукт биохимических реакций — пиридин-N-оксид от циркулирующего препарата), по эффективности практически не отличается от сорафениба, на долю которого приходится

Элиминация. Период полувыведения колеблется от 1 до 2 суток. Однако при постоянном приеме почти 96% дозы обнаруживаются через 2 недели. Большая часть (до 80%) выводится с фекальными массами (половина — в неизменном виде), остальная концентрация — с уриной в форме глюкуронизированных метаболитов.

Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов. Возраст, половая принадлежность и вес не оказывают значимого влияния на метаболизм и клиническую эффективность медикамента. Заболевания почек (вне зависимости от тяжести) и патологии печени (незначительные и умеренные) не требуют коррекции дозы лекарства.

О действующем веществе

Международное название сорафениба — sorafenib, эмпирическая формула — С21Н16СIF3N4О3×С7Н8О3S. Молекулярная масса — 637,0 г/моль. Практически не растворим в воде, слабо растворим в спирте и хорошо растворяется в полиэтиленгликоле. Код по АТХ — L01ХЕ05.

Показания к применению

Нексавар рекомендуют для таргетной терапии неоперабельной гепатоцеллюлярной карциномы, метастатического рака почки и дифференцированного рака щитовидной железы (локального или метастатического, прогрессирующего, не «отвечающего» на лечение радиоактивным йодом).

Противопоказания

Использование Нексавара ограничено при индивидуальной непереносимости компонентов медикамента, в комбинации с Карбоплатином и Паклитакселом при сопутствующем плоскоклеточном раке легких. Также препарат не назначают беременным и кормящим женщинам (либо рекомендовано прерывание беременности/перевод ребенка на смесь), детям и подросткам до достижения 18 лет.

Способ применения и режим дозирования

Терапевтически целесообразная доза Нексавара — 0,8 г в сутки (по 2 таблетки дважды в день с интервалом 12 часов). Пить капсулы следует «на пустой желудок» (как минимум за 60 минут до еды или 2 часа после).

Рекомендации по снижению дозы. Уменьшить количество Нексавара или приостановить/прекратить терапию следует при тяжелых формах:

  • инфаркта или гипоксии миокарда;
  • геморрагического синдрома;
  • стойкой гипертензии на фоне приема соответствующих лекарств;
  • перфорации гастроинтестинального тракта;
  • угрожающей пролонгации интервала QT;
  • лекарственного гепатита.

Тактика постепенного снижения дозы состоит в следующем. Первый этап до 0,6 г в день (0,4 + 0,2 с интервалом 12 часов). При сохранении осложнений — до 0,4 г (по 0,2 через каждые 12 часов), при отсутствии результата от уменьшения количества — до 0,2 г в день. Если интенсивность побочных реакций сохраняется на прежнем уровне, лечение отменяют.

Отдельные группы пациентов. Коррекции дозы у пациентов старше 65 лет, больных с сопутствующими патологиями почек и печени не требуется.

Побочные действия

По данным клинических исследований, наиболее часто встречаемыми побочными эффектами служат расстройства стула, эпидермальные реакции (например, ладонно-подошвенный синдром), астения и повышение артериального давления. Но осложнения степени тяжести) отмечали только в 3% случаев.

Также существует вероятность следующих нежелательных явлений:

  • слабость;
  • снижение веса;
  • выпадение волос;
  • чрезмерная сухость кожи;
  • тошнота и рвота;
  • потеря аппетита;
  • повышенная кровоточивость;
  • сенсорная нейропатия;
  • боли в области живота, суставов, головные боли;
  • нарушения дыхания.

Испытания продемонстрировали относительную безопасность применения Нексавара у пациентов с риском кардиоваскулярных осложнений. Побочные действия, связанные с нарушением активности сердечно-сосудистой системы, обусловлены гипертонией (у 1% больных) и ишемическими нарушениями работы миокарда (у 3%).

Читайте также:  Резкое повышение давления: симптомы, лечение и профилактика

Взаимодействие

Индукторы CYP3A4. Снижают активность противоопухолевого средства, поэтому подобного сочетания следует избегать.

Субстраты CYP2C9 (изофермент цитохрома P450). Назначают с осторожностью с определением концентрации активных компонентов.

Субстраты специфических изоферментов из группы цитохрома Р450. Не влияют на фармакокинетику медикамента.

Паклитаксел/Карбоплатин, Капецитабин, Доксорубицин/Иринотекан, Доцетаксел и другие противоопухолевые препараты. Назначают с осторожностью, контролируя состояние пациента и дозировку.

Неомицин и другие антибиотики. Потенциально могут снижать биодоступность сорафениба.

Совместимость с алкоголем

Нексавар и алкоголь несовместимы из-за риска токсического поражения печени.

Особые указания и меры предосторожности

У некоторых пациентов возникает анемия и, как следствие, сильная слабость. При снижении уровня Hb до 9 г/дл и менее показано переливание эритроцитарной массы. При этом следует исключить кровотечение из основной опухоли или метастазов.

При необходимости хирургического вмешательства препарат отменяют за 4 недели до и возобновляют через дней после операции.

При подозрении на депрессию на фоне болезни необходима консультация психиатра и назначение соответствующих препаратов из группы ингибиторов обратного захвата серотонина.

Повышение артериального давления чревато геморрагическим инсультом (отмечены у 3 пациентов). Поэтому на фоне лечения необходим регулярный контроль АД.

Склонность к диарее компенсируется препаратами на основе лоперамида. Дополнительно пациенту корректируют диету и питьевой режим. По отзывам специалистов, хороший результат оказывает холестирамин, снижающий активность перистальтики.

Диспепсические симптомы купируются при помощи препаратов на основе алюминия и/или магния.

Осложнения со стороны эпидермального покрова обусловлены ингибированием кожных рецепторов EGFR. Для предупреждения подобных нежелательных явлений рекомендуют избегать пребывания на солнце, обязательно использовать защитные и увлажняющие кремы, щадящее мыло и шампуни. Зуд купируют при помощи кортикостероидов.

Также необходимо соблюдать меры для предотвращения стоматита. Если нужно, назначают фунгицидные средства (за исключением Кетоконазола). В некоторых случаях лечение прерывают или снижают дозу противоопухолевого медикамента.

Проявления гематотоксичности, особенно потенциально опасной для жизни фебрильной нейтропении служат показанием к немедленному окончанию терапии. Возобновление лечения возможно после улучшения состояния пациента в меньшей дозе.

Передозировка

Возможны эпидермальные реакции и сильная диарея. Назначается симптоматическое лечение.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 30 месяцев.

Прекращение терапии

Если назначают Нексавар, как долго его нужно принимать, определяет врач. Лечение продолжают до сохранения терапевтического эффекта или развития необратимых осложнений.

Аналоги

Из аналогов препарата Нексавар можно назвать:

  • индийский дженерик Sorafenat;
  • Сорафениб — Натив (Россия).

Стоимость подобных средств несколько ниже, но цена Nexavar компенсируется высоким профилем безопасности, доказанным в ходе клинических испытаний эффектом и гарантией качества.

Цена и где купить

Препарат внесен в перечень РЛС в России, но лекарство практически невозможно найти в продаже. В наличии средство есть лишь в аптеках Москвы, иногда — Санкт-Петербурга. Для ускорения процесса доставки и начала терапии советуют оформить заказ через фирму посредника, у которого есть возможность купить медикамент в Европе (в идеале — в Германии), привезти в Россию и отправить по указанному адресу. Стоимость 112 таблеток по 200 мг составляет примерно 4960 евро (НДС и других налогов нет). Цена в рублях будет ниже, если одновременно заказать несколько упаковок препарата.

Отзывы врачей

Александр Васильевич Резников, онколог

Нексавар назначаю часто, обычно в качестве препарата первой очереди. Результаты лечения хорошие, особенно с учетом тяжести заболеваний. Побочные эффекты отмечаю почти у половины, но осложнения купируются при помощи стандартной терапии.

Отзывы больных

Ольга, 34 года

Лечили рак щитовидки у мамы долго и безрезультатно. Но на форуме нашла информацию о Нексаваре и обратились к другому врачу. Доктор расписал лечение. Препарат заказали из Германии. Прошло несколько месяцев: по анализам, размер опухоли уменьшился. Из побочек в начале лечения была диарея.

Как не купить подделку

Приобретать лекарство нужно у надежных посредников, не откликаясь на объявления на форумах и сомнительные предложения купить с рук препарат. Представитель фирмы предоставляет кассовые документы и другие свидетельства приобретения Нексавара в лицензированной европейской аптеке.

Клинические испытания

Помимо основных показаний к применению, проводились клинические испытания относительно оценки эффективности возможности использования сорафениба при некоторых других онкологических заболеваниях. При распространенной меланоме прием Нексавара в режиме монотерапии не дал высоких эффективных результатов. Однако схема сорафениб + дакарбазин продемонстрировала положительный эффект в сочетании с умеренной токсичностью. Специалисты отметили увеличение выживаемости без прогрессирования на

В четырех исследованиях с участием больных с раком щитовидной железы получены следующие данные. Частичный ответ зарегистрирован у 25%, а с учетом стабилизации заболевания — до 100%. Причем подобные результаты достигнуты несмотря на снижение дозы у половины пациентов из-за возникновения побочных реакций. При этом большинство осложнений относили к I и II степени тяжести и легко корректировались стандартной терапией.

В начале 2013 обнародованы клинические испытания относительно применения препарата у пациентов со злокачественным поражением рака щитовидной железы, резистентном к использованию радиоактивного йода. Подобные исследования стали первыми на 40 лет. В результате в группе сорафениба срок выживания без прогрессирования составил 320 недель (против 175 недель в группе плацебо). В результате Нексавар стал первым в мире и России препаратом, одобренным к применению для лечения резистентного к радиоактивному йоду раку щитовидной железы.

В другом исследовании выживаемость без прогрессирования у пациентов, принимавших сорафениб в дозе 0,8 г в сутки, была выше на 70% по сравнению с плацебо, а медиана выживаемости без прогрессирования — почти 11 месяцев (не более 5 на плацебо).

Также оценивалась эффективность сорафениба в лечении рака шейки матки у 39 пациенток возраста Частичный ответ отметили у 5% больных, стабилизация патологического процесса — у 50%. Средняя безредицивная выживаемость превышала 10 месяцев. Предварительно женщины получали химиотерапию с использованием препаратов из группы таксанов и Цисплатина.

При сравнении лечения метастатического рака почки с применением сорафениба, тивозаниба и темсиролимуса подтверждено увеличение показателя общей выживаемости. В группе сорафениба он составил почти 30 месяцев по сравнению с при использовании других препаратов.

В еще одном клиническом исследовании пациенты с метастатическом раком почки были разделены на 2 группы: сорафениб и плацебо. Среди принимающих активное лекарство частичная регрессия зарегистрирована у 10%, стабилизация состояния и частичная регрессия — у 62%. Срок до прогрессирования в группе сорафениба вдвое превышал плацебо. Достоверная выживаемость составила почти 20 месяцев.

При лечении 300 пациентов с гепатоцеллюлярным раком (запущенная форма) общая выживаемость превысила 11 месяцев, что на 44% больше таковой на фоне других схем химиотерапии. Медиана до прогрессирования увеличилась почти до полугода (на 80% по сравнению с плацебо). Эффективность лечения повышается при комбинации с Доксорубицином.

Схема терапии

Особенности леченияДозировка
Рекомендованная дозаПо 0,4 г дважды в день
Манифестация осложненийСнижение дозы до 0,6 г в сутки
Второй эпизод осложненийПо 0,2 г два раза в день
Третий эпизод побочных реакций0,2 г в сутки

Условия продажи в аптеках

Нексавар — рецептурный препарат, но в отечественных аптеках крайне редко есть в наличии.

Нексавар

Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний

АМВ ГмбХ Арцнаймиттельверк Варнг

Инструкция по применению

Немного фактов

Препарат направлен на устранение злокачественных новообразований. Уменьшает или полностью прекращает действие протеинтирозинкиназы. Нексавар подавляет рост клеток опухоли за счет уменьшение активности киназы внутри клеток. Максимальная концентрация препарата в плазме, наступает через три часа после приема лекарства. Средство имеет практически полное связывание с плазменными белками. Активное вещество препарата в количестве 100 мг выводится из организма в течение двух недель.

Состав и форма выпуска

Активным веществом в нексаваре является сорафениба тозелат, а в качестве вспомогательных, выбраны: гипромеллоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, оксид железа, диоксид титана, макрогол. Медикамент производится в форме круглых двояковыпуклых таблеток красного цвета, с гравировками на обеих сторонах. Таблетки упаковываются в блистер, по 28 штук. Каждая картонная упаковка содержит от одного до четырех блистеров.

Показания к применению

Данное лекарство используется при лечении метастатической почечно-клеточной злокачественной опухоли, печеночно-клеточной злокачественной опухоли, местно распространенной или метастатической дифференцированной злокачественной опухоли щитовидной железы.

Побочные эффекты

Употребление нексавара может вызвать неблаготворную реакцию организма. Для кроветворной системы есть значительный риск понижения выработки и концентрации в крови лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов и эритроцитов в крови. Это снижает сворачиваемость крови, делает её менее вязкой, что является потенциальной причиной для кровотечений, в том числе и внутренних, образования тромбов и последующего закупоривания сосудов.

В сердечно-сосудистой системе нередко возникает повышенное артериальное давление, гипертонический криз, возможный прогресс сердечной недостаточности, ишемии миокарда, либо инфаркта миокарда.

Дыхательная система подвержена чрезмерному образованию слизи, потерей звучности голоса, воспалению легочной ткани инфекционного происхождения.

На кожных покровах нексавар может вызвать высыпания и продолжительный зуд, понижение количества влаги в коже, сильное покраснение отдельных участков кожи, плоскоклеточную злокачественную опухоль, экзему, шелушение, дерматит.

В желудочно-кишечном тракте нексавар может спровоцировать расстройство или закупоривание кишечника, продолжительную тошноту и рвоту, отсутствие аппетита, воспаление слизистой оболочки, сухость в ротовой полости, нарушение вкусового восприятия, нарушение пищеварительного процесса, эрозийные образования в желудке, гепатит.

Центральная нервная система может быть повергнута нарушению в работе и контроле мышц, острые боли в височных долях, головокружение, иногда — потеря сознания.

Нексавар имеет определенную опасность для психики пациента, у него может развиться депрессия и угнетенное состояние.

Редким симптомом считается возникновение звона в ушах.

Для костно-мышечной основы подобное лечение может развить острые боли в суставах и рези в мышцах, а также мышечные судороги, значительное разрушение тканей, повреждение костных структур челюсти, гниение.

В мочевыделительной системе, использование нексавара может вызвать почечную недостаточность, а имеющуюся — осложнить до тяжелой степени, увеличить количество белка в моче, поражение клубочкового аппарата в почках.

В репродуктивной системе наблюдается нарушение эрекции и гинекомастия у мужчин.

В щитовидной железе часто возникает значительный недостаток гормонов, в более редких случаях — переизбыток.

Симптомы иммунной системы могут проявляться отеками конечностей и некоторых участков тела, повышением чувствительности к внутренним и внешним раздражителям.

К общим симптомам, которые вызваны подобным лечением, относится частая утомляемость, локальные болевые ощущения, заметное уменьшение массы тела пациента, повышенное развитее инфекций, устойчивое повышение температуры пациента, пониженное чувство самообладания и контроля, лихорадочное состояние.

Противопоказания

В первую очередь, препарат не рекомендовано принимать тем пациентам, у которых диагностирована непереносимость каких-либо компонентов медикамента, даже в малых дозах. Беременных женщинам не следует проходить данный терапевтический курс, поскольку возникает значительная угроза развитию плода. В случае невозможности замены аналогами, нужно рационально ценить наибольшее лекарственное действие препарата, и возможный ущерб организму.

То же относится и к кормящим матерям, поскольку активное вещество, проникая в материнское молоко, может вызвать значительное осложнение в здоровье ребенка. Поэтому нужно либо найти альтернативный медикамент, либо альтернативное питание для ребенка.

Объективных данных по влиянию описываемого средства на пациентов до 18 лет, нет, поэтому препарат может представлять значительную угрозу для них.

С большой осторожностью нексавар следует включать в лекарственный курс для пациентов с почечной и сердечной недостаточностью, устойчивым повышенным артериальным давлением, повышенной вероятностью кровотечения, перенесенном инфаркте миокарда менее трех месяцев назад.

Данных о том, влияет ли нексавар на возможность управлять транспортным средством, нет.

Данных об особой коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, нет.

Покупка и хранение

Поскольку в препарате содержаться вещества, за которыми предназначен особый контроль, то приобрести его можно в специализированной аптеке, предъявив рецептный бланк вашего врача. Инструкцией по применению предписано хранение средства при температуре 25 градусов тепла, со сбалансированной влажностью и обеспечением темного места. Такие условия обеспечат сохранность до трех лет с даты изготовления.

Способ и особенности применения

Медикамент употребляется перорально, без разламывания и разжевывания, просто запив водой. Принимать средство необходимо дважды в сутки, между приемами пищи, либо с нежирными продуктами.

Продолжительность терапии может длиться до сохранения благотворного влияния на организм пациента, либо до накопления токсических веществ, которые осложняют лечебный курс.

Коррекция дозы должна проводиться с учетом дополнительных факторов, которые могут осложнить терапию. Таких пациентов следует поместить под особый контроль.

Назначение должно проводиться опытными специалистом, который знает нюансы действия описываемого препарата, может внести наиболее рациональную коррекцию дозы.

В лечебном курсе важно следить за показателями и анализами периферической крови, поскольку по их значению можно судить эффективность действия медикамента на организм в целом.

Взаимодействие с другими препаратами

Принимать нексавар с прочими медикаментами, следует предварительно проконсультировавшись с вашим врачом.

Препараты, содержащие индукторы СУР3А4, значительно снижают концентрацию сорафениба в плазме. А вот взаимодействие с ингибиторами СУР3А4, практически невозможно.

Комплексная терапия с варфарином допустима, однако следует регулярно следить за показателями анализов пациента.

Использование других противоопухолевых средств не является клинически значимым для описываемого медикамента.

Передозировка

Превышение дозировки препарата приводит к усилению побочных эффектов, особенно в желудочно-кишечном тракте и на кожных покровах. Возникает обильная сыпь, покраснение, продолжительный зуд, появление или развитие эрозийных процессов, рвота, тошнота, головокружение, иногда с потерей сознания, нарушение в восприятии окружающей среды. Симптомы довольно часто проявляются на конечностях. Рекомендована симптоматическая терапия, в которой используются медикаменты, прекращающие или значительно снижающие возникшие нежелательные проявления. Явственного антидота у описываемого препарата, нет.

Аналоги

Если невозможно принимать нексавар, по причине непереносимости, либо вызываемым осложнениям, то следует подобрать альтернативное средство:

  • герцептин;
  • вотриент;
  • сутент;
  • ревлимид.

МКБ-10

Международным классификатором болезней определены недуги, для лечения которых используется нексавар:

  • С22,0 — печеночно-клеточная злокачественная опухоль;
  • С64 — злокачественная почечная опухоль, кроме почечной лоханки;
  • С73 — злокачественная опухоль щитовидной железы.

Совместимость с алкоголем

Инструкция по применению не содержит явственного запрета на алкоголь. Однако известно, что алкоголь даже в малых дозах влияет на содержание ферментов и полезных элементов в организме. Поэтому, для поддержания нормального курса терапии, без продления и осложнений, следует избегать совмещать алкоголь и нексавар. Период воздержание от алкоголя после окончание терапевтических действий, обсуждается с врачом индивидуально, исходя из результатов курса.

Ссылка на основную публикацию