Фармадипин капли – инструкция, описание лекарства, основные показания

Фармадипин

Состав

Капли Фармадипин содержат на 1 мл: 20 мг действующего вещества нифедипина + этанол 96%, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде зеленоватых капель, со специфическим запахом и вкусом во флаконах по 5 или 25 мл. В картонной пачке один флакон.

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат блокирует ток ионов кальция к кардиомицитам и клеткам коронарных и периферических артерий через кальциевые каналы мембран клеток, таким образом, снижая давление. Действующее вещество нифедипин расслабляет гладкую мускулатуру сосудов по периферии, ликвидирует спазмы, расширяет коронарные артерии, снижается и потребность миокарда в кислороде. Также средство незначительно снижает сократимость миокарда и процесс агрегации тромбоцитов.

Капли для перорального приема хорошо и быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, их биологическая доступность – порядка 50%. При сублингвальном приеме эффект от лекарства наступает в течение 5-10 минут.

Максимального своего действия препарат достигает через 30-40 минут после приема. Продолжительность действия до 6 часов. Порядка 90% нифедипина связывается с белками плазмы крови.

Средство претерпевает реакции метаболизма в тканях печени, выводится в виде метаболитов через 2-4 часа.

У пожилых людей и лиц с заболеваниями печени (цирроз) период полувыведения увеличивается, почти в 2 раза, поэтому для данной группы пациентов требуется коррекция дозировки и режима приема. Нифедипин не накапливается в организме. В небольшом количестве средство проникает в грудное молоко, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения гипертонических кризов.

Противопоказания

Капли Фрамадипин нельзя применять:

  • при аллергии на действующее вещество и вспомогательные компоненты;
  • беременным (до 20 недели) и кормящим женщинам;
  • при аортальном стенозе, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
  • больным илеостомой или колостомой;
  • при кардиогенном шоке;
  • в сочетании с рифампицином.

Побочные эффекты

Возможные побочные реакции от приема Фармадипина:

  • тревожность, бессонница;
  • гипергликемия;
  • агранулоцитоз, лейкопения;
  • носовые кровотечения, диспное, заложенность носа;
  • тахикардия, стенокардия;
  • отеки, ангиоотеки, крапивница, высыпания, анафилактические реакции;
  • полиурия, дизурия;
  • головная боль, вертиго, тремор, мигрени, сонливость, гиперстезии, парестезии, дизестезии;
  • нарушение остроты зрения, болезненные ощущения в глазах;
  • судороги, отек суставов, миалгия, артралгия;
  • снижение АД, потеря сознания, вазодилатация;
  • запор, боли в эпигастральной области, тошнота, метеоризм, сухость слизистых оболочек, дисфагия;
  • желтуха, повышение активности ферментов печени;
  • кишечная непроходимость, язва кишечника, рвота,гиперплазия десен, безоар;
  • лихорадка;
  • токсический эпидермальный некролиз, пурпура, чувствительность в свету, эритема;
  • снижение либидо, эректильная дисфункция.

Инструкция по применению Фармадипина (способ и дозировка)

Лекарство используют в экстренных случаях для лечения гипертонических кризов. Принимать препарат курсами крайне не рекомендуется.

При резком и значительном повышении АД рекомендуется принять 3-5 капель сублингвально (2-3 мг). Максимальная разовая дозировка для пациентов преклонного возраста – 3 капли.

Капли можно нанести на кусочек сахара или хлеба и дать подержать пострадавшему во рту как можно больше времени.

Если стандартная дозировка оказалась малоэффективной, то дозу можно постепенно увеличить до достижения эффекта. В следующий раз во время гипертонического криза рекомендуется использовать такую же дозировку.

Максимальное количество препарата, которое можно дать больному за раз – 10-15 капель (до 10 мг).

Следует учитывать, что у некоторых людей может развиться сильная реакция на лекарство. Поэтому начинать рекомендуется с 3 капель, затем постепенно повышая дозировку до максимальной. Несоблюдение этого правила может привести к резкому снижению АД.

Передозировка

Для устранения нежелательных симптомов передозировки нужно как можно скорее вывести лекарство из организма и стабилизировать состояние больного, прежде всего артериальное давление и прочие гемодинамические показатели.

После перорального приема рекомендуется произвести промывание желудка, при необходимости промыть тонкий кишечник.

Гемодиализ неэффективен, можно произвести плазмаферез. Также показано применение бета-симпатомиметиков, препаратов кальция (10-20 мл кальция хлорида или глюконата кальция внутривенно), допамина, норадреналина, при угрозе жизни – установка искусственного водителя ритма. С осторожностью следует вводить в организм какую-либо жидкость, так как это повышает нагрузку на сердечную мышцу.

Взаимодействие

При сочетанном приеме Дигоксина и Фармадипина клиренс Дигоксина снижается, его концентрация в плазме крови увеличивается.

Метаболизм препарата осуществляется с участием системы цитохрома Р450 ЗА4, поэтому при сочетании Нифедипина со средствами влияющими на функционирование данной системы следует соблюдать осторожность.

При сочетании с Рифампицином биологическая доступность препарата значительно снижается, эффективность фармадипина падает.

Вследствие ингибирования Циметидином системы цитохрома Р450, эффективность капель, их антигипертензивный эффект и концентрация в крови могут значительно повыситься.

Азольные противогрибковые средства (Кетоконазол, Вориконазол, Флуконазол, Интраконазол) ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и при сочетании с каплями Фармадипин нельзя исключить увеличения их биологической доступности вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.

Несмотря на то, что исследований взаимодействия макролидных антибиотиков с препаратом не проводилось, известно, что антибиотики ингибируют метаболизм средств, процесс усвоения которых происходит с участием Р450 ЗА4. Поэтому при сочетании лекарства с данной группой препаратов (например, Эритромицином) следует соблюдать осторожность.

При проведении исследований in vitro было доказано, что ингибиторы анти-вич протеазы (Ритонавир) снижают эффективность Нифедипина. В результате чего концентрация действующего вещества в плазме крови может значительно повыситься, и препарат будет медленнее выводиться из организма.

Флуоксетин, Нефазодон, цизаприд, Хинупристин, Вальпроевая кислота могут привести к увеличению количества Фармадипина в крови.

При сочетании лекарства с антигипертензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, кальциевыми антагонистами, альфа-адренергичными блокаторами, Метилдопой, сульфатом магния их эффективность повышается, требуется коррекция дозировки.

Противоэпилептические средства, Карбамазепин, Фенобарбитал снижают плазменную концентрацию и эффективность фенитоина. Поэтому его дозировку рекомендуется увеличить. При отмене одного из лекарств дозировка препарата должна быть напротив снижена.

При сочетании препарата с Хинидином наблюдалось снижение уровня антиаритмического средства в крови. После отмены капель концентрация Хинидина в плазме резко увеличивалась. При таком сочетании рекомендуется контролировать АД и концентрации препаратов.

С осторожностью следует сочетать препарат с Такролимусом (возможно его дозировку придется снизить).

Грейпфрутовый сок способен уменьшить клиренс препарата, повысить его содержание в крови, увеличить продолжительность его действия. Эффект сохраняется в течение 3 суток после употребления сока. При проведении терапии Нифедипином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфруты или напитки с грейпфрутовым соком.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить препарат нужно вдали от детей, при комнатной температуре.

Срок годности

Особые указания

Следует помнить, что лекарство нельзя давать пациентам с илеостомой.

После приема лекарства нельзя проводить рентген органов ЖКТ с использованием бариевого контрастного средства. Данные исследования могут носить ложноположительный характер.

Пациентам с сильно пониженным давлением (ниже 90 мм ртутного столба), при сердечной недостаточности препарат рекомендуется применять с особой осторожностью.

Если у больного имеются сильные сужения в ЖКТ, это может привести к развитию обструктивных симптомов. Безоары, которые требуют хирургического вмешательства, образуются очень редко.

При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозировку препарата и внимательно следить за функционированием печени.

Эксперименты, проведенные in vitro, показали, что лекарство влияет на подвижность сперматозоидов и их качество.

Препарат нельзя использовать повторно, если во время предыдущего приема развились ишемические боли в сердце или стенокардия.

С особой осторожностью средство назначают пациентам, которые находятся на гемодиализе, при наличии гиповолемии или пониженного АД.

На начальных этапах лечения средством рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем.

ФАРМАДИПИН ® (FARMADIPINUM)

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика . Фармадипин проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, устраняет спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая ОПСС, АД, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика . При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность — 40–60%. Особенно быстро (через 5–10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30–40 мин. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4–6 ч. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — 0,4–0,6 л/кг/ч. T½ составляет 2–4 ч. У лиц пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них T½ препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует снижения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания ФАРМАДИПИН

АГ (с целью лечения гипертензивных кризов).

Применение ФАРМАДИПИН

Фармадипин применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи. Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.

При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.

При внезапном и значительном повышении АД начальная разовая доза для взрослых составляет 3–5 капель (2–3,35 мг), для лиц пожилого возраста — не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения АД необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100–220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10–15 капель (6,7–10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2–3 капли (1,34–2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению АД!

Противопоказания

  • острый инфаркт миокарда (первые 4 нед);
  • кардиогенный шок;
  • тяжелый аортальный и митральный стеноз;
  • нестабильная стенокардия;
  • не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД QRS ;
  • синдром слабости синусового узла;
  • синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта (WPW), синдром Лауна — Генонга — Левайна (LGL);
  • AV-блокада II и III степени;
  • порфирия;
  • илеостома, установленная после проктоколэктомии;
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;
  • не принимать одновременно с рифампицином.

Побочные эффекты

при соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.

При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отек, вазодилатация, нечасто — тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность; редко — кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом).

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — при применении повышенных доз абдоминальная боль, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — полиурия, дизурия.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: нечасто — аллергическая реакция, аллергический отек/ангиоотек (включая отек гортани); редко — зуд, крапивница, сыпь; очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции.

Другие: часто — плохое самочувствие; нечасто — носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко — отеки голени, судороги мышц, отек суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, диспноэ.

Особые указания

препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения больного: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также больных пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. У пациентов со злокачественной АГ и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное снижение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении блокаторов β-рецепторов может развиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За состоянием таких больных необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих блокаторы β-рецепторов, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ИБС, а вместе с этим — участиться приступы стенокардии. Следует с осторожностью назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения боли за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.

Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов следует устанавливать в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

При применении нифедипина с одновременным в/в введением магния сульфата беременным необходим тщательный мониторинг АД из-за возможности его снижения, что может повредить матери и плоду.

Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжелых случаях — снижения дозы.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект первого прохождения или клиренс нифедипина (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать АД и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление транспортными средствами, работа с другими механизмами и др.).

Применение в период беременности и кормления грудью . Нифедипин противопоказано применять в период беременности. Нифедипин проникает в материнское молоко, поэтому во время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Дети . Препарат не применяют для лечения детей.

Взаимодействия

нифедипин может увеличивать выраженность антигипертензивного эффекта антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, блокаторы β-рецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1-рецепторов, другие кальциевые антагонисты, блокаторы α-адренорецепторов, ингибиторы ФДЕ-5, α-метилдопа.

При комбинировании с блокаторами β-рецепторов, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина снижают).

Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательное инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит снижение концентрации хинидина в плазме крови.

Читайте также:  Чем отличается аденома простаты от простатита – важная информация, которую должен знать каждый мужчина

Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).

Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина, фенитоина в плазме крови. Сочетанное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).

Лечение нифедипином следует прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.

Нифедипин в комбинации с в/в введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.

Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект первого прохождения (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ-протеазы (например ритонавир), азольных антимикотиков (например кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Известно, что вальпроевая кислота повышает концентрацию в плазме крови структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить повышение концентрации и эффективности нифедипина в плазме крови.

Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4.

Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно снизить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома P450 3A4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Из-за этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.

Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.

Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилилминдальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).

Передозировка

симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких.

Лечение . Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости — в комбинации с промыванием тонкого кишечника.

Поскольку для нифедипина характерны высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объем распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза.

Брадикардию можно устранить с помощью β-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция (10–20 мл 10% р-ра кальция хлорида или глюконата вводят в/в медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого уровень кальция в плазме крови может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норэпинефрин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.

К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. После вскрытия флакона препарат хранится 28 дней.

Фармадипин 2% 25 мл капли д/приема внутрь

Производитель: Фармак (Украина)

  • Описание
  • Характеристики

Инструкция по медицинскому применению

Международное непатентованное название

Капли для перорального применения 2%

1 мл раствора содержит

активное вещество – нифедипин в пересчете на 100 % вещество – 20 мг,

вспомогательные вещества: макрогол 400 – 0,8 мл, этанол (96%) до 1 мл

Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные.

Код ATC C08C A05

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90% нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина – от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Фармадипин проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению

– артериальная гипертензия (с целью лечения гипертензивных кризов)

Способ применения и дозы

При внезапном повышении артериального давления (АД 180/100 мм рт ст – 190/110 мм рт ст) начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2 мг – 3,35 мг), лицам пожилого и старческого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7 мг –10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного. Максимальная разовая доза – 10 мг (15 капель).

Максимальная суточная доза – 15-30 мг (21капля-45 капель).

– “приливы” крови к лицу и верхней части туловища

– слабость, головокружение, головная боль, сонливость

– аллергические реакции в виде кожных высыпаний

– тремор пальцев рук

– увеличение суточного диуреза

– гиперплазия десен (при длительном применении)

– аллергическая реакция на компоненты препарата

– кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тахикардия

– тяжелый аортальный и митральный стенозы

– выраженная сердечная недостаточность

– слабость синусового узла

– беременность и период лактации

– детям до 18 лет

Гипотензивное действие Фармадипина усиливают препараты из группы β-адреноблокаторов, нитратов, диуретиков, других антигипертензивных средств, трициклических антидепрессантов, алкогольсодержащие препараты и напитки. В отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а его отмена — значительное ее повышение. Исходя из этого, при проведении комбинированной терапии рекомендуется следить за концентрацией хинидина в плазме крови. Дилтиазем снижает клиренс Фармадипина. Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина нужно прекратить не менее чем за 36 часов до введения фентанила. При совместном использовании β-адреноблокаторов с Фармадипином возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности (особенно с пропранололом). Фармадипин повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофилина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипина в плазме крови. Рифампицин ослабляет терапевтический эффект Фармадипина, ускоряя его метаболизм.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34 мг – 2 мг) до достижения клинического эффекта.

Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может влиять на психофизическое состояние больных, что проявляется ослаблением внимания, замедлением реакций, и требует осторожности при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Cимптомы: резкое снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, метаболический ацидоз и судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение симпатомиметиков, кальция хлорида, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Капли для перорального применения 2%. По 5 мл или 25 мл во флаконах стеклянных, вложенных с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Адрес: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Капли Фармадипин — инструкция по применению и отзывы

Антигипертензивное средство Фармадипин в каплях для перорального приема используют для быстрого купирования гипертонических и стенокардических приступов, возникающих на фоне повышения давления. Благодаря тому, что лекарство выпускается в форме раствора, его можно проглотить даже при спазмах гортани, вызванных ухудшением состояния, и точно рассчитать дозировку. При регулярном использовании необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Состав

Выпускается в форме прозрачной желтоватой жидкости, слегка маслянистой на ощупь. Вкус — неприятный, горький.

Активный компонент — нифедипин. 1 мл раствора, в пересчете на 100 % сухое вещество, в 30 г каплях содержит 20 мг. Вспомогательные компоненты — этиловый спирт (этанол) 96% и полиэтиленгликоль 400.

Лечебное действие

Нифедипин уменьшает скорость метаболических процессов, во время которых ионы кальция, отвечающие за сокращение кровеносных сосудов, поступают в мышцы через мембраны кардиомиоцитов. При дефиците макроэлемента кровеносные сосуды, коронарные и периферические, расширяются, просвет протоков увеличивается, количество кислорода, поступающего в органические ткани, повышается. Нагрузка на мышечную группу, отвечающую за сокращения сердца, снижается. Возрастает толерантность миокарда к нагрузкам, нормализуется частота пульса.

  • стабилизирует уровень артериального давления;
  • купирует боли за грудиной и проявления гипоксии;
  • устраняет спазмы сосудов.

Пролонгированное влияние позволяет использовать лекарственное средство как «скорую» помощь. Достаточно разового приема, чтобы нормализовать АД в течение 24 часов. При курсовом приеме после острого приступа состояние стабилизируется на 3-4 день.

Фармакокинетика

При сублингвальном приеме (нанесении на корень языка) действие начинается в течение 5-7 минут. Способ применения влияет на скорость всасывания препарата. Высокая биодоступность за счет быстрого усвоения в пищеварительном тракте, от 40 до 60%. Скорость всасывания не зависит от пищевого приема, максимальное действие через 30-45 минут после употребления. Гемодинамика сохраняется до 6 часов, 90% активного вещества связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в печени, выводится в форме пассивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — 0,4 – 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения с 2-4 часа возрастает при печеночной недостаточности до 4-8 часов.

Пациентам с заболеваниями печени, симптомом которых являются нарушение метаболизма, снижают дозу или увеличивают промежуток между очередными приемами.

Не накапливается в органических тканях, проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, поступает, незначительном количестве, в грудное молоко.

Показания и противопоказания к применению

Назначают при артериальной гипертензии, сопровождаемой частыми кризами, при стенокардии, развивающейся на фоне ангиоспазм. Используют для профилактики головных болей с острыми спазмами, для предупреждения мигреней. Капли могут заменить спазмолитик при кишечных, почечных и печеночных коликах, купировать приступы желчнокаменной болезни.

В инструкции к Фармадипину указаны противопоказания для применения:

  • постинфарктное состояние — в течение 4 недель и в качестве средства вторичной профилактики при инфаркте миокарда;
  • тяжелые стенозы — митральный и аортальный;
  • кардиогенный шок;
  • стенокардия с частыми рецидивами;
  • декомпенсационная стадия сердечной недостаточности;
  • тахикардии желудочков;
  • артериальная гипотензия, при которой систолическое давление понижается ниже 90 мм рт. ст.;
  • синдромы WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта), LGL (Лаун-Генонга-Левайна), слабости синусового узла, блокада AV II и III степени;
  • илеостома после хирургического вмешательства;
  • порфирия;
  • индивидуальная непереносимость к нифедипину и непереносимость к иным дигидропиридинам.

Нельзя запивать соком цитрусовых — грейпфрутовым, лимонным, апельсиновым. Соки ингибируют систему цитохрома, период полувыведения замедляется до 2-3 суток, при повторном приеме возможны симптомы передозировки.

При беременности

Исследований, доказавших безопасность применения при вынашивании, в полном объеме не проводились. Согласно рекомендациям ВОЗ, Фармадипин в каплях разрешается назначать пациенткам с cередины II триместра — 21 недели беременности. Далее его используют, если польза для материнского организма превышает вред для плода.

При лактации

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, в этом периоде от лекарства, в которых он является активным составляющим, лучше отказаться. Но нужно учитывать, что, несмотря на отсутствие доказательств безвредности, ассоциация педиатров США использование Фармадипина одобряет.

Для пожилых людей

В этом возрасте (Старше 55 лет для женщин и 60 — для мужчин) капли с нифедипином назначают в исключительных случаях под контролем врача. Это связано с замедлением метаболизма — период полувыведения увеличивается в 2 раза, в связи с чем препарат может накапливаться. Повышается риск развития периферической вазодилатации на фоне снижения скорости коронарного кровотока. Особенности воздействия не требуют отмены приема Фармадипина, достаточно коррекции терапевтической схемы.

Инструкция применения

Применяют как лекарство для неотложной помощи. При кризах и острых состояниях разовая доза — 3-5 капель сублингвально, для лиц пожилого возраста не более 3 капель. Подобная дозировка содержит 2 мг активного вещества. чтобы подавить приступ тошноты, возникающий из-за горького вкуса, перед помещением под язык рекомендуется пропитать кусочек сахара или сухарик, и уже его помещать в полость рта.

Для повышения эффективности дозу повышают постепенно, оценивая клиническую картину. При подъеме АД до 100/190 – 220/110 мм рт. ст. разовый прием повышают до 10-15 капель (6,7-10 мг). При коррекции терапии прием начальная порция 2-3 капли, повышают постепенно, оценивая состояние пациента. При увеличении дозы возможно резкое снижение артериального давления.

Побочные эффекты и передозировка

К негативным реакциям относят реакции со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • боль в области грудины;
  • гипергидроз и покраснение кожи лица и торса;
  • отеки нижних конечностей;
  • нарушение сердечного ритма;
  • ортостатическая гипотензия.

В редких случаях возможен анафилактический шок. Нечасто: дизурия, полиурия, отсутствие эрекции. Иногда — изменение формулы крови, появление – анемии, лейкопении, тромбоцитопении. Возможны аллергические проявления — сыпь, зуд, ангиоотек.

Передозировка вызывает нарушение сердечного ритма — тахикардию или брадикардию, тошноту, сонливость, судороги. Возможны нарушение зрения, цветовосприятия, кардиогенный шок, приступ гипотонии, координационные расстройства, расстройство сознания.

При появлении негативной симптоматики нужно вызвать «скорую». Для оказания первой помощи желудок пострадавшего промывают, вливают 1,5-2 л воды и вызывают рвоту. Симптоматическая терапия в условиях стационара. Может понадобиться плазмаферез.

Читайте также:  Операция при инфаркте — доступные виды оперативных вмешательств

Побочные эффекты, появляющиеся при использовании капель с нифедипином, могут быть связаны со стрессом, вызванным резким ухудшением состояния.

Лекарственное взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии эффективность Фармадипина усиливается при сочетании с диуретиками, α-метилдопой, Нитроглицерином, Ранитидином, Фентанилом, трициклическими антидепрессантами, антагонистами АТ-1 рецепторов, кальцевыми антогонистами.

При введении в терапевтический курс следует учитывать:

  • при сочетании с бета-адреноблокаторами, за счет усиления гипотензивного действия, возможно развитие сердечной недостаточности;
  • Дилтиазем увеличивает период полувыведения;
  • Хинидин и Амиодарон усиливают инотропное воздействие;
  • Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина и фенитоина в сыворотке и плазме крови.

Необходимо отказаться от использования перед хирургическим вмешательством не позже, чем за 36 часов. Допускается сочетание с рентгеноконтрастами.

Особые указания

При необходимости использования у беременных нужно учитывать, что совместное применение с магнезией может спровоцировать снижение АД, вследствие чего резко уменьшается поступление кислорода к органам плода.

При отказе от приема дозу нифедипина снижают постепенно. При появлении признаков, указывающих на непереносимость, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Наиболее настораживающий симптом — боли в грудной клетке, отдающие под лопатку.

Приобретение и условия хранения

В аптеке Фармадипин отпускают только после предъявления рецепта. Не допускается нарушение упаковки. В бумажную коробочку-упаковку вложена инструкция, во флакончик установлен дозатор.

В холодильник ставить не обязательно. Хранение — в темном месте, при комнатной температуре, но не выше 25°С. Следует беречь даже от кратковременного попадания солнечных лучей. Жидкость во флаконе должна оставаться прозрачной. При выпадении осадка лекарство утилизируют. После вскрытия емкости нужно использовать в течение 28 суток.

При хранении следует ставить в место, недоступное для детей. Использование не по назначению опасно.

Стоимость

Купить большую емкость выгоднее с экономической точки зрения, но — если учитывать рекомендации применения, в качестве «скорой» помощи и необходимость использовать лекарство после вскрытия в течение 28 дней — то лучше поискать маленький пузырек.

Аналоги

Заменители Фармадипина с аналогичным действующим веществом выпускаются в разных формах. Это Фенгидин, Никардия, Кальцегард-ретард, Депин-Е (капли и таблетки), Адалат (капли), Кордафен и др. Все эти препараты можно приобрести на территории России.

При непереносимости нифедипина оригинальное средство заменяют фармокологческими средствами: Бепридилом, Верапамилом, Клентиаземом, Галлопамилом, Дилтиаземом, Циннаризином и подобными.

Средства с подобным активным веществом не всегда действуют аналогично Фармадипину из-за изменения дополнительных компонентов состава. При замене следует анализировать ощущения, а также поставить в известность врача.

Фармадипин капли – скорая помощь от высокого давления

  1. Состав
  2. Форма выпуска
  3. Лечебное действие
  4. Показания
  5. Инструкция по применению
  6. Применение при беременности и лактации
  7. Применение детям
  8. Применение в пожилом возрасте
  9. Противопоказания
  10. Побочные эффекты
  11. Симптомы передозировки
  12. Лекарственное взаимодействие
  13. Особые указания
  14. Аналоги в России
  15. Отзывы

Состав

В пересчете на 100% сухое вещество, 1 мл раствора содержит 20 мг нифедипина (30 капель). Кроме него лекарство содержит два вспомогательных компонента – полиэтиленгликоль 400 и 96% этаноловый спирт.

Форма выпуска

Препарат в форме жидкого раствора содержится во флаконе из коричневого стекла объемом 5 мл, который закупорен специальной пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия. Таким же образом могут быть упакованы 25 мл раствора, либо его помещают во флакон из светозащитного стекла, который закрыт сверху пробкой-капельницей или обычной винтовой крышкой.

Лечебное действие

Будучи блокаторами кальциевых каналов, капли Фармадипин ингибируют транспорт ионов кальция через мембрану кардиомиоцитов и гладкие мышечные ткани кровеносных сосудов, что приводит к снижению объема накопившегося в клетках кальция. В результате данное лекарство, согласно данным по его фармакодинамике, приводит к расширению как периферических сосудов, так и коронарных артерий. Это становится причиной того, что капли от давления Фармадипин (как и их аналоги на основе нифедипина) уменьшают ОПСС и снижают общую нагрузку на сердечную мышцу при одновременном улучшении снабжения тканей кислородом.

Миокард при этом испытывает меньшую потребность в кислороде, а его толерантность к нагрузкам возрастает: в целом, данное лекарство для снижения артериального давления оказывает защитное действие на сердце, предотвращая его истощение. Кроме того, капли обладают рядом других эффектов:

  • снижают АД;
  • полностью или частично уменьшают боли в груди (вызванные гипоксией);
  • улучшают постстенотический кровяной напор (будучи вазодилататорами).

Высвобождение действующего вещества (нифедипина) носит пролонгированный характер, поэтому общий эффект от лекарства длится до 24 часов – это позволяет принимать средство 1 раз в сутки. При выборе врачом этой лекарственной формы для курсового приема (обычно не практикуется) стабильное воздействие Фармадипина на сердце достигается на третий или четвертый день приема, тогда как общая нормализация состояния пациента происходит, в среднем, к концу месяца терапевтического курса.

Остается добавить, что данный препарат для понижения высокого артериального давления, помимо прочего, является профилактическим средством против мигреней, подавляет спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов.

Показания

Основным показанием к применению Фармадипина является артериальная гипертензия (при кризах), но специалисты назначают капли и при стенокардии напряжения либо ангиоспастической стенокардии. Помимо этого, лекарство эффективно для борьбы с мигренями, может помочь при почечных, кишечных или желчнокаменных коликах – то есть, при любых спазмах, требующих применения спазмолитиков.

Инструкция по применению

Фармацевты рекомендуют не использовать нифедипин в форме раствора для курсового использования, предлагая прибегать к лекарству в качестве средства для скорой помощи пациенту при гипертонии (гипертоническом кризе). При резком ухудшении состояния пациента, выражающемся в значительном повышении АД, начальная дозировка должна составлять от 3 до 5 капель однократно (для пожилых пациентов дозу следует снизить до 3 капель). Обычно лекарственный раствор капают под язык, но распространен способ нанесения капель на сахар или небольшой сухарик, который требуется максимально долго держать в полости рта.

При неэффективности начальных доз инструкция по применению Фармадипина допускает увеличение однократного количества в отдельных ситуациях до 10-15 капель, но подобные дозировки следует внимательно контролировать.

Применение при беременности и лактации

ВОЗ не установила степень безопасности препаратов нифедипина для беременных женщин и вынашиваемых ими детей, поэтому рекомендуется не применять Фармадипин в указанный период.

Во время лактации применение лекарства следует прекратить, так как нифедипин выделятся с грудным молоком, хотя ассоциация педиатров США и одобрила препарат для лечения кормящих пациенток.

Применение детям

В связи с тем, что клинических испытаний на детях и подростках до 18 лет не проводилось, использование раствора в отношении этой категории больных подпадает под раздел противопоказаний.

Применение в пожилом возрасте

Необходимо наблюдение врача, особенно в начале терапии, в отношении больных старше 65 лет, что связано с тем, что у них метаболизм нифедипина ингибируется, из-за чего период полувыведения может быть выше в 2 раза. Такое отличие требует уменьшения дозировки и увеличения временных промежутков между приемами капель. Кроме того, у пожилых пациентов возникает риск развития периферической вазодилатации, которая может привести к снижению церебрального кровотока.

Противопоказания

Помимо лактации, детского возраста и индивидуальной чувствительности к компонентам Фармадипина, следует учитывать следующие противопоказания:

  • инфаркт миокарда, кардиогенный шок, митральный/аортальный стеноз, стенокардия;
  • артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия, СССУ;
  • AV-блокада второй и третьей степени;
  • порфирия, илеостома;
  • прием Рифампицина.

Побочные эффекты

Побочные реакции, вызванные снижающими артериальное давление лекарствами и их аналогами, можно отнести к категории нечастых или редких, но следует обратить внимание на нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Речь идет о головных болях и покраснениях кожи лица, об отеках нижних конечностей, ортостатической гипотензии, нарушении сердечного ритма и дискомфорте в груди.

Со стороны нервной системы можно отметить редкие головокружения, мышечные судороги и утомляемость, тогда как в области ЖКТ отмечаются такие симптомы, как тошнота, изжога, диарея и запоры. Аллергические реакции – сыпь, крапивница и зуд – встречаются еще реже, но в случае развития анафилактического шока нужно быть готовым оказать пациенту неотложную помощь.

Симптомы передозировки

Помимо очевидной артериальной гипотензии, передозировка Фармадипином приведет к множеству нарушений со стороны работы сердца и сосудов, включая тахикардию и брадикардию, аритмию, головокружения и слабость. Кроме того, больной будет страдать от тошноты, рвоты, сонливости, при этом в его поведении и восприятии появятся такие отклонения, как заторможенность, нарушение цветовосприятия, судороги или даже потеря сознания.

Для купирования данного комплекса симптомов потребуется вызвать у пациента рвоту (если он в сознании), после чего надо будет придерживаться симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Усиление действия Фармадипина от высокого АД будет существеннее при его комбинировании со следующими препаратами:

  • антигипертензивные лекарства;
  • бета-адреноблокаторы;
  • диуретики;
  • нитроглицерин;
  • мононитрат/динитрат изосорбида;
  • фентанил;
  • циметидин;
  • трициклические антидепрессанты;
  • ранитидин.

Дилтиазем замедляет вывод из организма нифедипина, тогда как сердечные гликозиды повышают уровень теофиллина. Рентгеноконтрастные вещества не влияют на действие Фармадипина. При использовании сульфата магния в отношении беременных женщин вероятно возникновение у последних мышечных судорог.

Особые указания

При применении Фармадипина у некоторых пациентов развивается артериальная гипотензия (особенно при использовании бета-адреноблокаторов), которая плохо сказывается на их самочувствии. Кроме того, у них может возникнуть застойная сердечная недостаточность – все это требует внимательного наблюдения со стороны врача. То же касается и больных с перенесенным недавно инфарктом миокарда на фоне гипертрофической кардиомиопатии, пациентов с декомпенсированной стенокардией, сахарным диабетом, легочной гипертензией и различными тяжелыми патологиями печени.

Вероятно ухудшение течения ишемической болезни сердца у больных с острой коронарной недостаточностью – Фармадипин может спровоцировать рефлекторную тахикардию. За полтора дня до запланированной анестезии с применением фентанила требуется прекратить лечение нифедипином. Данное лекарство нецелесообразно назначать больным, у которых в анамнезе имеется дефицит лактозы, галактоземия либо нарушение всасывания глюкозы или галактозы.

Специалисты рекомендуют придерживаться следующих правил и указаний:

  • учитывать прием Фармадипина при проведении ингаляционного теста с метахолином;
  • избегать употребления алкоголя и грейпфрутового сока (натурального);
  • при отказе от терапии снижать дозу нифедипина постепенно;
  • консультироваться у врача, если прием лекарства вызывает боли в грудной клетке.

Аналоги в России

У Фармадипина множество аналогов в России, не уступающих ему по эффективности лечения. Например, это немецкие капли Адалат, индийский препарат Депин-Е, выпускаемый в разных формах, индийский Кальцегард-ретард и многие другие вроде Карин-фера, Кордафена, Кордипина, Никардии, Нифекарда и Фенигидина. Все эти препараты могут быть заменителями Фармадипина, потому что их главным действующим веществом является нифедипин.

Если говорить о более широкой группе аналогов, относящихся к группе кальциевых блокаторов, то помимо 1,4-дигидропиридинов, к которым относится нифедипин, существуют такие группы средств, как:

  • фенилалкиламины – Верапамил, Галлопамил;
  • бензотиазепины – Дилтиазем, Клентиазем;
  • дифенилпиперазины – Циннаризин, Флунаризин;
  • диариламинопропиламины – Бепридил.

Отзывы

Согласно многочисленным опросам и исследованиям, проведенным среди контрольных групп пациентов, Фармадипин зарекомендовал себя эффективным и удобным в повседневном использовании лекарством. С его помощью удается добиться стабилизации состояния пациента, которая сохраняется даже после отмены приема препарата.

Фарестон или Тамоксифен: выбор лучшего антиэстрогенного препарата

Во время лечения онкопатологий молочной железы и эндометрия важно как можно скорее приостановить развитие недуга, поэтому назначается прием противоопухолевых лекарств с антиэстрогенным эффектом. К числу таких препаратов относят Фарестон и Тамоксифен. При выборе лучшего лекарственного средства важно сравнить не только их основные характеристики и механизм действия, но и возможные побочные реакции и противопоказания. Для того чтобы понять, какой именно препарат выбрать Фарестон или Тамоксифен, что будет эффективнее, потребуется провести детальный сравнительный анализ.

Показания к применению

Оба препарата назначаются для лечения рака молочной железы (эстрогензависимая онкопатология) как у женщин репродуктивного возраста, так и тех, что пребывают в постклимактерическом периоде. Главным отличием Тамоксифена от Фарестона является то, что он также назначается при раке эндометрия и при гинекомастии у мужчин.

Состав и форма выпуска

В каждом из препаратов имеется разное действующее вещество: в Фарестоне – торемифен, в Тамоксифене – тамоксифена ацетат. Дозировка активных компонентов также отличается. Оба лекарственных средства выпускаются в таблетированной форме.

Лечебное действие

Различия в механизме действия незначительные. Оба лекарственных средства являются антиэстрогенными и проявляют выраженное противовоспалительное действие.

Тамоксифен оказывает антигонадотропное воздействие, а также угнетает формирование простагландинов внутри тканей с онкопроцессом. Благодаря этому приостанавливается развитие патологического новообразования, что стимулируется гормонами эстрогенами.

Торемифен, входящий в состав Фарестона, конкурируя с эстрадиолом, образует особые связи с эстроген-рецепторами, именно это позволяет купировать репликацию патологических клеток, а также синтез ДНК, спровоцированные эстрогенами. При приеме повышенных доз ЛС наблюдается противоопухолевый эффект, которые не связан с эстрогензависимым действием.

Очень важно, что Фарестон и Тамоксифен не угнетают деятельность яичников, а блокируют лишь рецепторы клеток для предотвращения усваивания эстрогена, которым подпитывалось первичное новообразование.

В ходе клинических наблюдений, которые проводились на протяжении полугода, были получены такие данные во время приема Фарестона:

  • Более благоприятное изменение гормонального гомеостаза, чем во время применения препарата-аналога
  • Наблюдались менее опасные изменения в организме (риск дальнейшего развития онкопроцесса существенно снижался)

При лечении онкозаболеваний Фарестоном наблюдалось более выраженное противоопухолевое действие, чем при терапии Тамоксифеном. На Фарестоне у пациенток чаще наступала полная ремиссия.

Особенности применения

Схема лечения препаратами отличается не только в связи с различными дозами действующих веществ в таблетках, при назначении лечебной терапии учитывается и характер протекания недуга. Длительность противоопухолевого курса назначается индивидуально.

Стоит отметить, что применение Тамоксифена или Фарестона возможно в бодибилдинге, прием таблеток осуществляется с целью устранения побочных эффектов от применения анаболических стероидов. Оба препарата способствуют восстановлению выработки собственного тестостерона.

Побочные реакции

Каждое из лекарственных средств характеризуется широким перечнем возможных побочных проявлений. Но есть сведения, что Фарестон переноситься лучше.

На фоне лечения препаратами может наблюдаться нарушение менструального цикла, возможно возникновение патологичных маточных кровотечений. Не исключено развитие гиперплазии эндометрия.

У мужчин во время приема ЛС может снижаться половое влечение, не исключено развитие импотенции.

Противопоказания

Каждый из препаратов не назначается при тромбоэмболии, чрезмерной восприимчивости к активным компонентам. Не допускается проведение лечения во время беременности, ГВ.

Препарат на основе торемифена противопоказан при гиперплазии эндометрия и признаках печеночной недостаточности.

Передозировка

При приеме сверхдоз антиэстрогенов наблюдаются схожие побочные эффекты (головные боли, приступы тошноты с рвотными позывами, гиперрефлексия). Назначается симптоматическое лечение, которое хорошо купирует побочную симптоматику.

Производитель

На российском фармацевтическом рынке представлен Тамоксифен как отечественного производства (Озон), так и зарубежного (Орион Корпорейшен, Финляндия). Фарестон выпускается лишь в Финляндии, той же корпорацией Орион.

Различия в цене существенные. Тамоксифен российского производства можно приобрести по цене – 43-144 руб., от зарубежной компании-изготовителя — 89-732 руб.

Стоимость Фарестона в разы выше – 1631- 5188 руб.

Во время лечения онкопатологий молочной железы и эндометрия важно как можно скорее приостановить развитие недуга, поэтому назначается прием противоопухолевых лекарств с антиэстрогенным эффектом. К числу таких препаратов относят и Тамоксифен. При выборе лучшего лекарственного средства важно сравнить не только их основные характеристики и механизм действия, но и возможные побочные реакции и противопоказания. Для того чтобы понять, какой именно препарат выбрать Фарестон или Тамоксифен, что будет эффективнее, потребуется провести детальный сравнительный анализ.

Читайте также:  Укрепление волос народными методами отваром чертополоха

Показания к применению

Оба препарата назначаются для лечения рака молочной железы (эстрогензависимая онкопатология) как у женщин репродуктивного возраста, так и тех, что пребывают в постклимактерическом периоде. Главным отличием Тамоксифена от Фарестона является то, что он также назначается при раке эндометрия и при гинекомастии у мужчин.

Состав и форма выпуска

В каждом из препаратов имеется разное действующее вещество: в Фарестоне – торемифен, в Тамоксифене – тамоксифена ацетат. Дозировка активных компонентов также отличается. Оба лекарственных средства выпускаются в таблетированной форме.

Лечебное действие

Различия в механизме действия незначительные. Оба лекарственных средства являются антиэстрогенными и проявляют выраженное противовоспалительное действие.

Тамоксифен оказывает антигонадотропное воздействие, а также угнетает формирование простагландинов внутри тканей с онкопроцессом. Благодаря этому приостанавливается развитие патологического новообразования, что стимулируется гормонами эстрогенами.

Торемифен, входящий в состав Фарестона, конкурируя с эстрадиолом, образует особые связи с эстроген-рецепторами, именно это позволяет купировать репликацию патологических клеток, а также синтез ДНК, спровоцированные эстрогенами. При приеме повышенных доз ЛС наблюдается противоопухолевый эффект, которые не связан с эстрогензависимым действием.

Очень важно, что Фарестон и Тамоксифен не угнетают деятельность яичников, а блокируют лишь рецепторы клеток для предотвращения усваивания эстрогена, которым подпитывалось первичное новообразование.

В ходе клинических наблюдений, которые проводились на протяжении полугода, были получены такие данные во время приема Фарестона:

  • Более благоприятное изменение гормонального гомеостаза, чем во время применения препарата-аналога
  • Наблюдались менее опасные изменения в организме (риск дальнейшего развития онкопроцесса существенно снижался)

При лечении онкозаболеваний Фарестоном наблюдалось более выраженное противоопухолевое действие, чем при терапии Тамоксифеном. На Фарестоне у пациенток чаще наступала полная ремиссия.

Особенности применения

Схема лечения препаратами отличается не только в связи с различными дозами действующих веществ в таблетках, при назначении лечебной терапии учитывается и характер протекания недуга. Длительность противоопухолевого курса назначается индивидуально.

Стоит отметить, что применение Тамоксифена или Фарестона возможно в бодибилдинге, прием таблеток осуществляется с целью устранения побочных эффектов от применения анаболических стероидов. Оба препарата способствуют восстановлению выработки собственного тестостерона.

Побочные реакции

Каждое из лекарственных средств характеризуется широким перечнем возможных побочных проявлений. Но есть сведения, что Фарестон переноситься лучше.

На фоне лечения препаратами может наблюдаться нарушение менструального цикла, возможно возникновение патологичных маточных кровотечений. Не исключено развитие гиперплазии эндометрия.

У мужчин во время приема ЛС может снижаться половое влечение, не исключено развитие импотенции.

Противопоказания

Каждый из препаратов не назначается при тромбоэмболии, чрезмерной восприимчивости к активным компонентам. Не допускается проведение лечения во время беременности, ГВ.

Препарат на основе торемифена противопоказан при гиперплазии эндометрия и признаках печеночной недостаточности.

Передозировка

При приеме сверхдоз антиэстрогенов наблюдаются схожие побочные эффекты (головные боли, приступы тошноты с рвотными позывами, гиперрефлексия). Назначается симптоматическое лечение, которое хорошо купирует побочную симптоматику.

Производитель

На российском фармацевтическом рынке представлен Тамоксифен как отечественного производства (Озон), так и зарубежного (Орион Корпорейшен, Финляндия). Фарестон выпускается лишь в Финляндии, той же корпорацией Орион.

Различия в цене существенные. Тамоксифен российского производства можно приобрести по цене – 43-144 руб., от зарубежной компании-изготовителя — 89-732 руб.

Стоимость Фарестона в разы выше – 1631- 5188 руб.

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата , что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат , характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса ”, который, транслоцируясь в ядро клетки , предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани , замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов , тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов , лютеотропина и фоллитропина .

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях . Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , и костную ткань .

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

  • эстроген-чувствительных опухолях;
  • злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период у женщин);
  • раке груди, в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
  • протоковом раке молочной железы(протоковой карциноме in situ);
  • раке эндометрия.

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство , основу которого составляет вещество . Главные особенности лекарства:

  • присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
  • отсутствие онкогенного эффекта;
  • способность индуцировать апоптоз;
  • действенность при РЭ-отрицательных опухолях.

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

  • изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
  • развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
  • на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

ФАРЕСТОН ®
Торемифен (toremifen)

ФАРЕСТОН — новый антиэстрогенный препарат. Это нестероидное производное трифенилэтилена с присоединенным атомом хлора в боковой цепи этилена, что отличает его от тамоксифена и определяет лучший профиль безопасности. Действуя опосредованно через эндогенные эстрогены, ФАРЕСТОН эффективно блокирует рост опухоли молочной железы. В опухолевой ткани ФАРЕСТОН конкурентно связывается с рецептором эстрогена. Кроме того, торемифен обладает способностью снижать продукцию пролактина, что также может играть положительную роль при лечении больных раком молочной железы.

При пероральном приеме ФАРЕСТОН полнотью всасывается и достигает пика концентрации в плазме крови через 4 часа. При дозе 60 мг в день устойчивая концентрация препарата достигается в течение 3-4 недель. Метаболизм ФАРЕСТОНА происходит в печени. Он выводится главным образом с желчью и фекалиями. Период полувыведения ФАРЕСТОНА составляет приблизительно 5 дней, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

ФАРЕСТОН обладает отличными показателями по безопасности. Атом хлора стабилизирует электронную структуру молекулы и препятствует образованию метаболитов, повреждающих ДНК. Благодаря этому торемифен не обладает мутагенными и тератогенными свойствами и не приводит к развитию гепатоцеллюлярного рака и рака эндометрия.

Торемифен специфично связывается с клеточными рецепторами эстрогена и подавляет синтез ДНК и деление клеток.

ФАРЕСТОН эффективен и при эстрогеннезависимых видах рака.

ФАРЕСТОН эффективен и хорошо переносится при лечении рака молочной железы у женщин в постменопаузе. При первичной опухоли частота ремиссии составляет 50%. В высоких дозах ФАРЕСТОН эффективен также в случаях, когда побочное эндокринное и/или цитостатическое лечение не приносит результатов.

Показания: рак молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Форма выпуска:
Таблетки 20 мг по 30 шт. в упаковке;
таблетки 60 мг по 60 шт. в упаковке.

Показания для назначения:

1. Молодые женщины, у которых при заболевании раком молочной железы теоретическая продолжительность жизни большая.

2. Женщины с гиперпластическими процессами в матке, миомами, полипами.

3. Женщины с онкологическим анамнезом (рак матки у близких родственников).

4. Женщины с патологией печени (с повышенным риском гепатоцеллюлярного рака).

5. Женщины с наличием мутации в гене BRCA – 1, 2.

6. Фиброзно-кистозная мастопатия с высоким риском развития рака, например, пролиферативные формы мастопатии.

7. Профилактика рака молочной железы у женщин с высоким риском развития рака.

Неоспоримые преимущества длительного использования тамоксифена в качестве гормонотерапии больных раком молочной железы доказаны в широкомасштабных исследованиях. Однако данный препарат в определенной степени проявляет эстрогенную активность, являясь частичным агонистом эстрадиола. В связи с чем высока вероятность развития рака эндометрия и рака печени, в результате терапии тамоксифеном.

Онкогенный эффект данного препарата связывают со стимуляцией гиперпластических процессов в эндометрии, оксидацией препарата в печени, а также с его неустойчивой структурой.

Антиэстроген Фарестон (торимифен) производства компании «Орион», имея в составе химической структуры атом хлора, является более устойчивым , чем тамоксифен – данный препарат производное трифенилэтилена, блокирующего рецепторы к эстрадиолу.

В нашем исследовании 27 больных метастатическим раком молочной железы в качестве I линии эндокринотерапии получали торимифен в дозе 60 мг ежедневно длительно до окончания лечебного эффекта, в связи с тем, что изначально у них регистрировалась сопутствующая патология – диспластические процессы в эндометрии, метроррагии в анамнезе, нарушения функции печени.

Препарат хорошо переносился всеми больными: нежелательных побочных эффектов, свойственных тамоксифену, не зарегистрировано. В меньшей степени были выражены неблагоприятные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, анорексия, желудочный дискомфорт).

Таким образом, в плане гормональной терапии метастатического рака молочной железы, использование фарестона представляется более перспективным в сравнении с тамоксифеном, так как данный препарат можно назначать в более высоких дозах.

Данный препарат есть в наличии в следующих аптеках:

Аптека: г. Минск, ул. Розы Люксембург, 143, тел. 207-32-56
Аптека: г. Минск, проспект г.Звезда, 16 (московский рынок)
Аптека: г. Минск, ул. Есенина, 35
Аптека: г. Минск, ул. Сухаревская, 16 (супермаркет “Вестер”)

Здравствуйте, Дмитрий Андреевич! Обращаюсь к Вам за советом: какой гормональный препарат выбрать: Тамоксифен или Фарестон? Коротко о своей ситуации: В июле 2014 года мне был поставлен диагноз: рак молочной железы T1H0M0. Гистологическое заключение: инвазивная карцинома молочной железы неспецифического типа умеренной степени злокачественности (G2). ИГХ: Эр Ts=5 Пр Ts=0 Her2-neu-3б. Ki67-35%. Люминальный тип В, HER2 позитивный тип. Я обратилась в медицинский центр «Рамбам» (г. Хайфа, Израиль), где была произведена лампэктомия правой молочной железы и биопсия сторожевого лимфатического узла. Гистологическое заключение: инвазивная протоковая карцинома 1 степени с максимальным диаметром 0,9. Вне инвазивной опухоли наблюдаются многочисленные протоки с протоковой карциномой in situ. Оухолевого поражения двух лимфоузлов обнаружено не было. Далее лечение проходила в России согласно выданному протоколу. Прошла шесть курсов химиотерапии препаратами Таксотер/Карбоплатин/Герцептин (терапия препаратом Герцептин продолжаю каждый 21 день до 1 года), потом была радиотерапия с облучением молочной железы 50 Гр за 25 фракций с последующим дополнительным прицельным облучением («boost») в дозе 10 Гр за 5 фракций. Согласно протоколу после окончания радиотерапии мне была рекомендована гормональная терапия препаратом Tamoxifen на срок 2,5 года с последующим переходом на препарат группы ингибиторов ароматазы (такой как Letrozole) на дополнительные 2,5 года. Радиотерапия у меня закончилась в начале марта текущего года, однако онколог посоветовал пока повременить принимать гормональные таблетки Тамоксифен. Причина:: гинекологи обнаружили у меня гиперплазию эндометрии. Было произведено диагностическое выскабливание эндоцервикса и эндометрии. Поэтому гинекологи посоветовали: пока не закончу курс Герцептина (а это будет в августе), Тамоксифен не принимать. Однако, вчера на приеме у химиотерапевта мне было сказано, что надо начинать уже сейчас пить Тамоксифен. Тогда я решила обратиться за консультацией к онкологу-гинекологу, которая в свою очередь категорически запретила принимать Тамоксифен, считая, что главной его «побочкой» является рост эндометриоидной ткани (эндометриоз) и заверив меня, что если я все-таки его буду принимать, то неизбежно через год или два окажусь их пациенткой с раком матки (либо шейки матки). И посоветовала принимать другой гормональный препарат – Фарестон, не имеющий, по ее мнению, таких побочных явлений, как Тамоксифен. В связи с этим, обращаюсь к Вам с большой просьбой посоветовать: какой препарат мне все-таки начать принимать: Тамоксифен или Фарестон? Потому что я и так пропустила три месяца (мне ведь надо было сразу, как только в марте закончилась радиотерапия, начать принимать гормональные препараты). И еще. Месячные у меня прекратились в августе 2014 года после первого же курса химиотерапию и начались только через 7 месяцев, уже после окончания облучения. Сейчас идут регулярно. Диагностическое выскабливание эндоцервикса и эндометрии у меня было в конце января 2015г., за месяц до возобновления месячных. Может гиперплазия эндометрии была из-за искусственного климакса, в котором я была все эти 7 месяцев? Заключение было: хронический эндоцервицит высокой степени активности. Гистологические признаки вирусной инфекции. По рекомендации онколога-гинеколога я сдала анализы на наличие папилломавируса человека. Было обнаружено ВПЧ 56 типа. Было прописано лечение: «Индинол-форте» по 1 капсуле 2 раза в день в течение 6-ти месяцев, после одного месяца приема «Индинол-форте» добавить: «Лавомакс» по 1 таблетке через одни день (всего 20 табл.), «Имунофан» по 2,0 кубика в/м ежедневно в течение 15 дней, «Эпиген-интим спрей» до 4-6 раз/сутки по 1 дозе в течение 14 дней. «Лавомакс», «Имунофан» и «Эпиген-интим спрей» я уже приняла. Сейчас принимаю «Индинол-форте», осталось 3 месяца. В связи с этим еще один вопрос: можно ли принимать гормональные таблетки вместе с «Индинол-форте»? Возможно, я сумбурно изложила свою проблему. Но мне необходимо разобраться: какой все-таки препарат в моем случае предпочтительнее: Тамоксифен или Фарестон. Буду с нетерпением ждать Вашего ответа. Заранее огромное спасибо.

Я бы в вашем случае назначил Золадекс – для выключения функции яичников. Считается, что тамоксифен не работает при her2neu 3+, хотя не все с этим согласны. Гормональные препараты (дюфастон или другие на основе прогестерона, а также содержащие эстрогены) вам противопоказаны. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

Ссылка на основную публикацию