Олигоменорея (первичная, вторичная): что это, причины, симптомы и лечение

Олигоменорея

У 2-3% женщин встречается достаточно редкое заболевание, при котором происходит нарушение менструации, которая наблюдается реже, чем один раз в сорок дней (у здоровых женщин периодичность менструации 28-30 дней). Такое состояние называется олигоменорея, и встречается как у молодых женщин, так и у пожилых – в предклимактерическом периоде. Существует две формы болезни — первичная, которая проявляется в самом начале менструального цикла, и вторичная олигоменорея, которая появляется при уже установившемся цикле. Данное заболевание подразумевает нарушение менструального цикла, иногда оно сочетается с гипоминореей (скудные выделения) или предшествует полному отсутствию месячных – аменорее.

Причины

Причинами первичной олигоменореи являются врожденные патологии половой системы девушки, которые развиваются ещё в эмбриональном периоде.

Причинами вторичной олигоменореи могут быть воспалительные процессы женских половых органов, последствия аборта или операции на матке, дисфункции яичников, эндокринных нарушений щитовидной железы, поджелудочной и надпочечников, физического и психологического изнурений, гормональных нарушений, при травмах репродуктивных органов, при образовании опухолей, функциональных нарушениях в матке и яичниках после перенесения хронических инфекций, гормональных перестроек в период климакса или полового созревания. Помимо основных причин, провоцируют возникновение вторичной олигоменореи такие факторы, как резкое изменение климата, истощение, строгие диеты, частые стрессы, прекращение приема противозачаточных препаратов, негативное влияние окружающей среды и прочие.

Симптомы

Основными симптомами данного недуга являются редкие менструации, расстройство жирового обмена, следствием которого является появление угревой сыпи на лице, груди и спине, избыточный вес, гирсутизм (у женщин растут волосы на лице, животе, груди), телосложение женщины становится похожим на телосложение мужчины, как строением костного скелета, так и выраженной развитой мускулатурой.

Некоторые пациенты имеют сниженное сексуальное влечение и проблемы с зачатием ребенка. Часто именно эта причина становится основанием для визита в больницу. При первых признаках недуга необходимо обратиться к врачу, поскольку он может быть предвестником некоторых тяжелых заболеваний, в том числе и рака матки.

Диагностика

Очень редкие месячные и наличие других симптомов олигоменореи требуют осмотра гинекологом-эндокринологом, неврологом, генетиком и онкологом, которые смогут поставить правильный диагноз. В процессе обследования понадобится сделать биохимический и общий анализы крови, а также анализ на повышенное содержание гормонов: тестостерона, кортизола, тироксина, эстрадиола, прогестерона, хорионического гонадотропина, пролактина, фолликулостимулирующих и лютеинизирующих гормонов. Необходимо сделать общий анализ мочи, провести ультразвуковое исследование щитовидной и паращитовидной желез, молочных желез, матки и придатков. В некоторых случаях может понадобиться магнитно-резонансная томография органов малого таза.

Лечение

Олигоменорея, лечение которой зависит от возраста пациентки и причин возникновения, будет считаться вылеченной, если у пациентки нормализуется цикл, и в течение года будет короче, чем 40 дней. Не стоит торопиться с медикаментозным лечением, если пациентка ещё подросток, у неё еще может нормализоваться цикл с течением некоторого времени, а также, если с данными симптомами обратилась пожилая женщина, поскольку редкие месячные – это нормальное физиологическое состояние женщины в предклимактерический период.

Бывают случаи, когда для лечения олигоменореи достаточно правильного питания и умеренных физических нагрузок, но в большинстве случаев без лекарственных препаратов не обойтись. Помимо гормональных препаратов (которые обычно принимают по десять-двенадцать дней ежемесячно или раз в три месяца) и поливитаминов, врачи назначают гинекологический массаж, физиотерапию, лечебную физкультуру и иглорефлексотерапию.

В некоторых случаях необходимо хирургическое вмешательство в виде радиоволновой коагуляции и точечной диатермокоагуляции.

Лечением данной болезни занимается гинеколог-эндокринолог, который помимо назначения медицинских препаратов, уделяет внимание и общеукрепляющей терапии, включающей в себя нормализацию питания, имунностимуляцию и прием витаминов.

Для профилактики повторного возникновения заболевания после лечения необходимо придерживаться некоторых рекомендаций, использовать назначенные врачом методы контрацепции, избегать стрессовых ситуаций, заниматься умеренными физическими нагрузками, правильно питаться и следить за своим весом.

Первичная и вторичная олигоменорея у женщин

  1. Олигоменорея: что это такое
  2. Классификация
  3. Провоцирующие факторы и причины синдрома
  4. Симптомы олигменореи
  5. Диагностические мероприятия
  6. Лечение
  7. Лекарственная терапия
  8. Физиотерапевтические процедуры
  9. Прогноз и профилактика

Олигоменорея: что это такое

Термин «олигоменорея» объединяет широкий спектр патологий, выраженных в укорочении менструального цикла и продолжительности ежемесячных кровотечений. Данная форма гипоменструального синдрома включает следующие варианты нарушений цикла:

  1. Опсоменорея. Увеличения продолжительности цикла до 35 – 40 дней либо более. При этом появление кровотечений может носить как регулярный, так и хаотичный характер.
  2. Гипоменорея. Уменьшение объема теряемой во время месячных крови. Как правило, на фоне этой патологии количество выделений не превышает 50 мл за весь период менструации.

Результатом отсутствия терапии синдрома нередко является аменорея – длительное, более шести месяцев, отсутствие месячных. Подобное может возникать как в пубертатном периоде, то есть, во время становления цикла, так и в зрелом возрасте.

Классификация

Распространенным вариантом олигоменореи называют синдром, сопряженный с появлением коротких и редких менструаций. У ряда женщин месячные могут отсутствовать до полугода. В зависимости от факторов, спровоцировавших развитие патологии, выделяют три ее вида:

  1. Первичная. Развивается на фоне становления менструального цикла, к примеру, в период половой зрелости, после рождения ребенка либо при наступлении пременопаузы.
  2. Вторичная. Характеризуется возникновением патологических явлений на фоне установившегося цикла. Чаще является результатом заболеваний половой сферы.
  3. Неуточненная. К данному виду относят нарушения цикла неизвестной природы, возникшие на фоне истощения организма, аномалий и патологий внутриутробного развития, сбоями иммунной системы.

Развитие первичной формы патологии у юных девушек нередко является результатом физиологической незрелости органов половой сферы. В таком случае необходимость врачебного вмешательства, как правило, отсутствует.

Провоцирующие факторы и причины синдрома

В качестве основной причины, провоцирующей развитие патологии, выступает недостаточный синтез гормонов, которые регулируют периодичность и длительность менструаций. Нарушение цикла по типу данной формы возникает в период полового созревания на фоне патологий и пороков развития органов половой системы. В этом случае синдром носит характер первичного признака, указывающего на сбои репродуктивной системы. После наступления зрелого возраста функциональные сбои могут приобрести устойчивый характер, что негативно отражается на деятельности половой системы.

Развитие вторичной формы патологии, возникающее после становления менструального цикла, чаще обусловлено влиянием негативных факторов. В их числе функциональные и органические нарушения.

В качестве основных причин можно привести следующие:

  1. Стрессовые состояния, нервное перенапряжение, негативные нагрузки, носящие психогенный характер.
  2. Чрезмерные физические нагрузки.
  3. Заболевания органов эндокринной системы, в том числе поражение поджелудочной железы, гипотериоз.
  4. Анатомические изменения структуры головного мозга, обусловленные травмами, аномалиями внутриутробного развития, доброкачественными и злокачественными новообразованиями.
  5. Заболевания инфекционной природы, протекающие в острой форме. В качестве причин в данном случае могут выступать такие болезни, как менингит, энцефалит.
  6. Генетическая предрасположенность.
  7. Нарушение метаболических процессов.
  8. Заболевания яичников.
  9. Поражения эндометрия воспалительного характера, оперативные вмешательства, перенесенные аборты.

Развитие неуточненной формы патологии обусловлено влиянием болезней невоспалительного характера. Как правило, ее возникновение является следствием общего истощения организма, нарушением функционирования яичников невыясненной природы.

Выявление факторов, спровоцировавших развитие синдрома, является обязательным при назначении лечения. Обусловлено это тем, что терапевтическая схема направлена, в первую очередь, на устранение первичных патологий.

Симптомы олигменореи

Превалирующим симптомом патологии является нарушение менструального цикла. Продолжительность периода между месячными значительно увеличивается, также уменьшается объем теряемой крови. Кроме того, на развитие синдрома могут указывать следующие симптомы:

  1. Нарушение липидного обмена, выраженное в увеличении массы тела при сохранении привычной схемы питания.
  2. Появление акне на кожных покровах лица, спины, груди.
  3. Появление проблем с кожей: повышенная выработка кожного сала, расширенные поры, потливость, возникновение стрий или растяжек.
  4. Дисменорея. В ряде случаев (обычно в подростковом возрасте), в период менструации женщину беспокоит сильная боль в зоне нижней части живота, сопровождающаяся тошнотой, повышением температуры, отсутствием аппетита, ухудшением общего самочувствия.
  5. Альгоменорея или менструации с болевым синдромом. Побочные признаки в данном случае отсутствуют.
  6. Колебания артериального давления.
  7. Головные боли, головокружения.
  8. При длительном течении возможно появление таких симптомов, как развитие фигуры по мужскому типу, повышенное оволосение в зоне лица, груди, половых органов, подмышечных впадин, живота.
  9. Снижение либидо, фригидность.

Большинство пациенток, независимо от причин, спровоцировавших развитие патологии, отмечают нарушения эмоционального фона, повышенную раздражительность, плаксивость.

Диагностические мероприятия

Диагностика синдрома направлена на выявление факторов, спровоцировавших ее развитие. В качестве основных применяются следующие варианты процедур:

  • ультразвуковое исследование;
  • анализ на гормоны щитовидной железы, позволяющий получить данные о состоянии и функционировании данного органа;
  • анализ крови, определяющий половые гормоны. У женщин в период пременопаузы, к примеру, обнаруживается повышенный уровень ФСГ, гормона, провоцирующего развитие фолликул;
  • забор проб для проведения анализа, направленного на выявление ЗППП. Следует знать, что на фоне инфекционных поражений также может возникнуть полименорея – укорочение цикла до трех недель и менее;
  • исследование тканей эндометрия;
  • анализ урины;
  • сальпингогистероскопия.

Также требуется проведение дифференциальной диагностики и нередко консультации смежных специалистов.

Применение любых терапевтических процедур недопустимо без предварительной постановки диагноза.

Лечение

Принципы построения схемы лечения зависят от факторов, которые спровоцировали развитие патологии. К примеру, для нормализации цикла у девушек в пубертатном периоде достаточно коррекции режима дня, питания, укрепления иммутета. Если олигоменорея является результатом имеющихся фоновых заболеваний, требуется устранение таковых.

Лекарственная терапия

Чаще лечение патологии основывается на приеме гормональных лекарственных препаратов, способствующих восстановлению функционирования яичников, нормализации менструального цикла, устранению вторичных признаков синдрома, в числе которых гирсутизм, дерматологические проблемы.

В качестве превалирующих используются следующие медикаментозные препараты: Утрожестан, Дюфастон, Инжеста. Длительность терапевтического курса и дозировка лекарств определяются специалистом в индивидуальном порядке.

Принимать любые лекарственные препараты без назначения лечащего врача категорически запрещено. Использование неподходящих медикаментов может привести к усугублению течения патологии.

Физиотерапевтические процедуры

Физиотерапия применяется в рамках устранения не только рассматриваемой патологии, но также таких нарушений, как пройоменорея. Задействование данного метода практикуется на фоне острых воспалительных процессов, эндометриоза, возникновения новообразований доброкачественной или злокачественной природы.

Распространенными вариантами физиотерапевтических процедур, направленных на устранение беспокоящих симптомов и нормализацию менструального цикла, являются следующие:

  • ультразвук,
  • электрофорез,
  • магнитотерапия,
  • иглорефлексотерапия,
  • сероводородные ванны.

Приведенные процедуры улучшают кровоток, способствуют снятию болезненных ощущений, оказывают общеукрепляющее действие.

Также в рамках терапии олигоменореи применяются требуется соблюдение правил рационального питания, прием витаминов, препаратов, стимулирующих укрепление иммунных сил. В ряде случаев в качестве дополнительного метода, направленного на улучшение кровотока и предупреждение образования спаек, может потребоваться гинекологический массаж.

Прогноз и профилактика

Прогноз на фоне своевременно выявленной олигоменореи (при условии применения адекватной терапии) благоприятен в большинстве случае. Отсутствие лечения, неверное или самостоятельное применение каких-либо препаратов или методов может привести к необратимым изменениям, аменорее и бесплодию.

Профилактика возникновения патологии включает соблюдение правил здорового образа жизни, исключение физического переутомления, стрессов. Наиболее эффективным методом профилактического характера называют прохождение регулярных осмотров у гинеколога и соблюдение врачебных рекомендаций. Важно помнить, что самостоятельное лечение может привести к необратимым для здоровья последствиям.

Оланзапин таблетки – Озон – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество: оланзапин 2,500 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 68,820 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18,600 мг, кроскармеллоза натрия – 2,790 мг, повидон-К25 – 2,790 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,500 мг, магния стеарат – 1,000 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 1,800 мг, макрогол-4000 – 0,400 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,020 мг, титана диоксид – 0,780 мг.

Действующее вещество: оланзапин 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 66,970 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18,100 мг, кроскармеллоза натрия – 2,715 мг, повидон-К25 – 2,715 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,500 мг, магния стеарат – 1,000 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 1,800 мг, макрогол-4000 – 0,400 мг, титана диоксид – 0,800 мг.

Действующее вещество: оланзапин 7,500 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 135,790 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36,700 мг, кроскармеллоза натрия – 5,505 мг, повидон-К25 – 5,505 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг, магния стеарат – 2,000 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 3,600 мг, макрогол-4000 – 0,800 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,040 мг, титана диоксид – 1,560 мг.

Таблетки 10,0 мг

Действующее вещество: оланзапин 10,000 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 133,940 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36,200 мг, кроскармеллоза натрия – 5,430 мг, повидон-К25 – 5,430 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг, магния стеарат – 2,000 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 3,600 мг, макрогол-4000 – 0,800 мг, титана диоксид – 1,560 мг.

Описание

Дозировка 2,5 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-зеленого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя – ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Дозировка 5,0 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя – ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Дозировка 7,5 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-зеленого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя – ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Дозировка 10,0 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя – ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Оланзапин является антипсихотическим антиманиакальным и стабилизирующим настроение средством обладающим широким фармакологическим профилем за счет влияния на несколько рецепторных систем.

В доклинических исследованиях установлено сродство к различным рецепторам (Ki 10

Тромбоцитопения 1 1

Со стороны иммунной системы

Со стороны обмена веществ и питания

Повышение массы тела 1

Повышение концентрации холестерина 2 3

Повышение концентрации глюкозы 4

Повышение концентрации триглицеридов 2 5

Развитие или обострение сахарного диабета иногда сопровождавшегося кетоацидозом или комой включая несколько летальных случаев 1 1 (см. раздел “Особые указания”)

Со стороны нервной системы

Головокружение Акатизия 6 Паркинсонизм 6 Дискинезия 6

Судороги у пациентов с судорогами в анамнезе или при наличии факторов риска развития судорог 11

Дистония (включая окулогирный криз) 11

Поздняя дискинезия 11

Злокачественный иейролептический синдром (см. раздел “Особые указания”) 12

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Нocoвoе кровотечение 9

Со стороны сердца

Удлинение интервала QTс (см. раздел “Особые указания”)

фибрилляция желудочков внезапная смерть (см. раздел “Особые указания”) 11

Со стороны сосудов

Ортостатическая гипотензия 10

Тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен) (см. раздел “Особые указания”)

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Легкие преходящие антихолинергические эффекты включая запор и сухость во рту

Вздутие живота 9

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Преходящее бессимптомное повышение активности печеночных аминотрансфераз (АЛТ ACT) особенно в ранний период лечения (см. раздел “Особые указания”)

Гепатит (включая печеночно­клеточное холестатическое и смешанное поражение печени) 11

Со стороны кожи и подкожных тканей

Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Недержание мочи задержка мочи

Задержка начала мочеиспускания 11

Со стороны половых органов и молочной железы

Эректильная дисфункция у мужчин

Снижение либидо у мужчин и женщин

Галакторея у женщин

Гинекомастия/ увеличение груди у мужчин

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Увеличение концентрации пролактина в плазме 8

Повышение активности щелочной фосфатазы 10

Повышение активности креатинфосфокиназы 11

Повышение активности γ-глутамилтрансферазы 10

Повышение концентрации общего билирубина

Беременность послеродовый период и перинатальные состояния

Синдром “отмены” у новорожденных (см. раздел “Применение при беременности и в период грудного вскармливания”)

1 У всех групп пациентов независимо от исходного индекса массы тела наблюдалось клинически значимое повышение массы тела. После краткосрочного курса терапии (медианная продолжительность – 47 дней) повышение массы тела ≥7% от исходного значения наблюдалось очень часто (222 %) ≥15 % часто (42 %) и ≥25 % нечасто (08 %). У пациентов получающих длительное лечение (по меньшей мере 48 недель) повышение на ≥7 ≥15 и ≥25 % было очень частым (644 317 и 123 % соответственно).

2 Среднее повышение концентрации липидов натощак (холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) триглицеридов) было более выраженным у пациентов без исходных признаков нарушения липидного обмена.

3 Часто наблюдалось увеличение концентрации холестерина от нормальных значении натощак ( 4 Часто наблюдалось увеличение концентрации глюкозы натощак от нормальных значений ( 5 Часто наблюдалось увеличение концентрации триглицеридов натощак от нормальных значений ( 6 Частота паркинсонизма и дистонии у пациентов принимавших оланзапин в клинических исследованиях была количественно выше но статистически значимо от плацебо не отличалась. У пациентов принимавших оланзапин паркинсонизм акатизия дистония наблюдались реже чем у пациентов получавших подобранные дозы галоперидола. Ввиду отсутствия подробной информации о наличии у пациентов в анамнезе острых и поздних экстрапирамидных двигательных нарушений в настоящее время невозможно сделать вывод о том что оланзапин в меньшей степени вызывает развитие поздней дискинезии и (или) других поздних экстрапирамидных синдромов.

7 При резкой отмене оланзапина наблюдались такие симптомы как потливость бессонница тремор тревога тошнота и рвота.

8 В клинических исследованиях продолжительностью до 12 недель концентрация пролактина в плазме превышала верхнюю границу нормы у приблизительно 30% пациентов с нормальными исходными показателями пролактина. У большинства таких пациентов повышение концентрации пролактина было легким и не превышало 2 верхние границы нормы.

Читайте также:  Таблетки Монурель для лечения заболеваний почек и мочеполовой системы

9 Нежелательные явление выявленное в клинических исследованиях в Интегральной базе данных оланзапина.

10 Согласно значениям в клинических исследованиях в Интегральной базе данных оланзапина.

11 Нежелательное явление выявленное при пострегистрационном наблюдении частота установлена с использованием Интегральной базе данных оланзапина.

12 Нежелательное явление выявленное при пострегистрационном наблюдении частота установлена с верхней границей 95 %-ного доверительного интервала с использованиемИнтегральной базе данных оланзапина.

Долгосрочная экспозиция (по меньшей мере 48 недель)

Доля пациентов у которых отмечались нежелательные клинически значимые изменения массы тела содержания глюкозы общего/ЛПНП/ЛПВП холестерина или триглицеридов со временем увеличивалась. У взрослых пациентов прошедших 9-12-месячный курс терапии скорость повышения средней концентрации глюкозы в крови снижалась спустя 6 месяцев.

Дополнительные сведения об особых группах пациентов

В клинических исследованиях у пожилых пациентов с деменцией терапия оланзапином в сравнении с плацебо приводила к повышенной частоте летальных исходов и цереброваскулярных нежелательных реакций (см. также раздел “Особые указания”). Очень частыми нежелательными реакциями обусловленными применением оланзапина в этой группе пациентов были нарушение походки и падения. Часто наблюдались пневмония повышение температуры тела вялость эритема зрительные галлюцинации и недержание мочи.

В клинических исследованиях у пациентов с лекарственным (агонисты дофаминовых рецепторов) психозом обусловленным болезнью Паркинсона очень часто (чаще чем при применении плацебо) сообщалось об ухудшении паркинсонической симптоматики и галлюцинациях.

В одном клиническом исследовании у пациентов с биполярной манией комбинированная терапия вальпроевой кислотой и оланзапином в 41 % случаях приводила к нейтропении потенциальным причинным фактором может служить высокая плазменная концентрация вальпроевой кислоты. Применение оланзапина с литием или вальпроевой кислотой приводило к повышенной частоте (≥10%) тремора сухости во рту повышенному аппетиту и увеличению массы тела. Кроме того часто сообщалось о расстройстве речи. При комбинированной терапии оланзапином и литием или вальпроатом семинатрия увеличение массы тела ≥7 % от исходной массы тела наблюдалось у 174 % пациентов в рамках непродолжительного курса лечения (до 6 недель). Долгосрочная терапия оланзапином (до 12 месяцев) в целях профилактики рецидива у пациентов с биполярным расстройством приводило к повышению ≥7 % от исходной массы тела у 399 % пациентов.

Оланзапин не показан для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Несмотря на то что клинические исследования направленные на сравнение подростков со взрослыми не проводились данные полученные в исследованиях у подростков сопоставлялись с результатами исследований у взрослых.

В представленной таблице обобщены нежелательные реакции отмеченные у подростков (в возрасте 13-17 лет) с большей по сравнению со взрослыми частотой или нежелательные реакции выявленные лишь у подростков в рамках краткосрочных клинических исследований. Клинически значимое увеличение массы тела (≥7 %) вероятное возникает чаще у подростков чем у взрослых (при сопоставимых экспозициях). Величина прибавки массы тела и доля подростков с клинически значимым увеличением массы тела выше при долгосрочных экспозициях (по меньшей мере 24 недели) чем при краткосрочных.

В каждой частотной категории нежелательные реакции расположены в порядке убывания степени их серьезности. Используются следующие категории частоты: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до 13 повышение концентрации триглицеридов 14 повышенный аппетит.

Часто: повышение концентрации холестерина 15 .

Со стороны нервной системы

Очень часто: седация (включая гиперсомнию вялость сонливость).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень часто: повышение активности печеночных аминотрансфераз (АЛТ/АСТ см. раздел “Особые указания”).

Очень часто: снижение концентрации общего билирубина повышение активности ГГТ повышение плазменной концентрации пролактина 16

13 После краткосрочного курса терапии (медианная продолжительность – 22 дня) повышение массы тела ≥7 % от исходного значения (кг) наблюдалось очень часто (406%) ≥15% часто (71%) и ≥25% нечасто (25%). При длительном лечении (по меньшей мере 24 недель) повышение на ≥7% отмечалось в 894% случаев ≥15% – 553 % и ≥25 % – 291 % случаев от исходной массы тела.

14 Часто наблюдалось увеличение концентрации триглицеридов натощак от нормальных значений ( 15 Часто наблюдалось увеличение концентрации холестерина от нормальных значений натощак ( 16 Повышенная плазменная концентрация пролактина обнаруживалась у 474 % подростков.

Передозировка:

Признаки и симптомы

Очень частыми (частота ≥10%) симптомами при передозировке оланзапина являются тахикардия ажитация/агрессивность дизартрия различные экстрапирамидные симптомы и снижение сознания разной степени тяжести (от седации до комы).

Прочие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий судороги злокачественный нейролептический синдром угнетение дыхания аспирацию артериальную гипертензию или гипотензию аритмии (

Оланзапин (Olanzapine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Оланзапин
  • Фармакологическая группа вещества Оланзапин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Оланзапин
  • Фармакология
  • Применение вещества Оланзапин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Оланзапин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Оланзапин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Оланзапин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Оланзапин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Оланзапин

Атипичный нейролептик класса тиенобензодиазепинов. Желтое кристаллическое вещество, практически нерастворимо в воде.

Фармакология

Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2A (константа диссоциации Ki = 4 нМ) и 5-HT (Ki = 11 нМ), дофаминовым D1–4 (Ki = 11–31 нМ), мускариновым М1–5 (Ki = 1,9–25 нМ), гистаминовым Н1 (Ki = 7 нМ) и альфа1-адренорецепторам (Ki = 19 нМ). Слабо взаимодействует с ГАМКА, бензодиазепиновыми и бета-адренорецепторами (Ki более 10 мкМ). В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-рецепторам в сравнении с D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований, селективно понижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой серотониновых 5-HT2– и дофаминовых рецепторов, антихолинергические эффекты — блокадой М1−5-холинорецепторов, сонливость — влиянием на гистаминовые Н1-рецепторы, ортостатическая гипотензия — блокадой альфа1-адренорецепторов.

Устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность), сглаживает негативные симптомы (эмоциональный и социальный аутизм, интравертность, бедность речи). Притупляет остроту эмоциональных переживаний, ослабляет агрессивность и импульсивность поведенческих реакций, формирует толерантность к окружающей действительности и снижает инициативу. Купирует возбуждение и корригирует поведенческие и мыслительные нарушения у больных с расстройствами психики. Понижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию. Эффективен, особенно в дозах 20–60 мг/сут, в рефрактерных к терапии типичными нейролептиками случаях шизофрении: эффект постепенно развивается к концу 2 мес лечения и далее быстро нарастает, достигая максимума к концу 4 мес терапии. Имеются данные об эффективности при депрессивно-бредовом синдроме. Вызывает гиперпролактинемию (при длительном приеме), экстрапирамидные нарушения (редко, в основном при использовании высоких доз), увеличение массы тела (450 г/нед и более), которое может сохраняться после прекращения лечения.

Хорошо всасывается из ЖКТ , прием пищи не влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность уменьшается на 40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 5–8 ч. Равновесная концентрация достигается через 1 нед ежедневного приема и вдвое превышает плазменную концентрацию после однократного приема. Плазменная концентрация в диапазоне доз 1–20 мг изменяется линейно и пропорциональна дозе. Связывание с белками плазмы — 93% (преимущественно с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином). Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Объем распределения — около 1000 л. Биотрансформируется в печени при участии изоферментов CYP1A2 и CYP2D6 и флавинсодержащих монооксигеназ до 10-N-глюкуронида (44%) и 4-N-десметилоланзапина (31%). Оба метаболита фармакологически неактивны при плазменных концентрациях, создаваемых в диапазоне терапевтических доз оланзапина. Незначительно влияет на ферменты цитохрома Р450 (риск нежелательных фармакокинетических взаимодействий с другими ЛС незначителен). T1/2 зависит от возраста и составляет у пациентов старше 65 лет 49–55 ч, моложе 65 лет — 29–39 ч. Плазменный клиренс составляет 12–47 л/ч (в среднем 25 л/ч) и уменьшается в 1,5 раза у людей старше 65 лет (в сравнении с молодыми), на 30% у женщин (в сравнении с мужчинами), на 40% у некурящих (в сравнении с курящими) и при нарушении функции печени. Выводится почками (57%, в неизменном виде — 7%) и кишечником (30%). Не выводится при диализе (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

В исследованиях канцерогенности на мышах и крысах, получавших оланзапин в дозах, в 0,13–5 раз превышающих МРДЧ в течение 78 нед — 2 лет, выявлено увеличение частоты развития гемангиомы и гемангиосаркомы печени (2–5-кратное превышение МРДЧ), аденомы и аденокарциномы молочной железы (0,5–2 МРДЧ), связанных с гиперпролактинемией. Отмечены обратимые нейтро- и лимфопения, гемолитическая анемия, уменьшение темпа нарастания массы тела. Мутагенных свойств не обнаружено. Нарушение фертильности у самцов и самок крыс выявлено при 11- и 1,5-кратном превышении МРДЧ , соответственно. У самок крыс и кроликов, получавших во время беременности оланзапин в дозах, в 9 и 30 раз, соответственно, превышающих МРДЧ , тератогенных свойств не выявлено. Отмечены ранняя резорбция плодов, уменьшение массы тела и увеличение числа нежизнеспособных плодов; продолжительность беременности удлинялась при 5-кратном превышении МРДЧ . Выделяется с грудным молоком крыс (данных об экскреции с женским молоком нет).

Применение вещества Оланзапин

Шизофрения и другие психотические расстройства с выраженной продуктивной и негативной симптоматикой, аффективными расстройствами (лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), острые маниакальные или смешанные приступы при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений, с/без быстрой смены фаз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, судорожные состояния в анамнезе, болезнь Паркинсона, цереброваскулярные нарушения, болезнь Альцгеймера, сахарный диабет, эозинофилия, миелопролиферативные заболевания, паралитический илеус, закрытоугольная глаукома, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (особенно в пожилом возрасте), дегидратация, гиповолемия, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная недостаточность, рак молочной железы, в т.ч. в анамнезе, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности — с осторожностью, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Оланзапин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, слабость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, враждебность, ажитация, эйфория, амнезия, деперсонализация, фобия, обсессивно-компульсивные симптомы, невралгия, парез лицевого нерва, гипестезия, экстрапирамидные нарушения, в т.ч. поздняя дискинезия, атаксия, ригидность мышц шеи, мышечные подергивания, тремор, акатизия, дизартрия, заикание, синкопальные состояния, делирий, суицидальные тенденции, ступор, кома, субарахноидальное кровоизлияние, инсульт, нистагм, диплопия, мидриаз, отложение пигмента в хрусталике, катаракта, ксерофтальмия, кровоизлияния в глаз, нарушение аккомодации, амблиопия, глаукома, поражение роговицы, боль в глазах, кератоконъюнктивит, блефарит, шум и боль в ушах, глухота, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахи- и брадикардия, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия, изменения ЭКГ , остановка сердца, цианоз, вазодилатация, транзиторная лейко- и нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, геморрагический синдром.

Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, ларингит, изменение голоса, усиление кашля, диспноэ, апноэ, бронхиальная астма, гипервентиляция.

Со стороны органов ЖКТ : повышение аппетита вплоть до булимии, жажда, сухость во рту, усиление слюноотделения, афтозный стоматит, гингивит, глоссит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, тошнота, рвота, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, мелена, ректальное кровотечение, запор, метеоризм, недержание кала, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы и креатинфосфокиназы, гепатит.

Со стороны обмена веществ: гиперпролактинемия, увеличение (редко уменьшение) массы тела, сахарный диабет, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, зоб.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия ( в т.ч. полиурия), гематурия, пиурия, альбуминурия, недержание мочи, инфекции мочевыводящих путей, цистит, понижение либидо, импотенция, нарушения эякуляции, приапизм, гинекомастия, галакторея, боль в молочных железах, фиброз матки, предменструальный синдром, мено- и метроррагия, аменорея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артралгия, бурсит, миастения, миопатия, судороги икроножных мышц, боль в костях.

Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, алопеция, гирсутизм, сухость кожи, экзема, себорея, контактный дерматит, язвенные поражения кожи, изменение цвета кожи, макулопапуллезная сыпь.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: лихорадка, озноб, гриппоподобный синдром, лимфаденопатия, боль в груди или в животе, периферические отеки, синдром отмены, возможно злоупотребление.

Взаимодействие

Активированный уголь (1 г) уменьшает Cmax и AUC на 60%. Однократный прием циметидина (800 мг) или алюминий- и магнийсодержащих антацидов не влияет на биодоступность оланзапина. Карбамазепин (400 мг/сут) повышает клиренс на 50%. Препараты, индуцирующие активность CYP1A2 и глюкуронилтрансферазы (омепразол, рифампицин и др.), повышают выведение оланзапина; ингибиторы CYP1A2 (флувоксамин и др.) уменьшают его. Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) увеличивает Cmax оланзапина на 16% и уменьшает его клиренс на 16%. В клинических испытаниях показано, что однократное введение оланзапина на фоне терапии имипрамином, дезипрамином, варфарином, теофиллином или диазепамом не сопровождалось подавлением метаболизма указанных ЛС . Не выявлено признаков лекарственного взаимодействия при сочетании с литием или бипериденом. На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось; при одновременном приеме возможно усиление фармакологических эффектов оланзапина, в частности седативного действия. При одновременном приеме с диазепамом, этанолом и антигипертензивными средствами повышается риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает эффект антихолинергических средств. Ослабляет эффект леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Вероятность повышения уровня печеночных трансаминаз возрастает при одновременном приеме с гепатотоксическими средствами. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроатами маловероятно.

Передозировка

Симптомы: тошнота, аспирация, возбуждение, агрессивность, сонливость, спутанность речи, экстрапирамидные расстройства, дыхательная недостаточность (угнетение дыхательного центра), артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия, аритмия, остановка сердца и дыхания, нарушение сознания, угнетение ЦНС (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.

Лечение: промывание желудка (искусственно вызывать рвоту не рекомендуется), прием активированного угля, слабительных средств, мониторинг ЭКГ , поддержание жизненно важных функций, ИВЛ . Специфического антидота нет. Диализ неэффективен. При необходимости вазопрессорной терапии следует избегать назначения дофамина, эпинефрина и других симпатомиметиков (усиление гипотензии из-за суммации эффектов бета-агонистов и альфа-адреноблокирующего действия оланзапина).

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. Шизофрения: начальная доза 5–10 мг/сут. Возможно увеличение дозы на 4–5-й день лечения до 15–20 мг/сут. Острая мания при биполярном расстройстве: начальная доза 15 мг/сут, диапазон суточных доз — 5–20 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и людей пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут.

Меры предосторожности вещества Оланзапин

При сочетании факторов, замедляющих метаболизм оланзапина (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), следует применять в уменьшенной дозировке. Требуется тщательное наблюдение за пациентами с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Во время лечения следует регулярно контролировать активность печеночных трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В период лечения исключается прием алкоголя. При появлении симптомов злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение креатинфосфокиназы) необходима немедленная отмена препарата. Учитывая возможность развития акатизии, при появлении на фоне лечения двигательного беспокойства, неусидчивости, постоянного стремления к движениям необходимо уменьшение дозы и назначение противопаркинсонических средств.

Оланзапин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.

Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарата, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи – 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.

При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

При депрессии связанной с биполярными расстройствами у взрослых –

Читайте также:  Способы применения препарата Нефростен: состав, аналоги и отзывы

5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).

Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм препарата рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Побочные действия

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%).

В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% – гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.

Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.

В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на

гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.

Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто – нарушение походки и падения; часто – недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто – усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто – повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто – расстройство речи.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны ССС: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия; очень редко – венозная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко – гепатит; очень редко – панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто – периферические отеки; очень редко – диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – акатизия, головокружение, астения; редко – судороги.

Со стороны кожных покровов: редко – сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – приапизм.

Со стороны органов кроветворения: часто – эозинофилия, редко – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия; часто – повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

Прочие: очень часто – повышение массы тела, нечасто – светочувствительность, очень редко – аллергические реакции, синдром .

Особые указания

При лечении нейролептиками (в т.ч.оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч. нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).

При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без др. симптомов) требуется отмена препарата.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

При приеме препарата (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались церебро-васкулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями. Препарат не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или АСТ у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.

Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Препарат следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

Применение препарата у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой.

Препарат проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата в сочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Из-за недостаточного опыта применения препарата во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения препаратом им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и/ или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения меняться по силе и продолжительности. Сообщалось об ажитации, артериальной гипер- и гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или расстройстве питания. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных.

В исследовании было выявлено, что препарат проникает в грудное молоко. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери составляла 1.8% дозы препарата матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии препаратом.

Взаимодействие

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм препарата.

Клиренс препарата повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).

Этанол не влиял на фармакокинетику препарата в равновесном состоянии, однако, прием этанола может сопровождаться усилением фармакологических эффектов препарата (седативного действия).

Активированный уголь снижает биодоступность препарата до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы препарата не требуется).

Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс препарата, повышает Cmax препарата у некурящих женщин на 54% и на 77% – у курящих мужчин, AUC – на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы препарата).

Препарат незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм препарата. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

MED-anketa.ru

Медицинский портал о здоровье и красоте

Инструкция по применению препарата Оланзапин и отзывы о нем

Оланзапин является медикаментозным препаратом антипсихотического действия. Применяется в психиатрии и неврологии во всем мире, но под разными торговыми названиями. Лекарство отпускается исключительно по рецепту врача. Это сильнодействующее средство, поэтому Оланзапин нельзя применять с целью самолечения даже при подробном изучении инструкции по применению.

Общие данные о лекарстве

Оланзапин – таблетированный препарат, содержащий активное вещество с одноименным названием. Доза действующего компонента в 1 таблетке может быть равной 2,5; 5, 7,5; 10, 15 или 20 мг.Препарат относится к группе антипсихотических медпрепаратов. МНН – Olanzapin. Лекарство производится в Индии. Сфера применения – психиатрия. Также может использоваться в неврологической практике. Медикамент широко используют во многих странах мира, в том числе Европе и Америке.

Формы выпуска, состав и стоимость

Оланзапин выпускается в форме таблеток для перорального применения. В его состав входит действующее вещество оланзапин. Препарат не содержит ароматизаторов, не имеет запаха. Средняя цена на лекарство в разных аптеках России приведена в таблице.

№ п/пНазваниеФорма выпускаДоза АВ (мг/шт.)Штук в упаковкеЦена в рубляхНазвание аптеки
1.ОланзапинТаблетки для п/о приема528295ЛанаФарм
2.ОланзаиинТаблетки1028514Wer.ru
3.Оланзапин АктависТаблетки15286000ЗдравСити
4.Оланзапин АктависТаблетки20289000Фармадар

На заметку! Дорогие варианты Оланзапина трудно найти в стационарных аптечных пунктах. Их можно заказать в виртуальных аптеках либо через официального представителя.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оланзапин – нейролептик, который по своей структуре схож с серотониновыми, допаминовыми, мускариновыми, гистаминовыми и адренергическими рецепторами. Под его воздействием происходит селективное снижение возбудимости мезолимбических допаминергических нейронов. Незначительное влияние препарата приходится также на стриатные нервные пути.

Препарат эффективно снижает тревожность, производит седативный и снотворный эффект. Параллельно происходит устранение продуктивной и негативной симптоматики. У пациентов, принимающих лекарство, купируются бредовые состояния, исчезают галлюцинации.

Препарат отличается быстрым всасыванием. При этом абсорбция одинаково высока при приеме таблетки натощак или на сытый желудок. Максимальное количество оланзапина в кровяной плазме фиксируется через 5-8 часов. Процесс метаболизма происходит в печени путем окисления и конъюгации. 57% оланзапина выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания и противопоказания

Лекарство предназначено для лечения шизофрении и маниакального синдрома, нервных расстройств, панических атак, приступов беспричинной тревоги, бессонницы. Также медпрепарат назначается в профилактических целях пациентам, страдающим от биполярных расстройств – для предотвращения повторных приступов патологии.

Эффективно ЛС и при лечении разного рода маний. Оланзапин также может быть прописан в качестве поддерживающей терапии у больных с ранее описанными расстройствами и заболеваниями.

Оланзапин противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов таблеток. Также не стоит назначать лекарство больным с расстройствами зрения и нарушением функционирования глаз, поскольку при таких обстоятельствах возрастает риск развития остроугольной глаукомы.

Медикамент противопоказан детям до 18 лет. Не рекомендуется его назначение:

  • пациентам с паркинсонизмом;
  • при злокачественном нейролептическом синдроме, являющемся следствием приема других нейролептиков;
  • пациентам с гипергликемией и диабетом;
  • больным гепатитом;
  • лицам с лейкопенией или нейтропенией;
  • при конвульсиях и эпилептических припадках;
  • во время беременности или ее планировании;
  • на протяжении периода лактации.

Подробная инструкция по применению

Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Принимать препарат можно вне зависимости от еды. После извлечения из блистера таблетку нужно сразу же поместить в ротовую полость, дождаться, пока она растворится, и уже тогда проглотить.

Альтернативным вариантом является предварительное растворение таблетки Оланзапина в небольшом количестве воды. Готовый раствор нужно сразу же выпить. Также можно прибегнуть к приему таблеток, которые нужно не рассасывать, а принимать перорально, запивая водой.

Титрование дозы медпрепарата зависит от цели назначения:

  1. Для лечения шизофрении пациентам назначают 10 мг/сутки. Это начальная дозировка, которая постепенно может увеличиваться на 5-20 мг/сутки. Такие же правила повышения дозировки ЛС действуют и для лечения других патологий.
  2. При маниакальном синдроме прием начинают с 15 мг Оланзапина в сутки при монотерапии. Если же медпрепарат входит в состав комплексного лечения, то начальная его доза составляет 10 мг/сутки.
  3. Для предупреждения рецидивов биполярных расстройств медикамент прописывают в количестве 10 мг/день. Такие же правила приема препарата действуют для больных, проходящих курс превентивной терапии, направленной на предотвращение повторного развития маниакальных припадков.

Важно! При проявлении новых маниакальных, депрессивных или смешанных приступов прием Оланзапина необходимо продолжать. При этом доза медикамента может корректироваться с учетом перемен настроения и других клинических проявлений текущей патологии.

Отмена медикамента должна проводиться так же постепенно, как осуществлялось повышение дозировки. Есть сведения о том, что резкое прекращение приема лекарства провоцировало возникновение гипергидроза, бессонницы, тремора конечностей, ажитации, тошноты и рвоты.

Возможные негативные реакции и передозировка

Список побочных реакций, которые может спровоцировать прием данных таблеток, довольно обширен. Однако ниже описаны только те отклонения, которые наблюдаются у пациентов чаще всего. Они проявляются:

  • увеличением веса;
  • сонливостью;
  • ортостатической гипотензией;
  • повышением уровня гормона пролактина в кровяной плазме;
  • эозинофилией;
  • лейкопенией;
  • нейтропенией;
  • гиперхолестеринемией;
  • гипергликемией;
  • повышением уровня триглицеридов в крови;
  • глюкозурией;
  • повышением аппетита;
  • головокружениями;
  • акатизией;
  • дискинезией;
  • паркинсонизмом;
  • запорами;
  • сухостью во рту;
  • кожными высыпаниями;
  • эректильной дисфункцией у мужчин;
  • понижением либидо;
  • астенией;
  • повышенной утомляемостью;
  • отеками;
  • пирексией;
  • повышением уровня мочевой кислоты.

Как правило, такие недомогания возникают в самом начале лечения. По мере адаптации организма пациента к применяемому лекарству побочные реакции постепенно проходят.

Очень часто симптомы передозировки медикаментом проявляются:

  • тахикардией;
  • повышенной возбудимостью;
  • беспричинной агрессивностью;
  • дизартрией;
  • резкими экстрапирамидными симптомами;
  • расстройствами сознания, начиная с седации и заканчивая коматозным состоянием.

Вышеперечисленные симптомы характерны для легкой степени передозировки. В тяжелых случаях у пациентов фиксируют:

  • делирий;
  • конвульсии
  • кому;
  • нейролептический синдром злокачественного течения;
  • угнетение дыхательной функции;
  • аспирацию;
  • перепады АД;
  • аритмию;
  • кардиопульмональный шок.

При приеме пациентом дозировки лекарства равной 450 мг, возможно наступление летального исхода. Но даже при единичном превышении допустимой дозы следует обязательно известить об этом лечащего врача. Незначительная передозировка может не отразиться на общем самочувствии, но она способна изменить некоторые показатели в анализе крови.

Для лечения передозировки специфического антидота не существует. Не рекомендуется искусственно стимулировать рвоту. Терапию можно провести по стандартной схеме, включающей в себя промывание желудка, прием сорбентов и пр. Но стоит учитывать тот факт, что активированный уголь может снижать биодоступность перорального Оланзапина на 50- 60%.

На протяжении всего периода лечения пациента с передозировкой важно регулярно проводить мониторинг артериального давления и ЭКГ. Эти процедуры помогут своевременно зафиксировать отклонения в показателях АД, причем, в ту или иную сторону, и отметить появление сердечной аритмии. Дальнейшие терапевтические мероприятия будут зависеть от полученных данных исследований.

Сочетание с другими веществами/препаратами

При приеме медикамента важно учитывать его взаимодействие с некоторыми другими лекарственными средствами. Следует обратить внимание, что:

  1. Прием индукторов или ингибиторов CYP1A2 может изменить процесс метаболизма оланзапина.
  2. Сочетание рассматриваемого лекарства с карбамазепином приводит к усилению и ускорению выведения из организма первого.
  3. Этанол не влияет на фармакокинетические особенности рассматриваемого медикаментозного средства. Однако употребление спиртного во время прохождения курса терапии может привести к усилению воздействия Оланзапина на организм. Вследствие этого повышается вероятность возникновения побочных действий.
  4. Данный препарат можно сочетать с флуоксетином.
  5. При одновременном применении с флувоксамином необходимо снижение дозировки оланзапина. Эта необходимость связана с тем, что флувоксамин повышает максимальную концентрацию оланзапина в плазме крови на 54% у некурящих женщин и 77% — у курящих мужчин. При этом происходит снижение клиренса оланзапина на 52% и 108% соответственно. В таком случае возможны 2 варианта: либо принимать препараты по отдельности, либо снизить дозировку Оланзапина до конца лечения флувоксамином.
  6. При необходимости рассматриваемое лекарственное средство можно сочетать с вальпроевой кислотой.

Особые указания и меры предосторожности

При назначении ЛС необходимо учитывать некоторые важные нюансы. Среди них:

  1. Прием любых нейролептиков способен вызвать развитие ЗНС. Для него характерно повышение температуры тела, возникновение мышечной ригидности, психических расстройств, нарушение пульса, скачки АД, вегетативные расстройства и пр. При проявлении любых подобных симптомов прием нейролептика отменяют. Будет это временная мера или нет – решение остается за лечащим врачом.
  2. Прием рассматриваемого медикамента может стать причиной развития поздней дискинезии. При таких обстоятельствах отмена препарата необязательна, однако его дозировка должна быть непременно снижена. Стоит учитывать, что после полного прекращения применения нейролептика симптомы поздней дискинезии могут становиться более интенсивными либо же манифестировать.
  3. С крайней степенью осторожности необходимо назначать лекарство пациентам с повышенными показателями АЛТ и АСТ. Особенно это касается больных, страдающих от печеночной недостаточности, а также лиц, принимающих медпрепараты с повышенной гепатотоксичностью. За такими пациентами устанавливается тщательное наблюдение. При необходимости суточная доза Оланзапина снижается.
  4. При лечении больных шизофренией нужно регулярно проводить мониторинг показателей глюкозы в плазме крови. Известны случаи развития гипергликемии, реже – сахарного диабета у шизофреников. Осложнениями таких состояний могут стать кетоацидоз или даже диабетическая кома. Примечательным является тот факт, что взаимосвязь между приемом рассматриваемого ЛС и возникновением вышеперечисленных осложнений установлена пока не была.
Читайте также:  Тиогамма: от чего принимают (таблетки), способы применения, цены

Назначение данного медпрепарата больным с эпилепсией или судорожными припадками в анамнезе требует тщательно взвешивания соотношения «риск – польза». Если без нейролептической терапии Оланзапином не обойтись, то такие больные должны находиться на особом контроле у лечащего врача.

Аналоги и заменители

Рассматриваемый медикамент можно заменить аналогами. Среди них выделяют:

  1. Эголанза. Нейролептик нового поколения венгерского производства. Назначается пациентам, страдающим от шизофрении. Не подходит лицам с гиперчувствительностью, судорожными припадками в анамнезе или предрасположенностью к таковым, глаукомой. Эголанза категорически противопоказана мужчинам с диагностированной аденомой простаты.
  2. Зипрекса. Нейролептик, производимый в США. Содержит активный компонент оланзапин. Оказывает антипсихотическое и седативное воздействие. Применяется при шизофрении и маниакальном синдроме. Не назначается беременным, женщинам на ГВ, пациентам с глаукомой и индивидуальной непереносимостью компонентов таблеток или лиофилизата для приготовления инъекционного раствора. Аналог стоит в несколько раз дороже основного медпепарата.
  3. Заласта. Этот дженерик производится в Словении. Отпускается в виде таблеток для приема внутрь. Обладает антипсихотическим, успокоительным воздействием. Используется при биполярных расстройствах, шизофрении и МС. Имеет такие же противопоказания к приему, как и основной препарат и его вышеперечисленные аналоги.

Отзывы врачей-психиатров

Специалисты в области психиатрии положительно отзываются о рассматриваемом медикаменте. Но медики предупреждают: бесконтрольный прием данного лекарства чреват тяжелыми последствиями вплоть до комы или даже летального исхода. Ниже приведены реальные отзывы врачей-психиатров о применении Оланзапина.

  1. Виктория Андреева (Кемерово): «Оланзапин – сильнодействующий нейролептик, обладающий антипсихотическими свойствами. Несмотря на то, что он предназначен для лечения преимущественно пациентов с серьезными психическими отклонениями, его можно назначать и при нервных расстройствах. Но! Только в минимальных дозах и на кратковременный период».
  2. Антон Шарапов (Пермь): «Использование Оланзапина успешно практикуется во всем мире. Медикамент благотворно воздействует не только на психику, но и на нервную систему. Однако препарат вызывает привыкание, поэтому принимать его нужно строго по инструкции врача, а отменять – постепенно, чтобы избежать негативных симптомов, связанных с развитием синдрома отмены».

Отзывы пациентов

Отзывы об Оланзапине со стороны пациентов тоже, в основном, положительные.

  1. Дарья, 28 лет (Иркутск): «Принимала Оланзапин при нервном расстройстве. Очень хорошо помогает устранить тревогу и нервный тремор в конечностях. Единственный минус – прибавка в весе. Но врач сказал, что это практически неизбежно, однако после прекращения приема таблеток, масса тела постепенно придет в норму. Так и случилось».
  2. Валерий, 56 лет (Сургут): «Препарат хорошо успокаивает, особенно тогда, когда уже ни травяные отвары, ни седативные лекарства не помогают. Но у таблеток есть один огромный минус – от них появляется сильна жажда и сухость во рту. Плюс поначалу отмечались головокружения и чувство заторможенности, что мешало мне водить автомобиль. Но со временем эти побочные явления прошли, а седативный эффект остался».
  3. Кристина, 38 лет (Оренбург): «Единственный минус у препарата – от него сильно поправляешься. В остальном же таблетки отлично помогают. Когда другие успокоительные уже неэффективны, Оланзапин – мой единственный спаситель. Но жаль, что без рецепта врача его приобрести нельзя».

Оланзапин – это нейролептик нового поколения. Его применение в психиатрии способствует снижению интенсивности проявлений психозов, шизофрении, БР и МС.

Иногда лекарство может использоваться в неврологии для купирования признаков нервного истощения, невроза, неврастении. И, судя по отзывам врачей и пациентов, медикаментозное средство действительно эффективно – как при психических, так и при неврологических расстройствах.

Оланзапин

Оланзапин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Olanzapine

Код ATX: N05AH03

Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)

Производитель: Synthon Hispania (Испания), Северная звезда (Россия), Озон (Россия), АО «АЛСИ Фарма» (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 240 руб.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Оланзапина:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от желтого до желтовато-зеленого (для дозировок 2,5 и 7,5 мг) или белого или почти белого (для дозировок 5 и 10 мг) цвета снаружи и светло-желтые на срезе (по 7, 10, 14, 20 или 30 таблеток в блистере, в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 блистеров; или по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 или 100 таблеток в банке, в картонной коробке 1 банка);
  • таблетки: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета (по 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 4 (для таблеток 2,5/5/10 мг) или 8 (для таблеток 7,5 мг) контурных ячейковых упаковки; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 1–5 упаковок).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой 2,5/5/7,5/10 мг:

  • активное вещество: оланзапин – 2,5/5/7,5/10 мг;
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол-4000, диоксид титана, краситель 9для дозировок 2,5 и 7,5 мг).

Состав 1 таблетки 2,5/5/7,5/10 мг:

  • активное вещество: оланзапин 2,5/5/7,5/10;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кросповидон, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оланзапин – антипсихотическое, антиманиакальное и стабилизирующее настроение средство. Вещество влияет на несколько рецепторных систем и за счет этого обладает широким фармакологическим профилем. Установлена тропность к серотониновым, мускариновым, допаминовым, гистаминовым и адренергическим рецепторам. В исследованиях проявлял антагонизм по отношению к серотониновым, допаминовым и м-холинорецепторам. В отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов его активность и сродство более выражены, чем в отношении D2-допаминовых рецепторов.

Как у здоровых пациентов после однократного приема 10 мг Оланзапина с последующей позитронно-эмиссионной томографией, так и у пациентов с шизофренией, ответивших на оланзапин, при последующей однофотонной эмиссионной компьютерной томографии, связь со стриарными D2-рецепторами была низкой, в сравнении с 5-НТ-рецепторами.

Оланзапин селективно снижает активность мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, при этом слабо воздействуя на стриарные пути нейронов, контролирующие моторные функции. При применении Оланзапина в дозах, ниже вызывающих каталепсию, снижается условное избегание (в тесте на антипсихотическую активность).

Препарат приводит к статистически значимому снижению выраженности продуктивной и негативной симптоматики у больных с шизофренией.

Исследования показали значимое улучшение состояния пациентов с шизофренией, шизоаффективными и связанными с ними расстройствами и вызванными данными состояниями симптомами депрессии при терапии Оланзапином (-6,0), в сравнении с галоперидолом (-3,1).

При маниакальном или смешанном эпизоде у пациентов с биполярным расстройством Оланзапин (применяемый в течение 3 недель) снижал маниакальные проявления более эффективно в сравнении с плацебо и вальпроатом семинатрия. Эффективность Оланзапина по доле больных, достигших ремиссии в отношении депрессии и мании при 6 и 12 недельном курсе сопоставима с галоперидолом. Оланзапин (10 мг) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой за 2 недели терапии снижал выраженность маниакальных симптомов сильнее, чем монотерапия теми же препаратами на протяжении 6 недель.

Исследование по профилактике рецидивов у больных с маниакальным эпизодом ранее достигши ремиссии при терапии Оланзапином показало его превосходство в сравнении с плацебо в отношении достижения первичной конечной точки – рецидива биполярного расстройства. Кроме того, эффективность препарата в сравнении с плацебо была установлена в отношении предупреждения депрессивных и маниакальных эпизодов.

Также при профилактике рецидивов у больных с маниакальным эпизодом, достигших ремиссии, Оланзапин в монотерапии не уступает препаратам лития по эффективности в отношении достижения первичной конечной точки – рецидива биполярного расстройства.

Комбинированная терапия Оланзапином и препаратом лития или вальпроевой кислотой не показала большего эффекта в отношении отсрочивания рецидива биполярного расстройства у пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом, чем монотерапия препаратом лития или вальпроевой кислотой.

Фармакокинетика

Оланзапин обладает высокой степенью абсорбции, которая не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация вещества достигается через 5–8 часов. Связь с белками составляет 93%. Метаболизируется оланзапин в печени посредством конъюгации и окисления. Главным метаболитом является 10-N-глюкуронид, не проходящий сквозь гематоэнцефалический барьер.

Продукция 2-гидроксиметила и N-дезметила происходит с участием ферментов CYP2D6 и CYP1A2. Основной эффект препарата связан с оланзапином, активность его метаболитов выражена слабее. Выводится препарат в основном (57%) почками в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 30–38 часов у молодых людей, и около 51,8 ч у пациентов старше 65 лет.

Показания к применению

  • шизофрения;
  • биполярное расстройство аффективного типа (возможна как монотерапия оланзапином, так и комбинация его с вальпроевой кислотой или препаратами лития): маниакальный эпизод средней и тяжелой степени, а также рецидив биполярного расстройства (если препарат был эффективен при маниакальной фазе);
  • терапевтически резистентная депрессия (в комбинации с флуоксетином).

Противопоказания

  • риск развития закрытоугольной глаукомы;
  • психоз и поведенческие нарушения, обусловленные деменцией;
  • психозы, вызванные приемом агонистов дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • повышенная сенситивность к любому компоненту препарата.
  • эпилепсия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперплазия простаты;
  • кишечная непроходимость паралитического характера;
  • миелопролиферативные заболевания;
  • миелосупрессия;
  • беременность;
  • гиперэозинофильный синдром.

Инструкция по применению Оланзапина: способ и дозировка

Таблетки Оланзапин принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендации по начальному дозированию:

  • шизофрения: по 10 мг 1 раз в сутки;
  • маниакальный эпизод: по 15 мг 1 раз в сутки (монотерапия), или по 10 мг 1 раз в сутки (в составе комбинированной терапии);
  • предотвращение рецидивов биполярного расстройства: по 10 мг 1 раз в сутки. В случае если маниакальный, смешанный или депрессивный синдром возник, терапию продолжают (по необходимости скорректировав его дозу) в комбинации с другими препаратами, соответствующими клинической картине.

Впоследствии допускается коррекция дозы (в пределах 5–20 мг 1 раз в сутки). Ее повышение должно происходить с интервалами не менее 24 часов.

Отменять препарат следует постепенно снижая дозу.

Для лечения терапевтически резистентной депрессии лекарственное средство применяют в комбинации с флуоксетином 1 раз в сутки, вечером. Обычно начальная доза оланзапина составляет 5 мг, флуоксетина – 20 мг. Затем дозы могут быть увеличены. Необходимо регулярно проводить оценку целесообразности продолжения терапии.

Метаболизм оланзапина снижен у пациентов женского пола, пожилого возраста, а также у некурящих. В случае наличия более одного из этих факторов возможно потребуется снижение дозы препарата.

Побочные действия

  • кровь и лимфатическая система: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
  • иммунная система: гиперчувствительность;
  • обмен веществ и питания: повышение массы тела, повышение концентрации глюкозы, холестерина, триглицеридов, глюкозурия, повышение аппетита, возникновение или обострение сахарного диабета (иногда сопровождающегося кетоацидозом, комой включая несколько летальных случаев), гипотермия;
  • нервная система: акатизия, головокружение, паркинсонизм, дискинезия, судороги (при наличии факторов риска), дистония (в т. ч. окулогирный криз), поздняя дискинезия, дизартрия, амнезия, злокачественный нейролептический синдром, синдром отмены (бессонница, потливость, тремор, тревога, тошнота и рвота);
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: носовые кровотечения;
  • сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT, тромбоэмболия (в т. ч. эмболия легочной артерии и тромбоз глубоких вен), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, внезапная смерть;
  • желудочно-кишечный тракт: антихолинергические эффекты (преходящие и легкие), вздутие живота, панкреатит;
  • печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных трансаминаз (преходящее и бессимптомное), особенно в начале терапии, гепатит (в т. ч. печеночно-клеточное, холестатическое и смешанное поражение печени);
  • кожа и подкожные ткани: сыпь, алопеция, реакции фоточувствительности;
  • мышечно-скелетная и соединительная ткань: артралгия, рабдомиолиз;
  • почки и мочевыводящие пути: задержка или недержание мочи, задержка начала мочеиспускания;
  • половые органы и молочная железа: снижение либидо, эректильная дисфункция, аменорея, галакторея (у женщин), увеличение груди, гинекомастия и увеличение груди у мужчин, приапизм;
  • прочее: астения, усталость, лихорадка, отек;
  • лабораторные показатели: увеличение концентрации пролактина в плазме, повышение активности щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы, y-глутамилтрансферазы, гиперурикемия, повышение концентрации общего билирубина.

У пожилых пациентов с деменцией, получающих терапию Оланзапином, в ходе клинических исследований частота цереброваскулярных нежелательных реакций и летальных случаев была выше в сравнении с пациентами, получающими плацебо. Очень часто у них отмечались нарушения походки и падения. Часто – повышение температуры тела, пневмония, эритема, вялость, недержание мочи, зрительные галлюцинации.

У больных с лекарственным психозом (агонисты дофаминовых рецепторов), обусловленным болезнью Паркинсона, очень часто наблюдаются галлюцинации и ухудшение паркинсонической симптоматики.

Применение Оланзапина в комбинации с вальпроевой кислотой повышает риск нейтропении, а в комбинации с литием или вальпроевой кислотой может стать причиной тремора, повышенного аппетита, роста массы тела, сухости во рту, расстройств речи.

Передозировка

Симптомы передозировки Оланзапина: тахикардия, ажитация, агрессивность дизартрия, экстрапирамидные симптомы, снижение сознания, делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмия, остановка дыхания и сердца. К летальному исходу приводила доза 450 мг, в то же время зафиксирован случай выживания пациента, принявшего 2 000 мг препарата.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Специфического антидота нет. Провоцирование рвоты не рекомендовано. Показана симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

Антипсихотическая терапия приводит к улучшению состояния пациента в период от нескольких дней до нескольких недель. В это время пациент нуждается в тщательном наблюдении с целью предотвращения попыток суицида. Для снижения риска передозировки следует применять минимально эффективные дозы Оланзапина.

В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, нестабильный пульс или артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии, увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность), а также необъяснимой сильной лихорадки Оланзапин рекомендовано немедленно отменить.

Через 12 недель после начала приема Оланзапина следует провести измерение базовой концентрации глюкозы в крови, и далее проводить его ежегодно что бы предотвратить гипергликемию и развитие сахарного диабета.

Спустя 12 недель применения препарата следует провести измерение концентрации липидов, и далее проводить его каждые 5 лет в связи с риском нежелательных изменений липидного профиля.

Пациентам с низким содержанием лейкоцитов или нейтрофилов следует соблюдать осторожность при применении Оланзапина.

В случае возникновения у больного симптомов поздней дискинезии рекомендовано рассмотреть возможность снижения дозы или отмены препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не проводилось исследований влияния Оланзапина на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, однако, учитывая его побочные эффекты, данные виды деятельности следует осуществлять с осторожностью.

Применение при беременности и лактации

Применение Оланзапина во время беременности возможно только если ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Новорожденные, чьи матери принимали препарат в III триместре беременности, нуждаются в тщательном наблюдении в связи с риском развития нежелательных эффектов, включающих в себя экстрапирамидные симптомы и синдром отмены.

При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Оланзапин противопоказан к применению у детей в связи с отсутствием достаточных данных о его безопасности и эффективности. Непродолжительные исследования у подростков показали более выраженные липидные и пролактиновые нарушения, а также большую прибавку веса в сравнении со взрослыми.

При нарушении функции печени

У больных с нарушением функции печени, с повышением активности печеночных ферментов, а также при приеме гепатотоксичных препаратов, применение Оланзапина требует осторожности и наблюдения за состоянием пациента. При возникновении гепатита терапию следует отменить.

Применение в пожилом возрасте

Обычно коррекция начальной дозы не требуется, но у пациентов старше 65 лет в зависимости от клинического состояния она может потребоваться.

Лекарственное взаимодействие

  • карбамазепин, никотин (курение): могут снижать концентрацию оланзапина, в связи с чем может потребоваться ее коррекция;
  • флувоксамин, ципрофлоксацин и другие ингибиторы изофермента CYP1A2: угнетают метаболизм оланзапина, в связи с чем может потребоваться снижение его дозы;
  • активированный уголь: на 50–60% снижает биодоступность препарата, интервал между их приемом должен составлять не менее 2 часов;
  • агонисты дофаминовых рецепторов (прямые и непрямые): оланзапин способен блокировать их действие;
  • препараты, угнетающие центральную нервную систему, алкоголь: следует соблюдать осторожность при их совместном приеме;
  • противопаркинсонические препараты: не рекомендован их совместный прием;
  • препараты, удлиняющие интервал QT: рекомендовано соблюдать осторожность при их совместном приеме.

Аналоги

Аналогами Оланзапина являются Заласта, Зипрекса Адера, Зипрекса Зидис, Нормитон, Оланекс, Эголанза.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Оланзапине

Отзывы об Оланзапине показывают его высокую эффективность. Упоминания о побочных эффектах встречаются довольно часто, основными являются набор веса и понижение артериального давления.

Цена на Оланзапин в аптеках

Ориентировочная цена на Оланзапин, таблетки 10 мг, 28 шт. в упаковке – 270-555 р.

Ссылка на основную публикацию