Налмефен: действующее вещество препаратов Селинкро и Налмефен

Налмефен

Приглашаем в Telegram-канал @GastroenterologyЕсли лечение не помогаетПопулярно о болезнях ЖКТ Кислотность
желудка

Налмефен (англ. nalmefene) — новый препарат для лечения алкогольной зависимости, селективный антагонист опиоидных рецепторов. Налмефен предназначен для снижения уровня потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, выпивающих более 60 граммов чистого алкоголя в день для мужчин и 40 граммов в день для женщин, не страдающих абстинентным синдромом и которым не требуется немедленная детоксикация. Налмефен не даёт возможности полостью отказаться от алкоголя, но сокращает его употребление примерно в два раза.

Налмефен — химическое вещество
Налмефен — лекарственный препарат

Налмефен имеет целый ряд потенциальных фармакологических преимуществ при лечении алкогольной зависимости, включая отсутствие токсического действия на печень в зависимости от дозы, бoльшую биодоступность при пероральном употреблении, более продолжительное антагонистическое действие и более конкурентное связывание с опиоидными рецепторами.

Налмефен включён в ATX в 2014 году. Он отнесён к группе «N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы», подгруппе «N07BB Препараты, применяемые при алкогольной зависимости» и ему присвоен код N07BB05.

В России налмефен (торговое наименование Селинкро) имеет регистрацию с мая 2015 года.

Налмефен в странах Евросоюза

Эффективность и безопасность налмефена исследована на 2000 пациентах в 19 странах Европы. Получено, что применение налмефена приводит к снижению числа дней тяжелого пьянства на 2-3 суток в месяц. Выгода – уменьшение заболеваний и травм почти на 1000 случаев в год на 100000 человек, в том числе случаев цирроза печени почти на 80. Таким образом, в новой парадигме лечения алкогольной зависимости пациенту дается право выбора: «Способны ли Вы сократить употребление алкоголя или Вам уже пора бросать?». Но если терапия, направленная на сокращение потребления алкоголя, не приводит к успеху, пациент должен отказаться от потребления алкоголя полностью (из доклада И.Г. Бакулина).

В странах Евросоюза он получил разрешение в 2013 году под торговым наименованием Selincro. Фирма-держатель лицензии H. Lundbeck A/S, Дания. Selincro выпускается в форме таблеток и допускает прием не только на регулярной основе, а по необходимости, при появлении желания выпить. Благодаря резкому снижению чувства эйфории после приема алкоголя у пациента снижается желание употреблять спиртное.

Налмефен в США

В США инъекционная форма налмефена (торговое наименование Revex) в 1995 году получила разрешение для терапии передозировки опиоидов. В настоящее время налмефен в США имеет статус “discontinued” (снятый с производства, отменённый). Налмефен для лечения алкогольной зависимости или в форме таблеток не имели и не имеют разрешения на применение в США.

Категория риска для плода при приеме беременной налмефена по FDA — B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия налмефена на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было). Терапия беременных женщин налмефеном допускается, если ожидаемый эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

У налмефена имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Препарат Селинкро для лечения алкоголизма

«Селинкро» — это таблетки на основе налмефена, пришедшие на смену инъекциям, выпускавшимся под названием «Ревекс». Данный препарат является единственным зарегистрированным лекарством, которое рекомендовано для постепенного снижения тяги к алкоголю и не предполагает резкого отказа от спиртного, в отличие от токсичных веществ наподобие дисульфирама. Таблетки «Селинкро» выпускаются датской («Lundback») и французской («Elaiapharm») компаниями с 2013 года. В России продаются с 2015 года. Несмотря на непродолжительное нахождение на рынке, препарат имеет уже огромное количество положительных отзывов.

Читайте в статье

Про препарат

«Селинкро» выпускается в виде овальных выпуклых белых таблеток с тиснением в виде буквы «S». В упаковке находится один блистер с 7 или 14 таблетками. Несмотря на то, что список противопоказаний и побочных эффектов гораздо меньше по сравнению с другими лекарствами, предназначенными для лечения алкоголизма, «Селинкро» продается исключительно по рецепту.

Одна таблетка содержит 18 мг налмефена — опиоидного антагониста. Клинические исследования показали, что это вещество взаимодействует с эндорфинами в условиях избыточной нейротрансмиссии, приводя к подавлению положительного психологического ответа на употребление алкоголя. По сравнению с налтрексоном налмефен воздействует на опиоидные рецепторы в 64 раза сильнее, что обуславливает его высокую эффективность.

«Селинкро» — это единственное лекарство, зарегистрированное в России, которое может быть назначено «при необходимости», то есть, когда существует риск приема алкоголя или резко повышается тяга к спиртному.

Показания

Разработчики называют препарат «Селинкро» перспективным средством в борьбе с разными видами зависимости, вплоть до пристрастия к азартным играм. Пока что препарат показал высокую эффективность только в устранении тяги к спиртному, но лечение им в Европе сейчас считается наиболее безопасным и применяется чаще всего. Положительные результаты и гуманность терапии без психологического и физиологического давления на пациента делает «Селинкро» очень многообещающим препаратом.

Основным показанием к применению «Селинкро» является алкогольная зависимость легкой и средней тяжести, а также передозировка наркотическими веществами.

Интересно, что, по словам разработчиков, данный препарат предназначен не для «зашивания» пациента, а для сокращения его желания употреблять спиртное до разумных пределов. То есть, когда нет возможности полностью отказаться от алкоголя, но человек начинает ощущать выраженную зависимость, ему рекомендуется пройти курс поддерживающей терапии.

«Селинкро» не ускоряет расщепление этанола, поэтому принимать его перед застольем для снижения алкогольной интоксикации бесполезно.

Противопоказания

В отличие от большинства препаратов, которые назначаются для лечения алкогольной зависимости, «Селинкро» имеет небольшой список противопоказаний. Регулярное употребление спиртных напитков также не требует проведения принудительной детоксикации перед началом курса. Однако некоторые ограничения все же имеются:

  • индивидуальная непереносимость активного вещества;
  • наследственная гиперчувствительность к галактозе;
  • недавний прием наркотических веществ, в том числе лекарственных, а также связанная с этим зависимость или появление острых синдромов отмены;
  • тяжелые симптомы абстиненции при отмене алкоголя (галлюцинации, лихорадка, судороги, делирий);
  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
  • ранний возраст (до 18 лет);
  • беременность и лактация.

Несмотря на возрастные ограничения, некоторые медики рекомендуют «Селинкро» для лечения детской алкогольной зависимости, что наблюдается среди подростков 13–18 лет. Однако такая терапия проводится только под контролем врача.

Патологических физиологических состояний после приема препарата людьми старше 65 лет не наблюдалось. Поэтому «Селинкро» не имеет верхнего возрастного ограничения.

Применение препарата при беременности не рекомендовано, хотя во время исследований, в которых приняли участие около 300 беременных женщин, негативных последствий от приема лекарства зафиксировано не было. Способность налмефена накапливаться в грудном молоке также не установлена.

Запрет на лечение в перинатальный и лактационный период обусловлен результатами исследований, которые были проведены на животных. Так, у кроликов снижалась масса плода, и нарушалось формирование костной ткани. У крыс значительно увеличилась рождаемость мертвых детенышей, а среди живых наблюдалась низкая выживаемость.

«Селинкро» с осторожностью назначается людям с хроническими заболеваниями печени и почек, при повышении печеночных трансаминаз АсАТ/АлАТ втрое выше нормы, а также при наличии в анамнезе судорожных синдромов, обусловленных злоупотреблением алкоголя.

В ходе клинических испытаний сообщалось об усугублении психических расстройств у людей, склонных к таким состояниям. Однако нет достоверных данных о том, что развитию подобных побочных эффектов способствовал прием препарата, а не сам этанол. Тем не менее, лекарство назначается с осторожностью людям с выраженной эмоциональной нестабильностью и тяжелой депрессией.

Инструкция

Поскольку данный препарат предназначен для постепенного снижения тяги к алкоголю, терапевтический эффект наступает постепенно. В инструкции по применению «Селинкро» указано, что лекарство принимается «по необходимости». Эту фразу можно трактовать двояко — либо когда есть значительный риск выпить выше нормы, например, перед походом в гости, либо когда необходима ежедневная поддерживающая терапия для профилактики развития запойного синдрома. В обоих случаях рекомендованная суточная доза препарата составляет 18 мг, то есть 1 таблетка, однако она может быть увеличена по индивидуальным показаниям.

Для лечения пристрастия к азартным играм пациентам давали налмефен в суточной дозе до 5 таблеток в течение 4 месяцев. Это не приводило к изменениям ЧСС, АД или дыхательного ритма. Случаев передозировки не было зафиксировано даже при суточном приеме 450 мг активного вещества.

Пациентам с частыми алкогольными срывами рекомендован ежедневный прием лекарства в течение нескольких месяцев. За это время обычно вырабатывается апатия и равнодушие к спиртным напиткам. Медики рекомендуют дополнить лечение психосоциальной поддержкой для повышения у пациента чувства приверженности к лечению и здоровому образу жизни в целом.

Налмефен в составе «Селинкро» угнетает действие опиоидов. Поэтому людям, которым необходимы наркотические лекарства, например, во время операции, необходимо отказаться от приема «Селинкро» за неделю до хирургического вмешательства.

Употребление таблетки никак не связано с приемом пищи. Коррекция суточной дозировки не проводится, поскольку нельзя нарушать целостность таблетки, так как при контакте активного вещества с кожей возможно появление раздражения. Пациентам, которым препарат назначается «с осторожностью», дают стандартную дозировку, но при развитии побочных эффектов прием прерывают с возможным возобновлением курса после нормализации состояния.

Побочные действия

В ходе исследований, в которых приняло участие 3000 человек, было зафиксировано развитие типичных побочных реакций, таких как головокружение, тошнота, головная боль и бессонница. Обычно они исчезали спустя 3–4 дня от начала терапии. Были установлены и случаи наступления галлюцинаций, которые расценивались как следствие алкогольной зависимости, поскольку они исчезали спустя несколько часов после приема лекарства.

Вероятность наступления других побочных реакций определяется тяжестью алкогольной зависимости и наличием сопутствующих заболеваний.

(*) — вероятность наступления слуховых, тактильных и зрительных галлюцинаций не установлена, поскольку данные состояния развиваются на фоне индивидуальной склонности к ним.

Лекарственное взаимодействие

Значимых перекрестных реакций, которые были бы показанием для ограничения приема «Селинкро» с другими лекарствами, установлено не было. Однако регулярное употребление таких препаратов, как «Диклофенак», меклофенаминовая кислота и «Флуконазол» может приводить к повышению концентрации налмефена в плазме. Но даже это не представляет серьезной угрозы ввиду отсутствия случаев наступления опасной для жизни передозировки.

При одновременном приеме «Селинкро» с опиоидными агонистами (некоторые анальгетики и противопростудные препараты) терапевтический эффект последних может быть снижен.

Клиническая эффективность

Безопасность и эффективность препарата была установлена в ходе клинических испытаний, в которых приняли участие 1941 пациент с разной степенью тяжести алкогольной зависимости. Преимущественно это были люди с легкой стадией (55%) и средней или промежуточной (36%). Около половины пациентов получали лекарство «по необходимости» в суточной дозе в 1 таблетку.

Эффективность терапии оценивалась по двум критериям — количество дней тяжелого пьянства (в начале исследования средний показатель составил 23 дня в месяц) и суточный объем выпиваемого алкоголя (106 г/сутки). После полугодовой терапии количество тяжелых дней снизилось до 9 в месяц у пациентов, принимавших «Селинкро», и до 14 дней у больных на плацебо. Суточная доза алкоголя уменьшилась до 40 г и 57 г соответственно. При годовой терапии в группе налмефена эти цифры достигли 5 дней/месяц и 24 г/сутки, тогда как в группе плацебо они составили 10 дней/месяц и 47 г/сутки.

Результаты проведенных исследований показали, что важнейшую роль играет личное желание человека бросить пить, о чем свидетельствует неплохая «эффективность» плацебо. Однако прием налмефена помогает справиться с алкогольной зависимостью гораздо быстрее. Интересно, что частота отказов пациентов от терапии из-за ухудшения самочувствия в группах налмефена и плацебо была одинакова. Медики связывают это с осознанным нежеланием пациентов избавляться от пагубной привычки.

Читайте также:  Убретид (Ubretid): инструкция по применению, стоимость и аналоги в России

Аналоги

Данный препарат нельзя отнести к разряду дешевых. За 14 таблеток в российских аптеках придется отдать от 4400 до 6000 рублей. Это обусловлено иностранным производителем и специфичностью самого лекарства. Самая низкая цена зафиксирована в социальных аптеках. Но даже 4400 рублей — это очень дорого, особенно, если необходим курс длительностью несколько месяцев. Поэтому актуальным остается вопрос поиска «Селинкро» аналогов.

Самым схожим по принципу действия является налтрексон, который также относится к группе опиоидных антагонистов. Он применяется при разного рода зависимостях и расстройствах, вплоть до лечения ненормального сексуального поведения. Например, в США его назначают людям с расстройством личности и пациентам с клептоманией. Была клинически установлена его высокая эффективность в терапии алкогольной зависимости. Поэтому такие препараты, как «Антаксон» стоимостью 1000–2000 рублей за 10 таблеток, могут стать неплохой альтернативой «Селинкро».

Что касается других антиалкогольных средств, то они имеют совершенно иной механизм действия. «Тетурам» и «Дисульфирам» показаны для мощной принудительной терапии, которая разрешена только после клинической детоксикации. «Лимонтар» и янтарная кислота — это, скорее, мощные комплексы витаминов и антиоксидантов, призванные лечить похмелье. А расторопша и артишок — это гепатопротекторы, рекомендованные для чистки печени от токсинов. Поэтому в России единственной альтернативной налмефену остается налтрексон.

Отзывы

Про любые антиалкогольные лекарства мнения людей неоднозначны. Кто-то пишет о невозможности создания чудо-таблетки и приравнивает абсолютно все препараты к обману, а кто-то рассуждает об их опасности и токсичности. Поэтому перед чтением на форумах отзывов про «Селинкро» следует отбросить любую предвзятость и запастись объективностью.

В Европе данный препарат уже давно заменил стандартные приемы с кодировкой и «зашиванием». Он зарегистрирован и продается только по рецепту. Средство не имеет отечественного аналога и не является БАДом и гомеопатией. Более 95% отзывов людей, принимавших «Селинкро», положительные.

Пациенты указывают, что лечение проходит спокойно — тяга к алкоголю медленно снижается, и при этом нет необходимости в полном отказе от выпивки. Желание не пить приходит постепенно и добровольно, без принудительной отмены. Именно в этом и заключается главная особенность «Селинкро».

Селинкро

Селинкро: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Selincro

Код ATX: N07BB05

Действующее вещество: налмефен (Nalmefene)

Производитель: Х. Лундбек, А/С (H. Lundbeck, A/S) (Дания)

Актуализация описания и фото: 09.12.2020

Цены в аптеках: от 4242 руб.

Селинкро – препарат для терапии алкогольной зависимости.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, оболочка белого цвета, с тиснением «S» на одной из сторон (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Селинкро).

Состав на 1 таблетку:

  • активный компонент: гидрохлорид дигидрат налмефена – 21,917 мг (в пересчете на гидрохлорид налмефена – 20 мг; в пересчете на налмефен – 18,06 мг);
  • вспомогательные ингредиенты: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), кросповидон (тип А), лактоза безводная, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: Opadry OY-S-28849 White.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Селинкро – налмефен, представляет собой модулятор опиоидной системы и обладает выраженным сродством к основным группам μ- (мю), δ- (дельта) и κ- (каппа) опиатных рецепторов. In vitro установлено, что как селективный лиганд опиоидных рецепторов, налмефен проявляет антагонизм в отношении µ- и δ-рецепторов и является частичным агонистом в отношении κ-рецепторов. In vivo подтверждено, что прием налмефена снижает потребление алкоголя, очевидно модулируя кортико-мезолимбические функции. Не предполагается, что использование налмефена способно вызывать зависимость либо злоупотребление.

Фармакокинетика

  • абсорбция: налмефен при приеме внутрь в дозе 18,06 мг всасывается быстро. Cmax (максимальная концентрация) в плазме составляет 16,5 нг/мл и достигается спустя 1,5 ч. Площадь по кривой «концентрация – время» (AUC) – 131 нг×ч/мл; абсолютная биодоступность – 41%. Одновременное употребление жирной пищи увеличивает Cmax на 50% и AUC на 30%. TCmax (время достижения Cmax) при этом повышается на 30 мин, что клинического значения не имеет;
  • распределение: с белками плазмы связывается до 30%; Vd/F (кажущийся объем распределения)

3200 л; предполагается, что налмефен проникает через гематоэнцефалический барьер;

  • метаболизм: налмефен экстенсивно биотрансформируется до главного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида (с концентрацией 2 ;
  • алкогольный абстинентный синдром (в т. ч. судороги, галлюцинации, алкогольный делирий) в недавнем времени;
  • дефицит лактазы, генетически обусловленные непереносимость галактозы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность, грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к налмефену и любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства.
  • С осторожностью Селинкро рекомендуется принимать пациентам с сопутствующими психическими расстройствами в фазе декомпенсации; судорожными расстройствами в анамнезе, в т. ч. судорогами, развивающимися при отмене алкоголя; легкой или умеренной почечной/печеночной недостаточностью; при повышенных более чем в 3 раза от верхней границы нормы (ВГН) уровнях аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT); длительном одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента UGT2B7; пожилым лицам 65 лет и старше.

    Селинкро, инструкция по применению: способ и дозировка

    Таблетки Селинкро предназначены для перорального применения. Их следует принимать целиком, не делить и не нарушать их целостность иным способом, потому что налмефен способен вызывать раздражение при прямом контакте с кожей. Таблетки принимают независимо от режима питания.

    До назначения Селинкро, при первичном визите врач оценивает клиническое состояние больного и уровень потребления алкоголя (с его слов). Если требуются дополнительные данные, пациенту может быть предложено регистрировать приблизительное потребление алкоголя последующие 2 недели. Тем, у кого доза принятого алкоголя за эти две недели сохранилась на уровне, сопоставимом с начальным, при повторном визите может быть назначен прием Селинкро.

    Лекарственное средство используют по необходимости. Пациент сам решает, в какое время принять таблетку. В дни, когда вероятность употребления спиртного высокая, за 1–2 часа до предполагаемого получения алкоголя выпивают 1 таблетку Селинкро в дозе 18 мг. Если пациент забыл о лечении и начал употреблять алкогольные напитки, лекарственное средство требуется принять как можно быстрее.

    Максимальная суточная доза налмефена составляет 18 мг (1 таблетка).

    Наибольшее улучшение состояния больного в ходе клинических исследований наблюдали в течение первых 4 недель лечения. Ответ на терапию и целесообразность ее продолжения врач должен оценивать регулярно (ежемесячно), определяя прогресс в снижении потребления спиртного, общее состояние пациента, приверженность к лечению и развитие побочных эффектов.

    В связи с тем, что клинические исследования Селинкро не превышали 12 месяцев, назначение препарата на срок более 1 года осуществляют с осторожностью.

    Побочные действия

    Чаще всего при приеме Селинкро у пациентов наблюдались такие побочные реакции, как тошнота, бессонница, головокружение, головная боль. Преимущественно они отмечались только в начале курса и были легкой и средней степени тяжести.

    Негативные побочные реакции со стороны систем и органов, которые регистрировали во время терапии:

    • обмен веществ и питание: часто – ухудшение аппетита;
    • нервная система: очень часто – головная боль, головокружение, тремор, сонливость, расстройство внимания, гипестезия, парестезия;
    • психика: очень часто – бессонница; часто – спутанность сознания, расстройство сна, беспокойство, снижение или отсутствие либидо; с неизвестной частотой – галлюцинации (в т. ч. слуховые, зрительные, тактильные, соматические), диссоциативные расстройства;
    • сердечно-сосудистая система: часто – сердцебиение, тахикардия;
    • пищеварительная система: очень часто – тошнота; часто – сухость во рту, рвота;
    • костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – спазмы мышц;
    • кожа и подкожные ткани: часто – гипергидроз;
    • общие реакции: часто – недомогание, усталость, астения, помутнение сознания (туман в голове), оцепенение; нечасто – уменьшение массы тела.

    Передозировка

    При приеме налмефена в дозах до 90 мг/сут в течение 16 недель, в дозе 108 мг/сут – более 2 лет и однократном получении дозы 450 мг (при котором не изменялись частота сердечных сокращений, артериальное давление, частота дыхательных движений или температура тела) его профиль безопасности не отличался от описанного в разделе «Побочные действия», но необходимо учитывать, что опыт наблюдения ограничен.

    В случае подозрения на интоксикацию проводят симптоматическую терапию под контролем состояния пациента.

    Особые указания

    Селинкро не предназначен для достижения незамедлительного воздержания от спиртного. Снижение потребности в алкоголе является промежуточной целью на пути к полному воздержанию.

    В экстренной ситуации, когда пациенту одновременно с Селинкро жизненно важно введение опиоидов, для достижения клинического эффекта может понадобиться их получение в дозах, превышающих стандартные. В таком случае важно обеспечить мониторинг симптомов угнетения дыхания и контроль других нежелательных реакций. Когда использование опиоидов в экстренной ситуации необходимо для оказания помощи, их дозы подбирают индивидуально, при применении очень высоких доз за состоянием пациента тщательно наблюдают. За 1 неделю до предполагаемого применения опиоидов, например, планового хирургического вмешательства, Селинкро временно отменяют. Врач, назначающий налмефен, ответственен за осведомленность пациента о важности сообщения медицинским работникам времени последнего приема Селинкро при необходимости использования опиоидов. Осторожность также требуется, если получающим терапию Селинкро больным назначают лекарственные средства, содержащие опиоиды, к примеру, опиоидные анальгетики или противокашлевые препараты. Во время применения опиоидных анальгетиков назначать налмефен противопоказано.

    В ходе клинических исследований наблюдались побочные реакции со стороны психики. При развитии таких расстройств, не связанных с началом приема Селинкро и/или не являющихся временными, специалист обязан учесть альтернативные причины их возникновения и оценить необходимость продолжения либо прекращения терапии алкогольной зависимости. Влияние налмефена на пациентов с нестабильным течением психических заболеваний не исследовалось. Селинкро с осторожностью назначают при сопутствующих психических заболеваниях в фазе декомпенсации, в т. ч. при БДР (большом депрессивном расстройстве).

    Ограничен опыт применения налмефена у больных с судорожными расстройствами в анамнезе, в т. ч. с судорогами, развивающимися в случае отмены алкоголя. В данной группе пациентов применять препарат для уменьшения потребления спиртного рекомендуется с осторожностью.

    С осторожностью препарат применяют одновременно с мощными ингибиторами изофермента UGT2B7.

    При редких генетических патологиях, таких как непереносимость галактозы, недостаток лактазы и мальабсорбция глюкозы-галактозы, применение Селинкро противопоказано, т. к. в состав таблеток входит лактоза.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    В профиле побочных действий налмефена отмечены следующие нежелательные эффекты, способные влиять на быстроту реакции и способность к концентрации внимания: головокружение, бессонница, тошнота, головная боль. Они преимущественно проявлялись в легкой и средней степени и отмечались только в начале терапии. Учитывая эти обстоятельства, при приеме Селинкро управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не рекомендуется до выяснения индивидуального ответа пациента на терапию.

    Применение при беременности и лактации

    Противопоказано применять Селинкро для лечения беременных и кормящих грудью женщин.

    В исследованиях, проводимых на крысах, влияния налмефена на процесс сперматогенеза, фертильность, копуляцию и беременность не обнаружено.

    Применение в детском возрасте

    Селинкро не применяют в педиатрии.

    При нарушениях функции почек

    Налмефен выводится преимущественно почками, поэтому при тяжелой почечной недостаточности (рСКФ 2 ) его прием противопоказан.

    Читайте также:  Симптомы и лечение различных видов воспаления почек у мужчин

    Пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью Селинкро назначают с осторожностью. Коррекция дозы при этом не требуется.

    При нарушениях функции печени

    Налмефен активно метаболизируется в печени, поэтому при тяжелой печеночной недостаточности (по классификации Чайлда – Пью) его прием противопоказан.

    Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также при повышении уровня АЛТ и ACT более чем в 3 раза от ВГН препарат назначают с осторожностью. Коррекция дозы при этом не требуется.

    Применение в пожилом возрасте

    Лицам 65 лет и старше коррекция дозы Селинкро не требуется. Но при назначении препарата пациентам данной возрастной категории следует соблюдать осторожность.

    Лекарственное взаимодействие

    Исследования по взаимодействию налмефена с другими лекарственными средствами in vivo не проводились.

    По данным исследований in vitro, отсутствуют основания предполагать клинически значимое взаимодействие между налмефеном и его метаболитами с лекарственными препаратами, метаболизирующимися при участии большей части изоферментов цитохрома P450 и UGT, а также мембранными переносчиками.

    Одновременное применение с диклофенаком, флуконазолом, медроксипрогестерона ацетатом, меклофенамовой кислотой и прочими мощными ингибиторами UGT2B7 может привести к значительному повышению экспозиции налмефена. В связи с редким их совместным использованием клинически важные последствия не ожидаются. Наряду с этим, при длительной терапии мощными ингибиторами UGT2B7 исключать потенциальное повышение экспозиции налмефена нельзя.

    При комплексном применении Селинкро с индукторами UGT, например, дексаметазоном, фенобарбиталом, рифампицином, омепразолом, вероятно снижение плазменной концентрации налмефена ниже терапевтического уровня.

    Налмефен при применении в сочетании с опиоидными агонистами, такими как некоторые противокашлевые, противодиарейные, противопростудные средства и опиоидные анальгетики, может снижать их терапевтическую эффективность.

    Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между налмефеном и алкоголем. После приема препарата Селинкро могут незначительно ухудшаться когнитивные и психомоторные функции. При этом результат одновременного употребления алкогольных напитков и приема налмефена не превосходил суммарное действие каждого из них, применявшегося по отдельности.

    Важно учитывать, что терапия Селинкро совместно с употреблением алкоголя не препятствует развитию алкогольной интоксикации.

    Аналоги

    Аналогами Селинкро являются Антабус, Лидевин, Нукс Вом-Плюс, Пропротен-100, Тетурам, Эспераль и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре до +30 °C в месте, недоступном детям.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Селинкро

    В отзывах о Селинкро на форумах, где общаются люди с алкогольной зависимостью и специалисты, чаще всего отмечают, что препарат с большей степенью вероятности оказывает положительное действие при низкой зависимости (1 или 2 стадии).

    В качестве недостатков преимущественно указывают на необходимость продолжительного лечения – до полугода, и высокую стоимость, при этом замечают, что она сопоставима с ценой некоторых других препаратов подобного действия.

    Цена на Селинкро в аптеках

    Примерная цена Селинкро, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 18 мг, за 14 шт. в упаковке составляет от 4004 до 5150 руб.

    Препарат Селинкро при лечении алкоголизма, применение лекарства Селинкро и его аналоги

    Селинкро был разработан датской фармацевтической компанией Lundbeck, которая специализируется на лечении психических расстройств. Препарат предназначен для уменьшения тяги к алкоголю. По принципу действия он существенно отличается от традиционных препаратов, применяемых при лечении хронического алкоголизма.

    Как правило, лекарства на основе дисульфирама предназначены для того, чтобы заставить пациента отказаться от алкоголя и предложить полное прекращение употребления алкоголя.

    Во время лечения Селинкро пациент может употреблять алкоголь. Однако в то же время человек может контролировать дозу употребляемого алкоголя.

    Действующее вещество препарата накапливается в организме. Через некоторое время пациент перестает получать горячие напитки. Человек больше не испытывает эйфории после алкоголя, поэтому интерес к нему угасает.

    Новый подход к лечению алкоголизма — принимать таблетки только в те дни, когда существует высокий риск употребления алкоголя. Селинкро не мешает пить водку, но снижает количество, которое человек может выпить. В результате повышается эффективность лечения, но пациент также должен получать психологическую поддержку для достижения устойчивых результатов.

    1. Опыт применения Селинкро в Европе
    2. Состав препарата Селинкро
    3. Лекарственные формы
    4. Фармакологическое действие
    5. Фармакодинамика препарата Селинкро
    6. Фармакокинетика

    Опыт применения Селинкро в Европе

    Селинкро прошел многочисленные клинические испытания и был одобрен в ЕС в 2013 году. Специалисты изучили действие этого препарата на 2000 добровольцах из 19 стран Европы.

    Получены следующие результаты: при использовании Селинкро время запоя сокращается на 2-3 дня в месяц. По оценкам исследователей, в долгосрочной перспективе это может привести к снижению числа связанных с алкоголем заболеваний и травм на 1%, а также к снижению цирроза печени на 0,08%.

    В Российской Федерации Селинкро был разрешен к применению и появился в наших аптеках в 2015 году. Цена в упаковке из 14 таблеток 3700 — 4000 руб. Относительно невысокая цена по сравнению с Виветролом и другими аналогами делает препарат особенно привлекательным.

    Состав препарата Селинкро

    Действующее вещество, на котором основан Селинкро, — налмефен.

    Лекарственные формы

    Лекарственные формы СелинкроЛек выпускаются в виде таблеток и растворов для внутримышечного и внутривенного введения.

    Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой. Они упакованы в пузыри. Раствор для инъекций прозрачный, со специфическим запахом.

    Фармакологическое действие

    По фармакологическому действию Селинкро схож с налтрексоном, который в России часто используется для лечения алкоголизма. Разница между двумя препаратами заключается в том, что вещество налмефен действует как чистый антагонист опиоидов.

    Этанол вызывает производство опиоидов, которые связываются с дельта- и мю-рецепторами. Это увеличивает количество выделяемого дофамина, что усиливает наркогенные эффекты алкоголя.

    Нальмефен блокирует активность этих рецепторов, снижая тем самым наркогенное действие. В результате человек не испытывает первоначальной эйфории после употребления алкоголя и начинает меньше пить.

    Стимуляция каппа-рецепторов также снижает выработку дофамина. Некоторые исследователи считают, что налмефен снижает тягу к алкоголю, поскольку он модулирует корково-мемолимбические функции.

    В исследованиях с добровольцами не было зарегистрировано случаев синдрома отмены алкоголя после приема Селинкро.

    Таблетки Селинкро быстро растворяются в пищеварительном тракте, а действующее вещество хорошо всасывается в кишечнике. Биодоступность препарата после приема внутрь составляет примерно 40%.

    Связывание Селинкро с белками плазмы невысокое — до 30%. Метаболизируется в печени, выводится с мочой. Период полувыведения из плазмы составляет 12 часов.

    Фармакодинамика препарата Селинкро

    Нальмефен действует как модулятор опиоидной системы. Исследования показали, что это вещество противодействует мю- и дельта-рецепторам и частично агонизирует каппа-рецепторы.

    Было показано, что налмефен снижает количество алкоголя, потребляемого людьми с алкогольной зависимостью, что было подтверждено в двух исследованиях.

    Эффективность лечения Селинкро оценивалась на основании таких параметров, как изменение продолжительности употребления алкоголя и изменение количества потребляемого алкоголя. В первом тесте эффект от применения препарата наблюдался у 18% добровольцев, а во втором — у 33%. Также наблюдалось улучшение у 35% пациентов с высоким риском осложнений от злоупотребления алкоголем.Годичный курс лечения Селинкро использован у 665 пациентов. В среднем продолжительность сильного запоя была ограничена 5 днями в месяц у пациентов с налмефеном и 10 днями в месяц у получателей плацебо.

    При приеме таблеток Селинкро действующее вещество быстро всасывается. Максимальная концентрация налмефена в плазме крови определяется через 1,5 часа и достигает 16,5 нг / мл. Биодоступность вещества составляет примерно 40%.

    Фармакокинетика

    Если Селинкро проглатывается одновременно с пищей с высокой жизнеспособностью, пиковый уровень налмефена в плазме увеличивается на 50%. Однако это число не имеет клинического значения.

    Связывание препарата с белками плазмы составляет примерно 30%. Результаты ПЭТ-исследований показывают, что после суточной дозы Селинкро связывание с рецепторами через 3 часа составляет 94-100%. Ученые считают, что это указывает на то, что налмефен может легко проникать через барьер между кровотоком и ЦНС.

    После перорального приема налмефен быстро метаболизируется до налмефен-3-O-глюкуронида. Небольшое количество вещества превращается в норналмефен, который подвергается дальнейшему метаболизму.

    Большинство метаболитов не обладают значительными фармакодинамическими эффектами, за исключением сульфата нефен-3-O. Его активность сопоставима с действием налмефена. Однако его концентрация в плазме составляет максимум 10% от основного уровня вещества, поэтому этот метаболит может оказывать незначительное влияние на фармакологический эффект препарата.

    Селинкро в основном выводится почками. Выведение с мочой составляет 54% налмефен-3-O-глюкуронида. Содержание в моче других метаболитов и одного налмефена не превышает 3% для каждого вещества.

    Исследователи не обнаружили существенных различий в фармакокинетике Селинкро у пациентов разного пола, возраста или национальности. Влияние массы тела на фармакокинетику налмефена минимально, но не считается клинически значимым.

    Селанк

    Показания к применению

    Применяется у взрослых при тревожных и тревожно-астенических расстройствах, соответствующих диагностическим критериям генерализованных тревожных расстройств, неврастении, расстройств адаптации.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    Противопоказания

    Беременность, период лактации. Индивидуальная непереносимость препарата.

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Препарат применяют интраназально с использованием флакона-капельницы.

    Закапывание препарата в носовые ходы проводят в сидячем положении пациента со слегка закинутой головой, после чего на короткое время пальцем зажимают каждую ноздрю. Эффективность всасывания может снижаться при наличии повышенных выделений слизистой оболочкой носа. За один прием вводят не более 2-3 капель в каждую ноздрю, что составляет 300 мкг (4 капли – 0,2 мл) – 450 мкг (6 капель – 0,3 мл). Для увеличения дозы однократного приема повторное введение препарата производят через 15 минут. Оптимальные разовые дозы – 300-900 мкг (4-12 капель), суточные – 900-2700 мкг (12-36 капель), распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 10-14 дней. При необходимости курс лечения может быть повторен через 1-3 недели.

    Фармакологическое действие

    Анксиолитическое средство (транквилизатор), синтетический аналог эндогенного пептида тафтцина, обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на центральную нервную систему, связывается со специфическими рецепторами на мембранах нервных клеток.

    Оказывает влияние на обмен моноаминов в эмоциогенных структурах мозга (гипоталамус, диэнцефалон, кора полушарий) и активность мозговых ферментов тирозин- и триптофангидроксилазы. Проявляет тропность к серотонинергической системе, нормализуя уровень серотонина мозга в условиях экспериментально вызванного его снижения. Препарат стабилизирует процессы возбуждения и торможения в головном мозге и повышает устойчивость нейронов коры полушарий к функциональным нагрузкам высокой интенсивности.

    В спектре фармакологического действия препарата преобладает анксиолитический (противотревожный) эффект со стимулирующим (активирующим) компонентом. Препарат не обладает гипноседативными и миорелаксантными свойствами. Положительно влияет на мнестические и когнитивные функции мозга, в том числе при их нарушении. Активирует процессы обучения, памяти, анализа и воспроизведения информации, улучшает параметры внимания и краткосрочной памяти. Повышает мотивационную устойчивость и адекватность адаптивного поведения. Препарат обладает вегетотропным действием, улучшает вегетативное обеспечение деятельности в условиях эмоционального напряжения, оказывает оптимизирующее влияние на адаптационный резерв организма. Препарат не выявляет нежелательного побочного и токсического действия при 200-300-кратном увеличении дозы по сравнению с ED50.

    Побочные действия

    При повышенной чувствительности к восприятию запаха и вкуса при попадании препарата из полости носа на слизистую оболочку глотки могут появляться неприятные вкусовые ощущения. Возможно развитие аллергических реакций при индивидуальной непереносимости.

    Особые указания

    Отсутствие у препарата гипноседативных и миорелаксантных свойств и наличие положительного влияния на когнитивные функции позволяют применять препарат у лиц различных профессий, в том числе требующих повышенного внимания и координации движений (водители транспортных средств, операторы и т.д.).

    Читайте также:  УЗИ для определения беременности: насколько информативно и безопасно

    Взаимодействие

    Не оказывает влияния на эффекты препаратов, угнетающих и стимулирующих центральную нервную систему – галоперидола, пентобарбитала, гексобарбитала, аналептиков.

    Условия хранения

    Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше +10°С, не допускать замораживания. Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности

    2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

    Инструкция

    • Неврология
    • Психиатрия
    • Гинекология
    • Дерматология

    МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

    Инструкция по медицинскому применению
    лекарственного препарата Селанк®

    Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать применение этого препарата, так как она содержит важную для Вас информацию. Сохраняйте инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь, предназначено лично для Вас, и его не следует передавать другим лицам, посколькуоно может причинить им вред даже при наличии таких же симптомов, что и у Вас.

    Регистрационный номер : ЛРС-003338/09
    Торговое наименование препарата : Селанк®
    Химическое наименование : треонил-лизил-пролил-аргинил-пролил-глицил-пролин-диацетат.
    Лекарственная форма : капли назальные
    Состав на 1 мл : Действующее вещество: Селанка® в пересчете на 100% вещество (треонил-лизил-пролил-аргинил-пролил-глицил-пролина диацетата) – 1,5 мг.
    Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоата (нипагина) – 1 мг, воды очищенной до 1 мл.
    Описание : бесцветная прозрачная жидкость.
    Фармакотерапевтическая группа : анксиолитическое средство (транквилизатор).
    Код АТХ : N05BX

    Фармакодинамика
    Селанк® – синтезированный аналог эндогенного пептида тафтцина, обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на центральную нервную систему.
    Селанк® обладает противотревожным действием с антидепрессивным эффектом; антиастеническим действием.
    Снимает симптомы беспокойства, тревоги, страха, апатии, депрессии и астении.
    Обладает положительным действиемна познавательные функции, улучшает память, речь, повышает внимание, активирует процессы обучения, в частности, запоминание, анализ и воспроизведение информации. Нормализует психомоторные реакции.
    При стрессе Селанк® устраняет эмоционально-негативное напряжение и стимулирует выработку адаптивного поведения, направленного на достижение полезного результата.

    Фармакокинетика
    Селанк® вводится интраназально (капли в нос). Абсолютная биодоступность Селанка® при введении на слизистую носа составляет 92,8%. Препарат быстро всасывается со слизистой носа и через 30 секунд обнаруживается в плазме крови, а затем быстро распределяется по различным органам и тканям. Проникает в ткани головного мозга. Концентрация в плазме крови прогрессивно снижается в течение 5-5,5 минут. В суточной моче не определяется ни неизмененного препарата, ни метаболитов, что обусловлено быстрой деградацией Селанка® под влиянием тканевых пептидаз.

    Показания к применению:

    • немотивированная тревога, беспокойство;
    • приступы паники;
    • неврастения;
    • астения;
    • неустойчивость настроения;
    • нарушения сна;
    • снижение воли, инициации деятельности, нерешительность, трудности в принятии решений, неуверенность в себе;
    • неуверенность в общении;
    • расстройства адаптации;

    Профилактика и лечение стрессовых расстройств.

    Индивидуальная непереносимость препарата.
    Беременность, период грудного вскармливания (исследования эффективности и безопасности не проводились).
    Детский возраст до 18 лет (исследования эффективности и безопасности не проводились).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность
    Поскольку контролируемые исследования применения препарата Селанк® у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности.
    Период грудного вскармливания
    При необходимости примененияпрепарата в период лактации, от грудного вскармливания необходимо воздержаться.

    Способ применения и дозы

    Селанк® применяют интраназально, используя флакон, укупоренный пластмассовой винтовой крышкой, или крышкой-капельницей.
    Если флакон укупорен пластмассовой винтовой крышкой, при первоначальном употреблении снимите пластмассовую винтовую крышку и замените её прилагаемой пипеткой с крышкой.
    Наберите препарат в пипетку.
    Выдавите необходимое количество капель препарата на чистую слизистую оболочку носового хода, после чего пальцем зажмите ноздрю на короткое время.
    Если флакон укупорен крышкой-капельницей, аккуратно срежьте кончик пипетки, плотно закройте пипетку колпачком. Перед употреблением переверните флакон, чтобы жидкость заполнила все пространство пипетки. Снимите колпачок. Выдавите необходимое количество капель препарата на чистую слизистую оболочку носового хода, после чего пальцем зажмите ноздрю на короткое время.
    Закапывание препарата в носовые ходы проводят в сидячем положении со слегка закинутой или наклоненной набок головой, после чего на короткое время пальцем зажимают каждую ноздрю.
    Эффективность всасывания может снижаться при наличии повышенных выделений слизистой оболочкой носа, поэтому перед применением (закапыванием) рекомендуется прочистить носовой ход.
    Доза : по 2 капли в каждый носовой ход 3 раза в день.
    Длительность курсового применения препарата составляет 14 дней. При необходимости курс лечения может быть повторен через 1–3 недели, после консультации врача.
    Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

    При повышенной чувствительности к восприятию запаха и вкуса при попадании препарата из полости носа на слизистую оболочку глотки могут появляться неприятные вкусовые ощущения. Возможно развитие аллергических реакций при индивидуальной непереносимости.
    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    При использовании препарата Селанк® случаи передозировки не зарегистрированы.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Селанк® не оказывает влиянияна эффекты препаратов, угнетающих и стимулирующих центральную нервную систему – галоперидола, пентобарбитала, гексобарбитала, аналептиков.
    Селанк® можно сочетать с любой психо-и нейроактивной терапией.
    Селанк® безопасен при совместном применении с этанолсодержащими средствами.
    Если Вы принимаете другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применениемпрепарата Селанк® проконсультируйтесь с врачом.

    Селанк® не вызывает явлений лекарственной зависимости и привыкания.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Не оказывает влиянияна способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Капли назальные по 3 мл в стеклянный флакон, укупоренный пластмассовой пробкой-пипеткой, или в стеклянный флакон, укупоренный пластмассовой винтовой крышкойс прилагаемой пипеткой скрышкой. Каждый флакон с инструкцией по применению упаковывают в пачку из картона.

    Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 10 o С.
    Не замораживать. Вскрытый флакон хранить при температуре не выше 25 o С не более 15 дней.
    Хранить в местах, недоступных для детей.

    2 года. Не применятьпосле истечения срока годности.

    Отпускают без рецепта.

    Производитель:
    Название и адрес изготовителя:
    ЗАО «Инновационный научно-производственный центр «Пептоген»
    (ЗАО «ИНПЦ «Пептоген»).
    Россия, 123182, Москва, пл. Академика Курчатова, д. 2, стр. 1
    Россия, 123458, Москва, ул. Твардовского, д. 8
    Тел./факс 8-499-686-05-50
    E-mail: peptogen@rambler.ru

    Претензии по качеству принимаются производителем.

    Селанк капли назальные 0,15% 3мл

    Артикул:

    Форма выпуска:

    Капли назальные 0,15%.

    Производитель:

    Годен до:

    Есть противопоказания, проконсультируйтесь с врачом

    Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии

    • Инструкция

    Инструкция по применению

    Состав

    Селанка в пересчете на 100% вещество – 1,5 мг (треонил-лизил-пролил-аргинил-пролил-глицил-пролина диацетата)

    метилпарагидроксибензоата (нипагина) – 1 мг

    воды очищенной – до 1мл.

    Фармакокинетика

    Абсолютная биодоступность Селанка при интраназальном введении составляет 92,8%. Препарат быстро всасывается со слизистой носа и через 30 секунд обнаруживается в плазме крови. Концентрация в плазме крови прогрессивно снижается в течение 5-5,5 минут. Метаболитов при интраназальном способе введения не выявляется. Проникает в ткани головного мозга. Препарат быстро распределяется по органам и тканям, обнаруживается в неизмененном виде в хорошо васкуляризированных органах (печень, почки, сердце). В суточной моче не определяется ни неизмененного препарата, ни метаболитов, что обусловлено быстрой деградацией Селанка под влиянием тканевых пептидаз.

    Показания к применению

    Применяется у взрослых при тревожных и тревожно-астенических расстройствах, соответствующих диагностическим критериям генерализованных тревожных расстройств, неврастении, расстройств адаптации.

    Противопоказания

    При применении Селанка в связи с быстрой деградацией препарата явлений передозировки и интоксикации не наблюдается.

    Способ применения и дозы

    Селанк применяется интраназально с использованием флакона-капельницы.

    Аккуратно срезать кончик пипетки в месте, указанном на рис. 1.

    Колпачок должен плотно закрывать пипетку – рис. 2.

    Перевернуть флакон и, легко постукивая пальцем по дну, дождитесь, чтобы жидкость заполнила все пространство пипетки – рис. 3.

    Снимите колпачок и легким надавливанием на широкую часть пипетки, выдавите необходимое количество капель препарата в носовой ход (на слизистую оболочку) – рис. 4.

    Закапывание препарата в носовые ходы проводят в сидячем положении пациента со слегка закинутой головой, после чего на короткое время пальцем зажимают каждую ноздрю. Эффективность всасывания может снижаться при наличии повышенных выделений слизистой оболочкой носа. За один прием вводят не более 2-3 капель в каждую ноздрю, что составляет 300 мкг (4 капли – 0,2 мл) – 450 мкг (6 капель – 0,3 мл). Для увеличения дозы однократного приема повторное введение препарата производят через 15 минут. Оптимальные разовые дозы – 300-900 мкг (4-12 капель), суточные – 900-2700 мкг (12-36 капель), распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 10-14 дней. При необходимости курс лечения может быть повторен через 1-3 недели.

    Условия хранения

    Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше +10С, не допускать замораживания. Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности

    2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

    Особые указания

    Отсутствие у препарата гипноседативных и миорелаксантных свойств и наличие положительного влияния на когнитивные функции позволяют применять Селанк у лиц различных профессий, в том числе требующих повышенного внимания и координации движений (водители транспортных средств, операторы и т.д.).

    Описание

    Бесцветная прозрачная жидкость.

    Условия отпуска из аптек

    Лекарственная форма

    Фармакодинамика

    Селанк – синтетический аналог эндогенного пептида тафтцина, обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на центральную нервную систему, связывается со специфическими рецепторами на мембранах нервных клеток.

    Оказывает влияние на обмен моноаминов в эмоциогенных структурах мозга (гипоталамус, диэнцефалон, кора полушарий) и активность мозговых ферментов тирозин- и триптофангидроксилазы. Проявляет тропность к серотонинергической системе, нормализуя уровень серотонина мозга в условиях экспериментально вызванного его снижения. Селанк стабилизирует процессы возбуждения и торможения в головном мозге и повышает устойчивость нейронов коры полушарий к функциональным нагрузкам высокой интенсивности.

    В спектре фармакологического действия препарата преобладает анксиолитический (противотревожный) эффект со стимулирующим (активирующим) компонентом. Препарат не обладает гипноседативными и миорелаксантными свойствами. Положительно влияет на мнестические и когнитивные функции мозга, в том числе при их нарушении. Активирует процессы обучения, памяти, анализа и воспроизведения информации, улучшает параметры внимания и краткосрочной памяти. Повышает мотивационную устойчивость и адекватность адаптивного поведения. Селанк обладает вегетотропным действием, улучшает вегетативное обеспечение деятельности в условиях эмоционального напряжения, оказывает оптимизирующее влияние на адаптационный резерв организма. Селанк не выявляет нежелательного побочного и токсического действия при 200-300-кратном увеличении дозы по сравнению с ED50. Не обладает эмбриотоксическим, тератогенным, аллергизирующим, местнораздражающим действием, не обнаруживает мутагенных свойств. У препарата отсутствуют нежелательные отдаленные эффекты.

    Селанк не вызывает явлений лекарственной зависимости.

    Побочные действия

    При повышенной чувствительности к восприятию запаха и вкуса при попадании препарата из полости носа на слизистую оболочку глотки могут появляться неприятные вкусовые ощущения. Возможно развитие аллергических реакций при индивидуальной непереносимости.

    Взаимодействие

    Селанк не оказывает влияния на эффекты препаратов, угнетающих и стимулирующих центральную нервную систему – галоперидола, пентобарбитала, гексобарбитала, аналептиков.

    Передозировка

    При применении Селанка в связи с быстрой деградацией препарата явлений передозировки и интоксикации не наблюдается.

    Ссылка на основную публикацию