Противоаритмический препарат Этмозин: применение, возможные осложнения

Этмозин инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения: OLAINFARM, AS (Латвия)

Код ATX: C01BG01

Активное вещество: морацизин

Лекарственная форма: Этмозин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этмозин

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
морацизин100 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антиаритмический препарат. Класс I C

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство. По классификации антиаритмиков Вогена-Вильямса морацизин относится к препаратам классов IA, IB и IC, но полностью не принадлежит ни к одному из них. Подавляет быстрый, направленный внутрь клетки транспорт ионов натрия через мембраны кардиомиоцитов. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает возбудимость, скорость проведения и автоматизм вследствие замедленного проведения в предсердно-желудочковом узле и системе Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия (ДПД) в волокнах Пуркинье, снижает также эффективный рефрактерный период (ЭРП), но в меньшей степени, чем ДПД, таким образом, отношение ЭРП/ДПД увеличивается. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (V max ), но не влияет на амплитуду потенциала действия или на максимальный диастолический потенциал.

Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV-узла или левого желудочка и в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение и только незначительно действует на продолжительность синусного цикла и на время восстановления активности синоатриального узла. Оказывает менее выраженное действие на наклон фазы 0 и более сильное влияние на ДПД и ЭРП, чем препараты класса IC.

Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Показания к применению

Предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная тахиаритмия; аритмии на фоне передозировки сердечных гликозидов.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Для приема внутрь суточная доза составляет 600-900 мг, частота приема – 3 раза/сут с интервалом 8 ч. При необходимости дозу увеличивают на 150 мг/сут с интервалами 3 дня до достижения общей дозы 900 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проаритмогенное действие (желудочковые аритмии), мерцательная аритмия, брадикардия, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, AV-блокада, внутрижелудочковая блокада, развитие или усугубление сердечной недостаточности (одышка, периферические отеки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечеткость зрительного восприятия, головная боль, головокружение, тремор, атаксия, шум в ушах, дизартрия, нистагм, гиперестезия, парестезии, нервозность, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость, галлюцинации, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатотоксичность.

Местные реакции: при в/м введении – болезненность в месте введения.

Прочие: аллергические реакции, миалгия; редко – лихорадка.

Противопоказания к применению

Синоатриальная блокада II степени, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к морацизину.

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Эксперт: врач-маммолог (рентгенолог, онколог, гинеколог) Марина Львовна Травина Врачи-маммологи все …

Этинилэстрадиол

Химическое название

Химические свойства

Этинилэстрадиол, что это такое? Этинилэстрадиол – это синтетический гормон эстрогенового ряда, который в норме вырабатывается у женщин яичниками и корковым слоем надпочечников. Вещество отвечает за развитие вторичных женских половых признаков и органов, процессы пролиферации эндометрия, развитие матки.

Этинилэстрадиол на латинском: Aethinyloestradiolum или в родительном падеже Aethinyloestradioli. Искусственно синтезированный гормон представляет собой белый или белый с кремовым оттенком порошок, который практически не растворяется в воде, зато хорошо растворим в спиртах и маслах растительного происхождения. Препарат выпускают в виде 10 и 50 мкг таблеток. Чаще всего данное вещество находится в комбинации с другими гормонами.

Фармакологическое действие

Анаболическое, гиполипидемическое, эстрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Этинилэстрадиол, что это за гормон? Половой гормон после поступления в организм вступает во взаимодействие со специальными эстрогеновыми рецепторами. Синтетический гормон стимулирует пролиферацию эпителиальных тканей в шейке матки, влагалище, маточных трубах, протоках молочных желез, наружных половых органах. Под действием синтетического гормона повышается степень чувствительности мышц матки и маточных труб к возбуждающим моторику средствам.

Этинилэстрадиол обладает гипохолестеринемическим действием, увеличивает концентрацию бета-липопротеидов, повышает чувствительность организма к инсулину, стимулирует процессы утилизации сахаров. Высокие дозировки препарата способны задерживать жидкость и Na в тканях организма, ингибировать процессы образования эритроцитов и снижать секрецию ФСГ гипофиза.

У мужчин данное вещество вызывает угнетение процессов образования сперматозоидов, приводит к развитию атрофических изменений в яичках, подавляется выделение андрогенов. При сочетании с прочими синтетическими гормонами вещество обладает контрацептивными свойствами, обладает слабой анаболической активностью.

Лекарство быстро и практические полностью абсорбируются через слизистые оболочки и кожный покров. Метаболизм вещества протекает с помощью гепатоэнтеральной рециркуляции, которая сопровождает эффект «первого прохождения» через печень, где в последствии окисляется и образует 2-он-этинилэстрадиол и 2-метоксиэтинилэстрадиол. Далее метаболиты подвергаются реакциям сульфирования и глюкуронирования. Продукты выводятся через почки с мочой и желчью. Скорость выведения средства зависит от физиологического состояния пациента.

Показания к применению

  • для контрацепции в составе комбинированных препаратов;
  • чтобы устранить негативные проявления климакса;
  • при женском гипогонадизме;
  • для лечения дисменореи;
  • в составе комплексной терапии опухоли молочной железы во время климакса;
  • для паллиативного лечения злокачественных опухолей предстательной железы у мужчин.

Противопоказания

Лекарство не используют:

  • при раке молочной железы и других экстрогензависимых опухолях;
  • если у пациентки развилось вагинальное кровотечение неизвестного происхождения;
  • при герпесе у беременных, в том числе в анамнезе;
  • для лечения пациенток с эндометриозом;
  • у беременных женщин;
  • при серьезных заболеваниях сердца и сосудов;
  • у лиц, страдающих от печеночной недостаточности;
  • во время лактации;
  • при серповидно-клеточной анемии.

Побочные действия

Этинилэстрадиол может вызвать:

  • тошноту, нарушения в работе ЖКТ, рвоту, заболевания печени, образование камней в желчном пузыре, желтуху;
  • отечность, набухание и увеличение молочных желез, снижение или напротив повышение либидо, болезненность в молочных железах;
  • сбои в менструальном цикле, внезапно возникающие кровотечения после отмены препарата;
  • снижение толерантности организма кглюкозе, увеличение веса;
  • несварение желудка, мигрени, головные боли и головокружение;
  • повышение риска развития тромбоэмболии, повышение количества тромбов в сосудах;
  • гиперпигментацию кожного покрова, депрессию.

Этинилэстрадиол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от показаний, лекарственной формы и концентрации действующего вещества назначают от 10 мкг до 3 мг препарата в день.

Для лечения аменореи и олигоменореи лекарство вводят внутримышечно в дозировке 0,02-0,1 мг в день, 20 дней. Затем переходят на применение прогестерона по 5 мг в день в течение 5 суток.

При дисменорее проводить терапию начинают с 5 дня менструального цикла. Используют по 0,01-0,03 мг синтетического гормона в день (распределяют на 3 приема). Продолжительность лечения – 20 дней. Курс можно повторять каждые 2-3 месяца.

Для того, чтобы прекратить лактацию используют по 0,02 мг средства, 3 раза в сутки в течение первых нескольких дней после родов. Следующие 3 дня вводят по 0,01 мг, 3 раза в сутки, и один раз – 0,01 мг вещества.

Во время климакса женщинам показан прием 0,05 мг препарата в течение дня. Для лечения угревой сыпи назначают от 0,03 до 0,06 мг средства в день.

Читайте также:  Синдром Клиппеля-Фейля: наследственная патология, типы и симптомы

Лечение рака предстательной железы проводят в комплексе с другими препаратами и процедурами. Рекомендуемый режим дозирования по 0,15-0,3 мг в сутки, распределенных на 3 приема. После стабилизации состояния больного дозировку можно снизить до 0,05 мг в день.

Передозировка

При приеме очень больших доз данного лекарственного средства могут возникнуть тошнота, вагинальное кровотечение и рвота. Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Данное лекарственное средство может снижать эффективность антигипертензивных средств, гипогликемических препаратов, антикоагулянтов.

Прием лекарства с карбамазепином, рифампицином, барбитуратами, гризеофульвином и прочими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты, может приводить к снижению плазменной концентрации синтетического гормона.

Условия продажи

Особые указания

Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении препаратом пациентов с эпилепсией, бронхиальной астмой, мигренью, заболеваниями почек и печени, при повышенном артериальном давлении, рассеянном склерозе, красной волчанке, гиперкальциемии, отосклерозе.

В составе препаратов данное вещество часто находится в комбинации с гестоденами, дроспиреноном, левоноргестрелом, диеногестом, дезогестрелом, ципротероном.

Лечение гормональными препаратами лучше всего производить по рекомендации, и после консультации с лечащим врачом.

При беременности и лактации

Синтетический гормон противопоказан при беременности и во время лактации за исключением случаев, когда кормление грудью необходимо прекратить.

Этинилэстрадиол

Показания к применению

Гипофункция яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), метроррагии (в т.ч. в климактерическом периоде), бесплодие, вагинит (у девочек и в постменопаузе), гипогонадизм, инфантилизм половой, вторичная эстрогенная недостаточность, посткастрационные и климактерические расстройства, акне, подавление лактации, некоторые формы рака молочной железы, андрогензависимый рак предстательной железы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).

C осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. При аменорее и олигоменорее – по 0.02-0.1 мг/сут в течение 20 дней, после чего вводят в/м 5 мг прогестерона в течение 5 дней.

При климактерических расстройствах у женщин в возрасте до 45 лет – по 0.05 мг/сут.

При дисменорее – по 0.01-0.03 мг в день (в 3 приема), начиная с 4-5 дня менструального цикла, в течение 20 дней каждые 2-3 мес.

При лечении препаратом рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет) – по 0.05-0.1 мг 3 раза в сутки, длительно, в сочетании с лучевой терапией. Дозу постепенно снижают до поддерживающей – 0.05 мг/сут.

Для угнетения лактации – по 0.02 мг 3 раза в день, в течение первых 3 дней после родов, в течение последующих 3 дней – по 0.01 мг 3 раза в сутки, далее – по 0.01 мг 1 раз в день в течение 3 дней.

При акне – по 0.03-0.06 мг/сут, в период полового созревания – по 0.01-0.03 мг/сут.

Фармакологическое действие

Эстрогенное средство. Взаимодействует со специализированными рецепторами эстрогенов в органах-мишенях (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), вызывает пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к медиаторам.

Оказывает гиполипидемическое действие, повышает концентрацию в крови альфа-липопротеинов и чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах задерживает воду и Na+ в организме, тормозит эритропоэз.

В больших дозах тормозит, а в малых активирует секрецию ФСГ гипофизом.

У мужчин снижает секрецию андрогенов, угнетает сперматогенез, в тестикулах могут развиться атрофические изменения. Характерно слабое анаболическое действие.

В определенных условиях оказывает контрацептивное действие и является составной частью комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Побочные действия

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения “прорыва”, меноррагия, межменструальные “мажущие” влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении препаратом рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом необходимо провести медицинское (в т.ч. гинекологическое обследование, включая обследование молочных желез).

Взаимодействие

Применение препарата повышает эффективность гиполипидемических ЛС.

Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических ЛС, антикоагулянтов.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие этинилэстрадиола, барбитураты – снижают.

Этинилэстрадиол

Фармакологическое действие

Этинилэстрадиол — эстрогенное средство. Взаимодействует со специализированными рецепторами эстрогенов в органах-мишенях (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желёз), вызывает пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к медиаторам.

Оказывает гиполипидемическое действие, повышает концентрацию в крови альфа-липопротеинов и чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах задерживает воду и натрия в организме, тормозит эритропоэз.

В больших дозах тормозит, а в малых активирует секрецию ФСГ гипофизом.

У мужчин снижает секрецию андрогенов, угнетает сперматогенез, в тестикулах могут развиться атрофические изменения. Характерно слабое анаболическое действие.

В определённых условиях оказывает контрацептивное действие и является составной частью комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Фармакокинетика

Связывается преимущественно с альбуминами плазмы. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов.

Выводится в виде метаболитов почками — 40 % и через кишечник — 60 %.

Показания

Гипофункция яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), метроррагии (в том числе в климактерическом периоде), бесплодие, вагинит (у девочек и в постменопаузе), гипогонадизм, инфантилизм половой, вторичная эстрогенная недостаточность, посткастрационные и климактерические расстройства, акне, подавление лактации, некоторые формы рака молочной железы, андрогензависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желёз).

С осторожностью

Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приёма эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжёлая печёночная недостаточность, желтуха (в том числе в анамнезе во время предшествующей беременности), печёночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии лёгочных сосудов, тромбофлебита).

Беременность и грудное вскармливание

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний. Суточная доза для приёма внутрь варьирует от 10 мкг до 3 мг.

Побочные действия

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желёз, аменорея, кровотечения «прорыва», меноррагия, межменструальные «мажущие» влагалищные выделения, опухоль молочных желёз, повышение либидо.

У мужчин болезненность и чувствительность грудных желёз, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отёки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в том числе мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

Читайте также:  Очищающая маска для лица в домашних условиях: как готовить?

Взаимодействие

Повышает эффективность гиполипидемических средств.

Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических средств, антикоагулянтов.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие этинилэстрадиола, барбитураты — снижают.

Особые указания

Перед началом лечения этинилэстрадиолом необходимо провести медицинское (в том числе гинекологическое обследование, включая обследование молочных желёз).

Может быть использован в комбинации с гестагенами (в том числе с гестоденом, диеногестом, дроспиреноном, дезогестрелом, левоноргестрелом), а также с ципротероном.

Классификация

Фармакологические группы

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Этинилэстрадиол:

Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol), инструкция по применению

Международное наименование — ethinylestradiol. 17 a -Этинилэстратриен-1,3,5(10)- диол- 3,17 b .

Состав и форма выпуска. Активное вещество – этинилэстрадиол. Таблетки 0.00001 г, 0.000025 г, 0.00005 г. Белый или кремовато-белый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте и растительных маслах. По строению и действию этинилэстрадиол близок к эстрадиолу. Химически отличается включением этинилового радикала в положении С (17) что приводит к значительному усилению активности.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты

Фармакологическое действие. Гормональное средство эстрагенового ряда. При введении в организм вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет в организме женщины последствия недостаточной функции половых желез. Оказывает гипохолистеринемическое действие.

Показания к применению Этинилэстрадиола. Аменорея, олигоменорея, метро- и менорагии, дисменорея, нежелательная лактация, угри, рак предстательной железы.

Режим дозирования. Доза подбирается врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

При гипогенитализме (первичной аменорее) обычно назначают по 0,05 – 0,1 мг (0,00005 – 0,0001 г) 2 раза в день в течение 3 – 4 нед, после чего применяют гестагенные препараты (прогестерон и др.) в течение6 – 8 дней. Курс лечения повторяют 5 – 6 раз.
При гипофункции яичников и вторичной аменорее назначают препарат в той же дозе 1 – 2 раза в день в течение 2 – 3 нед, затем в течение 6 – 8 дней – гестагенные препараты (прогестерон по 5 – 10 мг в день внутримышечно или прегнин по 10 – 30 мг под язык 3 раза в день).

При климактерических расстройствах женщины в возрасте до 45 лет должны принимать по 0,01- 0,02 – 0,05 г этинилэстрадиола ежедневно несколько дней подряд, затем прогестерон или прегнин в течение 6 – 8 дней. Курс лечения повторяют 2 – 3 раза.

Для устранения нервно-сосудистых расстройств при эстрогенной недостаточности препарат назначают по 0,01 – 0,02 мг в день в течение 10 – 15 дней; курс лечения можно повторить после перерыва в несколько дней.
При дисменорее у женщин с признаками недоразвития матки этинилэстрадиол вводят внутрь сразу после окончания менструации по 0,01 мг в день в течение 2 – 3 нед ежедневно или через день.

Этинилэстрадиол может применяться, подобно другим эстрогенным препаратам (обычно в сочетании с лучевой терапией), при лечении рака предстательной железы и рака молочной железы (у женщин старше 60 лет). В этих случаях препарат назначают в относительно больших дозах: до 3 мг в день; лечение длительное.

Для прекращения нежелательной лактации микрофоллин назначают в первые 3 дня после родов по 2 таблетки 3 раза в день, в последующие 3 дня по 1 таблетке 3 раза в день, затем по 1 таблетке в день в течение 3-х дней.

При лечении угрей назначают 3-6 таблеток в день.

Побочное действие Этинилэстрадиола. Головная боль, тошнота, рвота, нарушение кальциевого обмена, отечный синдром. Редко – поражение костного мозга, неспецифическое увеличение йода в сыворотке крови.

Противопоказания. Новообразования половых органов, молочных желез, мастопатия, эндометрит, склонность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климакса.

Особые указания. С осторожностью назначают одновременно с барбитуратами.

Производитель. Микрофоллин (Microfoliln), Gedeon Richter, Венгерская республика; Этинилэстрадиол (Ethinylestradiol) Jenapharm, Германия.

Применение препарата этинилэстрадиол только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Список продуктов, которых важно обдавать кипятком перед употреблением

Этинилэстрадиол

Фармдействие

Синтетический эстроген. Также как эндогенные эстрогены, стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки. Регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Увеличивает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях. В высоких дозах вызывает задержку натрия и воды.

Фармакокинетика:

Связывается преимущественно с альбуминами плазмы. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов.

Выводится в виде метаболитов почками – 40 % и через кишечник – 60 %.

Показания

Контрацепция (преимущественно в составе комбинированных препаратов).

Проявления климактерического синдрома, связанного с недостаточностью эстрогенов; женский гипогонадизм, дисменорея. Паллиативное лечение злокачественных опухолей молочной железы в постменопаузном периоде. Обыкновенные угри.

Паллиативное лечение злокачественных опухолей предстательной железы.

Противопоказания

Рак молочной железы и другие эстрогензависимые новообразования, вагинальное кровотечение неясного генеза, герпес беременных в анамнезе, эндометриоз, беременность, лактация (грудное вскармливание), тромбозы и тромбоэмболии (в том числе в анамнезе), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, печеночная недостаточность, серповидноклеточная анемия.

С осторожностью:

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, заболеваниях сердца и почек, а также при артериальной гипертензии, гиперкальциемии, рассеянном склерозе, системной красной волчанке, отосклерозе.

Беременность и лактация:

Категория действия на плод по FDA – X. Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Не применять!

Дозирование

Индивидуальный, в зависимости от показаний. Суточная доза для приема внутрь варьирует от 10 мкг до 3 мг.

Внутримышечно, при аменорее и олигоменорее – 0,02-0,1 мг в сутки в течение 20 дней, далее внутримышечно вводят прогестерон в течение 5 дней – по 5 мг в сутки.

При дисменорее лечение начинают с 4-5 дня менструального цикла – по 0,01-0,03 мг в сутки (за 3 приема) в течение 20 дней, курс лечения повторяют каждые 2-3 месяца.

Для прекращения лактации назначают в первые три дня после родов по 0,02 мг 3 раза в сутки, затем в последующие три дня – по 0,01 мг 3 раза в сутки, затем – по 0,01 мг в сутки однократно в течение 3 дней.

При лечении обыкновенных угрей – по 0,03-0,06 мг в сутки.

При раке предстательной железы назначают в начальной дозе 0,05-0,1 мг 3 раза в сутки с постепенным снижением до поддерживающей – 0,05 мг в сутки.

При климактерическом синдроме – по 0,05 мг в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, нарушение функции ЖКТ, нарушение функции печени, желтуха, образование камней в желчном пузыре.

Со стороны эндокринной системы: возможны болезненность и увеличение молочных желез, изменение либидо, нарушение менструального цикла и кровотечение после отмены, понижение толерантности к глюкозе.

Со стороны обмена веществ: возможны отеки, увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: возможны депрессия, головная боль, мигрень, головокружение.

Дерматологические реакции: возможна гиперпигментация кожи.

Со стороны свертывающей системы крови: возможны повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.

Взаимодействие

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях – метроррагия.

Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Эстрогены могут уменьшать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемических препаратов.

При одновременном применении этинилэстрадиола и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (барбитуратов, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина), возможно снижение уровня этинилэстрадиола в плазме крови

Особые указания

Может быть использован в комбинации с гестагенами (в том числе с дроспиреноном, диеногестом, гестоденом, норэльгестромином), а также с ципротероном.

Этинилэстрадиол/гестоден

Содержание

  • 1 Латинское название
  • 2 Фармакологическая группа
  • 3 Характеристика вещества
  • 4 Фармакология
  • 5 Применение
  • 6 Этинилэстрадиол/гестоден: Противопоказания
  • 7 Применение при беременности и кормлении грудью
  • 8 Этинилэстрадиол/гестоден: Побочные действия
  • 9 Взаимодействие
  • 10 Этинилэстрадиол/гестоден: Способ применения и дозы
  • 11 Меры предосторожности
  • 12 Условия хранения
  • 13 Торговые наименования
  • 14 МКБ-10

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Читайте также:  Хронический эндометриоз — что это такое: симптомы и лечение, причины

Характеристика вещества [ править ]

Контрацептивный комбинированный препарат: эстроген + прогестаген

Фармакология [ править ]

Комбинированное средство, угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов.

Контрацептивный эффект препарата связан с несколькими механизмами. Эстрогенным компонентом препарата является высокоэффективное пероральное ЛС — этинилэстрадиол (синтетический аналог эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла). Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона — гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела прогестерон, но и современные синтетические гестагены (левоноргестрел и др.). Благодаря высокой активности гестоден используют в весьма низких дозировках, в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияния на липидный и углеводный обмены.

Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.

Помимо контрацептивного эффекта препарат при регулярном приеме оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (биодоступность приблизительно 99%). Cmax в сыворотке крови (3,5 нг/мл) достигается примерно через 1 ч. Гестоден связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ, 69%). Только около 1,3% общего сывороточного уровня гестодена находится в свободной форме. Относительное распределение фракций (свободный гестоден, связанный с альбумином и связанный с ГСПС) зависит от концентрации ГСПГ в сыворотке. Вслед за индукцией ГСПГ фракция, связанная с ГСПГ, повышается до 80%, свободная и связанная с альбумином фракция снижается. Гестоден почти полностью метаболизируется. Скорость метаболического клиренса — 0,8 мл/мин/кг. Наблюдается двухфазное снижение концентрации в сыворотке, Т1/2 в терминальную фазу составляет около 12 ч. В неизмененной форме гестоден не выводится, а только в виде метаболитов (Т1/2 — приблизительно 24 ч), которые экскретируются с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность в среднем 45% из-за эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в сыворотке крови (65 пг/мл) достигается через 1,7 ч. Неспецифически связывается с сывороточными альбуминами (примерно 98%), около 2% находится в плазме в свободном виде. Кажущийся объем распределения — 2,8–8,6 л/кг. Подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови — 2,3–7 мл/мин/кг. Наблюдается двухфазное снижение уровня в сыворотке: Т1/2 — около 1 ч и 10–20 ч соответственно. В неизмененном виде из организма не выводится. Экскретируется в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6 с Т1/2 около 24 ч.

Исходя из Т1/2 конечной фазы и суточной дозы, равновесная концентрация достигается после 5–6 дней приема препарата.

Применение [ править ]

Контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла.

Этинилэстрадиол/гестоден: Противопоказания [ править ]

  • Гиперчувствительность;
  • тромбоз (венозный и артериальный) и тромбоэмболия в т.ч. в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
  • множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий;
  • артериальная гипертензия, атеросклероз, нарушения жирового обмена, поздний репродуктивный возраст (старше 40 лет);
  • транзиторные ишемические атаки, стенокардия, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе);
  • нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт); осложненные поражения клапанного аппарата сердца (легочная гипертензия, фибрилляция предсердий, подострый бактериальный эндокардит в анамнезе);
  • сахарный диабет, с сосудистыми осложнениями, в т.ч. ретинопатия, ангиопатия;
  • серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;
  • панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время и в анамнезе;
  • активный вирусный гепатит, цирроз печени в стадии декомпенсации, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени (гемангиома, рак печени), в т.ч. в анамнезе, печеночная недостаточность;
  • серповидно-клеточная анемия;
  • выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч. рак молочной железы и эндометрия) или подозрение на них;
  • кровянистые выделения (кровотечения) из половых путей неясной этиологии;
  • мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе; отосклероз с ухудшением слуха во время беременности;
  • воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит); гиперфолликулярная стадия климакса, курение в возрасте старше 35 лет;
  • гиперпролактинемия, беременность или подозрение на нее, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Этинилэстрадиол/гестоден: Побочные действия [ править ]

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, желтуха, гепатоцеллюлярная аденома.

Со стороны эндокринной системы: нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо, метроррагия.

Со стороны нервной системы: головная боль, изменение настроения.

Со стороны ССС: тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, снижение слуха.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек век, конъюнктивит, плохая переносимость контактных линз.

Прочие: генерализованный зуд, кровотечение, при длительном применении — хлоазма (очаговая пигментация), нарушение обмена Na + , Ca 2+ и воды в организме.

Взаимодействие [ править ]

Барбитураты, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.

Снижение эффективной концентрации наблюдается при одновременном назначении некоторых антибиотиков (ампициллина, рифампицина, гризеофульвина) вследствие изменения микрофлоры в кишечнике.

Может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.

Этинилэстрадиол/гестоден: Способ применения и дозы [ править ]

Взрослые, внутрь: по 1 таблетке с 1-х по 21-е сутки менструального цикла, перерыв 7 сут, затем цикл повторяют.

Меры предосторожности [ править ]

В связи с тем что контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, то в первые 2 нед приема препарата рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.

В случаях появления межменструальных кровянистых выделений в период 3 нед приема препарата не следует прерывать курс (как правило, легкие кровотечения проходят самостоятельно).

При необычно сильных и обильных менструальноподобных кровотечениях необходимо проконсультироваться с врачом.

При отсутствии менструальноподобной реакции в период 7-дневного интервала между приемом препарата не следует продолжать его применение без консультации с врачом.

Перед началом и каждые 6 мес применения рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследования молочных желез).

Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные ЛС, имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30 лет).

Прием немедленно прекращается в случае появления следующих симптомов: ранние признаки флебитов, тромбозов, эмболий (вздутие вен, непривычные боли в ногах, боли в грудной клетке при дыхании или кашле, чувство сжатия в груди), впервые появившаяся мигренеподобная головная боль, внезапные нарушения слуха и зрения, двигательные нарушения.

Прием препарата прекращают за 6 нед до запланированных хирургических операций, при длительном постельном режиме.

Риск возникновения тромбозов повышается при высоком АД.

Необходима отмена при гепатите, желтухе, зуде, холестазе, учащении приступов эпилепсии, первичном или повторном появлении порфирии, сильном повышение АД, подозрении на беременность.

При диарее или рвоте контрацептивный эффект может снизиться (в этих случаях, не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции).

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Гестарелла: таблетки, покрытые оболочкой 20 мкг + 75 мкг; Zentiva k.s (Чешская Республика)

Линдинет 20: таблетки, покрытые оболочкой 20 мкг + 75 мкг. «Gedeon Richter (Венгрия)»

Линдинет 30: таблетки, покрытые оболочкой 30 мкг + 75 мкг. «Gedeon Richter (Венгрия)»

Логест: таблетки, покрытые оболочкой 20 мкг + 75 мкг; Bayer Pharma AG (Германия)

Фемоден: таблетки, покрытые оболочкой 30 мкг + 75 мкг. «Bayer Pharma AG (Германия)»

Ссылка на основную публикацию