Сульфасалазин: описание вещества и эффективность при артрите

Сульфасалазин (Sulfasalazine)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Сульфасалазин
  • Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакология
  • Применение вещества Сульфасалазин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Сульфасалазин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Сульфасалазин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сульфасалазин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60–80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T1/2 : сульфасалазин — 5–10 ч, сульфапиридин — 6–14 ч, 5-АСК — 0,6–1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75–91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

Применение вещества Сульфасалазин

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Сульфасалазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний и от возраста.

Меры предосторожности вещества Сульфасалазин

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.

Возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Сульфасалазин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активное вещество: сульфасалазин – 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 115,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 29,0 мг, повидон-К25 – 24,0 мг, магния стеарат – 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 5,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 8,4 мг, макрогол-4000 – 2,1 мг, титана диоксид – 4,1 мг, краситель железа оксид желтый – 0,4 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК) обладающей противовоспалительной активностью и сульфапиридина обладающего противомикробной бактериостатической активностью.

Фармакокинетика:

Около 30% сульфасалазина в таблетках покрытых пленочной оболочкой абсорбируются из тонкой кишки остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлора кишечника с образованием сульпиридина 60-80% и 25% – 5-АСК. Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Сmах) сульфасалазина и его метаболитов; у “медленных ацетиляторов” они выше что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3-12 часов после приема таблеток покрытых пленочной оболочкой.

Связь с белками плазмы сульфасалазина – 99% сульфапиридина -50% 5-АСК – 43%. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов 5-АСК – путем ацетилирования. Период полувыведения (Т1/2) сульфасалазина – 5-10 ч сульфапиридина – 6-14 ч 5-АСК – 06-14 ч. Кишечником выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК почками – 75-91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания:

– Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремисии);

– болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

– ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата а так же сульфонамидам или салицилатам;

– врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);

– печеночная и/или почечная недостаточность;

– дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);

– обструкция кишечника или мочевыводящих путей;

– дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным aртритом (эффективность и безопасность не установлены);

– период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Бронхиальная астма атопический дерматит аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду тиазидным диуретикам производным сульфонилмочевины ингибиторам карбоангидразы) системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.

Беременность и лактация:

Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы тем самым увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных – токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве; у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска увеличивается риск развития ядерной желтухи. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40% концентраций в плазме матери. При необходимости применения сульфасалазина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь после приема пищи.

Язвенный колит болезнь Крона

Взрослым и детям старше 16 лет: в 1-й день – по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й – по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни – по 15-2 г 4 раза в сутки.

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу – по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям с 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг – по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых – 8 г для детей до 16 лет – 2 г.

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели – по 500 мг 1 раз в сутки в течение второй – по 500 мг 2 раза в сутки третьей и далее – по 500 мг 3 раза в сутки.

Терапевтическая доза может составлять от 15 до 3 г/сут. Клинический эффект проявляется после 6-10 нед терапии. Курс лечения – 6 мес и более.

Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 табл. 2 раза в сутки;

Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30-39 кг: 1 табл. 2-3 раза в сутки;

Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 табл. 3 раза в сутки или 2 табл. 2 раза в сутки;

Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 табл. 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Со стороны центральной и периферической нервной системы : головная боль периферическая нейропатия головокружение нарушение сна галлюцинации атаксия судороги депрессия асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота рвота диарея снижение аппетита панкреатит стоматит боль в животе лекарственный гепатит.

Со стороны органов кроветворения : макроцитоз лейкопения нейтропения мегалобластная анемия гемолитическая анемия гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений – при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха) метгемоглобинемия агранулоцитоз тромбоцитопения апластическая анемия гипопротромбинемия.

Со стороны мочеполовой системы : протеинурия гематурия кристаллурия нефротический синдром преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.

Со стороны дыхательной системы : одышка кашель интерстициальный пневмонит фиброзирующий альвеолит инфильтраты в легочной ткани.

Со стороны органов чувств : шум в ушах.

Лабораторные данные : гипербилирубинемия повышение активности щелочной фосфатазы “печеночных” трансаминаз.

Аллергические реакции : генерализованная кожная сыпь крапивница эритема кожный зуд эксфолиативный дерматит фотосенсибилизация злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) лихорадка лимфаденопатия сывороточная болезнь периорбитальная отечность эозинофилия узелковый периартериит анафилактический шок.

Прочие : гипертермия паротит возможно окрашивание мочи кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота боль в животе головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия кристаллурия гематурия симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).

Лечение: симптоматическое. Необходимо: спровоцировать рвоту промыть желудок кишечник; провести защелачивание мочи форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.

Взаимодействие:

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Усиливает действие антикоагулянтов противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств а также побочные эффекты цитостатиков иммунодепрессантов гепато- и нефротоксичных средств.

Лекарственные средства угнетающие костномозговое кроветворение увеличивают риск миелосупрессии.

Антибактериальные средства в связи с угнетающим действием на кишечную флору уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Особые указания:

В период лечения рекомендованы: периодический контроль активности “печеночных” ферментов в плазме крови общего анализа крови (в начале терапии: 1-2 раза в месяц затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности) употребление повышенного количества жидкости.

Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита т.к. существует риск развития нежелательных эффектов в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка тошнота рвота головная боль кожная сыпь нарушение функции печени).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Читайте также:  Эзофагит: симптомы и лечение воспаления пищевода. Дистальный, катаральный и эрозивный эзофагит

По 10 20 30 40 50 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой “нажать-повернуть” из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “Озон” (ООО “Озон”), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Эффективность комбинированной терапии метотрексатом и сульфасалазином у больных псориатическим артритом

Изучена клиническая эффективность комбинированной терапии метотрексатом и сульфасалазином у больных псориатическим артритом.

Clinical efficiency of combined therapy with methotrexate and sulfasalazin in patients with psoriatic arthritis was studied.

Псориатический артрит (ПсА) сравним с ревматоидным артритом по темпам прогрессирования, инвалидизации и ухудшению качества жизни (КЖ) пациентов [1–3]. Нередко с самого начала ПсА протекает с выраженным экссудативным компонентом в пораженных суставах, максимальной активностью воспалительного процесса, характеризуется быстропрогрессирующим течением с развитием стойкой функциональной недостаточности опорно-двигательного аппарата уже в течение первых двух лет болезни [4, 5]. В связи с этим лечение ПсА должно быть комплексным, включая препараты, способные не только подавлять активность, но и модифицировать течение болезни [6].

Наряду с появлением новых препаратов для лечения хронических эрозивных заболеваний суставов, в том числе биологических агентов, «золотым стандартом» базисной фармакотерапии ПсА является метотрексат. Его отличает к тому же наиболее выгодное соотношение эффективности и переносимости по сравнению с другими цитотоксическими препаратами [7, 8]. Результаты многих исследований свидетельствуют о положительном влиянии метотрексата не только на суставной, но и на кожный синдром [9–11], в то же время низкие дозы препарата не всегда достаточно эффективны в купировании активности и замедлении темпов прогрессирования заболевания [12].

Не вызывает сомнения клиническая эффективность сульфасалазина, особенно у больных с активным периферическим артритом [13, 14], у части больных он способствует разрешению псориатических эффлоресценций [15].

Один из способов повышения эффективности терапии ПсА — применение комбинации нескольких базисных препаратов уже на ранних этапах развития болезни [16]. При этом предполагается получение клинического эффекта через суммацию (при назначении препаратов одной группы) или сочетание различных механизмов действия препаратов, назначаемых в средних или минимальных дозах, без увеличения частоты нежелательных лекарственных реакций (НЛР) [17]. Комбинированная терапия позволяет снизить риск резистентности к одному из препаратов [18]. Целью настоящего исследования было оценить клиническую эффективность комбинированной терапии метотрексата и сульфасалазина у больных ПсА.

Материалы и методы исследования

Обследовано 50 пациентов с достоверным диагнозом ПсА, согласно критериям CASPAR [19]. Первая группа (n = 20) в качестве базисной терапии получала комбинацию метотрексата 10–15 мг в неделю и сульфасалазина 2 г в сутки (все пациенты с предшествующей недостаточной эффективностью монотерапии метотрексатом или непереносимостью более высоких доз метотрексата). Вторая группа (n = 30) получала только метотрексат 10–15 мг в неделю. Критериями включения в исследование были: достоверный диагноз ПсА, наличие признаков активности заболевания, рентгенологическая стадия I–III, информированное согласие больного на проведение исследования и прием базисных препаратов. Критериями исключения являлись: ПсА без признаков активности, IV рентгенологическая стадия болезни, подозрение на вторичный амилоидоз почек, сопутствующая патология других органов и систем с функциональной недостаточностью, беременность и лактация, инфекционные заболевания, организационные сложности контроля за проводимой терапией. Клиническая характеристика больных представлена в табл. 1.

Основу обследования больных составили общеклинические методы, принятые в ревматологической практике: боль в суставах оценивалась по визуально-аналоговой шкале (ВАШ), выраженность и длительность утренней скованности, число болезненных (ЧБС) и припухших (ЧПС) суставов, суставной индекс, а также оценка больными своего самочувствия и утомляемости оценивались по ВАШ. Выраженность клинического эффекта у больных ПсА оценивали по динамике ACR — критериев, модифицированных для ПсА [13]. Оценка псориатического поражения кожи проводилась с помощью индекса PASI (Psoriasis Area and Severity Index) (от 0 до 72 баллов).

КЖ больных определяли по опроснику SF-36 (Short Form-36-Item Health Survey) с вычислением 8 основных показателей: ФФ — физическое функционирование, РФФ — ролевое физическое функционирование, Б — боль, ОЗ — общее здоровье, Ж — жизнеспособность, СФ — социальное функционирование, РЭФ — ролевое эмоциональное функционирование, ПЗ — психическое здоровье. Оценку функционального статуса проводили при помощи опросника HAQ (Health Assessment Questionnaire). Основные клинические параметры, показатели КЖ определяли до лечения, через 1, 3 и 6 месяцев терапии. Протокол исследования одобрен этическим комитетом Кировской ГМА.

Для статистической обработки материала использовали специализированный статистический пакет SPSS 13.0. В группах вычисляли среднее арифметическое (М), среднеквадратическое отклонение (σ), среднюю ошибку среднего арифметического (m), доверительный интервал. Критический уровень значимости при проверке статистических гипотез p

О. Г. Филимонова 1 , кандидат медицинских наук
О. В. Симонова, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО КГМА МЗ РФ, Киров

Насколько эффективен Сульфасалазин при артрите?

Препарат Сульфасалазин обладает мощным противомикробным и противовоспалительным действием. Именно поэтому оправдано его применение при артрите (некоторых формах). Особенно высока эффективность препарата, если использовать его для лечения инфекционных и воспалительных артритов.

Должны иметься весомые показания для приема Сульфасалазина: средство нередко дает нежелательные побочные эффекты. Поэтому нельзя применять его без предварительной консультации с профильным (не терапевтом) врачом.

1 Как действует Сульфасалазин при артрите?

Подробнее про Сульфасалазин, показания и противопоказания к нему и правила приема можно почитать отдельно.

Лекарственное средство Сульфасалазин было синтезировано в 50-ых годах прошлого столетия. Препарат обладает и противовоспалительным, и противомикробным действием. Изначально ставка делалась не на противовоспалительные свойства средства, а на противомикробные.

Ранняя теория возникновения ревматоидного артрита (именно против него и создавался препарат) предполагала инфекционную этиологию. Имеет поэтому в Сульфасалазине ценились превыше всего противомикробные эффекты.

В результате выяснилось, что причина болезни лежит в иной плоскости. Тем не менее препарат и сейчас входит в список необходимых средств для лечения ревматоидного и иногда иных артритов. Свое лечебное воздействие он оказывает за счет снижения воспалительных процессов.

Препарат Сульфасалазин 500 мг

Механизм снижения воспаления несколько отличается от такового у нестероидных противовоспалительных средств. Именно поэтому в большинстве случаев Сульфасалазин выступает аналогом нестероидных противовоспалительных средств при неэффективности последних (что бывает часто).
к меню ↑

1.1 Эффективность приема: какой результат дает?

Поможет ли Сульфасалазин при артрите? Как показывает практика, положительный результат препарат дает (не всегда: бывает, что его применение оказывается безрезультатным). Это актуально для ревматоидного артрита: при иных формах он может вообще не помочь.

Высокая эффективность препарата может быть получена лишь в тех случаях, если его применять в лечении воспалительных форм артритов (включая аутоиммунные). И именно за счет своей высокой противовоспалительной активности препарат используется в лечении иных болезней, не связанных с опорно-двигательным аппаратом.

Сульфасалазин снимает воспалительный процесс в пораженных тканях (как правило, не полностью, но достаточно существенно). Помимо этого, он с достаточной высокой эффективностью предотвращает присоединение инфекции к пораженным суставам.

По своей противомикробной эффективности он существенно уступает узкопрофильным средствам (антибиотикам). Однако, конкретно для профилактики вторичных осложнений инфекционной природы препарат подходит хорошо.
к меню ↑

1.2 При каких формах артрита назначают Сульфасалазин?

Основное показание к лечению заболеваний опорно-двигательного аппарата у Сульфасалазина – ревматоидная форма артрита. Тем не менее проводились исследования о влиянии препарата на течение других подвидов артрита.

И успехи в некоторых случаях были. Как препарат для полноценного отдельного лечения, Сульфасалазин не подходит, но для вспомогательной терапии (особенно при обострении болезни) он эффективен.

Сульфасалазин применяется не только в лечении артритов

С разной долей эффективности его применяют при следующих видах артрита:

  1. Ревматоидная форма – основное показание к применению. Эффективность в большинстве случае высокая.
  2. Псориатическая форма (как осложнение различных видов псориаза) – эффективность достаточно внушительная, но не у всех пациентов: некоторым он помогает слабо, другим не помогает вообще.
  3. Реактивные формы – при воспалительных и аутоиммунных процессах препарат помогает достаточно хорошо. Но нужно понимать, что реактивные артриты эта целая группа заболеваний, и препарат эффективен далеко не при каждом из них.
  4. Гонококковая и хламидийная форма — препарат достаточно хорошо предотвращает генерализацию инфекции, купирует фазы обострения заболевания.

1.3 Когда нельзя принимать Сульфасалазин при артрите?

Существует внушительный список ограничений и абсолютных противопоказаний к применению Сульфасалазина при различных видах артрита. Игнорировать их не стоит, так как препарат обладает очень мощным токсическим эффектом на печень и почки, особенно при ударных дозировках и длительном лечении.

Список противопоказаний и ограничений:

  • запрещено назначать препарат детям, младше 5-летнего возраста;
  • индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов препарата (включая производные салициловой кислоты);
  • существенный дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • как относительное противопоказание – период лактации (кормления ребенка грудью);
  • при беременности препарат использовать можно только при разрешении врача, и только при отсутствии аналогов такой терапии (по возможности лучше избежать применения Сульфасалазина);
  • выраженные нарушения функций работы печени и/или почек, недостаточность печени и почек;
  • порфирия, различные заболевания крови, включая разные виды анемии (в том числе тяжело протекающую железодефицитную анемию).

2 Инструкция по применению Сульфасалазина при артрите

Как принимать Сульфасалазин при артрите? Препарат принимается внутрь (перорально) исключительно перед едой. Таблетку нужно запивать стаканом воды (250 мг), не разжевывая. Нельзя запивать таблетки алкоголем или цитрусовыми соками (это не тотальный запрет, но делать так не рекомендуется).

Стандартная схема лечения подразумевает применение 500 мг препарата раз в сутки в течение первой недели. На вторую неделю назначается иная дозировка – 500 мг дважды в сутки. На третью неделю назначается дозировка в 500 мг трижды в сутки.

Терапевтическая дозировка медикамента может составлять от 1.5 до 3 граммов в сутки. Продолжительность лечения при тяжелых формах заболевания может составлять 6 и более месяцев. Все это время за пациентом должен вестись серьезный мониторинг, так как возможны серьезные побочные эффекты и нарушения работы печени и/или почек.

Более подробная инструкция по применению Сульфасалазина при различных видах артритов может быть получена у лечащего врача. В том числе именно врач определяет продолжительность и дозировку лечения.
к меню ↑

2.1 Чем заменить Сульфасалазин при артрите?

Чем заменить препарат Сульфасалазин при лечении различных видов артритов? К этому медикаментозному средству имеется достаточно внушительный список аналогов. Наиболее предпочтительным аналогом является препарат Месакол в таблетках (примерно такая же эффективность и стоимость).

Артрит суставов пальцев рук

Прочие аналоги Сульфасалазина при артрите:

  1. Таблетки кишечнорастворимые Салазопирин En-Табс.
  2. Кишечнорастворимые таблетки Асакол.
  3. Таблетки и гранулы пролонгированного действия Пентаса.
  4. Салофальк (суспензия, кишечнорастворимые таблетки, гранулы гастрорезистентные пролонгированного действия).
  5. Кишечнорастворимые таблетки Самезил.

Самостоятельно заменять Сульфасалазин даже на самые подходящие (буквально идентичные по составу) аналоги запрещено. Этим должен заниматься лечащий врач. Кроме того, нельзя самостоятельно заменять Сульфасалазин на свой прямой аналог (Сульфасалазин ЕН): эти препараты несколько различаются друг от друга.
к меню ↑

Читайте также:  Причины, симптомы и лечение защемленного нерва в грудном и поясничном отделах позвоночника

2.2 Обзор таблеток Сульфасалазин (видео)


к меню ↑

2.3 Возможные побочные эффекты

В большинстве случаев нежелательные побочные эффекты при приеме Сульфасалазина возникают в двух случаях: терапия с ударными дозировками препарата (превышение дозы), либо превышение рекомендуемой длительности курса.

Возможные побочные эффекты:

  • аллергические реакции различной интенсивности (от крапивницы до удушья и анафилактического шока);
  • иммунная тромбоцитопения (в очень редких случаях);
  • головные боли, судорожный синдром, умеренные головокружения;
  • дефицит фолиевой кислоты, в редких случаях – мегалобластическая анемия;
  • гемолитическая анемия (обычно у пациентов с недостаточностью глюкозы-6-фосфат дегидрогеназы);
  • расстройства желудка, явления диспепсии, приступы тошноты и рвоты, потеря аппетита;
  • лихорадка (вплоть до 38 градусов), общее недомогание, слабость, апатия, агрессивность, сильная депрессия, тремор и тиннитус (низкочастотный писк в ушах);
  • в сравнительно редких случаях возможно развитие бесплодия.

Несмотря на то, что в большинстве случаев нежелательные реакции возникают из-за ударных доз и длительного курса лечения, побочные эффекты возможны и в прочих случаях. В том числе даже в первый день лечения препаратом.

Сульфасалазин: описание вещества и эффективность при артрите

Лекарственный препарат Сульфасалазин обладает активными противомикробными и противовоспалительными свойствами, которые обязательны при лечении артрита. Несмотря на свое широкое применение, препарат нельзя назвать панацеей от всех болезней. Схему терапии и дозировку должен назначать лечащий врач, потому что у данного лекарственного средства очень большой список противопоказаний и побочных реакций, которые необходимо учитывать.

Описание препарата

Препарат Сульфасалазин применяется для лечения артрита

Сульфасалазин выпускается в форме таблеток темно-желтого цвета, с коричневыми вкраплениями покрытых защитной оболочкой. Каждая таблетка имеет круглую форму выпуклую с двух сторон. Расфасовано лекарство в блистерах по 10 штук в каждом.

В одной таблетке содержится 500 мг активного вещества. Оно представляет собой соединение сульфапиридина с 5-аминосалициловой кислотой. Из вспомогательных веществ в состав таблеток входят: повидон, крахмал прежелатинизованный из кукурузных зерен, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль. В клинических испытаниях Сульфасалазина, в т.ч. при лечении ревматоидного артрита, доказано, что он не уступал по эффективности другим базисным противовоспалительным препаратам (БПВП).

При лечении полисуставного или олигосуставного ревматоидного артрита, назначают применение сульфасалазина в комплексной терапии, с учетом полученных результатов анализов биоматериала и других исследований, которые необходимы для определения четкой клинической картины заболевания. Первый курс лечения должен длиться не меньше шести месяцев, только в этом случае можно рассчитывать на положительный результат.

Вышеупомянутое лекарственное средство имеет особенность пролонгированного (длительного) процесса распада и концентрируется в крови. Наличие таких свойств обуславливают вероятность побочных эффектов, которые иногда могут наблюдаться у пациентов. При их возникновении рекомендовано проконсультироваться с лечащим врачом для возможной коррекции дозировки или замены другим препаратом аналогичного фармакологического действия.

При каких заболеваниях назначают Сульфасалазин

Сульфасалазин назначают при артритах и колитах

Сульфасалазин врачи используют как самостоятельное средство и как элемент комплексной терапии следующих заболеваний:

  • Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
  • Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
  • Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

Дозировка и способы применения при артрите

Дозировку назначает только доктор

Лечение артрита заключается в постепенном повышении дозировки Сульфасалазина. Препарат принимается перорально, запивая достаточным количеством воды. Запивать чаем и другими жидкостями нежелательно. Запрещено также разрушать защитную оболочку таблетки перед употреблением.

В первую неделю лечения рекомендуется принимать по одной таблетке раз в день. На второй неделе по две таблетки (утром и вечером). На третьей неделе – по три. Доза повышается постепенно и может достигать 3 г в сутки.

Детям дошкольного возраста (от 5 до 7 лет) лекарство назначают в дозе от 250 до 500 мг по 3-4 раза в сутки. Для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г. Перед началом лечения необходимо проверить уровень печеночных ферментов, сдать анализы крови и мочи. Доза и кратность приема устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке для каждого пациента, исходя из общего состояния его здоровья, результатов анализов и степени запущенности патологии.

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут проявиться в виде тошноты

Пациенты, которые вынуждены принимать препарат более года, отмечают возникновение целого ряда побочных эффектов. К ним относятся: тошнота, головная боль, шум в ушах, повышенная температура тела, высыпания на коже, локальные покраснения, головокружение. Со стороны ЖКТ возможны расстройства желудка, боли в животе. Иногда могут наблюдаться симптомы желтухи (пожелтение кожных покровов и потемнение мочи).

Противопоказания

Сульфасалазин имеет список противопоказаний

Перед назначением препарата врач должен опросить пациента, чтобы исключить наличие противопоказаний в каждом отдельном случае. Необходимо отказаться от использования Сульфасалазина при:

  • индивидуальной непереносимости любого составляющего данного лекарственного средства;
  • наличии печеночной или почечной недостаточности;
  • анемии;
  • возникновении аллергической реакции;
  • детский возраст (до 5 лет);
  • непроходимость мочевыводящих путей или кишечника;
  • беременность и период лактации.

Под строгим наблюдением лечащего врача Сульфасалазин можно принимать при таких заболеваниях, как:

  • аллергия на производные сульфонамида;
  • дерматит в активной фазе;
  • бронхиальная астма;
  • системные формы ювенильного артрита чтобы не спровоцировать возможность развития сывороточной болезни.

Симптомами передозировки являются тошнота, рвота, головокружения и боль в животе.

Особые указания

Беременным нельзя принимать Сульфасалазин

Во время беременности назначение препарата оправдано только в крайних случаях и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности рекомендуется отказаться от лечения.

Если появляется показание для применения Сульфасалазина в период кормления грудью, то необходимо перевести ребенка на искусственное кормление. Грудное молоко во время лечения нельзя использовать для кормления ребенка.

В период терапии рекомендуется периодически сдавать анализы и контролировать уровень печеночных ферментов в крови и моче. Чтобы предотвратить осложнения необходимо пить много чистой воды без газа.

При одновременном применении Сульфасалазин с фолиевой кислотой и дигоксином уменьшает абсорбцию данных препаратов. При этом активизирует действие антикоагулянтов, противоэпилептических и гипоглекимических препаратов. Возможно усугубление побочных реакций при параллельном приеме с цитостатиками, иммунодепрессантами, гепато- и нефротоксичными средствами.

Аналоги препарата

Структурный аналог по действующему веществу: Сульфасалазин ЕН.

Аналогами по лечебному воздействию являются: Салозинал, Салофальк, Урбазон, Фортекортин, Триамцинолон, Фортекортин Моно.

Наиболее предпочтительный аналогом Сульфасалазина в лечении ревматоидного артрита является препарат Месакол.

Прочие аналоги Сульфасалазина при лечении ревматоидного артрита:

  1. Таблетки кишечнорастворимые Салазопирин En-Табс.
  2. Кишечнорастворимые таблетки Асакол.
  3. Таблетки и гранулы пролонгированного действия Пентаса.
  4. Салофальк (суспензия, кишечнорастворимые таблетки, гранулы гастрорезистентные пролонгированного действия).
  5. таблетки Самезил.

Запрещено самостоятельно заменять Сульфасалазин на его прямой аналог – (Сульфасалазин ЕН): эти препараты все-таки имеют различия. Лечение обязан корректировать только лечащий врач.

Отзывы

Если говорить о положительных отзывах, то в них отмечается как высокая эффективность, так и относительная безопасность Сульфасалазина. Указывается хорошая переносимость пациентами при лечении ревматоидного артрита, даже если они вынуждены пить его достаточно длительное время. Побочные реакции встречаются, но довольно редко и в слабом виде. Обычно негативные симптомы исчезают через короткое время.

Эффективность этого лекарственного препарата подтверждают позитивные отзывы пациентов.

После того, как доктор поставил мне диагноз «ревматоидный артрит», пришлось соглашаться на любое лечение, пока ситуация со здоровьем не ухудшилась. Врач расписал схему приема препарата Сульфасалазин. Хоть отзывы о нем читала самые неоднозначные, согласилась на лечение. Принимала препарат на протяжении месяца. Увеличивала дозу по схеме, расписанной лечащим врачом. По окончанию терапии не ощутила резкого улучшения, но врач сообщил о накопительном действии и сказал, что лекарству нужно дать время. Спустя пару месяцев заметила, что симптоматика воспаления исчезла и боль тоже. Оставляю положительный отзыв. Мне Сульфасалазин помог.

Читала множество плохих отзывов о Сульфасалазине. Часто люди жаловались, что улучшений в результате лечения не наблюдали, зато побочных эффектов было множество у каждого. Но вопреки всем сомнениям я поверила своему доктору и согласилась на предложенную им схему лечения Сульфасалазином. Уже в средине лечения я заметила значительное улучшение общего состояния. Очень радует тот факт, что доктор предложил мне облегченную терапию, а не иммунодепрессанты или гормональные препараты.

На начальном этапе лечения принимал Иммард, но необходимого эффекта не получил, поэтому препарат был заменен лечащим врачом на Сульфасалазин. Доктор сразу предупредил о возможных побочных реакциях, поэтому было немного страшновато, но уже месяц продолжаю лечение и никакой жесткой побочки не заметил. Пью много жидкости (по совету врача) и никакого дискомфорта не ощущаю. У меня схема лечения комплексная, в которую входит еще несколько препаратов, поэтому не могу сказать точно, что именно мне помогло, но уже через три месяца активной терапии состояние значительно улучшилось, суставы не болят и видно, что болезнь не прогрессирует.

Врач при назначении Сульфасалазина моему мужу сразу предупредил о серьезности препарата. Его назначают при таких заболеваниях как язвенный колит, лечении ревматоидного артрита и др. Муж принимал его в комплексной схеме с другими препаратами для лечения геморроя, для того чтобы снять сильное воспаление. Удивительно, но в инструкции к препарату не указано, что его можно использовать при лечении геморроя. После недельного лечения минимальной дозировкой муж отметил значительное улучшение. Параллельно с Сульфасалазином он принимал Линекс для нормального функционированич кишечника, свечи с Метилурацилом и крем Проктонис для местной терапии. Еще один очень важный момент – отсутствие побочных реакций. После лечения Сульфасалазином у мужа остались самые хорошие впечатления. Рекомендуем!

Сульфасалазин-ен : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит 500 мг сульфасалазина

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид, железа оксид желтый (Е172), тальк, триэтилцитрат, макрогол 6000, кармеллоза натрия, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенным краем, покрытые оболочкой от желтого до коричневато – желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX А07ЕС01.

Что такое Сульфасалазин – ЕН и для чего он используется

Сульфасалазин является кишечным противовоспалительным и противоревматическим средством. Бактерии расщепляют сульфасалазин до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Сульфапиридин обладает системным противовоспалительным действием и убивает бактерии. 5-аминосалициловая кислота уменьшает воспаление в толстой кишке. Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Сульфасалазин – ЕН предназначен для лечения:

лечения острой формы и обострений болезни Крона, неспецифического язвенного колита и проктита;

поддерживающей терапии в период ремиссии неспецифического язвенного колита и проктита;

лечения ревматоидного артрита и ювенильного идиопатического хронического полиартрита, симптомы которых не достаточно реагируют на прием нестероидных противовоспалительных средств.

Сульфасалазин – ЕН можно комбинировать с кортикостероидами и метронидазолом.

Не принимайте Сульфасалазин – ЕН

если у Вас аллергия (гиперчувствительность) к сульфаниламиамидам, салицилатам или другим компонентам Сульфасалазина – ЕН.

если у Вас острая порфирия

если у Вас низкое содержание таких белых клеток крови как гранулоциты. Препарат не рекомендован детям до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны. Кроме того, препарат не рекомендуется при системной форме ювенильного идиопатического хронического полиартрита, поскольку это зачастую может повлечь нежелательные последствия, включая сывороточноподобные реакции.

Читайте также:  Пульс 55 ударов в минуту – это нормально или нет, хорошо или плохо?

Меры предосторожности

Перед началом терапии Сульфасалазином – ЕН, а иногда и во время терапии Ваш врач будет назначать Вам анализы крови и мочи, чтобы контролировать для Вас безопасность данного лекарственного средства.

Если Вы страдаете заболеваниями почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями или недостаточность глюкоза – 6 фосфат дегидрогеназы, Ваш врач может решить, что данное лекарство не подходит для Вас или может дать дополнительные указания.

При приеме Сульфасалазина – ЕН были зарегистрированы потенциально опасные для жизни побочные реакции со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), проявляющиеся в виде красноватых мишеневидных пятен или кругообразных очагов часто с пузырем в центре. Дополнительными признаками могут быть язвы в полости рта, горла, носа, половых органах и конъюнктивит (красные и отечные глаза). Эти потенциально опасные для жизни кожные высыпания часто сопровождаются симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать до распространенных пузырей или шелушения кожи.

Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Не принимайте повторно Сульфасалазин – ЕН, если у Вас был синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Если у вас появилась сыпь на коже или другие кожные проявления побочных реакций, немедленно обратитесь к врачу.

Применение других лекарственных средств

Сообщите своему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали любые другие лекарственные средства, в том числе, полученные без рецепта. Данное лекарственное средство может уменьшать действие фолиевой кислоты и дигоксина, и увеличить эффект лекарств, которые препятствуют свертыванию крови (антикоагулянты) и лекарственных средств, используемых для снижения уровня сахара крови.

Сульфасалазин ЕН с продуктами питания и напитками

Принимайте Сульфасалазин ЕН во время еды. Вы должны выпивать много жидкости во время лечения.

Беременность и кормление грудью

Проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарство. Сульфасалазин – ЕН при необходимости может быть назначен во время беременности, но только под наблюдением врача и в минимальной эффективной дозе. Не рекомендуется применение Сульфасалазин – ЕН в последнем триместре беременности, поскольку он может вызвать или усугубить желтуху новорожденных.

Не рекомендуется применение Сульфасалазина – ЕН во время грудного вскармливания, так как он выделяется в грудное молоко.

Вождение автомобиля и управление механизмами

Сульфасалазин – ЕН не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или на работу с механизмами.

Как принимать Сульфасалазин – ЕН

Всегда принимайте Сульфасалазин – ЕН так, как назначил Ваш врач. Если Вы не уверены, свяжитесь со своим врачом.

Препарат необходимо принимать во время еды, запивая стаканом воды. Таблетки следует проглатывать целиком, так как оболочка таблетки уменьшает нежелательное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Обычная схема дозирования:

Острое воспаление или обострение хронических воспалительных заболеваний кишечника

Взрослые и дети старше 16 лет: по 2-4 таблетки 4 раза в сутки. При уменьшении симптомов дозу следует постепенно уменьшать

Дети старше 2 лет: 40-60 мг / кг массы тела в сутки.

Поддерживающая терапия в период ремиссии неспецифического язвенного колита и проктита

Взрослые и дети старше 16 лет: рекомендуемая поддерживающая доза – 1 таблетка (500 мг) 4 раза в сутки.

Дети старше 2 лет: 20-30 мг / кг массы тела в сутки.

Длительность поддерживающей терапии не ограничена.

Ревматоидный артрит и ювенильный идиопатический хронический полиартрит

Взрослые и дети старше 16 лет: 2-3 г в сутки.

Лечение следует начинать с 1 таблетки (500 мг) в сутки. Затем дозу постепенно, с недельным интервалом, увеличивают таким образом, чтобы через 4 недели пациент принимал по 2 таблетки (1 г) 2-3 раза в сутки. Клинический эффект, как правило, наблюдается через 6-10 недель лечения. Препарат следует принимать как минимум в течение 6 месяцев.

Дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 30-50 мг / кг массы тела, разделенная на 2-3 приема. Лечение следует начинать с 1/3 или 1/4 от рекомендованной поддерживающей дозы, например, с 1 таблетки вечером. Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозировки. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).

Особые категории пациентов

Пожилые пациенты

У больных пожилого возраста следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Коррекции дозы не требуется. Перед началом, а иногда и во время лечения, рекомендовано провести анализ мочи. Должна осуществляться адекватная гидратация пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени

Коррекции дозы не требуется.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата данной категории пациентов.

Если Вы приняли больше таблеток, чем следовало

Если Вы приняли дозу Сульфасалазин – ЕН больше, чем было назначено, проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом. Слишком большие дозы Сульфасалазина могут вызвать тошноту, рвоту, боли в животе, головокружение. При появлении этих симптомов доза должна быть уменьшена.

При приеме очень высоких доз могут возникнуть судороги и нарушения со стороны нервной системы. В ожидании медицинской помощи попробуйте вызвать рвоту. Не вызывайте рвоту у человека без сознания. Человек без сознания должен находиться в положении на боку.

Если Вы забыли принять Сульфасалазин – ЕН

Не принимайте двойную дозу, если Вы забыли принять таблетки.

Если Вы не приняли дозу, примите ее, как только вспомнили об этом, кроме случая когда подошло время для приема следующей дозы.

Если Вы прекратили принимать Сульфасалазин – ЕН

Если Вы прекратите лечение или если у Вас возникли вопросы по использованию данного лекарственного средства, спросите у вашего доктора или фармацевта.

Возможное побочное действие

Нежелательные явления главным образом связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, в большинстве случаев у субъектов с замедленным его распадом (медленные ацетиляторы). Нежелательные эффекты чаще отмечаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Побочные эффекты, которые могут возникать в процессе лечения сульфасалазином, подразделяются на следующие группы по частоте возникновения:

Сульфасалазин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – сульфасалазин, покрытый повидоном 535 мг (эквивалентно сульфазалазину 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Сульфасалазин.

Код АТХ А07ЕС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.

Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

Фармакодинамика

Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток – киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

Показания к применению

болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)

ревматоидный артрит и ювенильный артрит

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5 – 2 г (3 – 4 таблетки) 4 раза в сутки.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели – по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй – по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей – по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии.

Курс лечения – 6 мес и более.

Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.

Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.

Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы.

Максимальная суточная доза для детей – 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

Ссылка на основную публикацию